JPS63139104A - 皮膚化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （技術分野） 本発明は、平均分子量が２０００〜２００００である低
分子量のコンドロイチン硫酸及びその塩の少なくとも一
種と、ビタミンＥ及びその誘導体より選ばれた少なくと
も一種とを配合してなる皮膚老化防止効果（荒肌改善効
果、角質改善効果、角質層のターンオーバーを速くする
効果、美肌効果等）の優れた皮膚化粧料に関する。

（従来技術） 老化皮膚とは、乾燥して滑らかさのない荒れ肌で、角質
細胞の剥離現象が認められ、結合組織はコラーゲン／エ
ラスチン比が高く、しわが多い。

また、老化皮膚は細胞代謝の低下により角質層のターン
オーバーが遅く、従って皮膚に老化防止効果が付与発現
するとターンオーバーが速くなると言われ、種々の皮膚
細胞賦活成分や血行促進作用成分を配合した皮膚化粧料
が提案されている。

しかし、従来より提案された皮膚化粧料のいずれもが、
例えば、しっとりした肌にする、滑かな肌にする等の皮
膚表面の改善に資することはできても、積極的に老化皮
膚防止効果を期待する程度に優れた皮膚化粧料を得るこ
とは困難であった。

皮膚老化防止効果を期待するためには、皮膚細胞賦活作
用又は血行促進作用を有する成分を皮膚化粧料に配合す
ることが、適当なる技術的条件であっても、それだけの
技術的要素のみで、期待する程度の老化防止効果が発現
するものではない。

即ち、皮膚細胞は、真皮層に存在する皮膚毛細血管より
滲出する皮膚細胞賦活成分や皮膚細胞栄養素を取り込ん
で、正常な細胞代謝を営んでいる。

しかし、真皮にあっては、その構成成分、特に構造性糖
蛋白とともに、線維性蛋白の間隙を埋めている酸性ムコ
多Ｗ［、例えば、ヒアルロン酸、テルマタン硫酸、コン
ドロイチン硫酸、ヘパラン硫酸等の成分から構成される
真皮の基質成分層、或は表皮にあっては、基底細胞、有
線細胞、顆粒細胞そして角質細胞の間隙を埋めているリ
ンパ液や脂質類及び酸性ムコ多糖類等から構成されてい
る間充物質層を皮膚細胞賦活成分等が泳動し、真皮では
線維芽細胞等、表皮では基底細胞や有線細胞等に到達し
、該成分が夫々の細胞内に円滑に取り込まれて初めて、
期待せる老化防止効果が発現するのである。

然るに、老化皮膚は、表皮細胞層が１ＪｊＦＩ化してい
ると共に、表皮細胞層中の基質及び開光物質を構成する
成分であるリンパ液や酸性ムコ多糖類等の成分の存在量
が減少し、その為抹消血管から滲出してくる皮膚細胞賦
活成分や栄養素は基質成分層や開先成分層を充分泳動し
えず、細胞の該成分の取り込みが充分行なわれず、従っ
て老化防止効果が期待せる程に発現しない。

かかる、皮膚毛細血管と皮膚細胞との間に介在する基質
成分や量大物質を正常化して、皮膚細胞賦活成分や皮膚
細胞栄養素等が皮膚細胞に円滑に取り込まれるような成
分を含有してなる皮膚化粧料の提案は未だに皆無である
。

（発明の開示） そこで、本発明者は、軟土の考え方に基づき、基質成分
及び開光物質の正常化に資する酸性ムコ多糖類について
、鋭意研究を重ねた結果、通常化粧料に配合されるコン
ドロイチン硫酸及びその塩は、分子量が敵方から数十万
という高分子であってへ殆ど経皮吸収されず、本発明が
目的とせる皮膚老化予防効果は得られなかったが、平均
分子量が２０００〜２００００、好ましくは３０００〜
１２０００の低分子コンドロイチン硫酸及びその塩の少
なくとも一種と、ビタミンＥ及びその誘導体より選ばれ
た少なくとも１種とを併用配合してなる皮膚化粧料は、
本発明の目的とする皮膚細胞を賦活し、老化皮膚のター
ンオーバーを速め荒肌改善効果、角質改善効果に著効を
呈すると共に皮膚に湿潤性（しっとり惑）、柔軟性（滑
か感）、弾力性（張り）及び艶を付与し得る美肌効果を
も発現することを確認して本発明を完成するに至った。

