JPWO2013054872A1 - 7−[4−(4−ベンゾ[b]チオフェン−4−イル−ピペラジン−1−イル)ブトキシ]−1H−キノリン−2−オン又はその塩を含む錠剤 - Google Patents
7−[4−(4−ベンゾ[b]チオフェン−4−イル−ピペラジン−1−イル)ブトキシ]−1H−キノリン−2−オン又はその塩を含む錠剤 Download PDFInfo
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Abstract
Description
賦形剤(a)が、糖、糖アルコール、デンプン、及びセルロースよりなる群から選ばれる少なくとも1種;
結合剤(b)が、セルロース誘導体;
崩壊剤(c)が、セルロース誘導体、及びデンプン誘導体よりなる群から選ばれる少なくとも1種;並びに
滑沢剤(d)が、ステアリン酸塩;
である項1に記載の錠剤。
結合剤(b)が、ヒドロキシプロピルセルロース;
崩壊剤(c)が、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、及びカルボキシメチルスターチナトリウムよりなる群から選ばれる少なくとも1種;並びに
滑沢剤(d)が、ステアリン酸マグネシウム;
である項2に記載の錠剤。
7−[4−(4−ベンゾ[b]チオフェン−4−イル−ピペラジン−1−イル)ブトキシ]−1H−キノリン−2−オン又はその塩を0.05〜25重量%;
賦形剤(a)を10〜98.5重量%;
結合剤(b)を0.1〜20重量%;
崩壊剤(c)を1〜25重量%;及び
滑沢剤(d)を0.1〜10重量%;
含む項2又は3に記載の錠剤。
賦形剤(a)を1〜2000重量部;
結合剤(b)を0.01〜100重量部;
崩壊剤(c)を0.1〜500重量部;及び
滑沢剤(d)を0.01〜50重量部;
含む項2〜4のいずれかに記載の錠剤。
(2):得られた混合物を錠剤化する工程;
を含む錠剤の製造方法であって、
賦形剤(a)が、糖、糖アルコール、デンプン、及びセルロースよりなる群から選ばれる少なくとも1種;
結合剤(b)が、セルロース誘導体;
崩壊剤(c)が、セルロース誘導体、及びデンプン誘導体よりなる群から選ばれる少なくとも1種;並びに
滑沢剤(d)が、ステアリン酸塩;
である錠剤の製造方法。
D−マンニトール、D−ソルビトール、キシリトール、エリスリトール、マルチトール等の糖アルコール類;
コムギデンプン、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン等のデンプン類;
デキストリン、β−シクロデキストリン等のデンプン誘導体;
結晶セルロース、微結晶セルロース、粉末セルロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース(カルメロース)、カルボキシメチルセルロースナトリウム(カルメロースナトリウム)、結晶セルロース・カルメロースナトリウム等のセルロース又はその誘導体;
軽質無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素、二酸化ケイ素、ケイ酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム等のケイ酸又はその塩;
カオリン、酸化チタン、酸化マグネシウム、タルク、沈降炭酸カルシウム、無水リン酸水素カルシウム等が挙げられる。
アラビアゴム、アラビアゴム末、カンテン、カンテン末、グアーガム、トラガント、トラガント末、プルラン、ペクチン等のその他の多糖類;
メタクリル酸コポリマーL、メタクリル酸コポリマーLD、メタクリル酸コポリマーS、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー分散液、アミノアルキルメタクリレートコポリマーE、アミノアルキルメタクリレートコポリマーRS等のアクリル酸系高分子;
アルギン酸ナトリウム;精製ゼラチン;加水分解ゼラチン末;カルボキシビニルポリマー;コポリビドン;ポビドン;ポリビニルアルコール等が挙げられる。これらの結合剤(b)は、1種単独で使用してもよく、また、2種以上を併用して使用してもよい。これらの中で、セルロース誘導体が好ましく、ヒドロキシプロピルセルロースがより好ましい。なお、結合剤(b)としてポビドンを含有すると、得られる錠剤は、光に対する安定性や保存安定性を損なう傾向がある。そのため、この化合物は実質的に含まないことがより好ましい。
