JPH08325142A - ヨウ化イソプロパミド含有製剤 - Google Patents
ヨウ化イソプロパミド含有製剤Info
- Publication number
- JPH08325142A JPH08325142A JP15229195A JP15229195A JPH08325142A JP H08325142 A JPH08325142 A JP H08325142A JP 15229195 A JP15229195 A JP 15229195A JP 15229195 A JP15229195 A JP 15229195A JP H08325142 A JPH08325142 A JP H08325142A
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- isopropamide iodide
- isopropamide
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- polyvinyl pyrrolidone
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- Pending
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】配合変化を防止したヨウ化イソプロパミドを含
有する安定な製剤を提供する。 【構成】ヨウ化イソプロパミドをポリビニルピロリドン
の溶液に添加した後、他成分と配合することによって得
られる、ヨウ化イソプロパミド含有製剤に関する。 【効果】本発明により得られる製剤は、変色等の外観変
化を起こしにくく、さらに含量が低下することなく、か
つ通常の方法で製造することが可能で、すぐれたもので
あるといえる。
有する安定な製剤を提供する。 【構成】ヨウ化イソプロパミドをポリビニルピロリドン
の溶液に添加した後、他成分と配合することによって得
られる、ヨウ化イソプロパミド含有製剤に関する。 【効果】本発明により得られる製剤は、変色等の外観変
化を起こしにくく、さらに含量が低下することなく、か
つ通常の方法で製造することが可能で、すぐれたもので
あるといえる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は長期間安定なヨウ化イソ
プロパミド含有製剤に関する。
プロパミド含有製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】ヨウ化イソプロパミドは抗コリン作用を
持ち、気管支筋収縮の抑制作用、胃腸痙攣の鎮静作用、
鼻汁分泌及び胃液の過剰な分泌の抑制作用が認められて
いることから胃腸薬及び鼻炎薬の有効成分として使用さ
れている。ヨウ化イソプロパミドは単独では安定である
ものの、塩酸メチルエフェドリン、イソプロピルアンチ
ピリン、Ｌ−アスコルビン酸ナトリウム、ケイ酸アルミ
ン酸マグネシウム等、他の医薬活性成分もしくは白糖等
の添加剤と配合すると変色等の外観変化を起こしやす
く、含量の低下がみられることもあるが、これまでのと
ころ他の医薬活性成分と配合しているものは少なく、ま
たヨウ化イソプロパミドを安定化させている製剤はほと
んど見られない。
持ち、気管支筋収縮の抑制作用、胃腸痙攣の鎮静作用、
鼻汁分泌及び胃液の過剰な分泌の抑制作用が認められて
いることから胃腸薬及び鼻炎薬の有効成分として使用さ
れている。ヨウ化イソプロパミドは単独では安定である
ものの、塩酸メチルエフェドリン、イソプロピルアンチ
ピリン、Ｌ−アスコルビン酸ナトリウム、ケイ酸アルミ
ン酸マグネシウム等、他の医薬活性成分もしくは白糖等
の添加剤と配合すると変色等の外観変化を起こしやす
く、含量の低下がみられることもあるが、これまでのと
ころ他の医薬活性成分と配合しているものは少なく、ま
たヨウ化イソプロパミドを安定化させている製剤はほと
んど見られない。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】従って、胃腸薬及び鼻
炎薬またはかぜ薬に用いられる他の医薬活性成分と配合
しても変色等の外観変化を起こしにくく、さらに含量の
低下を抑えた安定なヨウ化イソプロパミド含有製剤の提
供が期待されている。
炎薬またはかぜ薬に用いられる他の医薬活性成分と配合
しても変色等の外観変化を起こしにくく、さらに含量の
低下を抑えた安定なヨウ化イソプロパミド含有製剤の提
