JPWO2020023247A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JPWO2020023247A5 JPWO2020023247A5 JP2021503750A JP2021503750A JPWO2020023247A5 JP WO2020023247 A5 JPWO2020023247 A5 JP WO2020023247A5 JP 2021503750 A JP2021503750 A JP 2021503750A JP 2021503750 A JP2021503750 A JP 2021503750A JP WO2020023247 A5 JPWO2020023247 A5 JP WO2020023247A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- optionally substituted
- group
- metal complex
- pharmaceutically acceptable
- hydrate
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 150000004696 coordination complex Chemical class 0.000 claims 56
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 32
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 31
- 125000005439 maleimidyl group Chemical group C1(C=CC(N1*)=O)=O 0.000 claims 17
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000004069 aziridinyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000002228 disulfide group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000002534 ethynyl group Chemical group [H]C#C* 0.000 claims 16
- -1 vinylcarbonyl group Chemical group 0.000 claims 16
- ZBKFYXZXZJPWNQ-UHFFFAOYSA-N isothiocyanate group Chemical group [N-]=C=S ZBKFYXZXZJPWNQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 15
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 11
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 8
- 102000009027 Albumins Human genes 0.000 claims 6
- 108010088751 Albumins Proteins 0.000 claims 6
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 6
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 5
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 5
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims 4
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 3
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 206010006417 Bronchial carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 201000009030 Carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 206010014733 Endometrial cancer Diseases 0.000 claims 2
- 206010014759 Endometrial neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims 2
- 208000003362 bronchogenic carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 230000009920 chelation Effects 0.000 claims 2
- 230000021615 conjugation Effects 0.000 claims 2
- 229940127089 cytotoxic agent Drugs 0.000 claims 2
- 201000003914 endometrial carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 201000010175 gallbladder cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 125000003396 thiol group Chemical class [H]S* 0.000 claims 2
- 208000030090 Acute Disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010000830 Acute leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010061424 Anal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010003571 Astrocytoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 1
