JPWO2020021064A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JPWO2020021064A5
JPWO2020021064A5 JP2021504465A JP2021504465A JPWO2020021064A5 JP WO2020021064 A5 JPWO2020021064 A5 JP WO2020021064A5 JP 2021504465 A JP2021504465 A JP 2021504465A JP 2021504465 A JP2021504465 A JP 2021504465A JP WO2020021064 A5 JPWO2020021064 A5 JP WO2020021064A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
alkyl
alkylene
pyridin
quinazolin
methyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2021504465A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2022511236A (ja
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/EP2019/070178 external-priority patent/WO2020021064A1/en
Publication of JP2022511236A publication Critical patent/JP2022511236A/ja
Publication of JPWO2020021064A5 publication Critical patent/JPWO2020021064A5/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Claims (19)

  1. 式(I)
    Figure 2020021064000001
     (式中、
    R1は、以下の基
    Figure 2020021064000002
     のいずれか1個から選択され、上で描写されている基のそれぞれ1個が、1個若しくは複数のR11基で、任意選択で置換されており、
    又は、R1が、基
    Figure 2020021064000003
     であり、これが、1個若しくは複数のR11A基で、任意選択で置換されており、
    各R11が、C1～5アルキル、C2～5アルケニル、C2～5アルキニル、-(C0～3アルキレン)-OH、-(C0～3アルキレン)-O(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SH、-(C0～3アルキレン)-S(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH2、-(C0～3アルキレン)-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-ハロゲン、-(C0～3アルキレン)-(C1～5ハロアルキル)、-(C0～3アルキレン)-O-(C1～5ハロアルキル)、-(C0～3アルキレン)-CN、-(C0～3アルキレン)-CHO、-(C0～3アルキレン)-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-COOH、-(C0～3アルキレン)-CO-O-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-O-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-CO-NH2、-(C0～3アルキレン)-CO-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-CO-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SO2-NH2、-(C0～3アルキレン)-SO2-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SO2-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH-SO2-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)-SO2-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-アリール、-(C0～3アルキレン)-ヘテロアリール、-(C0～3アルキレン)-シクロアルキル及び-(C0～3アルキレン)-ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、前記-(C0～3アルキレン)-アリールにおけるアリール部分、前記-(C0～3アルキレン)-ヘテロアリールにおけるヘテロアリール部分、前記-(C0～3アルキレン)-シクロアルキルにおけるシクロアルキル部分、及び前記-(C0～3アルキレン)-ヘテロシクロアルキルにおけるヘテロシクロアルキル部分が、それぞれ、1個又は複数のR12基で、任意選択で置換されており、
    各R11Aが、C1～5アルキル、C2～5アルケニル、C2～5アルキニル、-(C0～3アルキレン)-OH、-(C0～3アルキレン)-O(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SH、-(C0～3アルキレン)-S(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH2、-(C0～3アルキレン)-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-ハロゲン、-(C0～3アルキレン)-(C1～5ハロアルキル)、-(C0～3アルキレン)-O-(C1～5ハロアルキル)、-(C0～3アルキレン)-CN、-(C0～3アルキレン)-CHO、-(C0～3アルキレン)-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-COOH、-(C0～3アルキレン)-CO-O-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-O-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-CO-NH2、-(C0～3アルキレン)-CO-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-CO-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SO2-NH2、-(C0～3アルキレン)-SO2-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SO2-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH-SO2-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)-SO2-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-ヘテロアリール、-(C0～3アルキレン)-シクロアルキル及び-(C0～3アルキレン)-ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、前記-(C0～3アルキレン)-ヘテロアリールにおけるヘテロアリール部分、前記-(C0～3アルキレン)-シクロアルキルにおけるシクロアルキル部分、及び前記-(C0～3アルキレン)-ヘテロシクロアルキルにおけるヘテロシクロアルキル部分が、それぞれ、1個又は複数のR12基で、任意選択で置換されており、
    各R12が、C1～5アルキル、C2～5アルケニル、C2～5アルキニル、-OH、-O(C1～5アルキル)、-SH、-S(C1～5アルキル)、-NH2、-NH(C1～5アルキル)、-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、ハロゲン、C1～5ハロアルキル、-O-(C1～5ハロアルキル)、-CN、-CHO、-CO-(C1～5アルキル)、-COOH、-CO-O-(C1～5アルキル)、-O-CO-(C1～5アルキル)、-CO-NH2、-CO-NH(C1～5アルキル)、-CO-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-NH-CO-(C1～5アルキル)、-N(C1～5アルキル)-CO-(C1～5アルキル)、-SO2-NH2、-SO2-NH(C1～5アルキル)、-SO2-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-NH-SO2-(C1～5アルキル)、-N(C1～5アルキル)-SO2-(C1～5アルキル)、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
    X1は、C(RX1)又はNであり、
    X2は、C(-L-RX2)又はNであり、
    X3は、C(RX3)又はNであり、
    X4は、C(RX4)又はNであり、
    環原子X1、X2、X3及びX4の少なくとも1個が、Nではなく、
    RX1が、水素、C1～5アルキル、C2～5アルケニル、C2～5アルキニル、-(C0～3アルキレン)-OH、-(C0～3アルキレン)-O(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SH、-(C0～3アルキレン)-S(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH2、-(C0～3アルキレン)-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-ハロゲン、-(C0～3アルキレン)-(C1～5ハロアルキル)、-(C0～3アルキレン)-O-(C1～5ハロアルキル)、-(C0～3アルキレン)-CN、-(C0～3アルキレン)-CHO、-(C0～3アルキレン)-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-COOH、-(C0～3アルキレン)-CO-O-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-O-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-CO-NH2、-(C0～3アルキレン)-CO-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-CO-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SO2-NH2、-(C0～3アルキレン)-SO2-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SO2-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH-SO2-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)-SO2-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-アリール、-(C0～3アルキレン)-ヘテロアリール、-(C0～3アルキレン)-シクロアルキル及び-(C0～3アルキレン)-ヘテロシクロアルキルから選択され、前記-(C0～3アルキレン)-アリールにおけるアリール部分、前記-(C0～3アルキレン)-ヘテロアリールにおけるヘテロアリール部分、前記-(C0～3アルキレン)-シクロアルキルにおけるシクロアルキル部分、及び前記-(C0～3アルキレン)-ヘテロシクロアルキルにおけるヘテロシクロアルキル部分が、それぞれ、1個又は複数のRX11基で、任意選択で置換されており、
