TWI610686B - 奈米乳狀液之組成物及其製造方法 - Google Patents

Abstract

本案提供一種奈米乳狀液組成物及用於製備該奈米乳狀液組成物之方法，該奈米乳狀液組成物含有脂溶性維生素、醇溶劑及非離子型介面活性劑。因為根據本案之奈米乳狀液組成物取決於脂溶性維生素之類型含有最佳化介面活性劑，該奈米乳狀液組成物允許藉由比維生素與介面活性劑之任何組合更有效地溶解脂溶性維生素，且藉由更有效地製備奈米粒子，以較小量之介面活性劑來穩定化大量維生素。此外，因為包含於組成物中之粒子大小可減小，所以奈米乳狀液可製備為顯示優越穩定性及活體內效應之藥物組成物或化妝品組成物。

Description

奈米乳狀液之組成物及其製造方法

本案係關於奈米乳狀液之組成物及用於製備該組成物之方法。更特定言之，本案係關於含有大量脂溶性維生素之奈米乳狀液組成物及用於製備該奈米乳狀液組成物之方法。

維生素A、維生素D、維生素E及維生素K為對身體有用之脂溶性維生素，已知當塗覆該等維生素在皮膚上時會降低氧化應力。然而，不易於將該等維生素用於化妝品組成物，因為該等維生素係非常不穩定。眾所周知，當脂溶性維生素包含於w/o調配物中時，該等維生素很容易地經由皮膚吸收。對於將該等維生素奈米大小化以增強皮膚滲透，同時增加該等維生素之含量以提供所要功效存在許多技術困難。因此，人們已經嘗試過將脂溶性維生素封裝或使該等脂溶性維生素奈米乳液化(例如，高壓乳化、溶解化等等)。但是，對於附加處理需要昂貴的工具且對於溶解化需要使用大量介面活性劑。

根據先前之研究，當維生素包含於化妝品中超過某 一含量時，該等維生素將經由皮膚吸收。特定言之，已知當維生素之含量為0.12%或更大時，該等維生素可經由皮膚吸收；且當含量為0.5%或更大時，超過某一位準之吸收發生。在另一研究中，已驗證維生素E醋酸酯較佳以奈米乳狀液形式經由皮膚吸收。特定言之，雖然預乳狀液(B-1)通常具有大小為1μm(1000nm)或更小之粒子，但是與具有大小為50nm至500nm之粒子的奈米乳狀液(B-2)相比，該預乳狀液(B-1)展現經由皮膚之增加的吸收。因此，可以表明，根據經由皮膚之吸收，含有至少0.5%之維生素E醋酸酯的奈米乳狀液調配物係有利的。

關於含有脂溶性維生素之藥物組成物及用於製備該藥物組成物之方法的韓國專利第341,203號，描述藉由添加膠凝劑在水凝膠中分散維生素乳狀液之方法。然而，該方法是複雜的，如此是因為凝膠化及pH控制為必須的且凝膠化及pH控制受限於必須使用水凝膠。

本案係針對提供奈米乳狀液組成物及該奈米乳狀液組成物之製造方法，其中取決於脂溶性維生素之類型使用最佳化介面活性劑，以使得可包括大量脂溶性維生素同時將介面活性劑之使用最小化，且可將奈米乳狀液之細微性降低至若干奈米。

在一個通常態樣中，本案提供含有脂溶性維生素、 醇溶劑及非離子型介面活性劑之奈米乳狀液組成物。

在本案之示例性實施例中，脂溶性維生素可為選自由以下組成之群組中之一或多者：維生素A及維生素A之衍生物、維生素D及維生素D之衍生物、維生素E及維生素E之衍生物、維生素F及維生素F之衍生物以及維生素K及維生素K之衍生物。

