JPH0413630A

JPH0413630A - う蝕防止剤

Info

Publication number: JPH0413630A
Application number: JP2111760A
Authority: JP
Inventors: Shuji Kobayashi; 小林　收司; Yasuhiro Murata; 康浩村田; Tetsujirou Horiuchi; 堀内　哲嗣郎; Wataru Kameda; 亀田　弥
Original assignee: OGAWA KORYO KK
Current assignee: OGAWA KORYO KK
Priority date: 1990-05-01
Filing date: 1990-05-01
Publication date: 1992-01-17
Anticipated expiration: 2017-09-03
Also published as: JP3319748B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】（産業上の利用分野）本発明は新規なう蝕（虫歯）防止剤に関する。

さらに詳しくは、本発明は、ローズマリーまたはセージ
抽出物を有効成分として含有するう蝕防止剤に関する。

本発明のう蝕防止剤は、ストレプトコッカス・ミュータ
ンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　１ｕｔａｎｓ、以
下Ｓ。

ミニ−タンスという）に代表されろう蝕の原因となる口
腔内微生物の増殖を阻止し、さらに歯垢形成を防止する
。

本発明のう蝕防止剤は、歯磨類、トローチ類、マウスウ
ォッシュ類、含轍剤類、添布側類、チューインガム類、
口中清涼剤類などの如き口腔用組成物に配合して利用す
ることが可能であり、効果的にう蝕の発生を予防できろ
う蝕防止剤である。

〔従来の技術〕

近年、う蝕や歯周病の原因について、微生物学的アプロ
ーチからの研究成果として、う蝕は、本質的に細菌性疾
患であり、歯面に付着したう触性連鎖球菌の産生ずる酸
の作用により歯面のエナメル質が脱灰されるために起こ
る疾患であるとされた。その発生には、う触性連鎖球菌
を含めた口腔内微生物叢、食物中の糖成分（特にショ糖
）および歯質の抵抗性の３条件が大きく係わっている。

う蝕の初期段階では、歯垢が重要な役割をはたしている
が、歯垢は口腔内細菌、食物残渣および唾液有機質など
によって歯の表面に形成される。

口腔内細菌の１つであるＳ、ミニ−タンスがグルコシル
トランスフェラーゼと呼ばれる１群の酵素を菌体外およ
び菌体表層に産生じ、この酵素が食物中のショ糖から歯
面などの平滑面に付着する性質の非水溶性グルカンを生
成し、歯面に付着して歯垢を形成する。さらに、−歯垢
内部に他の口腔内細菌を巻き込み、繁殖させる。これら
の歯垢内の細菌によりショ糖などの糖類から有機酸が産
生じ、この酸が歯垢中に滞留し、ｐＨを低下させ、歯牙
の脱灰を引き起こすことによって、う蝕が発生すること
が知られている。従ってＳ、ミュータンスの増殖を抑制
し、歯垢の形成を阻止することかう蝕の発生を効果的に
予防する手段である。

従来から、このＳ、ミュータンスの増殖抑制の目的でク
ロルヘキシジン等の種々の殺菌剤およびバンコマイシン
、カナマイシン等といった抗生物質を口腔剤へ使用する
方法が考案されてきた。また、デキストラナーゼ等の多
糖類分解酵素を口腔剤に配合し、歯垢の形成を防止する
方法も考案されている。

更に、植物を材料に有機溶媒抽出物を利用した口腔用組
成物についてもいくつかの提案がなされている。例えば
、特開昭５７−５８６１０号、特開昭５７−５８６１１
号および特開昭５７−５８８１２号には、Ｓ。

ミュータンスに代表される口腔内微生物による歯垢形成
の抑制作用を示す成分として、良婆、忍冬、何首烏、ク
ロモジ、南天実、山査子、牡丹皮、香需、遠志、杏仁、
桃仁、紫蘇、柿葉、アルニカ、カルダモン、ゼンコ、チ
ョウセンニンジン、キョウカッ、ヨウバイヒ、ダイオウ
、アカメガシワ、ゲンノショウコから選ばれる植物の有
機溶媒抽出物を含有する口腔用組成物が提案されている
。

