JPS5959632A - 徐放性組成物 - Google Patents
徐放性組成物Info
- Publication number
- JPS5959632A JPS5959632A JP17044082A JP17044082A JPS5959632A JP S5959632 A JPS5959632 A JP S5959632A JP 17044082 A JP17044082 A JP 17044082A JP 17044082 A JP17044082 A JP 17044082A JP S5959632 A JPS5959632 A JP S5959632A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- sustained release
- release composition
- water
- soluble active
- active component
- Prior art date
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
不発１１’ｌけ、徐放性組成物、更に詳り、 ＜ ＆：
ｌ、活性成分が水溶性である薬物を含イ１−４−る製剤
において、活性成分が徐放化される、１．うにし７た組
成物に関するものである。
ｌ、活性成分が水溶性である薬物を含イ１−４−る製剤
において、活性成分が徐放化される、１．うにし７た組
成物に関するものである。
医療用製剤品、例えば、錠剤、カプセル剤、顆粒剤など
の中から、活性成分が溶は出し１、こねが体内に吸収さ
れて効力を発揮するに際して、迅速に吸収され、血中に
おける尚該活性成分の濃度が上昇し、その値ができるだ
け長時間持続されることが望まし２い。そのだめには、
血中に吸収された薬物ができるだけ体外に排泄されない
ように薬物自体に細工をすることも一法ではあるが、投
与さハだ製剤か瓜、薬物が徐々に溶出し７、そわが体内
にとり込まれて行くことによって、薬物の血中における
濃度を持続するようにすることが試み以れているのが通
常である０ 例えば、リン脂質の微粒子の中に薬物を包含させる（４
＋５公昭５５−８４８８号）、高級脂肪酸まだはその金
属塩を所定のｑｌｌ）計量用いる方法（特開昭５６−１
６４１１ａ号）など力；知仁れている。
の中から、活性成分が溶は出し１、こねが体内に吸収さ
れて効力を発揮するに際して、迅速に吸収され、血中に
おける尚該活性成分の濃度が上昇し、その値ができるだ
け長時間持続されることが望まし２い。そのだめには、
血中に吸収された薬物ができるだけ体外に排泄されない
ように薬物自体に細工をすることも一法ではあるが、投
与さハだ製剤か瓜、薬物が徐々に溶出し７、そわが体内
にとり込まれて行くことによって、薬物の血中における
濃度を持続するようにすることが試み以れているのが通
常である０ 例えば、リン脂質の微粒子の中に薬物を包含させる（４
＋５公昭５５−８４８８号）、高級脂肪酸まだはその金
属塩を所定のｑｌｌ）計量用いる方法（特開昭５６−１
６４１１ａ号）など力；知仁れている。
本発明者らは、水溶性薬物について、徐放（ｔを研究し
、たところ、当該薬物は硬化油が存−七るとき徐放化才
２・こと、殊に、硬化油力量、尚該薬物を含む製剤の中
に成る範囲の昂存在−Ｊ−るとき、当該薬物が幼芽的に
徐放化さ）］ることを見い出し本発明を完成した。即ち
、ｆｆｌ： （’Ｉ゛成分である水溶性薬物、賦形剤の
所定量を秤取混合し、これに所定の範囲量になる量の硬
化油を秤取し通常の方法で混合する。ここにおいて用い
られる活性成分である水溶性薬物としては塩酸ジルチア
ゼム、ジクロツェナフナトリウム、塩酸チアラミド、Ｊ
＊ａ酸メクロフエノキザート、塩酸ホモクロルザイクリ
ジンなどであり、賦形剤とし、では糖類例えば乳糖、マ
ンノース、ガラクトース、フラクトースなどであり、不
発８ＬＩにおいて使用する硬化油σ）量は製剤総重量の
１０％乃至８０％の節回になる量が好適である。
、たところ、当該薬物は硬化油が存−七るとき徐放化才
２・こと、殊に、硬化油力量、尚該薬物を含む製剤の中
に成る範囲の昂存在−Ｊ−るとき、当該薬物が幼芽的に
徐放化さ）］ることを見い出し本発明を完成した。即ち
、ｆｆｌ： （’Ｉ゛成分である水溶性薬物、賦形剤の
所定量を秤取混合し、これに所定の範囲量になる量の硬
化油を秤取し通常の方法で混合する。ここにおいて用い
られる活性成分である水溶性薬物としては塩酸ジルチア
ゼム、ジクロツェナフナトリウム、塩酸チアラミド、Ｊ
＊ａ酸メクロフエノキザート、塩酸ホモクロルザイクリ
ジンなどであり、賦形剤とし、では糖類例えば乳糖、マ
ンノース、ガラクトース、フラクトースなどであり、不
発８ＬＩにおいて使用する硬化油σ）量は製剤総重量の
１０％乃至８０％の節回になる量が好適である。
かくして（、て得Ｃ−れだ活性成分である水溶性薬物、
賦形剤、硬化油の混合物に、結合剤例エバヒドロキンプ
ロビルセルロース、カルボキンメチルセルロース、メチ
ルセルロースなどの水溶液を加え充分練合し篩過、乾ｆ
’ｉｔ、整粒を行ったのち滑沢剤例えばステアリン酸マ
グネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルクなどを加
える。かくして得られた組成物は適宜成型することによ
り錠剤にすることができる。
賦形剤、硬化油の混合物に、結合剤例エバヒドロキンプ
ロビルセルロース、カルボキンメチルセルロース、メチ
ルセルロースなどの水溶液を加え充分練合し篩過、乾ｆ
’ｉｔ、整粒を行ったのち滑沢剤例えばステアリン酸マ
グネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルクなどを加
える。かくして得られた組成物は適宜成型することによ
り錠剤にすることができる。
本発明の組成物は、後記する溶出グラフから明らかなご
とく極めて良く徐放化されている。
とく極めて良く徐放化されている。
次に不発８１１を更に具体的に説明するため実施例を記
述する。
述する。
実施例
次表に示す処法（ａ）、申）、（Ｃ）で得た組成物を実
施例２ 次表に示す処法で得だ組成物を８０の臼で錠剤としまた
。
施例２ 次表に示す処法で得だ組成物を８０の臼で錠剤としまた
。
比較例１
実施例１と比較のため次表の処法で実施例１と同様にし
て錠剤とし、溶出を測定した。
て錠剤とし、溶出を測定した。
比較例２
実施例２と比較のため次表の処決で実施例２と同様にし
て錠剤とし７、溶出を測定し７だ。。
て錠剤とし７、溶出を測定し７だ。。
実施例１，２．比較Ｐｊｌ、ｌ １ 、２で得だ錠剤に
つき、日周溶出試験パドル法１００ｒ、Ｔ）、ｍ で
測定（１，プこ 。
つき、日周溶出試験パドル法１００ｒ、Ｔ）、ｍ で
測定（１，プこ 。
（溶出液とＬ２て実施例１．比較例１は人工胃液を、実
施例２．比較例２は水を使用した。）結果を図１１図２
に水子。
施例２．比較例２は水を使用した。）結果を図１１図２
に水子。
本発明組成物は良好に徐放化これていることが判る。
（前 １）冊 ）
（陣 ＋１ 冊 ）
Claims (1)
- 水溶性の活性成分を含有干る徐放性組成物において、硬
化油を製剤総ｌ′計の１０％〜８０％の範囲で含有して
成る徐放性組成物３．
