JPS63211219A - う蝕予防剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〈産業上の利用分野〉 本発明はうｔＩｌ（虫歯）の形成に大きく関与している
ストレプトコッカス・ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏ−
ｃｏｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎｓ）に代表される口腔内細菌
に対して優れた抗菌活性を示し、且つ口腔内微生物が関
与し歯垢の原因となる水に不溶性のグルカン（デキスト
ラン）形成を抑制しうる、う負予防剤に関する。

〈従来の技術〉 従来、口腔内細菌を抑制する薬剤としては、クロルヘキ
シジン、塩化ベンザルコニウム、バラオキシ安息香酸ブ
チル、安息香酸ナトリウム等の殺菌剤及びペニシリン、
テトラサイクリン等の抗生物質の使用が知られている。

〈発明が解決しようとする問題点〉 しかしながら、公知の殺菌剤や抗生物質は投与方法、投
与量によって口腔内及び腸内細菌の攪拌により、自然生
態系の細菌バランスを破壊し１人体に副作用を惹起する
問題があった。

〈発明の目的〉 本発明の目的は、う真菌（虫歯菌）であるストレプトコ
ッカス・ミュータンス菌の増殖を有効に抑え、且つ歯垢
の原因となる水に不溶性のグルカン（デキストラン）形
成抑制に有効なう負予防剤を提供することにある。

く問題点を解決するための手段〉 本発明によれば、ホップ抽出物、ホップ抽出異性化物及
び該異性化物の金属塩からなる群より選択された少くと
も一種を有効成分として含有することを特徴とするう負
予防剤が提供される。

以下本発明につき更に詳細に説明する。

一般的にう蝕（虫歯）形成の原因としては歯質（Ｔｅｅ
ｔｈ）と基質（Ｓｕｂｓｔｒａｔａ）とミュータンス菌
（Ｓｔ、ｍｕｔａｎｓ）とを挙げることができ、この３
つの要因が同時に存在するとき、う蝕（虫歯）が発生す
るとされている。

う餉（虫歯）形成のメカニズム（Ｍｉｌｌｅｒ説）は、
例えば糖類の中で蔗糖を基質（Ｓｕｂｓｔｒａｔｅ）と
した場合、この蔗糖がミュータンス菌（Ｓｔ、履ｕｔａ
ｎｓ）の産出するグルコシルトランスフェラーゼ（酵素
）によって水に不溶性で粘着性のグルカン（デキストラ
ン）に変化し、歯質（Ｔｅｅｔｈ）の表面に歯垢を形成
する。この歯垢の中では嫌気状態となり乳酸菌等の微生
物が繁殖し、醗酵が進み乳酸等の有機酸が生成してｐＨ
が低下し、歯のエナメル質を脱灰しう餉（虫歯）を形成
するとされている。

本発明者等はう真菌（虫歯菌）であるストレプトコッカ
ス・ミュータンス菌（Ｓｔ、ｍｕｔａｎｓ）の増殖を抑
え、且つ歯垢の原因となる水に不溶性のグルカン（デキ
ストラン）形成抑制に有効である物質を探索した結果、
ホップ抽出物、ホップ抽出異性化物、該異性化物の金属
塩又はこれらの２種以上の混合物が有効であることを見
出した。

ホップ（Ｈｕｍｎｌｕｓ　１ｕｐｕｌｕｓ　Ｌ、）とは
桑科に属する宿根多年性、雌雄異株の蔓性植物である。

本発明に使用されるホップ抽出物の抽出方法としては、
例えばホップ毬花をヘキサン抽出、液体炭酸ガス抽出及
び超臨界炭酸ガス抽出等の方法で抽出することができる
。このホップ抽出物としてはα酸、β酸及びα酸とβ酸
の混合物等がある。α酸としては１例えばフムロン、コ
フムロン、アドフムロン、ボストフムロン、プレツムロ
ン等を挙げることができ、β酸としては、例えばルブロ
ン、コルブユン、アトルブロン等を挙げることができる
。

次にホップ抽出異性化物の異性化方法としては。

例えばホップ抽出物であるα酸を麦汁煮沸させることで
異性化することができる。このホップ抽出異性化物とし
ては１例えばα酸から抽出したイソ−α酸等を挙げるこ
とができ、このイソ−α酸には、例えばシスーイソフム
ロネス、トランスーイソフムロネス、シスーアロイソフ
ムロネス及びトランスーアロイソフムロネス等を挙げる
ことができる。

更に該異性化物をアルカリ処理することにより金属塩と
することができ、この金属塩としては例えばナトリウム
塩及びカリウム塩等を好ましく挙げることができる。

ホップ抽出物、ホップ抽出異性化物、該異性化物の金属
塩又はこれら２種以上の混合物は、既にビール醸造過程
でビールにホップ特有の苦味を附与する為に添加されて
いる人体に安全な公知物質であるが、この様にストレプ
トコッカス・ミュータンス菌（Ｓｔ、５ｕｔａｎｓ）の
生育を阻害し、且つグルカン形成を抑制する効果は、従
来全く知られていなかった。