（発明の目的） 即ち、本発明の目的は、荒肌改善効果、角質改善効果、
角質層のターンオーバーを速くする効果、美肌効果等の
皮膚老化防止効果に優れた皮膚化粧料を提供することで
ある。

（発明の構成） 本発明は、平均分子量が２０００〜２００００である低
分子量のコンドロイチン硫酸及びその塩の少なくとも一
種と、ビタミンＥ及びその誘導体より選ばれた少なくと
も一種とを配合したことを特徴とする皮膚化粧料である
。

（構成の具体的な説明） 本発明に用いるコンドロイチン硫酸及びその塩は、公知
の物質であって、ヘキソサミン、ウロン酸、硫酸から成
る酸性ムコ多糖類の一種で、軟骨、関節、眼球、皮膚そ
の他の結合組織に基質成分となって、蛋白質と結合して
動物体内に広く分布している。

コンドロイチン硫酸及びその塩は、Ｎ−アセチルガラク
トサミン、ウロン酸、硫酸を等モル含み、硫酸の結合位
置、ウロン酸の種類等により３種類の異性体Ａ、Ｂ、Ｃ
が存在することが知られている。また、精製コンドロイ
チン硫酸は、産業上でも利用されており、白色又は淡黄
褐色を帯び、わずかな臭と味を有する粉末で、水によく
溶け、アルコールやアセトン等の有機溶媒には溶は難い
性質を有する。

本発明に用いる低分子コンドロイチン硫酸及びその塩は
、下記の如くして得ることができる。

分子量２０万の市販されているコンドロイチン硫酸ナト
リウム５ｇを、５０ｍ１の水に溶かし、アンバーライト
ＩＲ−１２０（Ｈ型）のレジンカラムに通して得られる
流出液を充分に撹拌しつつ、温浴中で７５°Ｃで加温し
、Ｎ−苛性ソーダで中和する。該溶液を室温まで冷却後
、エタノール３倍容を加えて得られる沈澱物を遠心分離
し、エタノールで洗滌した後、乾燥してコンドロイチン
硫酸ナトリウムの粉末を得た。次いて、このコンドロイ
チン硫酸ナトリウムを酸で処理してコンドロイチン硫酸
とし、次にこれを他の塩基性物質で処理して、例えば、
コンドロイチン硫酸、または、コンドロイチン硫酸カリ
ウム、コンドロイチン硫酸トリエタノールアミン、コン
ドロイチン硫酸Ｌ−アルギニン等の塩類を得た。

また、上記処理において、反応温度７５℃の条件で加温
時間をそれぞれ１０分から１２０分の各処理で得られる
コンドロイチン硫酸ナトリウムの平均分子量はそれぞれ
２５００から２６０００であり種々の分子量のコンドロ
イチン硫酸及びその塩を調製し、本発明の諸試験に用い
た。

尚、各処理時間により得られたコンドロイチン硫酸の平
均分子量の測定は、Ｓｏｍｏｇｙｉ−Ｎｅｌｓｏｎ法を
用いた。

また、酸性ムコ多糖類のうち、コンドロイチン硫酸以外
の低分子ヒアルロン酸、同デルマタン硫酸、同ヘパラン
硫酸及び夫々の塩についても、コンドロイチン硫酸と同
様の効能評価試験を行った結果では、本発明が目的とし
た程度の皮膚老化予防効果は認められなかった。

更に、本発明が目的としている荒肌改善効果、美肌効果
等の皮膚老化予防効果をより一層発揮させるため、併用
する血行促進剤についてスクリーニングしたところ、ビ
タミンＥ及びその誘導体が本発明の目的として期待せる
効果を示した。

本発明に用いるビタミンＥ及びその８１２７ｉ体は、公
知の物質であって、クロマン核のメチル基の数と位置に
より、α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−
トコフェロール、δ−トコフェロール、α−トコトリエ
ール、β−トコトリエール、ｒ−）コトリエール、δ−
トコトリエールの８種類の異性体と、夫々の異性体には
光学異性体が存在する。これらの異性体の全てのものが
本発明の皮膚化粧料に適用することができるが、特に好
ましくは、ＤＬ−α−トコフェロールである。

