JP2001525358A - ３種の異なるタイプの重合体を含有する持続放出性配合物及びそれから形成された錠剤 - Google Patents

３種の異なるタイプの重合体を含有する持続放出性配合物及びそれから形成された錠剤

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Abstract

(57)【要約】 医薬それ自体および３成分放出速度制御マトリックス組成物を含む貯留医薬配合物（デポー剤医薬配合物）を提供する。そのマトリックス組成物の３成分は（１）アルギン酸塩成分のようなｐＨ依存性ゲル化用重合体；（２）ＥｕｄｒａｇｉｔTMＬまたはＳのような腸溶性重合体成分；および（３）ヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはポリエチレンオキシドのようなｐＨ非依存性ゲル化用重合体である。医薬の放出速度はその組成物のこれらの成分の１種またはそれ以上の量を変化させることにより調節することが出来る。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 （関連出願に対する相互参照） この出願は１９９５年３月１日に出願された先行の共継続出願シリアル第０８
／３９５，５６５号の部分継続出願であり、この先行出願の開示の全体を参照す
ることにより特に本明細書に組み入れる。
【０００２】 （技術分野） 本発明は、一般に受容者（ｈｏｓｔｓ）の胃および／または胃腸管において、
制御された速度で医薬を放出するために有用な持続放出性医薬形態を造るための
配合物に向けられている。特に本発明は、持続放出性錠剤の製造に関連して有用
な改良された貯留（デポー剤：ｄｅｐｏｔ）医薬形態に関する。
【０００３】 （背景技術） その制御された放出性の投与剤型から、医薬のためのゼロ次放出プロフィル（
ｚｅｒｏ ｏｒｄｅｒ ｒｅｌｅａｓｅ ｐｒｏｆｉｌｅ）は臨床上の使用にお
いて望ましい。ゼロ次放出投与剤型を配合するために用いられる技術は十分に資
料が提供されている。マトリックス中の医薬の取り込みは、ゼロ次放出プロフィ
ルを有する持続放出性錠剤を配合するための一般的な方法である。
【０００４】 製剤医薬の制御された放出のための貯留医薬配合物（デポー剤医薬配合物）は
単独のアルギン酸塩を用いて（米国特許第５，１３２，２９５号参照）、アルギ
ン酸塩とポリアクリレートとの組み合わせを用いて（米国特許第５，２３０，９
０１号参照）そして例えばヒドロキシプロピルメチルセルロースのようなｐＨ非
依存性炭化水素ゲル化剤とアルギン酸塩との組み合わせを用いて（米国特許第４
，７９２，４５２号参照）造ることが出来ることが報告されている。この目的の
ためのアルギン酸塩単独の使用が、錠剤化、フィルムコーティングおよび貯蔵に
おいてしばしば困難性を示すことがまた知られている。
【０００５】 アルギン酸塩配合物にポリアクリレート類を加えると、ある程度までこれらの
困難性を克服できるが、しかしながら、アルギン酸塩およびポリアクリレート類
を用いて形成された錠剤は、しばしばｐＨ依存性溶解プロフィルを有する。低い
ｐＨ環境において、アルギン酸塩およびポリアクリレート類は適当に膨潤しない
し、そして（または）適当に溶解しない。このことは非粘稠性毛細管を介しての
拡散メカニズムによる医薬の放出により、結果的に高いｐＨ環境におけるのとは
異なる溶解速度を生ずることにつながる。他方、高いｐＨ環境において、アルギ
ン酸塩は膨潤しそして可溶性になるが、ポリアクリレート類は同様であり得るか
または同様であり得ない。このことは、低いｐＨでの放出速度とは異なる速度で
、浸食および拡散の両方により医薬が放出されることにつながる。
【０００６】 例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロースのようなｐＨ非依存性ゲル化用
重合体とアルギン酸塩を含む配合物において、そのような重合体は医薬放出のた
めの粘稠なゲル層を造るために低いｐＨ水準で水和する。しかしながら、高いｐ
Ｈ水準で、医薬放出中の重合体浸食に起因して錠剤はだんだん小さくなり、そし
て表面積が減少し、溶解速度に影響を与えることがある。
【０００７】 （発明の開示）発明の概要： 本発明の新規性は、これらの問題を減少させそして恐らくは完全に排除する持
続放出性配合物の提供にある。特に本発明は、１）例えばアルギン酸塩物質、カ
ルボキシビニル重合体またはカルボキシメチルセルロースのナトリウム塩のよう
なｐＨ依存性ゲル化用重合体、２）例えばセルロースアセテートフタレート、セ
ルロースフタレートヒドロキシプロピルメチルエーテル、ポリビニルアセテート
フタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、セ
ルロースアセテートトリメリテート、セラック、あるいはＥｕｄｒａｇｉｔTMＬ