    各RX11が、C1～5アルキル、C2～5アルケニル、C2～5アルキニル、-OH、-O(C1～5アルキル)、-SH、-S(C1～5アルキル)、-NH2、-NH(C1～5アルキル)、-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、ハロゲン、C1～5ハロアルキル、-O-(C1～5ハロアルキル)、-CN、-CHO、-CO-(C1～5アルキル)、-COOH、-CO-O-(C1～5アルキル)、-O-CO-(C1～5アルキル)、-CO-NH2、-CO-NH(C1～5アルキル)、-CO-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-NH-CO-(C1～5アルキル)、-N(C1～5アルキル)-CO-(C1～5アルキル)、-SO2-NH2、-SO2-NH(C1～5アルキル)、-SO2-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-NH-SO2-(C1～5アルキル)、-N(C1～5アルキル)-SO2-(C1～5アルキル)、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
    Lが、共有結合、C1～10アルキレン、C2～10アルケニレン及びC2～10アルキニレンから選択され、前記C1～10アルキレン、前記C2～10アルケニレン又は前記C2～10アルキニレンに含まれる1つ又は複数の-CH2-単位が、それぞれ、-O-、-CO-、-C(=O)O-、-O-C(=O)-、-NH-、-N(C1～5アルキル)-、-NH-CO-、-N(C1～5アルキル)-CO-、-CO-NH-、-CO-N(C1～5アルキル)-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2-NH-、-SO2-N(C1～5アルキル)-、-NH-SO2-、-N(C1～5アルキル)-SO2-、カルボシクリレン及びヘテロシクリレンから独立して選択される基により任意選択で置き換えられ、前記カルボシクリレン及び前記ヘテロシクリレンが、それぞれ、C1～4アルキル、-OH、-O(C1～4アルキル)、-SH、-S(C1～5アルキル)、-NH2、-NH(C1～4アルキル)、-N(C1～4アルキル)(C1～4アルキル)、ハロゲン、C1～5ハロアルキル、-O-(C1～5ハロアルキル)及び-CNから独立して選択される1個又は複数の基で、任意選択で置換されており、更に、前記C1～10アルキレン、前記C2～10アルケニレン及び前記C2～10アルキニレンが、それぞれ、ハロゲン、C1～5ハロアルキル、-O-(C1～5ハロアルキル)、-CN、-OH、-O(C1～5アルキル)、-SH、-S(C1～5アルキル)、-NH2、-NH(C1～5アルキル)及び-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)から独立して選択される1個又は複数の基で、任意選択で置換されており、
    RX2が、C2～10アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル及び-L1-RX21から選択され、前記C2～10アルキル、前記カルボシクリル及び前記ヘテロシクリルが、それぞれ、1個又は複数のRX22基で、任意選択で置換されており、
    L1が、共有結合、C1～10アルキレン、C2～10アルケニレン及びC2～10アルキニレンから選択され、前記C1～10アルキレン、前記C2～10アルケニレン又は前記C2～10アルキニレンに含まれる1つ又は複数の-CH2-単位が、それぞれ、-O-、-CO-、-C(=O)O-、-O-C(=O)-、-NH-、-N(C1～5アルキル)-、-NH-CO-、-N(C1～5アルキル)-CO-、-CO-NH-、-CO-N(C1～5アルキル)-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2-NH-、-SO2-N(C1～5アルキル)-、-NH-SO2-及び-N(C1～5アルキル)-SO2-から独立して選択される基により任意選択で置き換えられ、更に、前記C1～10アルキレン、前記C2～10アルケニレン及び前記C2～10アルキニレンが、それぞれ、ハロゲン、C1～5ハロアルキル、-O-(C1～5ハロアルキル)、-CN、-OH、-O(C1～5アルキル)、-SH、-S(C1～5アルキル)、-NH2、-NH(C1～5アルキル)及び-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)から独立して選択される1個又は複数の基で、任意選択で置換されており、
    RX21が、C2～5アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルから選択され、前記カルボシクリル及び前記ヘテロシクリルが、それぞれ、1個又は複数のRX22基で、任意選択で置換されており、
    各RX22が、C1～5アルキル、C2～5アルケニル、C2～5アルキニル、-(C0～3アルキレン)-OH、-(C0～3アルキレン)-O(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SH、-(C0～3アルキレン)-S(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH2、-(C0～3アルキレン)-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-ハロゲン、-(C0～3アルキレン)-(C1～5ハロアルキル)、-(C0～3アルキレン)-O-(C1～5ハロアルキル)、-(C0～3アルキレン)-CN、-(C0～3アルキレン)-CHO、-(C0～3アルキレン)-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-COOH、-(C0～3アルキレン)-CO-O-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-O-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-CO-NH2、-(C0～3アルキレン)-CO-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-CO-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SO2-NH2、-(C0～3アルキレン)-SO2-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SO2-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH-SO2-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)-SO2-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SO2-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-アリール、-(C0～3アルキレン)-ヘテロアリール、-(C0～3アルキレン)-シクロアルキル及び-(C0～3アルキレン)-ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、前記-(C0～3アルキレン)-アリールにおけるアリール部分、前記-(C0～3アルキレン)-ヘテロアリールにおけるヘテロアリール部分、前記-(C0～3アルキレン)-シクロアルキルにおけるシクロアルキル部分、及び前記-(C0～3アルキレン)-ヘテロシクロアルキルにおけるヘテロシクロアルキル部分が、それぞれ、1個又は複数のRX23基で、任意選択で置換されており、
    各RX23が、C1～5アルキル、C2～5アルケニル、C2～5アルキニル、-OH、-O(C1～5アルキル)、-SH、-S(C1～5アルキル)、-NH2、-NH(C1～5アルキル)、-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、ハロゲン、C1～5ハロアルキル、-O-(C1～5ハロアルキル)、-CN、-CHO、-CO-(C1～5アルキル)、-COOH、-CO-O-(C1～5アルキル)、-O-CO-(C1～5アルキル)、-CO-NH2、-CO-NH(C1～5アルキル)、-CO-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-NH-CO-(C1～5アルキル)、-N(C1～5アルキル)-CO-(C1～5アルキル)、-SO2-NH2、-SO2-NH(C1～5アルキル)、-SO2-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-NH-SO2-(C1～5アルキル)、-N(C1～5アルキル)-SO2-(C1～5アルキル)、-SO-(C1～5アルキル)、-SO2-(C1～5アルキル)、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
    RX3が、水素、C1～5アルキル、C2～5アルケニル、C2～5アルキニル、-(C0～3アルキレン)-OH、-(C0～3アルキレン)-O(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SH、-(C0～3アルキレン)-S(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH2、-(C0～3アルキレン)-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-ハロゲン、-(C0～3アルキレン)-(C1～5ハロアルキル)、-(C0～3アルキレン)-O-(C1～5ハロアルキル)、-(C0～3アルキレン)-CN、-(C0～3アルキレン)-CHO、-(C0～3アルキレン)-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-COOH、-(C0～3アルキレン)-CO-O-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-O-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-CO-NH2、-(C0～3アルキレン)-CO-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-CO-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SO2-NH2、-(C0～3アルキレン)-SO2-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SO2-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH-SO2-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)-SO2-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-アリール、-(C0～3アルキレン)-ヘテロアリール、-(C0～3アルキレン)-シクロアルキル及び-(C0～3アルキレン)-ヘテロシクロアルキルから選択され、前記-(C0～3アルキレン)-アリールにおけるアリール部分、前記-(C0～3アルキレン)-ヘテロアリールにおけるヘテロアリール部分、前記-(C0～3アルキレン)-シクロアルキルにおけるシクロアルキル部分、及び前記-(C0～3アルキレン)-ヘテロシクロアルキルにおけるヘテロシクロアルキル部分が、それぞれ、1個又は複数のRX31基で、任意選択で置換されており、
