JPS58189109A - 医薬組成物 - Google Patents
医薬組成物Info
- Publication number
- JPS58189109A JPS58189109A JP58069085A JP6908583A JPS58189109A JP S58189109 A JPS58189109 A JP S58189109A JP 58069085 A JP58069085 A JP 58069085A JP 6908583 A JP6908583 A JP 6908583A JP S58189109 A JPS58189109 A JP S58189109A
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- JP
- Japan
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- thiaramide
- water
- insoluble substance
- salt
- tablets
- Prior art date
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
この発明は、チアラミドまたはその塩を有効成分として
含有する医薬組成物に関するものであり、さらに詳しく
は、有効成分としてのチアラミドまたはその塩と、加温
または加熱によって溶融する水不溶性物質を含有するこ
とを特徴とする医薬組成物に関するものである。
含有する医薬組成物に関するものであり、さらに詳しく
は、有効成分としてのチアラミドまたはその塩と、加温
または加熱によって溶融する水不溶性物質を含有するこ
とを特徴とする医薬組成物に関するものである。
この発明の組成物の有効成分であるチアラミド（化学名
： ３− ｒ ４− （２−ヒドロキシエチル−１−ピ
ペラジニル）カルボニルメチルシー５−クロロ−２−ベ
ンゾチアゾリノン）およびその塩、殊にその塩酸塩は、
優れた鎮痛剤、抗アレルギー剤および抗炎症剤として広
く使用されている。
： ３− ｒ ４− （２−ヒドロキシエチル−１−ピ
ペラジニル）カルボニルメチルシー５−クロロ−２−ベ
ンゾチアゾリノン）およびその塩、殊にその塩酸塩は、
優れた鎮痛剤、抗アレルギー剤および抗炎症剤として広
く使用されている。
チアラミドの塩酸塩（以下、「塩酸チアラミト」という
）をヒトに経口投与した場合、その血中濃度は、投与後
約１時間以内に最大となり、投与後２０時間以内に９０
係以上が尿中に排出される。
）をヒトに経口投与した場合、その血中濃度は、投与後
約１時間以内に最大となり、投与後２０時間以内に９０
係以上が尿中に排出される。
このように塩酸チアラミドは速やかに吸収される反面、
急速に排出されるため、その血中濃度は投写後短時間で
急激に減少する。したがって、有効血中濃度を維持する
ためには患者に薬剤を１日に何回も投与する必要がある
。
急速に排出されるため、その血中濃度は投写後短時間で
急激に減少する。したがって、有効血中濃度を維持する
ためには患者に薬剤を１日に何回も投与する必要がある
。
この発明の発明者らは、このような問題点を解決すべく
鋭意研究した結果、チアラミドまたはその塩と、加温ま
たは加熱によって溶融する水不溶性物質（以十、［水不
溶性物質」という）を含有することを特徴とする組成物
を投与すると、チアラミドまたはその塩の有効血中濃度
が長時間維持されることを見出し、この発明を完成した
。
鋭意研究した結果、チアラミドまたはその塩と、加温ま
たは加熱によって溶融する水不溶性物質（以十、［水不
溶性物質」という）を含有することを特徴とする組成物
を投与すると、チアラミドまたはその塩の有効血中濃度
が長時間維持されることを見出し、この発明を完成した
。
この発明の医薬組成物は、チアラミドまたはその塩と水
不溶性物質を含有した組成からなる。
不溶性物質を含有した組成からなる。
チアラミドの塩の好ましい例としては塩酸塩のような酸
付加塩が挙げられる。
付加塩が挙げられる。
また、水不溶性物質の好ましい例としては、パラフィ／
、カルプバろう、硬化油などが挙けられる。。
、カルプバろう、硬化油などが挙けられる。。
組成物における水不溶性物質の好ましい添加割合は２〜
４０％（重量外、以下同じ）、より好ましくは５〜６０
％、さらに好ましくは５〜２０％である。
４０％（重量外、以下同じ）、より好ましくは５〜６０
％、さらに好ましくは５〜２０％である。
また、チアラミドまたはその塩の含有割合は、適宜定め
られるが、例えば塩酸チアラミドを有効成分として用い
る場合、その好ましい含有割合は４０〜９０％、より好
ましくは５０〜８５饅である。
られるが、例えば塩酸チアラミドを有効成分として用い
る場合、その好ましい含有割合は４０〜９０％、より好
ましくは５０〜８５饅である。
オ
なお、有効酸〃の含有割合と水不溶性物質の添加割合を
合して１００％に満たない分は、結合剤、滑沢剤、崩壊
剤等の通常の添加物が占めることとなる１、この発明で
用いられる水不溶性物質は、加温または加熱状態におい
て液状であるため、湿式造粒等に際して他の溶媒を必要
とせず、したがって溶媒を除去する操作が不必要となる
。例えば、医薬組成物が錠剤である場合、該錠剤は、チ
アラミドまたはその塩と溶融した水不溶性物質とを加温
または加熱丁に混合し、常法にまり造粒し次いで打錠す
ることにより製造される。
合して１００％に満たない分は、結合剤、滑沢剤、崩壊
剤等の通常の添加物が占めることとなる１、この発明で
用いられる水不溶性物質は、加温または加熱状態におい
て液状であるため、湿式造粒等に際して他の溶媒を必要
とせず、したがって溶媒を除去する操作が不必要となる
。例えば、医薬組成物が錠剤である場合、該錠剤は、チ
アラミドまたはその塩と溶融した水不溶性物質とを加温
または加熱丁に混合し、常法にまり造粒し次いで打錠す
ることにより製造される。
この発明の医薬組成物には、賦形剤（例えば、乳糖、澱
粉、蔗糖など）、結合剤（例えば、澱粉、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、ゼラチンな
ど）、崩壊剤（例えば、微結晶性上ルロース、澱粉、カ
ルボキシメチ次セルロースなど）、滑沢剤（例えば、タ
ルク、ステアリン酸マグネシウムなど）等の通常の添加
剤を適宜加えてもよい。
粉、蔗糖など）、結合剤（例えば、澱粉、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、ゼラチンな
ど）、崩壊剤（例えば、微結晶性上ルロース、澱粉、カ
ルボキシメチ次セルロースなど）、滑沢剤（例えば、タ
ルク、ステアリン酸マグネシウムなど）等の通常の添加