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 claims 1
- 208000005440 Basal Cell Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010004146 Basal cell carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010005003 Bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010005949 Bone cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000018084 Bone neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000011691 Burkitt lymphomas Diseases 0.000 claims 1
- 208000017897 Carcinoma of esophagus Diseases 0.000 claims 1
- 206010008342 Cervix carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000001333 Colorectal Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000009738 Connective Tissue Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000009798 Craniopharyngioma Diseases 0.000 claims 1
- 208000009129 Ear Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 241000233866 Fungi Species 0.000 claims 1
- 208000022072 Gallbladder Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000032612 Glial tumor Diseases 0.000 claims 1
- 206010018338 Glioma Diseases 0.000 claims 1
- 208000002250 Hematologic Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000017604 Hodgkin disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000021519 Hodgkin lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000010747 Hodgkins lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000007766 Kaposi sarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000008839 Kidney Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 1
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims 1
- 208000000172 Medulloblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000015914 Non-Hodgkin lymphomas Diseases 0.000 claims 1
- 206010030155 Oesophageal carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000010133 Oligodendroglioma Diseases 0.000 claims 1
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000009565 Pharyngeal Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010034811 Pharyngeal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010038389 Renal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000006265 Renal cell carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000000453 Skin Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000005718 Stomach Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000024313 Testicular Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010057644 Testis cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010046431 Urethral cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010046458 Urethral neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000007097 