また、特開昭５７−５８６１３号には歯肉炎などの歯周
病の予防、治療に好適な口腔用組成物として、メリロー
ト、コウカ、キンギン力およびシコンから選ばれる植物
の有機溶媒抽出物を含有する口腔用組成物が提案されて
いる。特開昭５９−２９８２０号には、う蝕発生に関与
するＳ、ミニ−タンスの増殖を抑制し、う蝕を予防する
成分としてジンジャ−クミン、セレリーシード、タラボ
ン、バレリアン、オリガナム、ホップ、アンプレットシ
ード、ディルシード、ベニ−ローヤル、ブチニーリーフ
、タンジー、ワインリーズ、麻黄、山歇、細辛、麦門冬
、浜椰子、五加皮から選ばれる植物の有機溶媒抽出物も
しくは水蒸気蒸留物を含有するう蝕防止剤が提案されて
いる。特開昭６１−２６００１２号には、う蝕および歯
周病に有効な口腔用組成物として、ウィキョウの非極性
有機溶媒で抽出される脂肪酸含有画分を含有する口腔用
組成物が提案されている。

〔発明が解決しようとする問題点〕

前記の如く、う蝕発生の要因の１つであるＳ。

ミュータンスの増殖を抑制する目的で使用するクロロヘ
キシジンなどの強力な殺菌剤は、口腔内細菌を無差別に
抑制するし、クロルヘキシジンは、特有の苦味と歯牙の
着色という欠点を有する。また、抗生物質はう蝕予防と
いう目的での長期連用には不向きである。

本発明者等は、う蝕を引き起こす歯垢の形成に大きく関
与している代表的な口腔内細菌であるＳ。

ミュータンスの増殖を抑制し、かつ、安全性の高い物質
を求めて鋭意研究を重ねてきた。

〔問題点を解決するための手段〕

その結果、従来う蝕形成に関与する口腔内微生物に増殖
阻止作用を示す物質を含有することが知られていなかっ
たローズマリーまたはセージの抽出物が、う蝕および歯
垢形成に関与する口腔内微生物の１つＳ、ミュータンス
のプラーク形成に対して優れた阻止作用を示し、さらに
、抽出精製方法を研究して使用濃度において異臭味を持
たない製品を開発することに成功し、う蝕を予防するの
に有効なう蝕防止剤が提供できることを知った。

本発明におけるローズマリーまたはセージ抽出物は、該
植物の水および／または有機溶媒あるいは亜臨界または
超臨界状態二酸化炭素で抽出して得ることができる。

本発明において使用される抽出原料植物は、香料植物と
してローズマリー（Ｒｏｓｅｇ＋ａｒｙ）と称されてい
るもので、Ｒｏｓａａｒｉｎｕｓ　ｏｆｆ’１ｃｉｎａ
ｌｉｓ　Ｌ、に代表される一連の植物または、セージ（
Ｓａｇｅ）る。

抽出に用いるローズマリーまたはセージとしては葉、茎
あるいは全草で、新鮮物のほかに半乾燥品、乾燥品をあ
げることができるが、乾燥品が好ましい。前記ローズマ
リーまたはセージはそのまま使用することもできるが、
粉砕したり、粉末としてから使用するのが抽出効率上好
ましい。

また、本発明においてはローズマリーまたはセージから
得られた市販の抽出物（および精油）も全く同様に本発
明の抽出物として使用することができる。

抽出操作および抽出条件は公知の方法を任意に選択する
ことができるが、前記ローズマリーまたはセージに例え
ば約０．５倍〜約５０倍重量の前記の水あるいは有機溶
媒を加え、室温乃至使用抽出溶媒の沸点温度で、例えば
、約５分乃至約８時間、静置もしくは攪拌して行なうこ
とができる。このようにして抽出操作を行なった後、例
えば、遠心分離、濾過、圧搾その他の固形物分離手段に
よって不溶性固形物残渣を除去することにより、ローズ
マリーまたはセージの抽出液を得ることができる。

更に必要ならば、不溶性固形物残渣に更に抽出溶媒を加
えて、同様の操作を繰り返し、抽出することもできる。

更に、上記方法によって得られた抽出液は、活性炭、活
性アルミナ、シリカゲル、ベントナイト、酸性白土ある
いは珪ソウ土の如き吸着剤を用いて脱色処理後濃縮する
こともできる。

本発明においては前記ローズマリーまたはセージから上
記例示の如き方法で得られた抽出液から溶媒を除去する
ことにより濃縮して得られる濃縮物を利用することもで
きる。

ローズマリーまたはセージの抽出に用いられる有機溶媒
の例としては、例えばメタノール、エタノール、ｎ−プ
ロパツール、イソプロパツール、アセトン、プロピレン
グリコール、グリセリン、酢酸エチル、ニーチル等の極
性溶媒、あるいは、例えばｎ−ペンタン、ｎ−ヘキサン
、シクロヘキサン、石油エーテル、リグロイン、四塩化
炭素、メチレンクロライド、エチレンクロライド、クロ
ロホルム、ベンゼン、トルエン等の非極性溶媒あるいは
、これらの混合物を例示することができるが、これに限
定するものではない。更に前記極性溶剤は含水系例えば
、水分含有率約５％〜約９５％の含水溶媒の形で用いる
こともできる。