剤を適宜加えてもよい。
次に、この発明の効果を試験例により示ｔ。
試験例１
〔有効成分の溶出試験〕
後記の実施例１〜４で得られた錠剤および市販の錠剤（
塩酸チアラミドラ１０■含有）について、Ｊ−Ｐ・×崩
壊試験液（馬１）を用い１．Ｔ、Ｐ Ｘ法１ （１００
ｒ、’ｐ、ｍ）によりチアラミドの溶出率を測定した。
塩酸チアラミドラ１０■含有）について、Ｊ−Ｐ・×崩
壊試験液（馬１）を用い１．Ｔ、Ｐ Ｘ法１ （１００
ｒ、’ｐ、ｍ）によりチアラミドの溶出率を測定した。
試験結果を表１に示す。
表 １
試験例２
〔大での血中濃度持続性試験〕
後記の実施例１で得られた錠剤１錠（塩酸チアラミド２
２０．４ｒｎ９含有）と市販品２錠（総計２２０．４
”Ｉ！／の塩酸ナアラミド含有）とを、それぞれ１２匹
のビークル大に経口投与した。没年後経時的にチアラミ
ドの血中濃度をガヌクロマトグラフィによゆ測定した。
２０．４ｒｎ９含有）と市販品２錠（総計２２０．４
”Ｉ！／の塩酸ナアラミド含有）とを、それぞれ１２匹
のビークル大に経口投与した。没年後経時的にチアラミ
ドの血中濃度をガヌクロマトグラフィによゆ測定した。
その結果を表２に示す。
実施例１
塩酸チアラミド（７０重量部）の粉末を約７０°Ｃに加
温する これに８０〜９０℃で溶融したパラフィン（６
重量部）を加え、得られる混合物を造粒する。これに８
Ｄ〜９０°Ｃｆ溶融したマクロゴール６０００（１８重
量部）を加えた後、５０〜１０００μの粒径に整粒する
。得られる粒状物にステアリン酸マグネシウム（５重量
部）および軽質無水ケイ酸（１重量部）を添加、混合し
て打錠用粒状物とした後、１錠当り６１３■に製錠する
４、このようにして得られた錠剤をヒドロキシプロピル
メチルセルロースのコーテイング液で１錠当りの被覆固
形分の重量が７ｍ９になるまでコーティングする。
温する これに８０〜９０℃で溶融したパラフィン（６
重量部）を加え、得られる混合物を造粒する。これに８
Ｄ〜９０°Ｃｆ溶融したマクロゴール６０００（１８重
量部）を加えた後、５０〜１０００μの粒径に整粒する
。得られる粒状物にステアリン酸マグネシウム（５重量
部）および軽質無水ケイ酸（１重量部）を添加、混合し
て打錠用粒状物とした後、１錠当り６１３■に製錠する
４、このようにして得られた錠剤をヒドロキシプロピル
メチルセルロースのコーテイング液で１錠当りの被覆固
形分の重量が７ｍ９になるまでコーティングする。
実施例２
８０℃で溶融した牛脂硬化油（１１重量部）と粉末塩酸
チアラミド（８５重量部）と混合し、造粒した後、５０
〜１０００μの粒径に整粒する。
チアラミド（８５重量部）と混合し、造粒した後、５０
〜１０００μの粒径に整粒する。
得られる粒状物をステアリン酸マグネシウム（４市星部
）と混合して打錠用粒状物とした後、１錠当り２５９〜
に製錠する。
）と混合して打錠用粒状物とした後、１錠当り２５９〜
に製錠する。
実施例５
９０°Ｃで溶融したカルプバろう（１９重量部）と、塩
酸チアラミド（５２車量部）と乳糖（２７重！ｉ″部）
の混合物を造粒した後、５０〜１０００μの粒径に整粒
する。この粒状物をステアリン酸マグネシウム（２市敏
部）と混合して打錠用粒状物と１７だ後、１錠当り４２
０〜に製錠する。
酸チアラミド（５２車量部）と乳糖（２７重！ｉ″部）
の混合物を造粒した後、５０〜１０００μの粒径に整粒
する。この粒状物をステアリン酸マグネシウム（２市敏
部）と混合して打錠用粒状物と１７だ後、１錠当り４２
０〜に製錠する。
実施例４
８０〜９０℃で溶融したパラフィン（１９重量部）と塩
酸チアラミド（７７重量部）を混合し、造粒した後、５
０〜１０００μの粒径に整粒する。
酸チアラミド（７７重量部）を混合し、造粒した後、５
０〜１０００μの粒径に整粒する。
得うれた粒状物をステアリン酸マグネシウム（４重量部
）と混合して打錠用粒状物とした後、１錠当り２８５〜
に製錠する。
）と混合して打錠用粒状物とした後、１錠当り２８５〜
に製錠する。
出願人 藤沢薬品工業株式会社
Claims (2)
- （１）チアラミドまたはその塩と、加温または加熱によ
り浴融する水不溶性物質を含有することを特徴とする医
薬組成物。 - （２） 水不溶性物質がパラフィン、カルプバろうま
たは硬化油である特許請求の範囲第１項記載の医薬組成
物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US06/370,668 US4428951A (en) | 1982-04-22 | 1982-04-22 | Long acting pharmaceutical composition |
| US370668 | 1982-04-22 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58189109A true JPS58189109A (ja) | 1983-11-04 |
Family
ID=23460650
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP58069085A Pending JPS58189109A (ja) | 1982-04-22 | 1983-04-19 | 医薬組成物 |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4428951A (ja) |
| JP (1) | JPS58189109A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2001000179A1 (fr) * | 1999-06-29 | 2001-01-04 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Comprime enrobe a sec, et procede et systeme de production de celui-ci |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3887179T2 (de) * | 1987-03-02 | 1994-06-16 | Brocades Pharma Bv | Pharmazeutische Zusammensetzung, pharmazeutisches Granulat und Verfahren zu ihrer Herstellung. |
| US6129930A (en) * | 1993-09-20 | 2000-10-10 | Bova; David J. | Methods and sustained release nicotinic acid compositions for treating hyperlipidemia at night |