在本案之示例性實施例中，脂溶性維生素可為維生素E醋酸酯，且非離子型介面活性劑可為選自由以下組成之群組中之一或多者：辛基十二醇聚醚-16、辛基十二醇聚醚-20、PEG-8異硬脂酸甘油酯、PEG-10異硬脂酸甘油酯、PEG-15異硬脂酸甘油酯、PEG-20氫化蓖麻油、PEG-30氫化蓖麻油、PEG-40氫化蓖麻油、PEG-60氫化蓖麻油、PEG-80氫化蓖麻油、PEG-60氫化蓖麻油三異硬脂酸酯(CAS第188734-82-9號)、鯨蠟硬脂醇聚醚-12、鯨蠟醇聚醚-10、鯨蠟醇聚醚-12、鯨蠟醇聚醚-15及鯨蠟醇聚醚-17。

在本案之示例性實施例中，醇溶劑可為選自由以下組成之群組中之一或多者：甲醇、乙醇及丙醇。

在本案之示例性實施例中，脂溶性維生素可為維生素F甘油酯且非離子型介面活性劑可為PEG-20氫化蓖麻油。

在本案之示例性實施例中，醇溶劑可為一或多者與琥珀酸二乙氧基乙酯之1：2至2：1的混合物，該一或多者係選自由以下組成之群組：甲醇、乙醇及丙醇。

在本案之示例性實施例中，組成物可在水溶液中具有大小為10nm至1000nm的粒子。

在本案之示例性實施例中，組成物可基於組成物之總重量含有0.5至20重量百分比之脂溶性維生素。

在本案之示例性實施例中，可含有之非離子型介面活性劑與脂溶性維生素的重量比為3：1至0.1：1。

在本案之示例性實施例中，可含有重量比為5：1至0.1：1之醇溶劑與脂溶性維生素。

在另一通常態樣中，本案提供用於使用組成物奈米乳液化脂溶性維生素之方法。

在另一通常態樣中，本案提供化妝品組成物及藥物組成物，該等組成物包括作為活性成分之奈米乳狀液組成物。

在本案之示例性實施例中，組成物可為奈米乳狀液組成物，該奈米乳狀液組成物含有作為脂溶性維生素之維生素K氧化物，及作為非離子型介面活性劑之PEG-20氫化蓖麻油或PEG-30氫化蓖麻油。

含有取決於脂溶性維生素之類型選擇的最佳化介面活性劑之根據本案的奈米乳狀液組成物，允許使用較小量之介面活性劑來穩定化大量之維生素，因為可將脂溶性維生素更有效地製備成奈米粒子。即，因為根據本案之奈米乳狀液組成物可在無諸如高壓乳化之附加過程之情況下基於組成物之總重量含有0.5至20重量百分比之脂溶性維生素，所以與無諸如高壓乳化之附加過程之情況下的含有脂溶性維生素之現有組成物相比，根據本案之奈米乳狀液組成物可含有2.5倍或更多倍之脂溶性維生素。此外，因為奈米乳狀液之細微 性可容易地使用介面活性劑的量來控制，所以奈米乳狀液可製備為顯示優越穩定性及活體內效應之藥物組成物或化妝品組成物。

在下文中，將詳細描述本案之示例性實施例以使得一般技術者可容易地執行本案。

本案提供含有脂溶性維生素、醇溶劑及非離子型介面活性劑之奈米乳狀液組成物。

在本案中，奈米乳狀液組成物不僅包括藉由乳化製備之粒子大小為幾百奈米的帶青藍色或渾濁的組成物，而且包括藉由溶解化製備之粒子大小為約10nm至20nm的光可通過之透明組成物。