結晶セルロース、カルボキシメチルセルロース(カルメロース)、カルボキシメチルセルロースカルシウム(カルメロースカルシウム)、クロスカルメロースナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース等のセルロース又はその誘導体;
クロスポビドン、アルギン酸、ベントナイト等が含まれる。これらの崩壊剤(c)は、1種単独で使用してもよく、また、2種以上を併用して使用してもよい。これらの中で、デンプン又はその誘導体、セルロース又はその誘導体が好ましく、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルメロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースがより好ましい。なお、クロスポビドンを含有すると、得られる錠剤は、光に対する安定性や保存安定性を損なう傾向がある。そのため、この化合物は実質的に含まないことがより好ましい。
カルナウバロウ、グリセリン脂肪酸エステル、硬化油、ミツロウ、サラシミツロウ、タルク、フマル酸ステアリルナトリウム、ポリエチレングリコール(マクロゴール400、マクロゴール600、マクロゴール1500、マクロゴール4000、マクロゴール6000等のマクロゴール)等が挙げられる。これらの滑沢剤(d)は、1種単独で使用してもよく、また、2種以上を併用して使用してもよい。これらの中で、ステアリン酸塩、ショ糖脂肪酸エステル、硬化油が好ましく、ステアリン酸マグネシウムがより好ましい。
賦形剤(a)として糖、糖アルコール、デンプン、及びセルロースよりなる群から選ばれる少なくとも1種;
結合剤(b)としてセルロース誘導体;
崩壊剤(c)としてセルロース誘導体、及びデンプン誘導体よりなる群から選ばれる少なくとも1種;
並びに滑沢剤(d)としてステアリン酸塩を含むことが好ましい。
化合物(I)又はその塩 : 0.05〜20重量%
糖及び/又は糖アルコール : 20〜80重量%
デンプン : 5〜50重量%
セルロース : 1〜30重量%
ヒドロキシプロピルセルロース: 0.1〜20重量%
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、及びデンプン誘導体よりなる群から選ばれる少なくとも1種
: 1〜25重量%
ステアリン酸塩 : 0.1〜10重量%。
糖及び/又は糖アルコール : 1〜1000重量部
デンプン : 1〜400重量部
セルロース : 0.1〜200重量部
ヒドロキシプロピルセルロース: 0.01〜100重量部
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、及びデンプン誘導体よりなる群から選ばれる少なくとも1種
:0.1〜500重量部
ステアリン酸塩 : 0.01〜50重量部。
化合物(I)又はその塩 : 0.1〜15重量%
乳糖 : 30〜60重量%
トウモロコシデンプン : 10〜30重量%
結晶セルロース : 5〜20重量%
ヒドロキシプロピルセルロース: 0.5〜10重量%
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、及びカルボキシメチルスターチナトリウムよりなる群から選ばれる少なくとも1種
: 2〜15重量%
ステアリン酸マグネシウム : 0.1〜10重量%。
乳糖 : 2〜500重量部
トウモロコシデンプン : 2〜200重量部
結晶セルロース : 0.5〜100重量部
ヒドロキシプロピルセルロース: 0.05〜50重量部
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、及びカルボキシメチルスターチナトリウムよりなる群から選ばれる少なくとも1種
: 1〜250重量部
ステアリン酸マグネシウム : 0.05〜30重量部。
コーティング前の素錠の成分として
賦形剤(a)として糖、糖アルコール、デンプン、及びセルロースよりなる群から選ばれる少なくとも1種;
結合剤(b)としてセルロース誘導体;
崩壊剤(c)としてセルロース誘導体、及びデンプン誘導体よりなる群から選ばれる少なくとも1種;
並びに滑沢剤(d)としてステアリン酸塩;
コーティング層の成分として、セルロース誘導体、タルク、酸化チタン、着色剤(e)として酸化鉄