本発明のホップ抽出物、ホップ抽出異性化物、該異性化
物の金属塩又はこれら２種以上の混合物については、各
製造業者により市販されているが。

それらの製品はいずれも本発明のう負予防剤として使用
できる。

本発明のう負予防剤の投与形態としては口腔中で比較的
滞留時間の長い錠菓、チューインガム。

キャンデー及びトローチ等に配合させるほか、歯磨、マ
ウスウォッシュ等の口腔清浄剤に配合しても使用できる
。その配合量は対象製品の形態、種類等によって必ずし
も一様ではないが口腔用組成物中に０．０１〜２０重量
％、好ましくは０．１〜１０重量％配合するのが一般的
であり、この配合量にて有効にう負予防効果を発現する
。

〈発明の効果〉 本発明のう負予防剤は１人体に安全であるのみならず、
う負予防効果も極めて優れているので。

その利用価値は高いものである。

〈第６方例〉 本発明のう負予防剤を配合した口腔用組成物の処方例を
下記に示す。

蓋左五二よ 常法に従い、以下に示す組成のチューインガムを調製し
た。

−皮一一吻一　　　　−重量 ガムベース　　　　　　　　　２０ 炭酸カルシウム　　　　　　　　１ 粉糖　　　　　　　　　　　　３５ マルトース　　　　　　　　　１０ フルクトース　　　　　　　　　１０ 水アメ　　　　　　　　　　　１５ 香料　　　　　　　　　　　　　１゜ ホップ抽出異性化物　　　　　０．５ 水　　　　　　　　　　　　　　　　−−ノｆｆ１１０
０％ 欠Ｃな澄に」り 常法に従い、以下に示す組成のマウスウォッシュを製造
した。

一双一一分一一一　　　　　重量％ エタノール　　　　　　　　　２０ サツカリン　　　　　　　　　０．５ グリセリン　　　　　　　　５０ シヨ糖うウリレート　　　　　　２ 香料　　　　　　　　　　　　　１ ３０％−ホップ抽出異性化物 のカリウム塩水溶液　　　　　　０．５水　　　　　　
　　　　　　　　　−一１し蚤−ｍ−１００％ 〈実施例〉 次に実施例により本発明を更に詳細に説明する。

失１涯二エ ショ糖２ｖｔ％添加のハートインフュージョンブイヨン
の液体培地に５ｗｔ％−アルコール溶液とした表１に記
載の試料をその濃度が０．１ｗｔ％となる様に添加し、
これに前培養しておいたストレプトコッカス・ミュータ
ンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓｍｕｔａｎｓ）　３
１２５００１株（血清型Ｃ）を白金耳により３７℃にて
２４時間培養した０次に培養液を攪拌し１．沈澱物を分
散させた後、５５０　ｎｍにおける吸光度（濁度）を測
定し、ミュータンス菌によるグルカン形成量をチェック
した。またグルカン形成時にミュータンス菌による糖醗
酵が生起し、培地が酸性になることから、培養液のＰＨ
も測定した。

その結果を表−１に示した。なお、歯垢形成量はコント
ロール（滅菌水）を１００％とした場合の百分率で表わ
した。

表−１で示される様に、培地のｐＨの低下及びグルカン
形成は認められず、ミュータンス菌の増殖を抑制するの
に有効であることが明白である。

叉産且二主 実施例−１に於て培地のＰＨの低下及びグルカン形成が
全く認められなかった表−１の試料について、実施例−
１と同じ培地及び同じ操作方法で、各試料を希釈して抗
菌性試験を実施し、各々の物質の最低有効阻止濃度を測
定した。最低有効阻止濃度試験の評価法（判定法）は、
実施例−１と同じく培地のｐＨの変化及びグルカン形成
量で判定した０判定の結果、培地のｐＨの低下及びグル
カン形成が全く認められなかった試料は抗菌活性を有す
ると判定し、その試験試料の最低有効濃度の逆数でもっ
て抗ミュータンス菌活性値とした。その結果を表−２に
示す。

表−２より明らかなように、本発明の物質はいずれも高
活性を示すことが明らかである。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １）ホップ抽出物、ホップ抽出異性化物及び該異性化物
   の金属塩からなる群より選択された少くとも一種を有効
   成分として含有することを特徴とするう蝕予防剤。 ２）前記異性化物の金属塩がナトリウム塩及びカリウム
   塩からなる群より選択することを特徴とする特許請求の
   範囲第１項記載のう蝕予防剤。