在本案之示例性實施例中，非離子型介面活性劑可為氫化植物油、辛基十二醇聚醚、鯨蠟硬脂醇聚醚及鯨蠟醇聚醚中之一或多者。在本案中，「辛基十二醇聚醚」代表辛基十二烷醇之聚乙二醇醚(CAS第32128-65-7號)。在「辛基十二醇聚醚-n」中，數目n意謂包括在分子中之-OCH₂CH₂基團之平均數。在本案中，「鯨蠟硬脂醇聚醚」代表鯨蠟硬脂醇之聚乙二醇醚(CAS第68439-49-6號)。在「鯨蠟硬脂醇聚醚-n」中，數目n意謂包括在分子中之-OCH₂CH₂基團之平均數。在本案中，「鯨蠟醇聚醚」代表聚乙二醇單鯨蠟醚(CAS第9004-95-9號，(C₂H₄O)_nC₁₆H₃₄O)。在「鯨蠟醇聚 醚-n」中，數目n意謂包括在分子中之-OCH₂CH₂基團之平均數。在本案中，「聚乙二醇(polyethylene glycol；PEG)」代表CAS第25322-68-3號之物質。在「PEG-n」中，數目n意謂包括在分子中之-OCH₂CH₂基團之平均數。在本案中，「PEG氫化蓖麻油」代表氫化蓖麻油之聚乙二醇衍化物(CAS第61788-85-0號)。在本案之示例性實施例中，脂溶性維生素可為維生素E，且非離子型介面活性劑可為選自由以下組成之群組中之一或多者：PEG-40氫化蓖麻油、PEG-60氫化蓖麻油、PEG-80氫化蓖麻油、PPG-5-鯨蠟醇聚醚-20、鯨蠟醇聚醚-15、鯨蠟醇聚醚-17、鯨蠟醇聚醚-20、鯨蠟醇聚醚-25及鯨蠟醇聚醚-30。

在本案之示例性實施例中，脂溶性維生素可為選自由以下組成之群組中之一或多者：維生素A及維生素A之衍生物、維生素D及維生素D之衍生物、維生素E及維生素E之衍生物、維生素F及維生素F之衍生物以及維生素K及維生素K之衍生物。

在本案中，脂溶性維生素A、D、E或K之衍生物並無特定之限制，只要該衍生物為衍生自脂溶性維生素A、D、E或K之化合物。

特定言之，在本案中，維生素A意謂維生素A本身(視黃醇)，且維生素A之衍生物可為例如，諸如維生素A醋酸酯、維生素A棕櫚酸酯等等之視黃醇之酯、視黃酸，或諸如視黃酸甲酯之視黃酸酯。特定言之，維生素A之衍生物可為維生素A醋酸酯或維生素A棕櫚酸酯。

並且，在本案中，維生素E意謂維生素E本身，亦即，(+)-α-生育酚或α-生育酚之異構體或消旋體，例如外消旋DL-α-生育酚；且維生素E之衍生物可為例如，α-生育酚之光學純及/或外消旋酯(例如α-生育酚之特定衍生物，諸如DL-α-生育酚之醋酸酯、琥珀酸酯及/或煙酸鹽)、D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(托可索侖)，以及托可維A酸(使用α-生育酚酯化之視黃酸)，等等。特定言之，維生素E之衍生物可為生育酚亞油酸酯、DL-α-生育酚醋酸酯、托可索侖或托可維A酸。

並且，在本案中，維生素D可為維生素D或維生素D之衍生物，該衍生物諸如維生素D₁、麥角鈣化醇(維生素D₂)、膽鈣化醇(維生素D₃)或維生素D之活性形式(羥基衍生物)。

並且，在本案中，維生素K及維生素K之衍生物可為例如，葉綠醌(維生素K₁)、甲基萘醌(維生素K₂)、甲萘醌(維生素K₃)、維生素K₄或維生素K之活性形式(羥基衍生物)。

該等維生素很容易地在商業上可用且該等維生素可藉由熟習該項技術者常用之方法製備。維生素可以純淨形式使用，或維生素可用飽和油或食用油(例如，豆油)稀釋。

在本案中使用之非離子型介面活性劑並無特定限制，只要該介面活性劑為不在水溶液中產生離子之介面活性劑。特定言之，非離子型介面活性劑可為氫化植物油、辛基十二醇聚醚、鯨蠟硬脂醇聚醚及鯨蠟醇聚醚中之一或多者。