を含むことが好ましい。
化合物(I)又はその塩 : 0.05〜20重量%
糖及び/又は糖アルコール : 20〜80重量%
デンプン : 5〜50重量%
セルロース : 1〜30重量%
ヒドロキシプロピルセルロース: 0.1〜20重量%
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、及びデンプン誘導体よりなる群から選ばれる少なくとも1種
: 1〜25重量%
ステアリン酸塩 : 0.1〜10重量%。
セルロース誘導体 : 1〜6重量%
タルク : 0.1〜1重量%
酸化チタン : 0.1〜2重量%
酸化鉄 : 0.01〜1重量%。
乳糖 : 1〜1000重量部
デンプン : 1〜400重量部
セルロース : 0.1〜200重量部
ヒドロキシプロピルセルロース: 0.01〜100重量部
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、及びデンプン誘導体よりなる群から選ばれる少なくとも1種
: 0.1〜500重量部
ステアリン酸塩 : 0.01〜50重量部
ヒプロメロース : 0.1〜50重量部
タルク : 0.01〜10重量部
酸化チタン : 0.01〜20重量部
酸化鉄 : 0.0005〜5重量部。
化合物(I)又はその塩 : 0.1〜15重量%
乳糖 : 30〜60重量%
トウモロコシデンプン : 10〜30重量%
結晶セルロース : 5〜20重量%
ヒドロキシプロピルセルロース: 0.5〜10重量%
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、及びカルボキシメチルスターチナトリウムよりなる群から選ばれる少なくとも1種
: 2〜15重量%
ステアリン酸マグネシウム : 0.1〜10重量%。
ヒプロメロース : 1.5〜4重量%
タルク : 0.2〜0.5重量%
酸化チタン : 0.2〜1重量%
酸化鉄 : 0.02〜0.5重量%。
乳糖 : 2〜500重量部
トウモロコシデンプン : 2〜200重量部
結晶セルロース : 0.5〜100重量部
ヒドロキシプロピルセルロース: 0.05〜50重量部
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、及びカルボキシメチルスターチナトリウムよりなる群から選ばれる少なくとも1種
: 1〜250重量部
ステアリン酸マグネシウム : 0.05〜30重量部
ヒプロメロース : 0.2〜40重量部
タルク : 0.02〜8重量部
酸化チタン : 0.02〜15重量部
酸化鉄 : 0.001〜2.5重量部。
化合物(I)の素錠(コーティング層を有していない錠剤)を表1に示した成分の配合量を用いて、以下の手順によって製造した。
化合物(I)、乳糖、トウモロコシデンプン、結晶セルロース(セオラスPH−301)及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(信越化学工業(株)のLH−11、ヒドロキシプロポキシル基含量:10.0〜12.9%)を量り取り、混合した。得られた混合粉に、別に水溶液としたヒドロキシプロピルセルロースを添加し、湿式練合造粒した。乾燥・整粒後、ステアリン酸マグネシウムを添加混合し、直径6.5mmの杵臼を用いて、単発式打錠機で1錠重量100mgとなるように打錠して、化合物(I)を10mg/錠で含有する素錠を得た。
化合物(I)、乳糖、トウモロコシデンプン、結晶セルロース及びクロスカルメロースナトリウムを量り取り、混合した。得られた混合粉に、別に水溶液としたヒドロキシプロピルセルロースを添加し、湿式練合造粒した。乾燥・整粒後、ステアリン酸マグネシウムを添加混合し、直径6.5mmの杵臼を用いて、単発式打錠機で1錠重量100mgとなるように打錠して、化合物(I)を10mg/錠で含有する素錠を得た。
化合物(I)、乳糖、トウモロコシデンプン、結晶セルロース及びカルボキシメチルスターチナトリウムを量り取り、混合した。得られた混合粉に、別に水溶液としたヒドロキシプロピルセルロースを添加し、湿式練合造粒した。乾燥・整粒後、ステアリン酸マグネシウムを添加混合し、直径6.5mmの杵臼を用いて、単発式打錠機で1錠重量100mgとなるように打錠して、化合物(I)を10mg/錠で含有する素錠を得た。