また、ビタミンＥの誘導体としては、酢酸トコフェロー
ル、コハク酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール
カルシウム、オロチン酸トコフェロール、ニコチン酸ト
コフェロール等が知うしているが、これらいずれもが本
発明の皮膚化粧料に通用することができる。

本発明者は、皮膚化粧料中に配合せる上記構成物質の相
乗効果を最大限に発揮させる配合割合６三関して、種々
探究した結果、（１）低分子コンドロイチン硫酸及びそ
の塩、（２）ビタミンＥ及びその誘導体のそれぞれの配
合量の比率（重合比）が（１１：　（２１−１：０．０
１〜１：１である場合が好ましく、本発明の目的とする
優れた効果が認められた。

即ち、この（２）の血行促進剤が真皮に存在する皮膚抹
消毛細血管の血行を促進し、血液中に含まれている皮膚
細胞賦活成分や栄養素の組織内滲出を活発にし、更に、
（１）が表皮細胞中に存在する基質成分の構成比を改善
することにより、皮膚細胞の皮膚細胞賦活成分等の物質
の取込を円滑に行わしめ、皮膚の新陳代謝を促進すると
共に、（１）自体にも皮膚細胞賦活作用を有し、また、
（１）の優れた抱　９　一 本能力が皮膚に適度の水分の付与と保留に貢献し、しっ
とりとしてなめらか、そしてはりのある美肌効果を発現
するという効果を奏し得たのである。

また、当該皮膚化粧料の低分子コンドロイチンｗｔ％、
（２）は０．０１〜２．０ｗｔ％あればよく、各々の配
合量の下限未満では、本発明の目的とする効果に充分で
なく、一方、上限を越えても、その増加分に見合った効
果の向上は望めないものである。

本発明の皮膚化粧料は、スキンクリーム、スキンローシ
ョン、スキンミルク、スキンパンク、皮膚美容液等に適
用される。

尚、本発明の皮膚化粧料には上記の他に色素、香料、防
腐剤、界面活性剤、顔料、抗酸化剤等を本発明の目的を
達成する範囲内で適宜配合することができる。

（実施例） 以下、実施例及び比較例に基づき本発明の詳細な説明す
る。

尚、荒肌改善効果試験、角質改善効果試験、角質層のタ
ーンオーバー測定試験、官能テスト（美肌効果試験）は
下記の通りである。

（１）　　荒肌改善効果試験 下脚に荒れ肌を有する中高年被験者２０名を対象として
４週間連続塗布効果を調べた。被験者の左側下脚試験部
位に１日１回約１ｇの試料を塗布し、試験開始前及び終
了後の皮膚の状態を下記の判定基準により判定した。右
側下脚は試料を塗布せず対照とした。

皮膚乾燥度の判定基準 −二正常 ±　　：軽微乾燥、落屑なし 十　　二乾燥、落屑軽度 ＋＋：乾燥、落屑中等度 十＋十：乾燥、落屑顕著 試験前後の試験部位と対照部位の判定結果を比較し、皮
膚乾燥度が２段階以上改善された場合（例えば＋−）　
−１＋→−一十）を有効、１段階改善された場合をやや
有効、変化がなかった場合を無効とした。試験結果は有
効、やや有効となった被験者の人数で示した。

（２）　　角質改善（角質細胞の抗剥離性増大）効果試
験前述の荒肌改善効果試験開始前及び終了後の被験者皮
膚にスコッチテープにチハンメンディングテープ）を接
着し、これを剥離した時テープに付着した角質細胞の状
態を走査型電子顕微鏡によって詳細に調べ、下記の基準
によって皮膚角質細胞抗剥離性を解析し、角質改善効果
を求めた。

角質改善効果（角質細胞抗剥離性増大）の判定基準 評価点１ニスケールを認めず ２：小スケール点在 ３：小〜中スケール顕著 ４：大スケール顕著 評価は４週間連続塗布後の試験部位の評価点と対照部位
のそれとの差が２点以上の場合を有効、１点の場合をや
や有効、０点の場合を無効とした。