更特定言之，氫化植物油可為PEG-20氫化蓖麻油、PEG-30氫化蓖麻油、PEG-40氫化蓖麻油、PEG-60氫化蓖麻油、PEG-80氫化蓖麻油或PEG-60氫化蓖麻油三異硬脂酸酯，鯨蠟醇聚醚可為鯨蠟醇聚醚-10、鯨蠟醇聚醚-12、鯨蠟醇聚醚-15、鯨蠟醇聚醚-17、鯨蠟醇聚醚-20、鯨蠟醇聚醚-25、鯨蠟醇聚醚-30或PPG-5-鯨蠟醇聚醚-20，且鯨蠟硬脂醇聚醚可為鯨蠟硬脂醇聚醚-12且辛基十二醇聚醚可為辛基十二醇聚醚-16或辛基十二醇聚醚-20。

氫化植物油及鯨蠟醇聚醚具有親水親油平衡值(hydrophilic-lipophilic balance；HLB)為9至15。HLB為介面活性劑之親水基數目與親油基數目之比率。儘管通常將具有HLB為15或更大之介面活性劑用作增溶劑，但是發現具有在上述範圍中之HLB之介面活性劑顯示最佳的增溶能力，並且發現與維生素相容之介面活性劑之類型及HLB隨維生素之類型而變化。

特定言之，包含於根據本案之奈米乳狀液組成物中之介面活性劑的類型可取決於脂溶性維生素的類型而不同。即，藉由包括最佳用於奈米乳狀液組成物中之特定脂溶性維生素的介面活性劑，維生素之含量可增加同時最小化介面活性劑之使用。

在本案中，當脂溶性維生素為維生素E時，可將選自由以下組成之群組中之一或多者：PEG-40氫化蓖麻油、PEG-60氫化蓖麻油、PEG-80氫化蓖麻油、PPG-5-鯨蠟醇聚醚-20、鯨蠟醇聚醚-15、鯨蠟醇聚醚-17、鯨蠟醇聚醚-20、鯨蠟 醇聚醚-25及鯨蠟醇聚醚-30，用作非離子型介面活性劑。當將非離子型介面活性劑與維生素E一起使用時，該非離子型介面活性劑在維生素E之溶解化中顯示非常優越的協作效應，如將在試驗實例1中稍後描述。

並且，在本案中，當脂溶性維生素為維生素E醋酸酯時，可將選自由以下組成之群組中之一或多者：辛基十二醇聚醚-16、辛基十二醇聚醚-20、PEG-8異硬脂酸甘油酯、PEG-10異硬脂酸甘油酯、PEG-15異硬脂酸甘油酯、PEG-20氫化蓖麻油、PEG-30氫化蓖麻油、PEG-40氫化蓖麻油、PEG-60氫化蓖麻油、PEG-80氫化蓖麻油、PEG-60氫化蓖麻油三異硬脂酸酯、鯨蠟硬脂醇聚醚-12、鯨蠟醇聚醚-10、鯨蠟醇聚醚-12、鯨蠟醇聚醚-15及鯨蠟醇聚醚-17，用作非離子型介面活性劑。當將非離子型介面活性劑與維生素E醋酸酯一起使用時，該非離子型介面活性劑在維生素E醋酸酯之溶解化中顯示非常優越的協作效應，如將在試驗實例2中稍後描述。

在本案中，當脂溶性維生素為維生素E或維生素E之衍生物時，特定言之為維生素E醋酸酯時，包括在本案之組成物中之醇溶劑可為選自由以下組成之群組中之一或多者：甲醇、乙醇及丙醇，特定言之乙醇。