Urinary Bladder Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000006105 Uterine Cervical Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000002495 Uterine Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 201000005969 Uveal melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000014070 Vestibular schwannoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000004064 acoustic neuroma Diseases 0.000 claims 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 1
- 208000009956 adenocarcinoma Diseases 0.000 claims 1
- HSFWRNGVRCDJHI-UHFFFAOYSA-N alpha-acetylene Natural products C#C HSFWRNGVRCDJHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000007434 ampulla of Vater carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000007538 anal carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 claims 1
- 208000011825 carcinoma of the ampulla of vater Diseases 0.000 claims 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims 1
- 201000010881 cervical cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000037976 chronic inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 208000037893 chronic inflammatory disorder Diseases 0.000 claims 1
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000010989 colorectal carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 230000009089 cytolysis Effects 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 201000005619 esophageal carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000021045 exocrine pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000007487 gallbladder carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010017758 gastric cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000009277 hairy cell leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000014829 head and neck neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000019691 hematopoietic and lymphoid cell neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 238000003384 imaging method Methods 0.000 claims 1
- 201000010982 kidney cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 201000007270 liver cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000014018 liver neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010027191 meningioma Diseases 0.000 claims 1
- 244000005700 microbiome Species 0.000 claims 1
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 230000002188 osteogenic effect Effects 0.000 claims 1
- 201000008968 osteosarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000030940 penile carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000008174 penis carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 230000004043 responsiveness Effects 0.000 claims 1
- 201000000849 skin cancer Diseases 0.000 claims 1