またはＥｕｄｒａｇｉｔTMＳのようなポリアクリレート物質のような腸溶性重合
体および３）例えばヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピル
エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロー
ス、メチルセルロース、キサンタムガムまたはポリエチレンオキシドのようなｐ
Ｈ非依存性ゲル化用重合体を含む、制御された放出性医薬配合物を提供する。成
分のそのような組み合わせは、製造方法を容易にしそして医薬溶解プロフィルを
改良する。
【０００８】 本発明に従う配合物において、ｐＨ依存性ゲル化用重合体は、優れた結合性お
よび制御された放出特性を提供し、それにより製造処理を容易にする。溶解の間
に、ｐＨ非依存性ゲル化用重合体は水和し、低いｐＨ水準での医薬放出を制御す
るためのゲル層を形成する。高いｐＨ水準で、腸溶性重合体は、錠剤の寸法に関
係なく一定の溶解速度を維持するように浸食速度を増大する。このため、錠剤寸
法が減少しても、放出速度を減少させない。したがって、本発明の配合物は、上
記の先行技術の配合物と比較して改良された医薬放出プロフィルを提供する。
【０００９】好ましい態様の詳細な記載： 本発明は、医薬組成物、ｐＨ依存性ゲル化用重合体、腸溶性重合体およびｐＨ
非依存性ゲル化用重合体の混合物を用いて配合された錠剤であって、それから医
薬組成物が制御された速度で放出されることが出来る、持続放出性錠剤を提供す
る。本発明の特に好ましい形態として、本配合物はベラパミル含有医薬組成物の
制御された放出のための貯留医薬形態（デポー剤医薬形態）を提供するために用
いることが出来る。しかしながら、本配合物はまた、水溶性組成物、僅かに水溶
性の組成物および水不溶性組成物を含め、種々の他の医薬または活性剤組成物に
関連して有用であり、そしてそれ故に、本発明は、それから制御された条件下に
放出される医薬または他の活性剤組成物の正確な組成および／または種類によっ
て限定されるものとして考えられるべきでない。
【００１０】 好ましい形において、本発明の配合物は、１）ブルックフィールドＬＶ粘度計
により測定されたとき２５℃で２重量％水溶液において約６０〜約１０，０００
センチポアズそして好ましくは約１００〜約６，０００センチポアズの範囲内の
粘度を有するアルギン酸の水溶性塩の形でのアルギン酸塩成分のようなｐＨ依存
性ゲル化用重合体；２）セルロース誘導体またはメタクリル酸共重合体（好まし
くはＥｕｄｒａｇｉｔTMＬ／Ｓ）のような腸溶性重合体組成物成分；および３）
２０℃で２重量％水溶液において約１０〜約１００，０００センチポアズそして
好ましくは約５０〜約１５，０００センチポアズの範囲内の粘度を有する、セル
ロース誘導体またはポリエチレンオキシドのようなｐＨ非依存性ゲル化用重合体
を含有することが出来る。
【００１１】 錠剤配合物の全体中の活性医薬含有量は、好ましくは約０．５重量％〜約７０
重量％の範囲であることが出来る。錠剤配合物の全体中のゲル化用重合体および
腸溶性重合体の合計量は好ましくは約８重量％〜約６５重量％の範囲であること
が出来る。錠剤配合物の全体中のｐＨ依存性ゲル化用重合体の合計量は、好まし
くは約２重量％〜約６０重量％の範囲であることが出来る。錠剤配合物の全体中
のｐＨ非依存性重合体の合計量は好ましくは約２重量％〜約５５重量％の範囲で
あることが出来る。錠剤配合物の全体中の腸溶性重合体の合計量は好ましくは約
１重量％〜約５５重量％の範囲であることが出来る。
【００１２】 適当な腸溶性ポリアクリレート物質は例えば米国特許証第５，２３０，９０１
号において記載されており、この特許の開示の全体を参照することにより本明細
書に組み入れる。これに関して、用語ポリアクリレートは、ポリアクリレート類
、ポリメタクリレート類、および上記米国特許第５，２３０，９０１号に開示さ
れたアクリル酸およびメタクリル酸の共重合体を包含するために本明細書におい
て用いられる。これらの物質はまた、例えばＨｏｕｂｅｎ−Ｗｅｙｌ，Ｍｅｔｈ
ｏｄｅｎ ｄｅｒ ｏｒｇａｎｉｓｃｈｅｎ Ｃｈｅｍｉｅ，Ｔｈｉｅｍｅ−Ｖ
ｅｒｌａｇ，Ｓｔｕｔｔ，１９６１において記載されている。Ｅｕｄｒａｇｉｔ TM 、例えばＥｕｄｒａｇｉｔTMＬおよびＥｕｄｒａｇｉｔTMＳという名称の下で
市販されている生成物は特に好適である。他の適当な腸溶性重合体は、例えばセ
ルロースアセテートフタレート、セルロースフタレートヒドロキシプロピルメチ
ルエーテル、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、セ
ルロースアセテートトリメリテートのようなセルロース誘導体、およびポリビニ
ルアセテートフタレート、セラックおよびポリメタクリレート類、等のような物
質を包含する。
【００１３】 本発明の配合物中に場合により含まれてもよい他の成分は、１）例えばポビド