並且，在本案中，當脂溶性維生素為維生素F甘油酯(甘油亞麻酸酯、甘油亞油酸酯及甘油花生四烯酸酯之錯合物)時，可將PEG-20氫化蓖麻油用作非離子型介面活性劑。當將非離子型介面活性劑與維生素F甘油酯一起使用時，該非離子型介面活性劑在維生素F甘油酯之溶解化中顯示非 常優越的協作效應，如將在試驗實例3中稍後描述。

在本案中，當脂溶性維生素為維生素F或維生素F之衍生物時，特定言之為維生素F甘油酯時，醇溶劑可為一或多者與琥珀酸二乙氧基乙酯之1：2至2：1的混合物，該一或多者係選自由以下組成之群組：甲醇、乙醇及丙醇。特定言之，醇溶劑可為乙醇與琥珀酸二乙氧基乙酯之1：2至2：1的混合物，更特定言之，醇溶劑可為乙醇與琥珀酸二乙氧基乙酯之1：1的混合物。

根據本案之組成物可含有粒子大小為10nm至1000nm，更特定言之15nm至500nm的微粒。含有該等微粒之組成物可顯示改良的穩定性及優越的皮膚滲透。

根據本案之組成物可基於組成物之總重量含有0.5至20重量百分比的脂溶性維生素。若包含之脂溶性維生素的量小於0.5重量百分比，則皮膚滲透性可能較低。此外，若包含之脂溶性維生素的量超過20重量百分比，則皮膚刺激或諸如黏性之不良感覺可能發生。

可含有重量比為3：1至0.1：1之非離子型介面活性劑與脂溶性維生素。若含有小於上述範圍之非離子型介面活性劑，則組成物之穩定性可能不良。此外，若含有超過上述範圍之非離子型介面活性劑，則皮膚刺激或諸如黏性之不良感覺可能發生。

可含有重量比為5：1至0.1：1之醇溶劑與脂溶性維生素。若含有小於上述範圍之醇溶劑，則油成分之可溶性可能不良。此外，若含有超過上述範圍之醇溶劑，則皮膚刺激或 醇類氣味可能發生。

取決於脂溶性維生素之類型含有特定介面活性劑之根據本案的奈米乳狀液組成物，降低了製造脂溶性維生素奈米粒子所需的介面活性劑之含量，藉由相對地增加維生素之含量改良維生素的皮膚滲透，且根據本案的奈米乳狀液組成物較佳經由皮膚吸收，因為該等奈米粒子對於奈米尺度之尺寸較小。

本案亦提供用於使用如上所述之組成物製備奈米乳狀液組成物之方法。在用於製備本案之奈米乳狀液之方法中，藉由取決於維生素之類型添加特定介面活性劑來引入含有脂溶性維生素之組成物以成為奈米粒子。因此，脂溶性維生素可容易地在醇溶劑中溶液化且隨後製備成微粒。

本案亦提供化妝品組成物及藥物組成物，該等組成物含有作為活性成分之奈米乳狀液組成物。

化妝品組成物之調配物並非特定受限且可考慮目的而適當地選擇該調配物。例如，化妝品組成物可經製備成選自由以下組成之群組中之一或多個調配物：潤膚露、柔膚水、爽膚水、化妝水、護膚液、乳液、保濕乳液、滋潤乳液、按摩霜、滋養霜、潤膚乳、護手霜、粉底霜、精華液、滋養精華液、面膜、肥皂、潔面泡沫、潔膚露、清潔霜、身體乳液及身體沐浴露，但不以此為限。

若調配物為膏劑、霜劑或凝膠之形式，則可將動物纖維、植物纖維、蠟、石蠟、澱粉、黃蓍膠、纖維素衍生物、聚乙二醇、矽樹脂、膨潤土、矽石、滑石、或氧化鋅等等用 作載體成分。

若調配物為粉末或噴霧之形式，則可將乳糖、滑石、矽石、氫氧化鋁、矽酸鈣或聚醯胺粉末用作載體成分。特定言之，當調配物為噴霧之形式時，調配物可進一步含有推進劑，該推進劑諸如氯氟烴、丙烷/丁烷或二甲醚。