- 210000000813 small intestine Anatomy 0.000 claims 1
- 201000011549 stomach cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000003120 testicular cancer Diseases 0.000 claims 1
- ZMZDMBWJUHKJPS-UHFFFAOYSA-M thiocyanate group Chemical group [S-]C#N ZMZDMBWJUHKJPS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 claims 1
- 208000025358 tongue carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000029729 tumor suppressor gene on chromosome 11 Diseases 0.000 claims 1
- 201000005112 urinary bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010046766 uterine cancer Diseases 0.000 claims 1
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 claims 1
Claims (37)
- 式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）の金属錯体、
式中、
Ｍは、１１１Ｉｎ３＋、６７Ｇａ３＋、９９ｍＴｃ４＋、または９９ｍＴｃ３＋であり、
Ｘは、不在であるか、または－ＮＨ－、および－Ｏ－から選択され、
Ｒ１は、不在であるか、または任意に置換されたＣ１－Ｃ１８アルキルであり、任意に前記Ｃ１－Ｃ１８アルキルにおける最大６つの炭素原子が、各々独立して－ＯＣＨ２ＣＨ２－で置き換えられ、
Ｙは、不在であるか、または－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－、および－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－から選択され、
Ｒ２は、任意に置換されたＣ１－Ｃ１８アルキルであり、任意に前記Ｃ１－Ｃ１８アルキルにおける最大６つの炭素原子が、各々独立して－ＯＣＨ２ＣＨ２－で置き換えられ、
ＴＢＧは、任意に置換されたマレイミド基、任意に置換されたハロアセトアミド基、任意に置換されたハロアセテート基、任意に置換されたピリジルジチオ基、任意に置換されたイソチオシアネート基、任意に置換されたビニルカルボニル基、任意に置換されたアジリジン基、任意に置換されたジスルフィド基、および任意に置換されたアセチレン基から選択される、チオール結合基である、金属錯体、またはその共役酸、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。 - 前記金属錯体が、式（Ｉ）の構造を有するか、
式中、
Ｍは、１１１Ｉｎ３＋、６７Ｇａ３＋、９９ｍＴｃ４＋、または９９ｍＴｃ３＋であり、
Ｘは、不在であるか、または－ＮＨ－、および－Ｏ－から選択され、
Ｒ１は、不在であるか、または任意に置換されたＣ１－Ｃ１８アルキルであり、任意に前記Ｃ１－Ｃ１８アルキルにおける最大６つの炭素原子が、各々独立して－ＯＣＨ２ＣＨ２－で置き換えられ、
Ｙは、不在であるか、または－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－、および－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－から選択され、
Ｒ２は、任意に置換されたＣ１－Ｃ１８アルキルであり、任意に前記Ｃ１－Ｃ１８アルキルにおける最大６つの炭素原子が、各々独立して－ＯＣＨ２ＣＨ２－で置き換えられ、
ＴＢＧは、任意に置換されたマレイミド基、任意に置換されたハロアセトアミド基、任意に置換されたハロアセテート基、任意に置換されたピリジルジチオ基、任意に置換されたイソチオシアネート基、任意に置換されたビニルカルボニル基、任意に置換されたアジリジン基、任意に置換されたジスルフィド基、および任意に置換されたアセチレン基から選択される、チオール結合基である、請求項１に記載の金属錯体。 - 前記金属錯体が、式（ＩＩ）の構造を有するか、
式中、
Ｍは、１１１Ｉｎ３＋、６７Ｇａ３＋、９９ｍＴｃ４＋、または９９ｍＴｃ３＋であり、
Ｒ１は、不在であるか、または任意に置換されたＣ１－Ｃ１８アルキルであり、前記Ｃ１－Ｃ１８アルキルにおける任意に最大６つの炭素原子は、各々独立して－ＯＣＨ２ＣＨ２－で置き換えられ、
Ｙは、不在であるか、または－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－、および－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－から選択され、
Ｒ２は、任意に置換されたＣ１－Ｃ１８アルキルであり、前記Ｃ１－Ｃ１８アルキルにおける任意に最大６つの炭素原子は、各々独立して－ＯＣＨ２ＣＨ２－で置き換えられ、
ＴＢＧは、任意に置換されたマレイミド基、任意に置換されたハロアセトアミド基、任意に置換されたハロアセテート基、任意に置換されたピリジルジチオ基、任意に置換されたイソチオシアネート基、任意に置換されたビニルカルボニル基、任意に置換されたアジリジン基、任意に置換されたジスルフィド基、および任意に置換されたアセチレン基から選択される、チオール結合基である、請求項１に記載の金属錯体。 - 前記金属錯体が、式（ＩＩＩ）の構造を有するか、
式中、
Ｍは、１１１Ｉｎ３＋、６７Ｇａ３＋、９９ｍＴｃ４＋、または９９ｍＴｃ３＋であり、
Ｒ１は、不在であるか、または任意に置換されたＣ１－Ｃ１８アルキルであり、前記Ｃ１－Ｃ１８アルキルにおける任意に最大６つの炭素原子は、各々独立して－ＯＣＨ２ＣＨ２－で置き換えられ、
