JP2014522848A5

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Info

Publication number: JP2014522848A5
Application number: JP2014519195A
Authority: JP
Filing date: 2012-06-29
Publication date: 2017-06-08
Anticipated expiration: 2032-06-29

Description

特に限定されるものではないが、本明細書で示されるパーセンテージは製剤全体の重量に基づくパーセンテージをいう。

本発明のビタミンＤ−日焼け止めクリーム製剤（「試験製剤」）が、表４に示される変数の範囲内で本明細書に記載されるように調製された。

Claims

（ａ）トコフェロール、トコトリエノールまたはその混合物と；（ｂ）安定化剤／界面活性剤の成分と；（ｃ）水性成分とを含む、脂質マイクロカプセルを含む局所用製剤であって、該脂質マイクロカプセルが、（ｉ）トコフェロール、トコトリエノールまたはその混合物を安定化剤／界面活性剤の成分に加え、混合物を生成する工程；および（ｉｉ）工程（ｉ）で生成した混合物を水性成分に加え、これにより脂質マイクロカプセルを形成する工程により形成される、局所用製剤。
トコフェロール、トコトリエノールまたはその混合物；安定化剤／界面活性剤の成分；および水性成分が組み合わさって局所用製剤の親油性相を形成する、請求項１記載の局所用製剤。
一または複数のトコフェロール、トコトリエノールまたはその混合物が、局所用製剤の総重量に基づいて０より大きく、５％までの量で脂質マイクロカプセルに配合されている、請求項１記載の局所用製剤。
水性成分が、局所用製剤の総重量に基づいて５８％〜９５％の量で脂質マイクロカプセルに配合されている、請求項１記載の局所用製剤。
安定化剤／界面活性剤の成分が、局所用製剤の総重量に基づいて７％〜１３％の量で脂質マイクロカプセルに配合されている、請求項１記載の局所用製剤。
脂質マイクロカプセルの安定化剤／界面活性剤の成分がポリオキシエチレン（２）ステアリルエーテルもしくはポリオキシエチレン（２）セチルエーテルまたはその混合物である、請求項１記載の局所用製剤。
脂質マイクロカプセルの水性成分が生理的に適合しうる溶液である、請求項１記載の局所用製剤。
脂質マイクロカプセルの水性成分が水である、請求項１記載の局所用製剤。
局所用製剤が皮膚浸透性エンハンサーを含まない、請求項１記載の局所用製剤。
局所用製剤がステロイド化合物を含まない、請求項１記載の局所用製剤。
局所用製剤が保存性化合物を含まない、請求項１記載の局所用製剤。
局所用製剤が開始化合物を含まない、請求項１記載の局所用製剤。
局所用製剤が電荷生成化合物を含まない、請求項１記載の局所用製剤。
局所用製剤が油性化合物を含まない、請求項１記載の局所用製剤。
さらには、一または複数の経皮活性剤を脂質マイクロカプセルにて溶解させ、懸濁させ、または封入させて含む、請求項１記載の局所用製剤。
一または複数の経皮活性剤を脂質マイクロカプセルの水性成分に溶解させ、懸濁させ、および／または分散させている、請求項１５記載の局所用製剤。
一または複数の経皮活性剤がビタミンＤ化合物である、請求項１５記載の局所用製剤。
ビタミンＤ化合物が、０より大きく、３０％までの量で局所用製剤に配合されている、請求項１７記載の局所用製剤。
ビタミンＤ化合物が生理的な生物学的ビタミンＤ化合物である、請求項１７に記載の局所用製剤。
ビタミンＤ化合物が、コレカルシフェロール、エルゴカルシフェロールおよびその混合物からなる群より選択される、請求項１７記載の局所用製剤。
局所用製剤が哺乳動物に局所塗布されると、脂質マイクロカプセルが一または複数の経皮活性剤を該哺乳動物の血流に経皮的に送達する、請求項１５記載の局所用製剤。
一または複数の局所活性剤をさらに含む、請求項１５記載の局所用製剤。
脂質マイクロカプセルが一または複数の局所活性剤を含まないように、一または複数の局所活性剤が該脂質マイクロカプセルの外側に配合されている、請求項２２記載の局所用製剤。
