JPS62242615A - マトリツクス錠 - Google Patents

マトリツクス錠

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JPS62242615A
JPS62242615A JP8737486A JP8737486A JPS62242615A JP S62242615 A JPS62242615 A JP S62242615A JP 8737486 A JP8737486 A JP 8737486A JP 8737486 A JP8737486 A JP 8737486A JP S62242615 A JPS62242615 A JP S62242615A
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drug
tablet
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秦　武久
Hisaki Yamaguchi
久己 山口
Satoshi Ueda
聡 上田
Masaaki Kotani
小谷　雅昭
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Fujisawa Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野コ この発明は薬物と緩衝剤を含有するマトリックス錠に関
するものであり、医療の分野で利用きれる。
−［従来の技術］ 薬物の徐放化を目的として、薬物をワックス類、疎水性
高分子化合物あるいはゲル形成高分子化合物等の水不溶
性物質と混合して打錠したマトリックス錠や薬物粒子を
エチルセルロースやアクリル系の高分子化合物で被覆し
たマイクロカプセル等が広く研究されており、実用化さ
れているものもある。
［発明が解決しようとする問題点コ 従来のマトリックス錠では薬物の徐放効果は達せられる
が、薬物の溶出速度がその薬物の消化液に対する溶解度
に依存し、例えば塩基性薬物の場合には胃液中で溶出速
度が増加し、腸液中で溶出速度が減少するという問題点
があった。
また、マトリックス錠からの薬物の溶出は一次速度式に
従って行なわれるため、時間が経過するに従ってその溶
出量は減少していく、そのため薬物の主要な吸収部位で
ある腸管において、例えば塩基性薬物の場合にはマトリ
ックス錠からの薬物の溶出が著しく減少し、十分に薬効
を持続できないという問題点があった。
また、酸性薬物の場合は逆に胃液中で溶出速度が減少し
、腸液中では溶出速度が増加する。このように、酸性薬
物は胃において溶出されにくいため、例えば食後に服用
したりして薬物が胃に長時間滞留する場合には、薬効が
速やかに発現しないという問題点があった。
［問題を解決するための手段コ この発明の発明者らは上記の問題点を克服する目的で鋭
意研究した結果、緩衝剤を添加して製したマトリックス
錠では、緩衝剤が易溶性であるにもかかわらず長時間に
亘ってマトリックス細孔内に保持されるため細孔内のｐ
Ｈが一定にフントロールされる結果、消化液のｐＨに影
響されずに薬物を持続して溶出することができること、
および添加する緩衝剤の組成を変えることにより、薬物
の溶出速度をも任意に変えることができる二七を見出し
てこの発明を完成した。
この発明に適用できる塩基性薬物としては、例えばメト
クロプラミド塩基、スルピリド、メトプロロール、チア
ブライド、ゾテピン、ジベンゾリン、シメチジン、シン
ナリジン、エフェドリン、アトロピン、ピリドキシン、
ツブイン等が挙げられ、また酸性薬物としては例えばボ
ルタレン、抗生物質（例えばペニシリン系、セファロス
ポリン系抗生物質等）などが挙げられるが、この発明は
塩基性薬物に適用した場合により好ましい結果がもたら
される。
緩衝剤としては生理学的に許容される物質であれはよく
、例えばクエン酸、フタル酸、酒石厳、ホウ酸およびこ
れらの塩、第一、第二または第三リン酸塩（例えば、リ
ン酸第−ナトリウム、リン酸第二ナトリウム、リン酸第
−カリウム、リン酸第二カリウム等）、グリシン等のア
ミノ酸およびこれらの塩、塩化アンモニウム、塩化カリ
ウム、酢酸ナトリウム等あるいはこれらの混合物が使用
される。さらに、これら緩衝剤の水和物も使用すること
ができる。
この発明のマトリックス錠は公知の方法により、すなわ
ちマトリックス基剤に薬物および緩衝剤を混合し、打錠
することにより製造することができるが、必要に応じて
乳糖、白糖、マンニット、各種デンプン類等の賦形剤や
ステアリン酸マグネシウムのような滑沢剤を添加しても
よい。
マトリックス基剤としては、例えばワックス類（例えば
カルナバロウ、ミツロウ、ラノリン、大豆硬化油、ヒマ
シ硬化油、牛脂硬化油、高級アルコール、パラフィン類