実施例1−1から実施例1−3で得られた、化合物(I)を10mg含有する100mgの各素錠を用いて、下記表3に示した配合量のコーティング層の成分を含むコーティング液を噴霧して、コーティングを施しコーティング錠を得た。
下記の表6に示した成分の配合量を用いて、直径6.0mmの杵臼を用いて、ロータリー式打錠機で1錠重量90mgとなるように打錠する以外は、実施例1−1と同様にして化合物(I)を0.25mg/錠で含有する素錠を製造した。
実施例3−1で得られた化合物(I)を0.25mg含有する1錠重量90mgの素錠を用いて、下記表7に示した配合量のコーティング層の成分を含むコーティング液を噴霧して、コーティングを施し、コーティング錠を得た。
実施例3−5および実施例3−7の錠剤は、光照射によっても類縁物質の増加は認められなかった。
下記表9に示した成分及び配合量の実施例4−1から4−13の化合物(I)のコーティング錠を実施例3−2と同様の方法で製造した。
Claims (11)
- 7−[4−(4−ベンゾ[b]チオフェン−4−イル−ピペラジン−1−イル)ブトキシ]−1H−キノリン−2−オン又はその塩を有効成分として含む錠剤。
- さらに、賦形剤(a)、結合剤(b)、崩壊剤(c)、及び滑沢剤(d)を含み、
賦形剤(a)が、糖、糖アルコール、デンプン、及びセルロースよりなる群から選ばれる少なくとも1種;
結合剤(b)が、セルロース誘導体;
崩壊剤(c)が、セルロース誘導体、及びデンプン誘導体よりなる群から選ばれる少なくとも1種;並びに
滑沢剤(d)が、ステアリン酸塩;
である請求項1に記載の錠剤。 - 賦形剤(a)が、乳糖、トウモロコシデンプン、及び結晶セルロースよりなる群から選ばれる少なくとも1種;
結合剤(b)が、ヒドロキシプロピルセルロース;
崩壊剤(c)が、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、及びカルボキシメチルスターチナトリウムよりなる群から選ばれる少なくとも1種;並びに
滑沢剤(d)が、ステアリン酸マグネシウム;
である請求項2に記載の錠剤。 - 錠剤が素錠であって、素錠中、
7−[4−(4−ベンゾ[b]チオフェン−4−イル−ピペラジン−1−イル)ブトキシ]−1H−キノリン−2−オン又はその塩を0.05〜25重量%;
賦形剤(a)を10〜98.5重量%;
結合剤(b)を0.1〜20重量%;
崩壊剤(c)を1〜25重量%;及び
滑沢剤(d)を0.1〜10重量%;
含む請求項2又は3に記載の錠剤。 - 7−[4−(4−ベンゾ[b]チオフェン−4−イル−ピペラジン−1−イル)ブトキシ]−1H−キノリン−2−オン又はその塩1重量部に対して、
賦形剤(a)を1〜2000重量部;
結合剤(b)を0.01〜100重量部;
崩壊剤(c)を0.1〜500重量部;及び
滑沢剤(d)を0.01〜50重量部;
含む請求項2〜4のいずれかに記載の錠剤。 - 錠剤の表面にコーティング層を有する請求項1〜5のいずれかに記載の錠剤。
- コーティング層中に着色剤(e)をさらに有する錠剤であって、着色剤(e)が酸化鉄を含み、コーティング層中に着色剤(e)を0.1〜50重量%含む請求項6に記載の錠剤。
- 湿式造粒法によって造粒された造粒物を錠剤化して得られる請求項1〜7のいずれかに記載の錠剤。
- 錠剤中に、ポビドン又はクロスポビドンを含まない請求項1〜8のいずれかに記載の錠剤。
- (1):7−[4−(4−ベンゾ[b]チオフェン−4−イル−ピペラジン−1−イル)ブトキシ]−1H−キノリン−2−オン又はその塩又はその塩、賦形剤(a)、結合剤(b)、及び崩壊剤(c)を含む混合物を造粒し、さらに滑沢剤(d)を混合する工程;並びに
(2):得られた混合物を錠剤化する工程;
を含む錠剤の製造方法であって、
賦形剤(a)が、糖、糖アルコール、デンプン、及びセルロースよりなる群から選ばれる少なくとも1種;
結合剤(b)が、セルロース誘導体;
崩壊剤(c)が、セルロース誘導体、及びデンプン誘導体よりなる群から選ばれる少なくとも1種;並びに
滑沢剤(d)が、ステアリン酸塩;
である錠剤の製造方法。 - (3):コーティング剤、着色剤(e)、及び液状媒体を混合し、得られた混合物を錠剤の表面にコーティングする工程をさらに含む請求項10に記載の錠剤の製造方法。
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