    各RX31が、C1～5アルキル、C2～5アルケニル、C2～5アルキニル、-OH、-O(C1～5アルキル)、-SH、-S(C1～5アルキル)、-NH2、-NH(C1～5アルキル)、-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、ハロゲン、C1～5ハロアルキル、-O-(C1～5ハロアルキル)、-CN、-CHO、-CO-(C1～5アルキル)、-COOH、-CO-O-(C1～5アルキル)、-O-CO-(C1～5アルキル)、-CO-NH2、-CO-NH(C1～5アルキル)、-CO-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-NH-CO-(C1～5アルキル)、-N(C1～5アルキル)-CO-(C1～5アルキル)、-SO2-NH2、-SO2-NH(C1～5アルキル)、-SO2-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-NH-SO2-(C1～5アルキル)、-N(C1～5アルキル)-SO2-(C1～5アルキル)、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
    RX4が、水素、C1～5アルキル、C2～5アルケニル、C2～5アルキニル、-(C0～3アルキレン)-OH、-(C0～3アルキレン)-O(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SH、-(C0～3アルキレン)-S(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH2、-(C0～3アルキレン)-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-ハロゲン、-(C0～3アルキレン)-(C1～5ハロアルキル)、-(C0～3アルキレン)-O-(C1～5ハロアルキル)、-(C0～3アルキレン)-CN、-(C0～3アルキレン)-CHO、-(C0～3アルキレン)-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-COOH、-(C0～3アルキレン)-CO-O-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-O-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-CO-NH2、-(C0～3アルキレン)-CO-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-CO-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SO2-NH2、-(C0～3アルキレン)-SO2-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SO2-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH-SO2-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)-SO2-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-アリール、-(C0～3アルキレン)-ヘテロアリール、-(C0～3アルキレン)-シクロアルキル及び-(C0～3アルキレン)-ヘテロシクロアルキルから選択され、前記-(C0～3アルキレン)-アリールにおけるアリール部分、前記-(C0～3アルキレン)-ヘテロアリールにおけるヘテロアリール部分、前記-(C0～3アルキレン)-シクロアルキルにおけるシクロアルキル部分、及び前記-(C0～3アルキレン)-ヘテロシクロアルキルにおけるヘテロシクロアルキル部分が、それぞれ、1個又は複数のRX41基で、任意選択で置換されており、
    各RX41が、C1～5アルキル、C2～5アルケニル、C2～5アルキニル、-OH、-O(C1～5アルキル)、-SH、-S(C1～5アルキル)、-NH2、-NH(C1～5アルキル)、-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、ハロゲン、C1～5ハロアルキル、-O-(C1～5ハロアルキル)、-CN、-CHO、-CO-(C1～5アルキル)、-COOH、-CO-O-(C1～5アルキル)、-O-CO-(C1～5アルキル)、-CO-NH2、-CO-NH(C1～5アルキル)、-CO-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-NH-CO-(C1～5アルキル)、-N(C1～5アルキル)-CO-(C1～5アルキル)、-SO2-NH2、-SO2-NH(C1～5アルキル)、-SO2-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-NH-SO2-(C1～5アルキル)、-N(C1～5アルキル)-SO2-(C1～5アルキル)、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立して選択されるが、
    但し、以下
    Figure 2020021064000004
     の化合物が、式(I)から排除されることを条件とし、かつ、以下
    Figure 2020021064000005
     の化合物が排除されることを更なる条件とする)の化合物、又は医薬として許容できるその塩。
  2. R1が、以下
    Figure 2020021064000006
     の基の1個から選択され、上で描写されている基のそれぞれ1個が、1個若しくは複数のR11基で、任意選択で置換されており、
    又は、R1が、基
    Figure 2020021064000007
     であり、これが、1個又は複数のR11A基で、任意選択で置換されている、請求項1に記載の化合物。
  3. 各R11及び各R11Aが、C1～5アルキル、-(C0～3アルキレン)-OH、-(C0～3アルキレン)-O(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SH、-(C0～3アルキレン)-S(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH2、-(C0～3アルキレン)-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-ハロゲン、-(C0～3アルキレン)-(C1～5ハロアルキル)、-(C0～3アルキレン)-O-(C1～5ハロアルキル)、-(C0～3アルキレン)-CN、-(C0～3アルキレン)-CHO、-(C0～3アルキレン)-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-COOH、-(C0～3アルキレン)-CO-O-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-O-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-CO-NH2、-(C0～3アルキレン)-CO-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-CO-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)-CO-(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SO2-NH2、-(C0～3アルキレン)-SO2-NH(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-SO2-N(C1～5アルキル)(C1～5アルキル)、-(C0～3アルキレン)-NH-SO2-(C1～5アルキル)及び-(C0～3アルキレン)-N(C1～5アルキル)-SO2-(C1～5アルキル)から独立して選択される、請求項1又は2に記載の化合物。
  4. X2が、C(-L-RX2)である、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
  5. X1が、C(RX1)であり、X2が、C(-L-RX2)であり、X3が、C(RX3)であり、X4が、C(RX4)である、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物。
  6. RX2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールから選択され、前記シクロアルキル、前記アリール、前記ヘテロシクロアルキル及び前記ヘテロアリールが、それぞれ、1個又は複数のRX22基で、任意選択で置換されている、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物。
  7. -L-RX2基が、-RX2、-(C1～5アルキレン)-RX2、-O-RX2及び-O-(C1～5アルキレン)-RX2から選択され、RX2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールから選択され、前記シクロアルキル、前記アリール、前記ヘテロシクロアルキル及び前記ヘテロアリールが、それぞれ、1個又は複数のRX22基で、任意選択で置換されている、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物。
  8. RX2が、アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、オキソピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、オキソピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、2-オキサ-7-アザ-スピロ[3.5]ノニル、6-オキサ-2-アザ-スピロ[3.4]オクチル、3-オキサ-9-アザ-スピロ[5.5]ウンデシル、7-オキサ-2-アザ-スピロ[4.5]デシル、8-オキサ-2-アザ-スピロ[4.5]デシル、フェニル、オキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル及びピリミジニルから選択され、前述の環状基の各1個が、1個又は複数のRX22基で、任意選択で置換されている、請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物。
  9. RX4が、水素、メチル、-OCH3、ハロゲン及びシクロプロピルから選択される、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物。
  10. RX4が、メチル、-OCH3、ハロゲン及びシクロプロピルから選択される、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物。
  11. 6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-2-ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    2-イソキノリン-3-イル-6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    2-ピリジン-2-イル-6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-3H-キナゾリン-4-オン;
    2-(4-メトキシ-ピリジン-2-イル)-6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-3H-キナゾリン-4-オン;
    2-(5-フルオロ-ピリジン-2-イル)-6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-2-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-[3-(4-ピリジル)プロポキシ]-2-[5-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]-3H-キナゾリン-4-オン;