若調配物為溶液或乳液之形式，則可將溶劑、溶劑化劑或乳化劑用作載體成分。例如，可使用水、乙醇、異丙醇、碳酸乙酯、乙酸乙酯、苯甲醇、苯甲酸苄酯、丙二醇、1,3-丁基乙二醇油、甘油脂肪酸酯、聚乙二醇或山梨糖醇酐脂肪酸酯。

若調配物為懸浮液之形式，則可將諸如水、乙醇或丙二醇之液體稀釋劑、諸如乙氧基化的異硬脂醇、聚氧乙烯山梨糖醇酯及聚氧乙烯脫水山梨糖醇酯之懸浮劑、微晶纖維素、偏氫氧化鋁、膨潤土、瓊脂，或黃蓍膠等等用作載體成分。

若調配物為含有介面活性劑之清潔劑的形式，則可將脂族醇硫酸酯、脂族醇醚硫酸酯、磺基丁二酸單酯、羥乙基磺酸鹽、咪唑啉衍生物、甲基月矽酸鹽、肌胺酸鹽、脂肪酸醯胺醚硫酸酯、烷基醯胺甜菜鹼、脂族醇、脂肪酸甘油酯、脂肪酸二乙醇醯胺、植物油、亞油精衍生物，或乙氧基甘油脂肪酸酯等等用作載體成分。

活性成分可基於組成物之總重量以0.0001至10重量百分比之量包含，儘管並非特定以此為限。當活性成分係以上述含量包含時，可在無副作用之情況下達成優越功效。

化妝品組成物可進一步包含通常包括於化妝品組成物中之功能添加劑及其他成分。功能添加劑可包括選自由以下組成之群組的成分：水溶性維生素、脂溶性維生素、多肽、多醣、鞘脂及海藻萃取物。

除功能添加劑之外，本案之化妝品組成物可進一步含有通常包括於化妝品組成物中之其他成分。其他成分可包括油脂、保濕劑、潤膚劑、介面活性劑、有機或無機顏料、有機粉末、UV吸收體、防腐劑、殺菌劑、抗氧化劑、植物提取物、pH控制劑、醇類、著色劑、芳香劑、血液迴圈刺激劑、冷卻劑、止汗劑、純水等等。

藥物組成物可進一步含有諸如防腐劑、穩定劑、潤濕劑或乳化劑之藥物佐劑、用於調整滲透壓力之鹽類，及/或緩衝劑等等或其他治療有用之物質，且藥物組成物可根據常用方法經製備成用於口服或非經腸給藥之各種調配物。

用於口服之調配物可包括例如，藥片、藥丸、硬/軟膠囊、液體溶液、懸浮液、乳狀液、糖漿、粉末、粉劑、顆粒劑、微粒劑、小糖丸等等。除活性成分之外，該等調配物可進一步含有介面活性劑、稀釋劑(例如，乳糖、葡萄糖、蔗糖、甘露醇、山梨糖醇、纖維素或甘氨酸)或潤滑劑(例如，矽石、滑石、硬脂酸或鎂或鎂的鈣鹽或聚乙二醇)。藥片可進一步含有藥物添加劑，諸如黏合劑及若需要，崩解劑、吸收劑、著色劑、調味劑或甜味劑等等，該黏合劑諸如矽酸鎂鋁、澱粉糊、明膠、黃蓍膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉及聚乙烯吡咯烷酮，該崩解劑諸如澱粉、瓊脂、藻酸或藻 酸之鈉鹽。藥片可藉由常用的混合、粒化或塗佈方法製備。用於非經腸投藥之調配物可為用於經皮投藥之調配物。例如，該投藥可為注射、藥用點滴、軟膏、洗液、凝膠、霜劑、噴霧、懸浮液、乳狀液、栓劑，或藥膏等等，但不以此為限。