供が期待されている。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、製造法が
容易かつ経済的で、長期間にわたり安定化を維持しうる
実用的なヨウ化イソプロパミド含有の製剤を得るため鋭
意研究を行ったところ、ヨウ化イソプロパミドをポリビ
ニルピロリドンの溶液に添加してから他の成分と配合す
ることにより、相互に配合変化を起こし易い成分、例え
ば塩酸メチルエフェドリン、イソプロピルアンチピリ
ン、Ｌ−アスコルビン酸ナトリウム、ケイ酸アルミン酸
マグネシウムまたは白糖等と同時に配合しても長期間安
定化されることを見いだし、本発明を完成するに至っ
た。
容易かつ経済的で、長期間にわたり安定化を維持しうる
実用的なヨウ化イソプロパミド含有の製剤を得るため鋭
意研究を行ったところ、ヨウ化イソプロパミドをポリビ
ニルピロリドンの溶液に添加してから他の成分と配合す
ることにより、相互に配合変化を起こし易い成分、例え
ば塩酸メチルエフェドリン、イソプロピルアンチピリ
ン、Ｌ−アスコルビン酸ナトリウム、ケイ酸アルミン酸
マグネシウムまたは白糖等と同時に配合しても長期間安
定化されることを見いだし、本発明を完成するに至っ
た。
【０００５】すなわち、本発明は、ポリビニルピロリド
ンの溶液に添加されたヨウ化イソプロパミドと他の成分
とを配合することを特徴とするヨウ化イソプロパミド含
有製剤に関する。ヨウ化イソプロパミドはポリビニルピ
ロリドン溶液に溶解させても、また懸濁状態であっても
よい。ポリビニルピロリドンの配合量は特に限定されな
いが、ヨウ化イソプロパミド１重量部に対して、通常
０．４〜１０重量部が適当である。ポリビニルピロリド
ン溶液調製時に用いられる溶媒としては、特に限定され
るものではないが、エタノール、水など、またはそれら
の混合液が好ましい。
ンの溶液に添加されたヨウ化イソプロパミドと他の成分
とを配合することを特徴とするヨウ化イソプロパミド含
有製剤に関する。ヨウ化イソプロパミドはポリビニルピ
ロリドン溶液に溶解させても、また懸濁状態であっても
よい。ポリビニルピロリドンの配合量は特に限定されな
いが、ヨウ化イソプロパミド１重量部に対して、通常
０．４〜１０重量部が適当である。ポリビニルピロリド
ン溶液調製時に用いられる溶媒としては、特に限定され
るものではないが、エタノール、水など、またはそれら
の混合液が好ましい。
【０００６】本発明製剤の製造方法としては、例えば医
薬活性成分と添加剤等からなる混合散を、ヨウ化イソプ
ロパミドを添加したポリビニルピロリドン溶液を結合液
として湿式破砕造粒する方法、またこの溶液をスプレー
しながら転動造粒法、流動層造粒法、攪拌造粒法等に例
示されるような製法が挙げられる。また、核となる粒
子、顆粒もしくは錠剤等にスプレー等でこの溶液を吹き
付けて、ヨウ化イソプロパミドを製剤に添加してもよ
い。
薬活性成分と添加剤等からなる混合散を、ヨウ化イソプ
ロパミドを添加したポリビニルピロリドン溶液を結合液
として湿式破砕造粒する方法、またこの溶液をスプレー
しながら転動造粒法、流動層造粒法、攪拌造粒法等に例
示されるような製法が挙げられる。また、核となる粒
子、顆粒もしくは錠剤等にスプレー等でこの溶液を吹き
付けて、ヨウ化イソプロパミドを製剤に添加してもよ
い。
【０００７】本発明の製剤は、製剤上汎用されているト
ウモロコシデンプン、乳糖、結晶セルロースなどの賦形
剤、カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換度
ヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊剤、ステアリ
ン酸マグネシウムなどの滑沢剤、さらには前記した配合
変化を起こし易い成分以外の、かぜ薬、鼻炎薬、胃腸薬
もしくは、鎮咳去痰薬等に一般的に配合される医薬活性
成分等を添加して、剤形に応じた常用の操作を行うこと
により、散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤（糖衣錠、フィル
ムコート錠を含む）、カプセル剤などの安定化されたヨ
ウ化イソプロパミド含有固形製剤とすることができる。
ウモロコシデンプン、乳糖、結晶セルロースなどの賦形
剤、カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換度
ヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊剤、ステアリ