    2-(4-メチル-2-ピリジル)-6-[3-(4-ピリジル)プロポキシ]-3H-キナゾリン-4-オン;
    2-(6-メチル-2-ピリジル)-6-[3-(4-ピリジル)プロポキシ]-3H-キナゾリン-4-オン;
    2-(5-メチルピラジン-2-イル)-6-[3-(4-ピリジル)プロポキシ]-3H-キナゾリン-4-オン;
    2-[5-クロロ-4-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]-6-[3-(4-ピリジル)プロポキシ]-3H-キナゾリン-4-オン;
    2-(4-クロロ-2-ピリジル)-6-[3-(4-ピリジル)プロポキシ]-3H-キナゾリン-4-オン;
    2-(4-エチル-2-ピリジル)-6-[3-(4-ピリジル)プロポキシ]-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-[3-(4-ピリジル)プロポキシ]-2-[6-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]-3H-キナゾリン-4-オン;
    2-(4-ブロモ-2-ピリジル)-6-[3-(4-ピリジル)プロポキシ]-3H-キナゾリン-4-オン;
    2-(4-シクロプロピル-2-ピリジル)-6-[3-(4-ピリジル)プロポキシ]-3H-キナゾリン-4-オン;
    2-(2-メチル-オキサゾール-4-イル)-6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(2-ピリジン-3-イル-エトキシ)-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(4-ブロモ-ベンジルオキシ)-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    Tert-ブチル3-(4-ヒドロキシ-2-ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-イル-キナゾリン-6-イル)オキシアゼチジン-1-カルボキシレート;
    6-(アゼチジン-3-イルオキシ)-2-ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(1-ピリミジン-4-イル-アゼチジン-3-イルオキシ)-2-ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    3-(4-ヒドロキシ-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-キナゾリン-6-イルオキシ)-アゼチジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル;
    6-(アゼチジン-3-イルオキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(1-プロピオニル-アゼチジン-3-イルオキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(ピペリジン-4-イルオキシ)-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(1-プロピオニル-ピペリジン-4-イルオキシ)-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-2-ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(2-メトキシ-エトキシ)-2-ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(2-メトキシ-エトキシ)-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(3-ピリジン-3-イル-プロポキシ)-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    4-(4-オキソ-2-ピリジン-2-イル-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-6-イルオキシ)-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル;
    6-(ピペリジン-4-イルオキシ)-2-ピリジン-2-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(1-アセチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-2-ピリジン-2-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    4-[4-オキソ-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-6-イルオキシメチル]-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル;
    6-(ピペリジン-4-イルメトキシ)-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(1-アセチル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3H-キナゾリン-4-オン;
    tert-ブチル4-[(4-オキソ-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-6-イル)オキシメチル]ピペリジン-1-カルボキシレート;
    6-(4-ピペリジルメトキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(1-アセチル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(1-プロピオニル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    3-(4-オキソ-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-6-イルオキシ)-ピロリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル;
    6-(ピロリジン-3-イルオキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(1-アセチル-ピロリジン-3-イルオキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    4-[4-オキソ-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-6-イル]-ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル;
    6-ピペラジン-1-イル-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(4-プロピオニル-ピペラジン-1-イル)-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3H-キナゾリン-4-オン;
    4-(4-オキソ-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-6-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル;
    6-ピペリジン-4-イル-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-[2-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-エトキシ]-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-[3-(3-フルオロ-ピリジン-4-イル)-プロポキシ]-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-[3-(4-メタンスルホニル-フェニル)-プロポキシ]-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(3-ピラジン-2-イル-プロポキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-[3-(3-メトキシ-ピリジン-4-イル)-プロポキシ]-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-[3-(2-メチル-ピリジン-4-イル)-プロポキシ]-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(3-オキサゾール-4-イル-プロポキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-ピリド[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
    6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3H-ピリド[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
    6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-4-オン;
    6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3H-ピリド[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
    6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-7-トリフルオロメチル-3H-キナゾリン-4-オン;
    5-クロロ-6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-クロロ-6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-シクロプロピル-6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-エチル-6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-フルオロ-6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルメトキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(2-オキセタン-3-イル-エトキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-[2-(テトラヒドロ-フラン-3-イル)-エトキシ]-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-[2-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-エトキシ]-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(テトラヒドロ-フラン-3-イルメトキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    R-8-メチル-6-(テトラヒドロ-フラン-3-イルメトキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    S-8-メチル-6-(テトラヒドロ-フラン-3-イルメトキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(1-メチル-6-オキソ-ピペリジン-3-イルオキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    