判定結果は有効、やや有効となった被験者の人数で示し
た。

（３）　　角質層のターンオーバー測定試験蛍光色素の
ダンジルクロライドを白色ワセリン中に５重量％配合し
た軟膏を作り、被験者２０名の前腕部の皮膚に２４時間
閉塞貼付し、角質層にダンジルクロライドを浸透結合さ
せる。その後同じ部位に１日２回（朝・夕）被検試料を
塗布し、毎日ダンジルクロライドの蛍光を調べ、その蛍
光が消滅するまでの日数を皮膚角質層のターンオーバー
とした。

測定結果は被験者の日数の平均値で示した。尚、通常の
皮膚角質層のターンオーバーは１４−１６日であるが、
老化した皮膚においては１８日前後にのびる。それに対
して老化防止効果が現れると１２日前後にまで短縮され
る。

（４）　　官能テスト（美肌効果試験）荒れ肌、小皺、
乾燥肌等を訴える女子被験者（３５〜５５才）２０人に
試料を１日２回（朝・夕）連続３ケ月後の効果を評価し
た。試験結果は、皮膚の湿潤性、平滑性、弾力性の各項
目に対して、皮膚に潤いが生じた、皮膚が滑かになった
、皮膚に張りが生じたと回答した人数で示した。

比較例１〜１２、実施例１〜１０ 〔二層型スキンローション〕 下記の組成の如く二層型スキンローション基剤にコンド
ロイチン硫酸（以下Ｃｈｓと略記し、コンドロイチン硫
酸のナトリウム塩はＣｈｓ−Ｎａ、カリウム塩は−に、
Ｌ−アルギニン塩は一へと略記する）並びにビタミンＥ
、オロチン酸トコフェロール（以下ＯＡＴと略記する）
、コハク酸トコフェロール（以下ＫＡＴと略記する）を
第１表に記載の通りに配合して各々のスキンローション
を調整し、前記諸試験を実施した。尚、ヒアルロン（１
）　　組成 （２）　　調製法 （Ｂ）成分を囚に加えて均一に混合した油相成分を、−
を（ｑに加え溶解混合した水相成分に撹拌しながら混合
分散し、次いて容器に充填する。使用時には内容物を均
一に震盪分散して使用する。

（３）　　特性 各二層型スキンローションの諸試験を実施した結果を第
１表に記載した。

比較例１〜１２のコンドロイチン硫酸及びその塩の一種
と、ビタミンＥ及びその誘導体の一種とを併用配合して
いないスキンローションに比較して本発明の実施例１〜
１０の皮膚化粧料は諸試験において明らかに良好なる結
果が認められた。

コンドロイチン硫酸とビタミンＥとを併用配合した皮膚
化粧料は優れた皮膚機能亢進作用を有することは明らか
であった。

比較例１３〜１６、実施例１１〜１６ 〔スキンクリーム〕 実施例１と同様に、下記の組成にて各々のスキンクリー
ムを調製し、諸試験を実施した結果を第２表右欄に示し
た。

（２）　　調製法 ０３＋成分を（５）成分に滴下混合した油相成分と、０
を（ｑに加えて溶解混合した水相成分を夫々８０℃に加
熱溶融し、撹拌しながら水相成分を油相成分中に加え、
乳化混合した後、更に撹拌しながら３０°Ｃまで冷却し
て各スキンクリームを調製した。

（３）　　特性 第２表に示す如く、本発明の皮膚化粧料である実施例１
１〜１６のスキンクリームは、比較例１３〜１６と比較
して緒特性の全てに亘って優れていることは明らかであ
り、配合特性に於ても異（発明の効果） 以上記載の如（、零発朋の皮膚化粧料は、皮膚機能を亢
進し、皮膚の老化防止に顕著な効果を発現する優れた皮
膚化粧料を提供することは明らかである。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 平均分子量が２０００〜２００００である低分子量のコ
   ンドロイチン硫酸及びその塩の少なくとも一種と、ビタ
   ミンＥ及びその誘導体より選ばれた少なくとも一種とを
   配合したことを特徴とする皮膚化粧料。