等）、疎水性高分子化合物（例えばエチルセルロース等
）、ゲル形成性高分子化合物（例えばカルボキシメチル
セルロース、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、カルボン〜多糖アルギニン酸、カ
ンテン、コラーゲン等）などが挙げられる。
なお、マトリックス錠は、マトリックス基剤であるワッ
クス類を加熱、溶融するか、あるいは高分子化合物類を
適当な溶媒に溶解し、これらに薬物、緩衝剤および必要
に応じて賦形剤を添加して練合した後、乾燥、篩過を行
ない、得られた粒に滑沢剤を混合し、打錠するこきによ
っても製造することができる。
マトリックス錠中の緩衝剤の含量は、薬物のマトリック
ス錠からの溶出が終了するまでの緩衝効果を維持できる
量が必要である。そして、マトリックス錠中の緩衝剤と
薬物の比率は、両者の拡散速度に関係するため、薬物の
量およびその性質により、緩衝剤の量を適宜定めうるが
、通常、薬物重量の１〜１０倍量、好ましくは１〜５倍
量の緩衝剤を用いることによってこの目的を達成するこ
とができる。
他方、マトリックス錠中のマトリックス基剤の含量は特
に限定されず、用いる薬物および緩衝剤の蚤や性質なら
びに目的とする持続時間等により適宜定めうるが、通常
錠剤重量の２０〜８０％であり、好ましくは４０〜６０
％である。
［発明の効果コ 以下に、この発明の効果を示すために代表的な試験結果
を挙げる。
試験錠剤Ａ：後記実施例１で得られたマトリックス錠 試験錠剤Ｂ：後記実施例２で得られたマトリックス錠 試験錠剤Ｃ：後記実施例３で得られたマトリックス錠 試験錠剤Ｄ：後記製造例で得られたマトリックス錠 溶出試験 試験法１：第１０改正日本薬局方溶出試験法パドル法 ［第１液（ｐＨ約１．２）、９００ｍＱ、３７℃、１０
０ｒ、　ｐ、　ｍ　］ ふ（験法２：第１０改正日本薬局方溶出試験法パドル法 ［第２液（ｐＨ約６．８）、９００誠、３７℃、１００
ｒ、ｐ、ｍコ 越ｊＯＬ朱 溶出試験の結果を次表に示す。
上記の試験結果から、この発明のマトリックス錠は、緩
衝剤を含まないマトリックス錠（試験錠剤Ｄ）と比較し
て溶出液のｐＨに影響きれずに薬物を持続して溶出でき
ることがわかる。
また、この発明のマトリックス錠では緩衝剤の組成を変
えることによって薬物の溶出速度を調節できることがわ
かる。
［実施例］ 以下に、この発明を実施例に従って説明する。
夾厘Ｊユ バラフィン（１３ｇ）、メトクロプラミド塩基（１，５
６ｇ）、クエン酸−水和物（２，６ｇ）、乳糖（７，８
ｇ）およびステアリン酸マグネシウム（１，０４ｇ）を
秤量し、これらを混合した後、直打法により、１錠あた
り以下の組成を有するマトリックスメトクロプラミド塩
基　　　　１５．６ｍｇクエン酸−水和物　　　　　　
２６　　ｍｇパラフィン　　　　　　　　１３０　　ｍ
ｇ乳糖　　　　　　　　　　　　７８　　ｍｇステアリ
ン嫌マグネシウム　　１０．４ｍｇ２６０　　ｍｇ Ｘ員廻１ 実施例１と同様にして１錠あたり以下の組成を有するマ
トリックス錠を得た。
メトクロプラミド塩基　　　　１５．６ｍｇクエン酸−
水和物　　　　　　１３　　ｍｇ無水リン酸第二ナトリ
ウム　　１３ＩＩＩｇパラフィン　　　　　　　　１３
０　　ｍｇ乳糖　　　　　　　　　　　　７８　　ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム　　１０．４ｍｇ火」０Ｎ１
１ 実施例１と同様にして１錠あたり以下の組成を有するマ
トリックス錠を得た。
メトクロプラミド塩基　　　　１５．６ｍｇ無水リン酸
第二ナトリウム　　２６　　ｍｇ無水リン酸第−カリウ
ム　　　２６　　ｍｇパラフィン　　　　　　　　１３
０　　ｍｇ乳糖　　　　　　　　　　　　５２　　ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム　　１０．４ｍｇ２６０　　
ｍｇ １産忽 実施例１と同様にして１錠あたり以下の組成を有するマ
トリックス錠を得た。
メトクロプラミド塩基　　　　１５．６ａ＋ｇパラフィ
ン　　　　　　　　１３０　　ｍｇ乳糖　　　　　　　
　　　　　１０４　　ｍｇステアリン酸マグネシウム　
　１０．４ｍｇ２６０　　ｍｇ

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）薬物と緩衝剤を含有することを特徴とするマトリ
    ックス錠。
  2. （２）薬物が塩基性薬物である特許請求の範囲第１項に
    記載のマトリックス錠。
JP61087374A 1986-04-16 1986-04-16 マトリツクス錠 Expired - Lifetime JPH0776172B2 (ja)

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