R-8-メチル-6-((1-メチル-6-オキソピペリジン-3-イル)オキシ)-2-(チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    S-8-メチル-6-((1-メチル-6-オキソピペリジン-3-イル)オキシ)-2-(チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    8-メチル-6-(1-プロピオニル-ピロリジン-3-イルオキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    R-8-メチル-6-(1-プロピオニル-ピロリジン-3-イルオキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    S-8-メチル-6-(1-プロピオニル-ピロリジン-3-イルオキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(1-オキセタン-3-イル-ピロリジン-3-イルオキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    R-8-メチル-6-(1-オキセタン-3-イル-ピロリジン-3-イルオキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    S-8-メチル-6-(1-オキセタン-3-イル-ピロリジン-3-イルオキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-[2-(2-オキサ-7-アザ-スピロ[3.5]ノナ-7-イル)-エトキシ]-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(ピペリジン-4-イルメトキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(1-オキセタン-3-イル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(1-プロピオニル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-8-メチル-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(2-オキサ-7-アザ-スピロ[3.5]ノナ-7-イル)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(6-オキサ-2-アザ-スピロ[3.4]オクタ-2-イル)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(3-オキサ-9-アザ-スピロ[5.5]ウンデカ-9-イル)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(7-オキサ-2-アザ-スピロ[4.5]デカ-2-イル)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(8-オキサ-2-アザ-スピロ[4.5]デカ-2-イル)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロピルアミノ)-8-メチル-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(2-ピペリジン-3-イル-エトキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-[2-(1-アセチル-ピペリジン-3-イル)-エトキシ]-8-メチル-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-[2-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-エトキシ]-8-メチル-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    3-(8-メチル-4-オキソ-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-6-イル)-プロピオンアルデヒド;
    8-メチル-6-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(テトラヒドロ-フラン-3-イルメトキシ)-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(1-プロピオニル-アゼチジン-3-イルオキシ)-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(1-オキセタン-3-イル-ピペリジン-4-イルオキシ)-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(3-オキサ-9-アザ-スピロ[5.5]ウンデカ-9-イル)-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(3-ピリジン-4-イル-プロポキシ)-2-ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-2-ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-イル-6-(テトラヒドロ-フラン-3-イルメトキシ)-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(3-オキサ-9-アザ-スピロ[5.5]ウンデカ-9-イル)-2-ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(1-オキセタン-3-イル-ピペリジン-4-イルオキシ)-2-ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-[1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-エトキシ]-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    R-8-メチル-6-[1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-エトキシ]-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    S-8-メチル-6-[1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-エトキシ]-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-[1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-エトキシ]-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3H-キナゾリン-4-オン;
    R-8-メチル-6-[1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-エトキシ]-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3H-キナゾリン-4-オン;
    S-8-メチル-6-[1-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-エトキシ]-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-[(3-フルオロテトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ]-8-メチル-2-[4-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(3-オキサ-9-アザスピロ[5.5]ウンデカン-9-イル)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3-(2-トリメチルシリルエトキシメチル)ピリド[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
    8-メチル-6-(モルホリノメチル)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(モルホリノメチル)-2-[4-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(1-プロパノイルアゼチジン-3-イル)オキシ-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(2-モルホリノエチル)-2-[4-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-[(1-メチル-6-オキソ-3-ピペリジル)オキシ]-2-ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(モルホリノメチル)-2-(チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    8-メチル-6-(3-オキサ-9-アザスピロ[5.5]ウンデカン-9-イル)-2-(チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    8-メチル-6-(2-[1,4]オキサゼパン-4-イル-エチル)-2-チエノ[2,3-b]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(2-[1,4]オキサゼパン-4-イル-エチル)-2-チエノ[3,2-b]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-2-ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(モルホリノメチル)-2-ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(2-モルホリノ-2-オキソエチル)-2-(チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    8-メチル-6-(2-モルホリノ-2-オキソ-エチル)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-2-チエノ[2,3-b]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(1-メチル-6-オキソ-ピペリジン-3-イルオキシ)-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(1-メチル-2-オキソ-ピペリジン-4-イルメトキシ)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン
    8-メチル-6-(1-ピペリジルメチル)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(2-モルホリノ-2-オキソ-エチル)-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(ピロリジン-1-イルメチル)-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(2-モルホリノ-2-オキソ-エチル)-2-ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(モルホリン-4-カルボニル)-2-ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(1-メチル-6-オキソ-ピペリジン-3-イルオキシ)-2-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-6-(チオモルホリノメチル)-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-[2-(1,4-オキサゼパン-4-イル)-2-オキソ-エチル]-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(ピロリジン-1-イルメチル)-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-(1-メチル-5-オキソ-ピロリジン-3-イル)オキシ-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-[(3R)-1-メチル-5-オキソ-ピロリジン-3-イル]オキシ-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-[(3S)-1-メチル-5-オキソ-ピロリジン-3-イル]オキシ-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    ベンジル3-[(8-メチル-4-オキソ-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-6-イル)オキシ]ピロリジン-1-カルボキシレート;
    ベンジル(3S)-3-[(8-メチル-4-オキソ-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-6-イル)オキシ]ピロリジン-1-カルボキシレート;
    ベンジル(3R)-3-[(8-メチル-4-オキソ-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-6-イル)オキシ]ピロリジン-1-カルボキシレート;
    8-メチル-6-[2-(4-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル)エチル]-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-[2-(4-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル)エチル]-2-[4-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-[2-(2-オキサ-6-アザスピロ[3.3]ヘプタン-6-イル)エチル]-2-チエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-[2-(2-オキサ-6-アザスピロ[3.3]ヘプタン-6-イル)エチル]-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-メチル-6-[(4-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル)メチル]-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)エチル)-8-メチル-2-(チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    6-(2-(1,1-ジオキシドチオモルホリノ)エチル)-8-メチル-2-(チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    6-[(1,1-ジオキソ-1,4-チアジナン-4-イル)メチル]-8-メチル-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-(((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)メチル)-8-メチル-2-(チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    6-[(4-メトキシ-1-ピペリジル)メチル]-8-メチル-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    6-[(2,2-ジメチルモルホリン-4-イル)メチル]-8-メチル-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    8-クロロ-6-(2-モルホリノエチル)-2-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    8-メチル-6-(2-オキサ-7-アザスピロ[3.5]ノナン-7-イルメチル)-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
    N,N-ジメチル-1-((8-メチル-4-オキソ-2-(チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-6-イル)メチル)ピペリジン-4-カルボキサミド;
    6-((4-(メトキシメチル)ピペリジン-1-イル)メチル)-8-メチル-2-(チエノ[3,2-c]ピリジン-6-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    8-メトキシ-6-(2-モルホリノエチル)-2-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    8-ブロモ-6-(2-モルホリノエチル)-2-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    6-(2-(2,2-ジメチルモルホリノ)エチル)-8-メチル-2-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    8-メチル-6-((4-メチル-3-オキソピペラジン-1-イル)メチル)-2-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    6-(2-(8-オキサ-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)エチル)-8-メチル-2-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    6-(2-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-イル)エチル)-8-メチル-2-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    6-(2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)エチル)-8-メチル-2-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    6-(2-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)エチル)-8-メチル-2-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    6-(2-(4-メトキシピペリジン-1-イル)エチル)-8-メチル-2-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キナゾリン-4(3H)-オン;
    8-メチル-6-(2-モルホリノエチル)-2-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)ピリド[3,2-d]ピリミジン-4(3H)-オン;
    及び、前述の化合物のいずれか1つの医薬として許容できる塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
  12. 請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物、及び医薬として許容できる賦形剤を含む医薬組成物。
  13. 変更されたグルタミン酸作動性シグナル伝達に関連する状態、及び/又は、グルタミン酸レベル若しくはシグナル伝達の変更により影響を受け得る機能若しくは状態の処置又は防止に使用するための、請求項12に記載の医薬組成物。
  14. 変更されたグルタミン酸作動性シグナル伝達に関連する状態、及び/又は、グルタミン酸レベル若しくはシグナル伝達の変更により影響を受け得る機能若しくは状態を処置又は防止するための医薬の調製における、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物の使用。
  15. 処置又は防止される状態が、アルツハイマー型認知症、アルツハイマー病、ピック病、血管性認知症、レビー小体病、代謝性認知症、中毒性疾患及び欠乏症、AIDS-認知症複合、クロイツフェルト-ヤコブ病及び非定型亜急性海綿状脳症を含む認知症及び関連疾患;パーキンソン病、多系統萎縮症、進行性核上性麻痺、大脳皮質基底核変性症、肝レンズ核変性症、舞踏病、ハンチントン病、片側バリズム、アテトーシス、ジストニア、痙性斜頸、職業性運動障害、ジルドゥラトゥレット症候群、晩発性又は薬物誘発性ジスキネジア、レボドパ誘発性ジスキネジア、振戦及びミオクローヌスを含むパーキンソニズム及び運動障害;自閉症若しくは自閉症スペクトラム障害、又は脆弱X症候群を含む社交障害;急性及び慢性的疼痛;パニック障害、恐怖症、強迫性障害、ストレス障害及び全般性不安障害を含む不安障害;統合失調症及び他の精神障害;鬱病性障害及び双極性障害を含む気分障害;糖尿病、内分泌腺障害及び低血糖症を含む内分泌及び代謝疾患;並びにがんのいずれか1つから選択される、請求項13に規定の使用のための医薬組成物、又は、請求項14に記載の使用。
  16. パーキンソン病の処置又は防止に使用するための、請求項12に記載の医薬組成物。
  17. パーキンソン病を処置又は防止するための医薬の調製における、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物の使用。
  18. 代謝型グルタミン酸受容体4(mGluR4)に結合するテスト剤を同定する方法であって、
    (a) mGluR4を、放射性標識され又は蛍光性標識されている、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物と、化合物のmGluR4への結合を可能にする条件下で接触させ、それにより、結合した標識化合物を生成する工程、
    (b)テスト剤の非存在下における結合した標識化合物の量に対応するシグナルを検出する工程、
    (c)結合した標識化合物をテスト剤と接触させる工程、
    (d)テスト剤の存在下における結合した標識化合物の量に対応するシグナルを検出する工程、及び
    (e)工程(d)で検出されたシグナルと、工程(b)で検出されたシグナルを比較して、テスト剤がmGluR4に結合するか否かを判定する工程
    を含む方法。
  19. 請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物の、In vitroでの、mGluR4のポジティブアロステリック調節剤としての使用。
JP2021504465A 2018-07-26 2019-07-26 置換キナゾリノン誘導体、及びｍＧｌｕＲ４のポジティブアロステリック調節剤としてのその使用 Pending JP2022511236A (ja)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201862703582P 2018-07-26 2018-07-26
EP18315019 2018-07-26
US62/703,582 2018-07-26
EP18315019.2 2018-07-26