Ｙは、不在であるか、または－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－、－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－、および－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－から選択され、
Ｒ２は、任意に置換されたＣ１－Ｃ１８アルキルであり、前記Ｃ１－Ｃ１８アルキルにおける任意に最大６つの炭素原子は、各々独立して－ＯＣＨ２ＣＨ２－で置き換えられ、
ＴＢＧは、任意に置換されたマレイミド基、任意に置換されたハロアセトアミド基、任意に置換されたハロアセテート基、任意に置換されたピリジルジチオ基、任意に置換されたイソチオシアネート基、任意に置換されたビニルカルボニル基、任意に置換されたアジリジン基、任意に置換されたジスルフィド基、および任意に置換されたアセチレン基から選択される、チオール結合基である、請求項１に記載の金属錯体。 - 前記金属錯体が、式（ＩＶ）、（Ｖ）もしくは（ＶＩ）の構造を有するか、
式中、
Ｍは、１１１Ｉｎ３＋、６７Ｇａ３＋、９９ｍＴｃ４＋、または９９ｍＴｃ３＋であり、
ｍ＝１または２、
ｎ＝１～５、
ｏ＝１～１２、
ＴＢＧは、任意に置換されたマレイミド基、任意に置換されたハロアセトアミド基、任意に置換されたハロアセテート基、任意に置換されたピリジルジチオ基、任意に置換されたイソチオシアネート基、任意に置換されたビニルカルボニル基、任意に置換されたアジリジン基、任意に置換されたジスルフィド基、および任意に置換されたアセチレン基から選択される、チオール結合基である、請求項１に記載の金属錯体。 - 前記金属錯体が、式（ＩＶ）の構造を有するか、
式中、
Ｍは、１１１Ｉｎ３＋、６７Ｇａ３＋、９９ｍＴｃ４＋、または９９ｍＴｃ３＋であり、
ｍ＝１または２、
ｎ＝１～５、
ｏ＝１～１２、
ＴＢＧは、任意に置換されたマレイミド基、任意に置換されたハロアセトアミド基、任意に置換されたハロアセテート基、任意に置換されたピリジルジチオ基、任意に置換されたイソチオシアネート基、任意に置換されたビニルカルボニル基、任意に置換されたアジリジン基、任意に置換されたジスルフィド基、および任意に置換されたアセチレン基から選択される、チオール結合基である、請求項５に記載の金属錯体。 - 前記金属錯体が、式（Ｖ）の構造を有するか、
式中、
Ｍは、１１１Ｉｎ３＋、６７Ｇａ３＋、９９ｍＴｃ４＋、または９９ｍＴｃ３＋であり、
ｎ＝１～５、
ｏ＝１～１２、
ＴＢＧは、任意に置換されたマレイミド基、任意に置換されたハロアセトアミド基、任意に置換されたハロアセテート基、任意に置換されたピリジルジチオ基、任意に置換されたイソチオシアネート基、任意に置換されたビニルカルボニル基、任意に置換されたアジリジン基、任意に置換されたジスルフィド基、および任意に置換されたアセチレン基から選択される、チオール結合基である、請求項５に記載の金属錯体。 - 前記金属錯体が、式（ＶＩ）の構造を有するか、
式中、
Ｍは、１１１Ｉｎ３＋、６７Ｇａ３＋、９９ｍＴｃ４＋、または９９ｍＴｃ３＋であり、
ｎ＝１～５、
ｏ＝１～１２、
ＴＢＧは、任意に置換されたマレイミド基、任意に置換されたハロアセトアミド基、任意に置換されたハロアセテート基、任意に置換されたピリジルジチオ基、任意に置換されたイソチオシアネート基、任意に置換されたビニルカルボニル基、任意に置換されたアジリジン基、任意に置換されたジスルフィド基、および任意に置換されたアセチレン基から選択される、チオール結合基である、請求項５に記載の金属錯体。 - 前記金属錯体が、式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）もしくは（ＩＸ）の構造を有するか、
式中、
Ｍは、１１１Ｉｎ３＋、６７Ｇａ３＋、９９ｍＴｃ４＋、または９９ｍＴｃ３＋であり、
ｍ＝１または２、
ｎ＝１～５、
ＴＢＧは、任意に置換されたマレイミド基、任意に置換されたハロアセトアミド基、任意に置換されたハロアセテート基、任意に置換されたピリジルジチオ基、任意に置換されたイソチオシアネート基、任意に置換されたビニルカルボニル基、任意に置換されたアジリジン基、任意に置換されたジスルフィド基、および任意に置換されたアセチレン基から選択される、チオール結合基である、請求項１に記載の金属錯体。 - 前記金属錯体が、式（ＶＩＩ）の構造を有するか、
式中、
Ｍは、１１１Ｉｎ３＋、６７Ｇａ３＋、９９ｍＴｃ４＋、または９９ｍＴｃ３＋であり、
ｍ＝１または２、
ｎ＝１～５、ＴＢＧは、任意に置換されたマレイミド基、任意に置換されたハロアセトアミド基、任意に置換されたハロアセテート基、任意に置換されたピリジルジチオ基、任意に置換されたイソチオシアネート基、任意に置換されたビニルカルボニル基、任意に置換されたアジリジン基、任意に置換されたジスルフィド基、および任意に置換されたアセチレン基から選択される、チオール結合基である、請求項９に記載の金属錯体。 - 前記金属錯体が、式（ＶＩＩＩ）の構造を有するか、
式中、
Ｍは、１１１Ｉｎ３＋、６７Ｇａ３＋、９９ｍＴｃ４＋、または９９ｍＴｃ３＋であり、
ｎ＝１～５、
ＴＢＧは、任意に置換されたマレイミド基、任意に置換されたハロアセトアミド基、任意に置換されたハロアセテート基、任意に置換されたピリジルジチオ基、任意に置換されたイソチオシアネート基、任意に置換されたビニルカルボニル基、任意に置換されたアジリジン基、任意に置換されたジスルフィド基、および任意に置換されたアセチレン基から選択される、チオール結合基である、請求項９に記載の金属錯体。 - 前記金属錯体が、式（ＩＸ）の構造を有するか、
式中、
Ｍは、１１１Ｉｎ３＋、６７Ｇａ３＋、９９ｍＴｃ４＋、または９９ｍＴｃ３＋であり、
ｎ＝１～５、
ＴＢＧは、任意に置換されたマレイミド基、任意に置換されたハロアセトアミド基、任意に置換されたハロアセテート基、任意に置換されたピリジルジチオ基、任意に置換されたイソチオシアネート基、任意に置換されたビニルカルボニル基、任意に置換されたアジリジン基、任意に置換されたジスルフィド基、および任意に置換されたアセチレン基から選択される、チオール結合基である、請求項９に記載の金属錯体。 - 前記金属錯体が、式（Ｘ）、（ＸＩ）もしくは（ＸＩＩ）の構造を有するか、
式中、
Ｍは、１１１Ｉｎ３＋、６７Ｇａ３＋、９９ｍＴｃ４＋、または９９ｍＴｃ３＋であり、