ン（ポリビニルピロリドン）、変性でんぷん、低粘度ヒドロキシプロピルメチル
セルロース、等のような１種またはそれ以上の結合剤；２）例えば微結晶質セル
ロース、ラクトース、でんぷん、硫酸カルシウム、等のような１種またはそれ以
上の充填剤；３）例えばステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、等のような
１種またはそれ以上の潤滑剤；４）例えばＯｐａｄｒｙ（ヒドロキシプロピルメ
チルセルロースをベースとするコーティングシステム）のような１種またはそれ
以上のコーティングフィルム形成剤；および５）例えばＦＤ＆Ｃ緑色染料のよう
な１種またはそれ以上の着色剤を包含する。結合剤物質は全体の配合物の約１０
重量％までの量で存在することが出来、そして潤滑剤物質は、全体の配合物の約
０．１重量％〜約５．０重量％の範囲内の量で存在することが出来る。
【００１４】 （発明を実施するための最良の形態） 以下に記載される特定の例において、ベラパミルＨＣｌを放出するための本発
明の３つの特定の態様を例示する。これらの態様はＡ、ＢおよびＣと称する。
【００１５】好ましい態様の特定例：
【表１】 成分 各態様における成分の量 Ａ Ｂ Ｃ １．ベラパミル 240 MG 120 MG 240 MG ２．アルギン酸ナトリウム 250 MG 80 MG 200 MG ３．ヒドロキシプロピルメチル 50 MG 15 MG −−− セルロース ４．ポリエチレンオキシド −−− −−− 60 MG ５．メタクリル酸共重合体 120 MG 30 MG 100 MG （EudragitTML/S） ６．ポビドン 50 MG 25 MG 40 MG ７．微結晶質セルロース 60 MG 80 MG 80 MG ８．ステアリン酸マグネシウム 5 MG 2 MG 5 MG
【００１６】 上に挙げられた項目１〜７成分が、均質性を得るために高剪断ミキサー顆粒機
またはプラネタリミキサーのようなミキサー中で混合される。その混合物は次に
水または他の適当な顆粒化用液体中で顆粒化され、そして乾燥器中で乾燥される
。乾燥された顆粒塊は、次に粉砕され、そして次に粉砕している間に、項目８成
分（潤滑剤）が加えられる。潤滑化された顆粒塊は次に、錠剤プレスを用いて錠
剤に圧縮される。上記工程は錠剤形成工業において用いられる慣用の工程である
。
【００１７】 上記好ましい態様において、本発明の配合物はベラパミルの持続放出性錠剤の
製造において特定の有用性を有する。しかしながら、本発明はこの医薬だけに関
連して使用することに限定されない。持続した放出を必要とする他の医薬を含有
する錠剤は同様に、本発明の意図された範囲内にある。本発明の持続放出性配合
物は、水溶性、僅かに水溶性または水不溶性である医薬に関連して有用性を有す
る。例えば持続放出を必要とする可能性がありそしてそれ故に本発明の範囲内に
ある適当な製剤医薬は、Ｈｏｗａｒｄ等の米国特許第４，７９２，４５２号に挙
げられており、その特許の開示の全体を参照することにより、特に本明細書に組
み入れられる。
【００１８】 ベラパミル以外の医薬を用いて使用されることが出来る本発明の配合物の特定
の例は次の通りである：
【表２】 成分 各態様における成分の量 Ａ Ｂ １．ペントキシフィリン 400 MG 600 MG ２．アルギン酸ナトリウム 60 MG 80 MG ３．ヒドロキシプロピルエチルセルロース 50 MG 120 MG ４．ＥｕｄｒａｇｉｔTM 20 MG 20 MG ５．ポピドン 25 MG 40 MG ６．微結晶質セルロース 42 MG 55 MG ７．ステアリン酸マグネシウム 3 MG 5 MG
【表３】 成分 各態様における成分の量 Ａ Ｂ １．ニフェジピン 90 MG 60 MG ２．ナトリウムカルボキシメチルセルロース 30 MG 12 MG ３．ヒドロキシプロピルメチルセルロース 30 MG 36 MG ４．セルロースアセテートフタレート 10 MG 12 MG ５．ポビドン 16 MG 14 MG ６．ラクトース 112 MG 74 MG ７．微結晶質セルロース 30 MG 30 MG ８．ステアリン酸マグネシウム 2 MG 2 MG
【００１９】 ペントキシフィリンおよびニフェジピンを混入している上記配合物に基づく錠
剤は、ベラパミルを混入している配合物に基づいて錠剤を造るために前に記載さ