本発明におけるローズマリーまたはセージの抽出物は下
記の性状を有する。

色：淡黄緑〜淡黄色の粉末（ローズマリー抽出物）黄褐
色〜暗褐色の粉末（セージ抽出物）溶解性：９５％エタ
ノールに１０％（ν／Ｖ）、メタノールに５％、ｎ−ヘ
キサンに０．５％、アセトンに３％、水にわずかに溶け
る。

赤外線吸収スペクトル：第１図（ローズマリー抽出物）
および第２図（セージ抽出物）に示すとおりである。

紫外線吸収スペクトル：第３図（ローズマリー抽出物）
および第４図（セージ抽出物）に示すとおりである。

本発明によるローズマリーまたはセージ抽出物をう蝕子
防用（あるいは、歯周病予防用）として配合するのに好
適な口腔用組成物としては、液体、固形剤、半固形剤の
いずれであってもよく、好ましい組成物としては例えば
練り歯磨、粉状歯磨、トローチ、マウスウォッシュ、含
喉剤、固形状口中清涼剤、液体状口中清涼剤、チューイ
ンガム、添布剤などを例示することができる。

該抽出物の配合割合は剤形によって異なるが、前記口腔
用組成物に対し、約００旧〜約５％（重ｊｌ／重量）、
好ましくは約０．０１〜約０．５％（重量／重量）の配
合量を例示することができる。該抽出物は、通常のこの
種の口腔組成物を製造するのに配合される賦形剤または
補助剤やその他の原料との配合には特に制限がなく、口
腔組成物の種類に応じて適宜選択することができる。

例えば、練り歯磨の場合は、第２リン酸カルシウム・２
水和物、炭酸カルシウム、ビロリン酸カルシウム、不溶
性メタリン酸ナトリウム、無水ケイ酸、炭酸マグネシウ
ムおよび水酸化アルミニウム、レジン等の研磨剤やラウ
リル硫酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナト
リウム、水素添加ココナツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫
酸ナトリウム、Ｎ−アシルグルタミン酸塩およびショ糖
脂肪酸エステルなどの発泡剤、グリセリン、ソルビット
、プロピレングリコールなどの湿潤剤、アルギン酸塩、
カラギナン、アラビアガム、メチルセルロース、カルボ
キシメチルセルロースなどの粘結剤、ペパーミント油、
スペアミント油、シナモン、クローブ、バニラ、カッシ
ャ、ｇ−メントール、カルボン、アネトール、ウィンタ
ーグリーン、その他のスパイスおよびフルーラフレーバ
ーなどの香味料、サッカリンナトリウム、ステビオサイ
ド、ネオヘスベリジンジヒドロカルコン、グリチルリチ
ンなどの甘味料、および保存料などを例示することがで
きる。本発明においては、該ローズマリーおよび／また
はセージ抽出物を前記例示した如き成分と共に水で練り
合せ常法によって練り歯磨を得ることができる。

トローチ、マウスウォッシュ、含轍剤、口中清涼剤、チ
ューインガム、添布剤などにおいてもそれぞれの剤形に
応じて配合素材を適宜選択することができる。

本発明においては、該ローズマリーまたはセージ抽出物
に加えて口腔組成物の有効成分として、例えば、モノフ
ルオルリン酸ナトリウム、フッ化第１錫およびフッ化ナ
トリウム、フッ化リン、フッ化リン酸ナトリウムなどの
歯質強化剤、クロルヘキシジン等の殺菌剤、アズレン、
ジヒドロコレステリン、エビジヒドロコレステリン、ア
ラントインおよびその誘導体、イプシロンアミノカプロ
ン酸およびトラネキサム酸などの抗炎症剤、ヒノキチオ
ールおよび銅クロロフイリンナトリウムなどの組織賦活
剤、およびリゾチーム、食塩、香料や着色剤などを適宜
配合することもできる。

〔発明の効果〕

本発明によろう蝕防止剤は、ローズマリーまたはセージ
の抽出物から成り、この抽出物を口腔組成物に配合する
ことにより、Ｓ、ミニ−タンスの増殖を抑制し、歯垢の
形成を抑えることにより、う蝕の発生を予防するもので
ある。ローズマリーおよびセージは古くからハーブとし
て利用されており、極めて安全性が高く、さらに、日中
における違和感やその地下都合なことがない。このよう
にローズマリーまたはセージ抽出物はう蝕防止効果を有
する口腔用組成物として使用するのに極めて好適な物質
である。