| US6080428A (en) | 1993-09-20 | 2000-06-27 | Bova; David J. | Nicotinic acid compositions for treating hyperlipidemia and related methods therefor |
| US20060263428A1 (en) * | 1993-09-20 | 2006-11-23 | Eugenio Cefali | Methods for treating hyperlipidemia with intermediate release nicotinic acid compositions having unique biopharmaceutical characteristics |
| US6746691B2 (en) | 1993-09-20 | 2004-06-08 | Kos Pharmaceuticals, Inc. | Intermediate release nicotinic acid compositions for treating hyperlipidemia having unique biopharmaceutical characteristics |
| US6676967B1 (en) * | 1993-09-20 | 2004-01-13 | Kos Pharmaceuticals, Inc. | Methods for reducing flushing in individuals being treated with nicotinic acid for hyperlipidemia |
| US6818229B1 (en) | 1993-09-20 | 2004-11-16 | Kos Pharmaceuticals, Inc. | Intermediate release nicotinic acid compositions for treating hyperlipidemia |
| EP1195160B1 (en) | 2000-10-05 | 2009-09-16 | USV Ltd. | Sustained release trimetazidine pharmaceutical compositions and a method of their preparation |
| US10718140B1 (en) * | 2018-04-30 | 2020-07-21 | Tigran Karapetyan | Cabinet locking device |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5495719A (en) * | 1978-01-09 | 1979-07-28 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | Pharmaceutical composition containing tiaramide of its acid addition salt, and its preparation |
| JPS5661311A (en) * | 1979-10-25 | 1981-05-26 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | Thial amide or prolonged pharmaceutical preparation comprising its salt |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4017614A (en) | 1969-12-05 | 1977-04-12 | Henry Wild | Compositions for the relief of migraine |
| JPS5231981A (en) | 1975-08-18 | 1977-03-10 | Takeda Chem Ind Ltd | Microcapsule preparation method |
| US4175085A (en) | 1976-02-23 | 1979-11-20 | Hoffmann-La Roche Inc. | Thienothiazine derivatives |
-
1982
- 1982-04-22 US US06/370,668 patent/US4428951A/en not_active Expired - Fee Related
-
1983
- 1983-04-19 JP JP58069085A patent/JPS58189109A/ja active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5495719A (en) * | 1978-01-09 | 1979-07-28 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | Pharmaceutical composition containing tiaramide of its acid addition salt, and its preparation |
| JPS5661311A (en) * | 1979-10-25 | 1981-05-26 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | Thial amide or prolonged pharmaceutical preparation comprising its salt |
Cited By (1)
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|---|---|---|---|---|
| WO2001000179A1 (fr) * | 1999-06-29 | 2001-01-04 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Comprime enrobe a sec, et procede et systeme de production de celui-ci |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US4428951A (en) | 1984-01-31 |
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