れた方法と本質的に同じである方法を用いて造ることが出来る。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ) ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ， ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，Ｄ Ｋ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ， ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，Ｌ Ｕ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ， ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，Ｕ Ｇ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ (72)発明者 アリ、ムハマド アメリカ合衆国 ニュージャージー、エデ ィソン、ミシェル サークル 236 Ｆターム(参考） 4C076 AA38 AA94 BB04 BB05 CC11 EE12A EE30A EE32A EE33A EE36A FF24 FF25 FF31

Claims (15)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 制御された速度で放出されるべき医薬の有効量および持続放
    出性配合物を含む医薬の持続放出のための錠剤であって、前記持続放出性配合物
    がｐＨ依存性ゲル化用重合体、ｐＨ非依存性ゲル化用重合体および腸溶性重合体
    を包含する少なくとも３種の異なるタイプの重合体を含む、前記錠剤。
  2. 【請求項２】 前記ｐＨ依存性ゲル化用重合体がアルギン酸塩、カルボキシ
    ビニル重合体およびカルボキシメチルセルロースの塩の１種およびまたはそれ以
    上を含む、請求項１に記載の錠剤。
  3. 【請求項３】 前記ｐＨ非依存性ゲル化用重合体がヒドロキシプロピルメチ
    ルセルロース、ヒドロキシプロピルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセル
    ロース、ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、キサンタムガム又は
    ポリエチレンオキシドの１種またはそれ以上を含む、請求項１に記載の錠剤。
  4. 【請求項４】 前記腸溶性重合体がポリアクリレート物質、セルロースアセ
    テートフタレート、セルロースフタレートヒドロキシプロピルメチルエーテル、
    ポリビニルアセテートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテ
    ートスクシネート、セルロースアセテートトリメリテートまたはセラックの１種
    またはそれ以上を含む、請求項１に記載の錠剤。
  5. 【請求項５】 前記ポリアクリレート物質がメタクリル酸共重合体からなる
    、請求項４に記載の錠剤。
  6. 【請求項６】 前記メタクリル酸共重合体がＥｕｄｒａｇｉｔTMＬである、
    請求項５に記載の錠剤。
  7. 【請求項７】 前記メタクリル酸共重合体がＥｕｄｒａｇｉｔTMＳである、
    請求項５に記載の錠剤。
  8. 【請求項８】 前記医薬が、水溶性、僅かに水溶性または水不溶性の活性物
    質の１種またはそれ以上からなる、請求項１に記載の錠剤。
  9. 【請求項９】 前記配合物中の前記医薬の含有量がその重量により約０．５
    ％〜約７０％の範囲である、請求項１に記載の錠剤。
  10. 【請求項１０】 前記配合物中の前記ゲル化用重合体および腸溶性重合体の
    合計含有量がその重量により約８％〜約６５％の範囲である、請求項１に記載の
    錠剤。
  11. 【請求項１１】 前記配合物中の前記ｐＨ依存性ゲル化用重合体の含有量が
    その重量により約２％〜約６０％の範囲である、請求項１に記載の錠剤。
  12. 【請求項１２】 前記配合物中の前記ｐＨ非依存性ゲル化用重合体の含有量
    がその重量により約２％〜約５５％の範囲である、請求項１に記載の錠剤。
  13. 【請求項１３】 前記配合物中の前記腸溶性重合体の含有量がその重量によ
    り約１％〜約５５％の範囲である、請求項１に記載の錠剤。
  14. 【請求項１４】 持続放出性配合物を含む活性物質の持続放出のための錠剤
    であって、前記持続放出性配合物がｐＨ依存性ゲル化用重合体、ｐＨ非依存性ゲ
    ル化用重合体および腸溶性重合体を包含する少なくとも３種の異なるタイプの重
    合体を含む、前記錠剤。
  15. 【請求項１５】 ｐＨ依存性ゲル化用重合体、ｐＨ非依存性ゲル化用重合体
    および腸溶性重合体を包含する少なくとも３種の異なるタイプの重合体を含む、
    活性物質の持続放出のための配合物。
JP2000523977A 1997-12-05 1998-12-03 ３種の異なるタイプの重合体を含有する持続放出性配合物及びそれから形成された錠剤 Pending JP2001525358A (ja)

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