PCT/EP2019/070178 WO2020021064A1 (en) 2018-07-26 2019-07-26 Substituted quinazolinone derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur4

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2022511236A JP2022511236A (ja) 2022-01-31
JPWO2020021064A5 true JPWO2020021064A5 (ja) 2022-08-03

Family

ID=67439238

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2021504465A Pending JP2022511236A (ja) 2018-07-26 2019-07-26 置換キナゾリノン誘導体、及びｍＧｌｕＲ４のポジティブアロステリック調節剤としてのその使用

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20220089609A1 (ja)
EP (1) EP3827001A1 (ja)
JP (1) JP2022511236A (ja)
KR (1) KR20210039368A (ja)
CN (1) CN112566906A (ja)
AU (1) AU2019309448A1 (ja)
BR (1) BR112021001131A2 (ja)
CA (1) CA3102326A1 (ja)
IL (1) IL280213B1 (ja)
MX (1) MX2021000841A (ja)
WO (1) WO2020021064A1 (ja)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2022212815A1 (en) * 2021-04-02 2022-10-06 Vanderbilt University Quinazoline-4(3h)-one derivatives as negative allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 2
CN113444052A (zh) * 2021-07-01 2021-09-28 江苏君若药业有限公司 吉非替尼的合成
WO2024008722A2 (en) * 2022-07-04 2024-01-11 Muna Therapeutics Aps Trem2 modulators

Family Cites Families (55)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2544939B2 (ja) * 1987-09-01 1996-10-16 大塚製薬株式会社 ベンゾヘテロ環誘導体
WO2001083456A1 (fr) 2000-04-27 2001-11-08 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Derives d'heteroaryle condenses
JP2004510767A (ja) 2000-10-02 2004-04-08 モレキュラー・プロウブズ・インコーポレーテッド アルデヒド部分またはケトン部分を有する生物分子を標識するための試薬
AR037641A1 (es) 2001-12-05 2004-11-17 Tularik Inc Moduladores de inflamacion
EP1407774A1 (en) 2002-09-10 2004-04-14 LION Bioscience AG 2-Amino-4-quinazolinones as LXR nuclear receptor binding compounds
AU2003269401A1 (en) 2002-11-01 2004-05-25 Pharmacia & Upjohn Company Llc Compounds having both alpha7 nachr agonist and 5ht antagonist activity for treatment of cns diseases
CA2502302A1 (en) 2002-11-04 2004-05-21 Nps Pharmaceuticals, Inc. Quinazolinone compounds as calcilytics
WO2004065392A1 (en) 2003-01-24 2004-08-05 Smithkline Beecham Corporation Condensed pyridines and pyrimidines and their use as alk-5 receptor ligands
CL2004000409A1 (es) 2003-03-03 2005-01-07 Vertex Pharma Compuestos derivados de 2-(cilo sustituido)-1-(amino u oxi sustituido)-quinazolina, inhibidores de canales ionicos de sodio y calcio dependientes de voltaje; composicion farmaceutica; y uso del compuesto en el tratamiento de dolor agudo, cronico, neu
WO2005035526A1 (en) 2003-10-09 2005-04-21 Argenta Discovery Ltd. Bicyclic compounds and their therapeutic use
UY29198A1 (es) 2004-11-09 2006-05-31 Cancer Rec Tech Ltd Derivados sustituidos de quinazolinona y derivados sustituidos de quinazolina-2, 4-diona, composiciones conteniéndolos, procedimientos de preparación y aplicaciones
JP2008526734A (ja) 2004-12-31 2008-07-24 エスケー ケミカルズ カンパニー リミテッド 糖尿及び肥満治療予防に有効なキナゾリン誘導体
WO2008020302A2 (en) 2006-08-17 2008-02-21 Pfizer Products Inc. Heteroaromatic quinoline-based compounds as phosphodiesterase (pde) inhibitors
CN103319408B (zh) 2007-02-01 2016-04-13 雷斯韦洛吉克斯公司 用于预防和治疗心血管疾病的化合物
GB0713686D0 (en) 2007-07-13 2007-08-22 Addex Pharmaceuticals Sa New compounds 2
EA201070143A1 (ru) 2007-07-13 2010-08-30 Аддекс Фарма С.А. Новые гетероароматические производные и их использование в качестве положительных аллостерических модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов
US20110124649A1 (en) 2007-11-09 2011-05-26 The Johns Hopkins University Inhibitors of human methionine aminopeptidase 1 and methods of treating disorders
CN101531638B (zh) 2008-03-13 2011-12-28 中国科学院广州生物医药与健康研究院 用作雌激素相关受体调节剂的化合物及其应用
WO2010018458A2 (en) * 2008-08-12 2010-02-18 Crystalgenomics, Inc. Phenol derivatives and methods of use thereof
WO2010056758A1 (en) 2008-11-12 2010-05-20 Yangbo Feng Quinazoline derivatives as kinase inhibitors
MX2021012876A (es) 2009-03-18 2022-06-23 Resverlogix Corp Nuevos agentes anti-inflamatorios.
MX2011012581A (es) 2009-05-29 2012-01-30 Syngenta Participations Ag Quinazolinas sustituidas como fungicidas.
PH12012500097A1 (en) 2009-07-21 2011-01-27 Shanghai Inst Organic Chem Potent small molecule inhibitors of autophagy, and methods of use thereof
WO2011029104A1 (en) 2009-09-04 2011-03-10 Vanderbilt University Mglur4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
MX2012004289A (es) 2009-10-13 2012-06-12 Msd Oss Bv Derivados de azina condensada para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el receptor de acetilcolina.
EP2490529A4 (en) 2009-10-22 2013-08-28 Univ Vanderbilt ALLOSTERIC POTENTIALIZERS OF MGLUR4, COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING NEUROLOGICAL DYSFUNCTION
CA2779073C (en) 2009-10-30 2017-10-24 Domain Therapeutics Novel oxime derivatives and their use as allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors
AR079814A1 (es) 2009-12-31 2012-02-22 Otsuka Pharma Co Ltd Compuestos heterociclicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y sus usos
CA2789427A1 (en) 2010-02-11 2011-08-18 Vanderbilt University Pyrazolopyridine, pyrazolopyrazine, pyrazolopyrimidine, pyrazolothiophene and pyrazolothiazole compounds as mglur4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
BR112012021135A2 (pt) 2010-02-24 2016-06-21 Syngenta Participations Ag microbicidas
GB201011831D0 (en) 2010-07-14 2010-09-01 Addex Pharmaceuticals Sa New compounds 5
BR112013005223A2 (pt) * 2010-09-03 2016-05-03 Bayer Ip Gmbh "pirimidinonas e dihidropirimidinonas fusionadas substituídas."