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17044082A JPS5959632A (ja) | 1982-09-28 | 1982-09-28 | 徐放性組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17044082A JPS5959632A (ja) | 1982-09-28 | 1982-09-28 | 徐放性組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5959632A true JPS5959632A (ja) | 1984-04-05 |
Family
ID=15904954
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP17044082A Pending JPS5959632A (ja) | 1982-09-28 | 1982-09-28 | 徐放性組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5959632A (ja) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4992277A (en) * | 1989-08-25 | 1991-02-12 | Schering Corporation | Immediate release diltiazem formulation |
| US5000962A (en) * | 1989-08-25 | 1991-03-19 | Schering Corporation | Long acting diltiazem formulation |
| US5364620A (en) * | 1983-12-22 | 1994-11-15 | Elan Corporation, Plc | Controlled absorption diltiazem formulation for once daily administration |
| WO1994028936A1 (en) * | 1993-06-08 | 1994-12-22 | Ciba-Geigy Ag | Process for the preparation of an oral solid dosage form containing diclofenac |
| WO1999008661A1 (en) * | 1997-08-15 | 1999-02-25 | Fuisz Technologies Ltd. | Controlled release dosage forms containing water soluble drugs |
| AU732785B2 (en) * | 1993-06-08 | 2001-04-26 | Novartis Ag | Process for the preparation of an oral solid dosage form containing diclofenac |
| US6312724B1 (en) | 1997-04-04 | 2001-11-06 | Isa Odidi | Sustained release pharmaceutical matrix tablet of pharmaceutically acceptable salts of diclofenac and process for preparation thereof |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3062720A (en) * | 1959-05-20 | 1962-11-06 | Philips Roxane | Sustained release pharmaceutical tablet |
| JPS5738711A (en) * | 1980-06-28 | 1982-03-03 | Goedecke Ag | Manufacture of slow-release medicinal composition |
-
1982
- 1982-09-28 JP JP17044082A patent/JPS5959632A/ja active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3062720A (en) * | 1959-05-20 | 1962-11-06 | Philips Roxane | Sustained release pharmaceutical tablet |
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|---|---|---|---|---|
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| US5616345A (en) * | 1983-12-22 | 1997-04-01 | Elan Corporation Plc | Controlled absorption diltiazen formulation for once-daily administration |
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| US5702724A (en) * | 1993-06-08 | 1997-12-30 | Ciba-Geigy Corporation | Process for the preparation of an oral solid dosage form containing diclofenac |
| AU732785B2 (en) * | 1993-06-08 | 2001-04-26 | Novartis Ag | Process for the preparation of an oral solid dosage form containing diclofenac |
| US6312724B1 (en) | 1997-04-04 | 2001-11-06 | Isa Odidi | Sustained release pharmaceutical matrix tablet of pharmaceutically acceptable salts of diclofenac and process for preparation thereof |
| US6509037B2 (en) | 1997-04-04 | 2003-01-21 | Isa Odidi | Sustained release pharmaceutical matrix tablet of pharmaceutically acceptable salts of diclofenac and process for preparation thereof |
| WO1999008661A1 (en) * | 1997-08-15 | 1999-02-25 | Fuisz Technologies Ltd. | Controlled release dosage forms containing water soluble drugs |
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