ｐ＝１～１２、
ＴＢＧは、任意に置換されたマレイミド基、任意に置換されたハロアセトアミド基、任意に置換されたハロアセテート基、任意に置換されたピリジルジチオ基、任意に置換されたイソチオシアネート基、任意に置換されたビニルカルボニル基、任意に置換されたアジリジン基、任意に置換されたジスルフィド基、および任意に置換されたアセチレン基から選択される、チオール結合基である、請求項１に記載の金属錯体。 - 前記金属錯体が、式（Ｘ）の構造を有するか、
式中、
Ｍは、１１１Ｉｎ３＋、６７Ｇａ３＋、９９ｍＴｃ４＋、または９９ｍＴｃ３＋であり、
ｐ＝１～１２、
ＴＢＧは、任意に置換されたマレイミド基、任意に置換されたハロアセトアミド基、任意に置換されたハロアセテート基、任意に置換されたピリジルジチオ基、任意に置換されたイソチオシアネート基、任意に置換されたビニルカルボニル基、任意に置換されたアジリジン基、任意に置換されたジスルフィド基、および任意に置換されたアセチレンから選択される、チオール結合基である、請求項１３に記載の金属錯体。 - 前記金属錯体が、式（ＸＩ）の構造を有するか、
式中、
Ｍは、１１１Ｉｎ３＋、６７Ｇａ３＋、９９ｍＴｃ４＋、または９９ｍＴｃ３＋であり、
ｐ＝１～１２、
ＴＢＧは、任意に置換されたマレイミド基、任意に置換されたハロアセトアミド基、任意に置換されたハロアセテート基、任意に置換されたピリジルジチオ基、任意に置換されたイソチオシアネート基、任意に置換されたビニルカルボニル基、任意に置換されたアジリジン基、任意に置換されたジスルフィド基、および任意に置換されたアセチレン基から選択される、チオール結合基である、請求項１３に記載の金属錯体。 - 前記金属錯体が、式（ＸＩＩ）の構造を有するか、
式中、
Ｍは、１１１Ｉｎ３＋、６７Ｇａ３＋、９９ｍＴｃ４＋、または９９ｍＴｃ３＋であり、
ｐ＝１～１２、
ＴＢＧは、任意に置換されたマレイミド基、任意に置換されたハロアセトアミド基、任意に置換されたハロアセテート基、任意に置換されたピリジルジチオ基、任意に置換されたイソチオシアネート基、任意に置換されたビニルカルボニル基、任意に置換されたアジリジン基、任意に置換されたジスルフィド基、および任意に置換されたアセチレン基から選択される、チオール結合基である、請求項１３に記載の金属錯体。 - ＴＢＧが、任意に置換されたマレイミド基である、請求項１～１６のいずれか一項に記載の金属錯体、その共役酸、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
- ＴＢＧが、
- Ｍが、１１１Ｉｎ３＋である、請求項１～１８のいずれか一項に記載の金属錯体、その共役酸、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
- 前記金属錯体が、
- 前記金属錯体が、
- 前記金属錯体が、
- 前記金属錯体が、
- 前記薬学的に許容される塩の対カチオンが、１つもしくは２つのＮａ＋、Ｋ＋、もしくはＮＨ４ ＋、あるいは１つのＣａ２＋またはＭｇ２＋から選択される、請求項１～２３のいずれか一項に記載の金属錯体。
- ａ）請求項１～２４のいずれか一項に記載の金属錯体、その共役酸、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物と、ｂ）薬学的に許容される担体と、を含む、薬学的組成物。
- 前記金属錯体が、内因性または外因性アルブミンのシステイン－３４のチオール基に共有結合する、請求項２５に記載の薬学的組成物。
- 対象における疾患の診断における使用のための、請求項１～２４のいずれかに記載の金属錯体またはその共役酸、その薬学的に許容される塩もしくは水和物を含む組成物であって、前記疾患が、癌、ウイルス疾患、自己免疫疾患、急性または慢性炎症疾患、および細菌、真菌、または他の微生物によって引き起こされる疾患から選択される、組成物。
- 前記疾患が、癌である、請求項２７に記載の使用のための組成物。
- 癌性組織のイメージングにおける使用のための、請求項１～２４のいずれか一項に記載の金属錯体またはその共役酸、その薬学的に許容される塩もしくは水和物を含む組成物。
- アルブミン結合化学療法剤に応答する癌を有する対象の診断における使用のための、請求項１～２４のいずれか一項に記載の金属錯体またはその共役酸、その薬学的に許容される塩もしくは水和物を含む組成物。
- アルブミン結合化学療法剤に対する、癌を有する対象の応答性の評価における使用のための、請求項１～２４のいずれか一項に記載の金属錯体またはその共役酸、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物を含む組成物。
- アルブミン結合化学療法剤に対する対象における癌の感受性の評価における使用のための、請求項１～２４のいずれか一項に記載の金属錯体またはその共役酸、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物を含む組成物。
- 前記金属錯体が、エクスビボで形成される金属錯体－アルブミンコンジュゲートである、請求項２７～３２のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
- 金属錯体－アルブミンコンジュゲートが、前記金属錯体の前記ＴＢＧに対応する部分へのアルブミンのコンジュゲーションによって形成され、続いてＭのキレート化によって形成される、請求項３３に記載の使用のための組成物。
- 金属錯体－アルブミンコンジュゲートが、Ｍのキレート化によって前記金属錯体を形成し、続いて、前記金属錯体の前記ＴＢＧへのアルブミンのコンジュゲーションによって、前記金属錯体アルブミンコンジュゲートを形成する、ことにより形成される、請求項３３に記載の使用のための組成物。