JP2014522837A (ja) 2011-06-29 2014-09-08 大塚製薬株式会社 治療用化合物としてのキナゾリン及び関連の使用方法
WO2013107862A1 (en) 2012-01-18 2013-07-25 Addex Pharma S.A. NOVEL 2-AMINO-4,5,6,8-TETRAHYDROPYRAZOLO[3,4-b]THIAZOLO [4,5-d]AZEPINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ALLOSTERIC MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS
AU2014211728B2 (en) 2013-02-04 2018-05-17 Merck Patent Gmbh Spiro-quinazolinone derivatives useful for the treatment of neurological diseases and conditions
CA2900303A1 (en) 2013-02-07 2014-08-14 Merck Patent Gmbh Substituted quinoxaline derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur4
WO2014121883A1 (en) 2013-02-07 2014-08-14 Merck Patent Gmbh Substituted acetylene derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur4
EP2953532B1 (en) 2013-02-08 2020-01-15 Covidien LP System for lung denervation
CA2919948C (en) 2013-07-31 2020-07-21 Zenith Epigenetics Corp. Novel quinazolinones as bromodomain inhibitors
DK3049409T3 (en) 2013-09-25 2017-07-10 Hoffmann La Roche ethynyl derivatives
TWI649310B (zh) 2014-01-10 2019-02-01 赫孚孟拉羅股份公司 乙炔基衍生物
SI3186257T1 (sl) 2014-08-27 2019-07-31 Prexton Therapeutics Sa Novi derivat kromon oksima in njegova uporaba kot alosterični modulator metabotropnih glutamatnih receptorjev
US9980945B2 (en) 2015-01-13 2018-05-29 Vanderbilt University Benzoisoxazole-substituted compounds as MGLUR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
US10221172B2 (en) 2015-01-13 2019-03-05 Vanderbilt University Benzothiazole and benzisothiazole-substituted compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
US10526323B2 (en) 2015-01-30 2020-01-07 Vanderbilt University Indazole and azaindazole substituted compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
US10227343B2 (en) 2015-01-30 2019-03-12 Vanderbilt University Isoquiniline and napthalene-substituted compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
WO2016146600A1 (en) 2015-03-19 2016-09-22 F. Hoffmann-La Roche Ag 3-(4-ethynylphenyl)hexahydropyrimidin-2,4-dione derivatives as modulators of mglur4
WO2016199943A1 (en) 2015-06-11 2016-12-15 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compounds
CN107580598B (zh) 2015-07-15 2020-11-13 豪夫迈·罗氏有限公司 作为代谢型谷氨酸受体调节剂的乙炔基衍生物
HUE047531T2 (hu) 2015-08-27 2020-04-28 Prexton Therapeutics Sa Levodopa indukálta diszkinézia kezelésére alkalmas, agyba bejutni képes kromon oxim-származék
US10294222B2 (en) 2016-09-01 2019-05-21 Vanderbilt University Benzomorpholine and benzomorpholine-substituted compounds as MGLUR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
US10710997B2 (en) 2016-09-01 2020-07-14 Vanderbilt University Isoquinoline amide and isoquinoline amide-substituted compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
EP4252856A3 (en) * 2016-12-20 2024-01-24 Oligomerix, Inc. Novel quinazolinones that inhibit the formation of tau oligomers and their method of use
IL310023A (en) * 2017-06-21 2024-03-01 SHY Therapeutics LLC Compounds interacting with the RAS superfamily for the treatment of cancer, inflammation, RAS pathology and fibrotic diseases
KR20210025625A (ko) * 2018-06-27 2021-03-09 리보르나 바이오사이언시스, 아이엔씨. 척수성 근위축증 예방제 또는 치료제

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US11638706B2 (en) Methods for treating Huntington's disease
ES2926136T3 (es) Compuestos de pirazol[1,5-a]piridina sustituidos como inhibidores de la quinasa RET
ES2857081T3 (es) Compuestos de pirazolo[1,5-a]piridina sustituidos como inhibidores de la quinasa ret
ES2948194T3 (es) Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirazina sustituida como inhibidores de la cinasa RET
KR102215272B1 (ko) 비정형 단백질 키나제 c의 아자퀴나졸린 억제제
DK2812004T3 (en) COMPOUNDS FOR TREATMENT OF SPINAL MUSCLE DROPHY
KR20230005112A (ko) Egfr의 돌연변이체 형태의 억제제
JP2022531801A (ja) フェニルアミノピリミジンアミドオートファジー阻害剤およびその使用方法
JP2013518890A5 (ja)
US20110053897A1 (en) Compounds and compositions as syk kinase inhibitors
US20170210724A1 (en) Alkynyl alcohols and methods of use
KR20130006625A (ko) Ｃｄｋ4/6의 억제제로서의 피롤로피리미딘 화합물
RU2019115115A (ru) Производные пиперидина в качестве ингибиторов убиквитин-специфической протеазы 7
KR20150059647A (ko) 키나제 억제제로서 유용한 이미다조트리아진카르보니트릴
US11498923B2 (en) Substituted imidazo[1,2-c]quinazolines as A2A antagonists
JP5957526B2 (ja) チロシンキナーゼとしての６−置換３−（キノリン−６−イルチオ）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン
HRP20130054T1 (hr) Spojevi pirazina kao inhibitori fosfodiesteraze 10
US20220235064A1 (en) Oxo-pyridine fusion ring derivative and pharmaceutical composition comprising same
KR20190088485A (ko) Gaba a 알파5 pam으로서 신규한 이소옥사졸릴 에터 유도체
KR20140107421A (ko) Pi3k의 활성 또는 기능의 억제제의 용도
US11590116B2 (en) Substituted pyridines and methods of use
US9540384B2 (en) Pyrrolidino heterocycles
TW202015677A (zh) 用於治療疾病之新穎化合物及其醫藥組合物
KR20200121823A (ko) 약학적 6,5 헤테로비시클릭 고리 유도체
TW202104230A (zh) 用於治療自體免疫疾病之六氫-1H-吡并[1,2-a]吡化合物