ン酸マグネシウムなどの滑沢剤、さらには前記した配合
変化を起こし易い成分以外の、かぜ薬、鼻炎薬、胃腸薬
もしくは、鎮咳去痰薬等に一般的に配合される医薬活性
成分等を添加して、剤形に応じた常用の操作を行うこと
により、散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤（糖衣錠、フィル
ムコート錠を含む）、カプセル剤などの安定化されたヨ
ウ化イソプロパミド含有固形製剤とすることができる。
【０００８】
【実施例】次に実施例および比較例により本発明を具体
的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものでは
ない。
的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものでは
ない。
【０００９】実施例 １ （混合散） アセトアミノフェン 50.00 mg 臭化水素酸デキストロメトルファン 5.33 dl- マレイン酸クロルフェニラミン 0.83 塩酸メチルエフェドリン 6.67 無水カフェイン 8.33 乳糖 34.95 コーンスターチ 15.00 カルボキシメチルセルロースカルシウム 6.00 （結合液） ヨウ化イソプロパミド 0.67 ポリビニルピロリドン 2.22 エタノール 19.98 ───────────────────────────── 149.98 mg ヨウ化イソプロパミドをポリビニルピロリドンのエタノ
ール溶液中に溶解し、これを上記の混合散成分をよく混
和した中に添加して練合したのち、造粒し乾燥して顆粒
を得た。
ール溶液中に溶解し、これを上記の混合散成分をよく混
和した中に添加して練合したのち、造粒し乾燥して顆粒
を得た。
【００１０】比較例 １ 実施例１において、ヨウ化イソプロパミドを混合散中に
添加し、結合液中に加えず製造したほかは同様にして、
目的の製剤を作成した。
添加し、結合液中に加えず製造したほかは同様にして、
目的の製剤を作成した。
【００１１】試験例 １ 実施例１および比較例１で得られた製剤を５０℃の条件
で保存し１週間後のヨウ化イソプロパミドの含量を測定
した。結果を表１に示す。
で保存し１週間後のヨウ化イソプロパミドの含量を測定
した。結果を表１に示す。
【００１２】実施例 ２ （混合散） イソプロピルアンチピリン 33.33 mg 臭化水素酸デキストロメトルファン 5.33 dl- マレイン酸クロルフェニラミン 0.83 無水カフェイン 8.33 乳糖 36.29 コーンスターチ 17.00 カルボキシメチルセルロースカルシウム 6.00 （結合液） ヨウ化イソプロパミド 0.67 ポリビニルピロリドン 2.22 エタノール 19.98 ──────────────────────────── 129.98 mg ヨウ化イソプロパミドをポリビニルピロリドンのエタノ
ール溶液中に溶解し、これを上記の混合散成分をよく混
和した中に添加して練合したのち、造粒し乾燥して顆粒
を得た。
ール溶液中に溶解し、これを上記の混合散成分をよく混
和した中に添加して練合したのち、造粒し乾燥して顆粒
を得た。
【００１３】比較例 ２ 実施例２において、ヨウ化イソプロパミドを混合散中に
添加し、結合液中に加えず製造したほかは同様にして、
目的の製剤を作成した。
添加し、結合液中に加えず製造したほかは同様にして、
目的の製剤を作成した。
【００１４】試験例 ２ 実施例２および比較例２で得られた製剤を５０℃の条件
で保存し１週間後のヨウ化イソプロパミド含量を測定し
た。結果を表２に示す。
で保存し１週間後のヨウ化イソプロパミド含量を測定し
た。結果を表２に示す。
【００１５】実施例 ３ （混合散） アセトアミノフェン 50.00 mg 臭化水素酸デキストロメトルファン 5.33 dl- マレイン酸クロルフェニラミン 0.83 アスコルビン酸ナトリウム 55.55 無水カフェイン 8.33 乳糖 49.75 コーンスターチ 21.32 カルボキシメチルセルロースカルシウム 6.00 （結合液） ヨウ化イソプロパミド 0.67 ポリビニルピロリドン 2.22 エタノール 19.98 ───────────────────────────── 219.98 mg ヨウ化イソプロパミドをポリビニルピロリドンのエタノ
ール溶液中に溶解し、これを上記の混合散成分をよく混
和した中に添加して練合したのち、造粒し乾燥して顆粒
を得た。