根據本案之藥物組成物可經非經腸投藥、直腸投藥、局部投藥、經皮投藥、皮下投藥等等。在本案之示例性實施例中，藥物組成物可例如經局部投藥至頭皮。

活性成分之投藥劑量之決定是在熟習該項技術者之位準之內。每日劑量可根據各種因素而不同，該等因素包括要處理之情況的延續及階段、患者的年齡及健康狀況、併發症等等。通常，對於成人，可將1μg/kg至200mg/kg，特定言之50μg/kg至50mg/kg之組成物每日投藥為分開的1至3個劑量。然而，投藥劑量不以任何手段限制本案之範疇。

在下文中，本案將經由實例、比較實例及試驗實例詳細描述。然而，以下實例、比較實例及試驗實例僅係用於說明性之目的，且將對一般技術者顯而易見的是，本案之範疇並不因此受限。

[實例1至21及比較實例1至33]化妝品組成物之製備

如表1中所述之含有介面活性劑的組成物，製備5重量百分比之乙醇及1重量百分比之維生素E。

在溶解及混合水成分之後，在混合攪拌水成分之情況下緩慢添加油成分。

【表1】

[試驗實例1]渾濁度評估

視覺地評估在實例1至實例21及比較實例1至比較實例33中製備的組成物之渾濁度。在於65mm×65mm之透明容器中置放組成物之後，根據以下標準評估渾濁度。C：在相對側處可見符號。B：無法看見符號，但可以看見燈。W：無法看見任何東西，包括燈。Wb：僅在W中之上部處可見燈。X：相分離發生。試驗結果總結於表2中。

如自表2中可見，實例之組成物在透明度方面比比較實例之組成物優越得多。即，實例之組成物由於良好溶解化而含有奈米大小之小的粒子，且隨後光可通過該等組成物。

[實例22至57及比較實例34至60及比較實例82至95]化妝品組成物之製備

化妝品組成物係以與如表3中所述之實例1至21及比較實例1至33中之相同方法製備。使用維生素E醋酸酯來代替維生素E。

[試驗實例2]渾濁度之評估

在實例22至實例57及比較實例34至60及比較實例82至95中製備的組成物之渾濁度係以與試驗實例1中之相同方法評估。結果總結於表4中。

[實例58及比較實例61至81]化妝品組成物之製備

化妝品組成物係以與如表5中所述之實例1至21及比較實例1至33中之相同方法製備。使用維生素F甘油酯代替維生素E，且使用2.5重量百分比之乙醇及2.5重量百分比之琥珀酸二乙氧基乙酯代替5重量百分比之乙醇。

[測試實例3]渾濁度之評估

實例58及比較實例61至81中之組成物的渾濁度係 以與試驗實例1中之相同方法評估。結果總結於表6中。

[實例59至60及比較實例96至103]化妝品組成物之製備

化妝品組成物係以與如表7中所述之實例1至21及比較實例1至33中之相同方法製備。使用維生素K氧化物代替維生素E，且使用20重量百分比之乙醇代替5重量百分比之乙醇。

【表7】

[試驗實例4]渾濁度評估

實例59至60及比較實例96至103中之組成物的渾濁度係以與試驗實例1中之相同方法評估。結果總結於表8中。

在下文中，將詳細描述根據本案之組成物的調配物實例。然而，以下調配物實例僅係用於說明性之目的，且將對一般技術者顯而易見的是，本案之範疇並不因此受限。

[調配物實例1至4]軟化洗液

根據如表9至表12中所述之常用方法製備柔膚水。

[調配物實例5至8]滋潤乳液(乳液)

根據如表13至表16中所述之常用方法製備滋潤乳 液。

[調配物實例9至12]滋養霜

根據如表17至表20中所述之常用方法製備滋養霜。

[調配物實例13至16]按摩霜

根據如表21至表24中所述之常用方法製備按摩霜。

[調配物實例17至20]面膜

根據如表25至表28中所述之常用方法製備面膜。

[調配物實例21至24]軟膏

根據如表29至表32中所述之常用方法製備軟膏。

Claims (9)