- 前記癌が、腺癌、ブドウ膜黒色腫、急性白血病、聴神経腫、膨大部癌腫、肛門癌腫、星状細胞腫、基底細胞腫、膵臓癌、結合組織腫瘍、膀胱癌、気管支癌腫、非小細胞気管支癌腫、乳癌、バーキットリンパ腫、子宮体癌腫、ＣＵＰ症候群、結腸癌、小腸の癌、卵巣癌、子宮内膜癌腫、胆嚢癌、胆嚢癌腫、子宮癌、子宮頸癌、頸部、鼻、および耳腫瘍、血液学的新生物、有毛細胞白血病、尿道癌、皮膚癌、神経膠腫、精巣癌、カポジ肉腫、咽頭癌、骨癌、結腸直腸癌腫、頭頸部腫瘍、結腸癌腫、頭蓋咽頭腫、肝臓癌、白血病、肺癌、非小細胞肺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、胃癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、腎臓癌、腎細胞癌腫、乏突起神経膠腫、食道癌腫、溶骨性癌腫および骨形成性癌腫、骨肉腫、卵巣癌腫、膵臓癌腫、陰茎癌、前立腺癌、舌癌、卵巣癌腫、およびリンパ腫癌から選択される、請求項２７～３５のいずれか一項に記載の使用のための組成物。
- アルブミン結合化学療法剤に対する、癌に罹患している対象の応答性を診断するためのキットであって、前記キットが、請求項１～２４のいずれか一項に記載の金属錯体またはその共役酸、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物、または請求項２５もしくは２６に記載の薬学的組成物を含む、キット。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201862702081P | 2018-07-23 | 2018-07-23 | |
| US62/702,081 | 2018-07-23 | ||
| PCT/US2019/042025 WO2020023247A1 (en) | 2018-07-23 | 2019-07-16 | Imaging agents for radiolabeling exogenous and endogenous albumin |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2021532123A JP2021532123A (ja) | 2021-11-25 |
| JPWO2020023247A5 true JPWO2020023247A5 (ja) | 2022-07-26 |
| JP7395194B2 JP7395194B2 (ja) | 2023-12-11 |
Family
ID=69181921
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2021503750A Active JP7395194B2 (ja) | 2018-07-23 | 2019-07-16 | 外因性および内因性アルブミンを放射性標識するためのイメージング剤 |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20210353783A1 (ja) |
| EP (1) | EP3826685A4 (ja) |
| JP (1) | JP7395194B2 (ja) |
| KR (1) | KR20210035213A (ja) |
| CN (1) | CN112823028A (ja) |
| AU (1) | AU2019309242A1 (ja) |
| BR (1) | BR112021001314A2 (ja) |
| CA (1) | CA3107328A1 (ja) |
| IL (1) | IL280308B2 (ja) |
| MX (1) | MX2021000926A (ja) |
| WO (1) | WO2020023247A1 (ja) |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5094950A (en) * | 1988-06-07 | 1992-03-10 | Nihon Medi-Physics Co., Ltd. | Diethylenetriamine pentaacetic acid derivatives |
| US20050233307A1 (en) * | 2002-09-12 | 2005-10-20 | Kyle Gee | Site-specific labeling of affinity tags in fusion proteins |
| DE10305463A1 (de) * | 2003-02-04 | 2004-08-12 | Schering Ag | Enantiomerenreines (4S,8S)- und (4R,8R)-4-p-Nitrobenzyl-8-methyl-3,6,9-triza-3N,6N,9N-tricarboxymethyl-1,11-undecandisäure und deren Abkömmlinge, Verfahren zu deren Herstellung und Verwendung zur Herstellung pharmazeutischer Mittel |
| US20040208828A1 (en) * | 2003-02-04 | 2004-10-21 | Lutz Lehmann | Enantiomer-pure (4S,8S)- and (4R,8R)-4-p-nitrobenzyl-8-methyl-3,6,9-triaza-3N,6N,9N-tricarboxymethyl-1,11-undecanedioic acid and derivatives thereof, process for their production and use for the production of pharmaceutical agents |
| KR100695744B1 (ko) * | 2005-05-03 | 2007-03-19 | 한국원자력연구소 | 디티피에이(ｄｔｐａ) 유도체 및 이들을 이용한 금속 착화물, 이들을 포함하는 방사선원 및 조영제 |
| US8288530B2 (en) * | 2006-11-06 | 2012-10-16 | The United States Of America, As Represented By The Department Of Health And Human Services | Method of preparing macromolecular contrast agents and uses thereof |