ール溶液中に溶解し、これを上記の混合散成分をよく混
和した中に添加して練合したのち、造粒し乾燥して顆粒
を得た。
【００１６】比較例 ３ 実施例３において、ヨウ化イソプロパミドを混合散中に
添加し、結合液中に加えず製造したほかは同様にして、
目的の製剤を作成した。
添加し、結合液中に加えず製造したほかは同様にして、
目的の製剤を作成した。
【００１７】試験例 ３ 実施例３および比較例３で得られた製剤を５０℃の条件
で保存し１週間後のヨウ化イソプロパミドの含量を測定
した。結果を表３に示す。
で保存し１週間後のヨウ化イソプロパミドの含量を測定
した。結果を表３に示す。
【００１８】実施例 ４ ヨウ化イソプロパミドを溶解させた結合液を、混合散成
分をよく混和した中に添加して練合したのち、造粒、乾
燥して顆粒を得る。
分をよく混和した中に添加して練合したのち、造粒、乾
燥して顆粒を得る。
【００１９】比較例 ４ 実施例４において、ヨウ化イソプロパミドを混合散中に
添加し、結合液中に加えず製造したほかは同様にして目
的の製剤を作成した。
添加し、結合液中に加えず製造したほかは同様にして目
的の製剤を作成した。
【００２０】試験例 ４ 実施例４および比較例４で得られた製剤を５０℃の条件
で保存し、１カ月後のヨウ化イソプロパミドの含量を測
定した。結果を表４に示す。
で保存し、１カ月後のヨウ化イソプロパミドの含量を測
定した。結果を表４に示す。
【００２１】実施例 ５ 白糖デンプン球状顆粒を転動させながらヨウ化イソプロ
パミドを溶解させたポリビニルピロリドンの溶液をスプ
レーし、コーティングした後乾燥させ顆粒を得た。
パミドを溶解させたポリビニルピロリドンの溶液をスプ
レーし、コーティングした後乾燥させ顆粒を得た。
【００２２】比較例 ５ 白糖デンプン球状顆粒を転動させながら結合液をスプレ
ーし、ヨウ化イソプロパミドを含有させた混合散を散布
しながら造粒した後乾燥させ顆粒を得た。
ーし、ヨウ化イソプロパミドを含有させた混合散を散布
しながら造粒した後乾燥させ顆粒を得た。
【００２３】試験例５ 実施例５および比較例５で得られた製剤を４０℃、ＲＨ
７５％の条件で保存し、３カ月後のヨウ化イソプロパミ
ドの含量を測定した。結果を表５に示す。
７５％の条件で保存し、３カ月後のヨウ化イソプロパミ
ドの含量を測定した。結果を表５に示す。
【００２４】
【発明の効果】本発明により得られるヨウ化イソプロパ
ミド含有製剤は、表１から表５に示される結果から明ら
かな如く、塩酸メチルエフェドリン、イソプロピルアン
チピリン、アスコルビン酸ナトリウム、ケイ酸アルミン
酸マグネシウム等互いに配合変化を起こし易い医薬活性
成分もしくは、白糖等の互いに配合変化を起こし易い添
加剤を同時に配合しても、その安定性が維持されること
が判明した。
ミド含有製剤は、表１から表５に示される結果から明ら
かな如く、塩酸メチルエフェドリン、イソプロピルアン
チピリン、アスコルビン酸ナトリウム、ケイ酸アルミン
酸マグネシウム等互いに配合変化を起こし易い医薬活性
成分もしくは、白糖等の互いに配合変化を起こし易い添
加剤を同時に配合しても、その安定性が維持されること
が判明した。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 9/08 Ａ６１Ｋ 9/08 Ｅ 9/16 9/16 Ｓ 47/32 47/32 Ｊ Ｚ
Claims (3)
- 【請求項１】ポリビニルピロリドン溶液に添加されたヨ
ウ化イソプロパミドと、他成分とを配合することを特徴
とするヨウ化イソプロパミド含有製剤。 - 【請求項２】ヨウ化イソプロパミド１重量部に対してポ
リビニルピロリドンが０．４〜１０重量部である請求項
１記載の製剤。 - 【請求項３】ポリビニルピロリドン溶液の溶媒が水、エ
タノール又はこれらの混合物である請求項１または２記
載の製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15229195A JPH08325142A (ja) | 1995-05-26 | 1995-05-26 | ヨウ化イソプロパミド含有製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15229195A JPH08325142A (ja) | 1995-05-26 | 1995-05-26 | ヨウ化イソプロパミド含有製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08325142A true JPH08325142A (ja) | 1996-12-10 |