局所用製剤が哺乳動物に局所塗布されると、一または複数の局所活性剤が皮膚に残ったままであり、哺乳動物の血流中に経皮送達されない、請求項２３記載の局所用製剤。
一または複数の局所活性剤が哺乳動物の皮膚に留まったままである、請求項２４記載の局所用製剤。
一または複数の局所活性剤が日焼け防止剤である、請求項２２記載の局所用製剤。
日焼け防止剤が、局所用製剤の総重量に基づいて、０％より大きく、３０％までの量にて局所用製剤に配合されている、請求項２６記載の局所用製剤。
局所用製剤が、クリーム、ゲル、液体、ローション、液剤、スプレー、エマルジョン、エアロゾルまたはそれらの組み合わせの形態である、請求項１記載の局所用製剤。
（Ａ）（ａ）トコフェロール、トコトリエノールまたはその混合物と；（ｂ）安定化剤／界面活性剤の成分と；（ｃ）水性成分とを含む脂質マイクロカプセルであって、（ｉ）トコフェロール、トコトリエノールまたはその混合物を安定化剤／界面活性剤の成分に加え、混合物を生成する工程；および（ｉｉ）工程（ｉ）で生成した混合物を水性成分に加え、これにより脂質マイクロカプセルを形成する工程により形成される、脂質マイクロカプセル；ならびに
（Ｂ）脂質マイクロカプセルにて溶解させ、懸濁させ、または封入させた、一または複数の経皮活性剤を含み；
所望により（Ｃ）脂質マイクロカプセルが一または複数の局所活性剤を含まないように該脂質マイクロカプセルの外側に配合されている一または複数の局所活性剤を含んでもよい；
局所用製剤であって、
該局所用製剤が皮膚浸透性エンハンサーを含まず；
該局所用製剤が哺乳動物に局所塗布されると、一または複数の経皮活性剤が該哺乳動物の血流に経皮送達され；
一または複数の局所活性剤が皮膚に残ったままであり、哺乳動物の血流中に経皮送達されない、局所用製剤。
局所用製剤が開始剤を含まない、請求項２９記載の局所用製剤。
一または複数の経皮活性剤がビタミンＤ化合物である、請求項２９記載の局所用製剤。
ビタミンＤ化合物が生理的に許容される生物学的なビタミンＤ化合物である、請求項３１記載の局所用製剤。
一または複数の局所活性剤が日焼け防止剤である、請求項２９記載の局所用製剤。
ビタミンＤ欠損症またはビタミンＤ欠乏症に付随する障害または疾患の治療に効果的である、請求項３１〜３３のいずれかに記載の局所用製剤。
ビタミンＤ欠損症またはビタミンＤ欠乏症に付随する障害または疾患が、低カルシウム取り込みに付随する障害および疾患、骨関連の障害および疾患、血管障害および疾患、自己免疫障害および疾患、結核、歯周病、慢性痛、季節性情動障害、認識機能障害、うつ病、Ｉ型糖尿病、慢性腎疾患、副甲状腺機能低下症、パーキンソン病および癌からなる群より選択される、請求項３４記載の局所用製剤。
日焼け防止剤をさらに含む、請求項２９〜３５のいずれかに記載の局所用製剤。
（ａ）局所用製剤の総重量に基づいて０％より大きく、２０％までの量で脂質マイクロカプセルに配合されている、トコフェロール、トコトリエノールまたはその混合物と；
（ｂ）局所用製剤の総重量に基づいて１％より大きく、２０％までの量で脂質マイクロカプセルに配合されている、安定化剤／界面活性剤の成分と；
（ｃ）局所用製剤の総重量に基づいて３５％より大きく、９９％までの量で脂質マイクロカプセルに配合されている、水性成分と；
（ｄ）一または複数の経皮活性剤と
を含む、脂質マイクロカプセルを含む局所用製剤であって、
水性成分を加える前に一もしくは複数の経皮活性剤を親油性相に組み込むことにより、または一もしくは複数の経皮活性剤を水性成分とともに提供することにより、一または複数の経皮活性剤が脂質マイクロカプセル中に溶解、懸濁、または封入されていて；
該局所用製剤が哺乳動物に局所塗布されると、脂質マイクロカプセルが一または複数の経皮活性剤を該哺乳動物の血流に経皮送達する、局所用製剤。
トコフェロール、トコトリエノールまたはその混合物が、局所用製剤の総重量に基づいて、０％より大きく、２０％までの量で配合され；安定化剤／界面活性剤が、局所用製剤の総重量に基づいて、１％より大きく、２０％までの量で配合されるポリオキシエチレンエーテルであり；水性成分が、局所用製剤の総重量に基づいて、３５％より大きく、９９％までの量で配合されている、請求項１または２９に記載の局所用製剤。