| FR2909881A1 (fr) * | 2006-12-14 | 2008-06-20 | Inst Nat Sante Rech Med | Nouveaux conjugues, utilisables a des fins therapeutiques, et/ou a titre d'agent de diagnostic et/ou d'imagerie et leur procede de preparation |
| EP2630971B8 (en) * | 2012-02-21 | 2017-12-13 | Vergell Medical S.A. | Combinations of albumin-based drug delivery systems |
-
2019
- 2019-07-16 IL IL280308A patent/IL280308B2/en unknown
- 2019-07-16 KR KR1020217004394A patent/KR20210035213A/ko not_active Application Discontinuation
- 2019-07-16 JP JP2021503750A patent/JP7395194B2/ja active Active
- 2019-07-16 BR BR112021001314-8A patent/BR112021001314A2/pt unknown
- 2019-07-16 CN CN201980048717.4A patent/CN112823028A/zh active Pending
- 2019-07-16 MX MX2021000926A patent/MX2021000926A/es unknown
- 2019-07-16 WO PCT/US2019/042025 patent/WO2020023247A1/en unknown
- 2019-07-16 AU AU2019309242A patent/AU2019309242A1/en active Pending
- 2019-07-16 US US17/262,133 patent/US20210353783A1/en active Pending
- 2019-07-16 EP EP19841111.8A patent/EP3826685A4/en active Pending
- 2019-07-16 CA CA3107328A patent/CA3107328A1/en active Pending
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2741207T3 (es) | Compuestos citotóxicos y antimitóticos, y métodos de uso de los mismos | |
| AU2006270566B2 (en) | Method of conjugating therapeutic compounds to cell targeting moieties via metal complexes | |
| JP2020508302A5 (ja) | ||
| AU2018375787B2 (en) | Albumin-binding prodrugs of auristatin E derivatives | |
| ES2909486T3 (es) | Sistemas de administración para liberación controlada de fármaco | |
| CA2857398A1 (en) | Antibody-drug conjugates and related compounds, compositions, and methods | |
| JP2014513704A5 (ja) | ||
| JP2021505541A5 (ja) | ||
| Curado et al. | Trastuzumab gold-conjugates: synthetic approach and in vitro evaluation of anticancer activities in breast cancer cell lines | |
| JP2011520931A (ja) | ｛ｆ−１９｝標識ｌ−グルタミン酸及びｌ−グルタミン誘導体（ｉｉｉ）、それらの使用並びにそれらを得る方法 | |
| JP2018062523A5 (ja) | ||
| AU2011342378A1 (en) | Thiosemicarbazone compounds and use in the treatment of cancer | |
| JP2017530129A (ja) | ツブリシン複合体を用いた癌の治療方法 | |
| CN113453721A (zh) | Metap2抑制剂的生物标志物及其应用 | |
| JP2009519318A (ja) | アザキサントンを用いる腫瘍の治療方法 | |
| JP2021505551A5 (ja) | ||
| JP2020531509A (ja) | 炭酸脱水酵素陽性がんを標的とするｆｂｓａ系治療および放射性造影複合体 | |
| JP2006515836A5 (ja) | ||
| TWI324929B (en) | Antitumor effect potentiator, antitumor preparation, and method for treating cancer | |
| JPWO2020023247A5 (ja) | ||
| JP2021505551A (ja) | メイタンシノイド系薬物送達システム | |
| EP3429572A1 (en) | Combination therapy for proliferative diseases | |
| JPWO2014157443A1 (ja) | イリノテカン塩酸塩水和物を含有する抗腫瘍剤 | |
| RU2021104237A (ru) | Средства визуализации для меченного радиоактивным изотопом экзогенного и эндогенного альбумина | |
| KR100847413B1 (ko) | 피리도인돌론 유도체 및 항암제 기재의 약제 조합물 |