1. 一種奈米乳狀液組成物，包含脂溶性維生素、醇溶劑及非離子型介面活性劑，其中該脂溶性維生素係選自由以下組成之群組中之一或多者：維生素E、維生素E醋酸酯、維生素F甘油酯及維生素K氧化物，其中當該脂溶性維生素為維生素E時，該非離子型介面活性劑係選自由以下組成之群組中之一或多者：聚乙二醇(polyethylene glycol；PEG)-40氫化蓖麻油、PEG-60氫化蓖麻油、PEG-80氫化蓖麻油、PPG-5-鯨蠟醇聚醚-20、鯨蠟醇聚醚-15、鯨蠟醇聚醚-17、鯨蠟醇聚醚-20、鯨蠟醇聚醚-25及鯨蠟醇聚醚-30，且其中所含有之該脂溶性維生素與該非離子型介面活性劑的一重量比為1：2.4至1：3，且其中當該脂溶性維生素為維生素E醋酸酯時，該非離子型介面活性劑係選自由以下組成之群組中之一或多者：辛基十二醇聚醚-16、辛基十二醇聚醚-20、PEG-8異硬脂酸甘油酯、PEG-10異硬脂酸甘油酯、PEG-15異硬脂酸甘油酯、PEG-20氫化蓖麻油、PEG-30氫化蓖麻油、PEG-40氫化蓖麻油、PEG-60氫化蓖麻油、PEG-80氫化蓖麻油、PEG-60氫化蓖麻油三異硬脂酸酯、鯨蠟硬脂醇聚醚-12、鯨蠟醇聚醚-10、鯨蠟醇聚醚-12、鯨蠟醇聚醚-15及鯨蠟醇聚醚-17，且其中所含有之該脂溶性維生素與該非離子型介面活性劑的一重量比為1：2.4至1：3，且 其中當該脂溶性維生素為維生素F甘油酯時，該非離子型介面活性劑為PEG-20氫化蓖麻油，且其中所含有之該脂溶性維生素與該非離子型介面活性劑的一重量比為1：2.4至1：3，且其中當該脂溶性維生素為維生素K氧化物時，該非離子型介面活性劑為PEG-20氫化蓖麻油或PEG-30氫化蓖麻油，且其中所含有之該脂溶性維生素與該非離子型介面活性劑的一重量比為1：4。
2. 如請求項1所述之奈米乳狀液組成物，其中當該脂溶性維生素為維生素E、維生素E醋酸酯或維生素K氧化物時，該醇溶劑係選自由以下組成之群組中之一或多者：甲醇、乙醇及丙醇。
3. 如請求項1所述之奈米乳狀液組成物，其中當該脂溶性維生素為維生素F甘油酯時，該醇溶劑為選自由甲醇、乙醇及丙醇所組成之群組中的一或多者與琥珀酸二乙氧基乙酯之1：2至2：1的混合物。
4. 如請求項1所述之奈米乳狀液組成物，其中該組成物在水溶液中具有大小為10nm至1000nm的粒子。
5. 如請求項1所述之奈米乳狀液組成物，其中該組成物基於該組成物之總重量包含0.5至20重量百分比之該脂溶性維生素。
6. 如請求項1所述之奈米乳狀液組成物，其中所含有之該醇溶劑與該脂溶性維生素的重量比為5：1至0.1：1。
7. 一種用於使用如請求項1至6中任一項所述之組成物來奈米乳化一脂溶性維生素的方法。
8. 一種化妝品組成物，包含如請求項1至6中任一項所述之奈米乳狀液組成物作為活性成分。
9. 一種藥物組成物，包含如請求項1至6中任一項所述之奈米乳狀液組成物作為活性成分。