以下に実施例を示し、本発明の効果を具体的に説明する
。

Ｃ実施例１〕水蒸気蒸留をして精油を除去したローズマリーの乾燥粉
末５０ｇに８０％含水エタノール３００ｍ１を加え、約
８０〜９０℃の温浴上で冷却管を付けて４時間還流した
。含水エタノール部を濾別し、濾液に活性炭３ｇを添加
し、３０分攪拌した。含水エタノール部を活性炭と濾別
し、減圧濃縮し、生じた固形物を分離し、乾燥して淡黄
褐色の粉末２．４１．を得た。この粉末のＩＲ（ＫＢｒ
）およびＵＶスペクトルを第１図および第３図にそれぞ
れ示す。

〔実施例２〕水蒸気蒸留をして精油を除去したセージの乾燥粉末５０
ｇに８０％含水エタノール３００ｍ１を加え、約８０〜
９０℃の温浴上で冷却管を付けて４時間還流した。含水
エタノール部を濾別し、濾液に活性炭３ｇを添加し、３
０分攪拌した。含水エタノール部を活性炭と濾別し、減
圧濃縮し、生じた固形物を分離し、乾燥して淡褐色の粉
末２．１２ｇを得た。この粉末のＩＲ（ＫＢｒ）および
ＵＶスペクトルを第２図および第４図にそれぞれ示す。

〔試　験　例〕

次に、上記実施例１および２で得られた抽出物を試験試
料として、以下のＳ、ミュータンス増殖菌体による人工
プラーク形成に対する阻害試験法によりその歯垢形成阻
害の度合を評価した。

ショ糖を５％添加したプレインハートインフニーション
培地（ＢＨＩ）４ｍｌにエタノール（９，９５％）に溶
解した各試料を試験濃度になるように添加して、培養し
た。フントロールには同濃度のエタノールのみを添加し
た。この培地に予め前培養したＳ、ミニ−タンス（Ｓｔ
ｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓｍｕｔａｎｓ　ＩＦｏ　１３９
５５）の菌懸濁液０．１ｍｌを加えた。

次に、ガラス棒を入れアルミ製のキャップをして、３７
℃、４８時間静置培養をした。培養後、ガラス棒をビン
セットで静かに新しい同じ組成のＢＨＩ培地に移して更
に培養を続けた。この操作を合計４回繰り返した。その
後、各ガラス棒を静かに取り出して、蒸留水で軽く洗浄
し、０．５Ｎ−ＮａＯＨ溶液５ｍｌ中に移した。これを
３７℃で１時間放置した後、ガラス棒を取り除き超音波
処理をして６Ｂ０ｎｌで濁度を測定し、付着した歯垢内
の菌体量とした。結果は表１に、試験試料を添加しない
コントロールの付着歯垢に対する阻害率を百分率で示し
た。

この結果から、本発明による抽出物がＳ。

ミュータンスのプラーク形成を阻害していることは明ら
かである。

表　１　プラーク形成阻害効果（％）〔実施例３〕下記の組成を有する練り歯磨を常法に従って調製した。

リン酸水素カルシウム　　　　　　５０Ｄ−ソルビット
　　　　　　　　　ｌＯグリセリン　　　　　１５ソジウムラウリルサルフエート　　　２カルボキシメチ
ルセルロース　　ｌサッカリンナトリウム　　　　　　　０．１０−ズマリ
ー抽出物　　　　　　Ｄ、０５香　　　　　　　料　　
　　　　　　　　　　　エ〔実施例４〕下記の組成を有するチニーインガムを常法に従って調製
した。

セージ抽出物Ｂガムベース　　　２゜炭酸カルシウム　　　　　２ソ　　ル　　ビ　　ッ　　　ト　　　　　　　　　　　
　　　４０マ　　ン　　ニ　　ツ　　ト　　　　　　　
　　　　　　１０フラクトース　　　　１０ローズマリー抽出物　　　　　　　　０．０５水　　　
　　ア　　　　　メ　　　　　　　　　　　　１７．９
５

【図面の簡単な説明】

第１図および第３図は実施例１で得られたローズマリー
抽出物のＩＲおよびＵＶスペクトルをそれぞれ示す。第２図および第４図は実施例２で得られたＩＲおよびＵ
Ｖスペクトルをそれぞれ示す。

Claims

【特許請求の範囲】

１）ローズマリーまたはセージ抽出物を有効成分として
含有するう蝕防止剤。