Family
ID=15537325
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15229195A Pending JPH08325142A (ja) | 1995-05-26 | 1995-05-26 | ヨウ化イソプロパミド含有製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH08325142A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003146871A (ja) * | 2001-08-27 | 2003-05-21 | Sankyo Co Ltd | 抗感冒剤 |
| JP2003246727A (ja) * | 2001-12-21 | 2003-09-02 | Sankyo Co Ltd | 鼻炎用医薬組成物 |
| EP1417961A1 (en) * | 2002-11-08 | 2004-05-12 | Boehringer Ingelheim International GmbH | New pharmaceutical compositions containing a combination of ambroxol or bromhexine and isopropamide iodide |
| JP2009132734A (ja) * | 2001-08-27 | 2009-06-18 | Daiichi Sankyo Healthcare Co Ltd | 抗感冒剤 |
| JP2009235093A (ja) * | 2001-12-21 | 2009-10-15 | Daiichi Sankyo Healthcare Co Ltd | 鼻炎用医薬組成物 |
-
1995
- 1995-05-26 JP JP15229195A patent/JPH08325142A/ja active Pending
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003146871A (ja) * | 2001-08-27 | 2003-05-21 | Sankyo Co Ltd | 抗感冒剤 |
| JP2009132734A (ja) * | 2001-08-27 | 2009-06-18 | Daiichi Sankyo Healthcare Co Ltd | 抗感冒剤 |
| JP2003246727A (ja) * | 2001-12-21 | 2003-09-02 | Sankyo Co Ltd | 鼻炎用医薬組成物 |
| JP2009235093A (ja) * | 2001-12-21 | 2009-10-15 | Daiichi Sankyo Healthcare Co Ltd | 鼻炎用医薬組成物 |
| JP4695326B2 (ja) * | 2001-12-21 | 2011-06-08 | 第一三共ヘルスケア株式会社 | 鼻炎用医薬組成物 |
| EP1417961A1 (en) * | 2002-11-08 | 2004-05-12 | Boehringer Ingelheim International GmbH | New pharmaceutical compositions containing a combination of ambroxol or bromhexine and isopropamide iodide |
| WO2004041263A1 (en) * | 2002-11-08 | 2004-05-21 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | New pharmaceutical compositions containing ambroxol and isopropamide iodide |
| JP2006506407A (ja) * | 2002-11-08 | 2006-02-23 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | アンブロキソール及びヨウ化イソプロパミドを含有する新規医薬組成物 |
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