JPS62235562A - 間接薬効終点指示体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、間接薬効終点指示体に関し、さらに詳しくは
、揮散性薬剤またはその包装体に添附もしくは貼着して
、色調の変化により薬剤の効力終点を間接的に表示する
指示体く関する。

従来の技術 従来、常温常圧下で視覚により効力保持の度合いを認知
可能な製剤の代表的なものとしては、以下のようなもの
がある。

（イ）昇華性防虫剤 バラジク党ロベンゼン、ナフタリン、樟脳等の固形防虫
剤は、それ自身常温常圧下で徐々に昇華するため、顆粒
、錠剤、ボール状の剤型においてその大きさ及び消失状
態で薬効残存状態及びその終点を認知することができる
。

仲）　ゲル状芳香剤 水溶性ゲル化剤を使用した香料等を含有する固形ゲルは
、香料及び水が揮散し固形物が縮小状態となるととくよ
り、薬効残存状態及びその終点を認知することができる
。

（ハ）シリカゲル等の乾燥剤は、湿気を吸湿し、シリカ
ゲル中に含まれている塩化コバルトが青か赤色に変色す
るととｋより、吸湿能力の保持の度合い及びその終点を
認知できる。

以上の製剤は、それ自身が効力表示の特性・機能を有し
、薬効・能力の表示を可能Ｋｌ、−Ｃいる。

しかし、通常、殆んどの製剤は、上記のような特性・機
能を保有せず、正確に薬効残存状態及びその終点の認知
及び表示することが困難であり、またその方法に苦慮し
ているのが現状である。すなわち、薬効を有する物質が
液状であり、これを多孔質物質等の保持体に含浸させて
使用し、液状薬剤を揮散させたり、揮散させなくても違
った構造に変化していくような場合には、保持体は使用
の前後で外観が何ら変化しないものが多く、このため、
薬効が既に消失しているものを続けて使用したり、逆に
薬効がまだ残存している罠も拘らず、廃棄してしまうな
どの問題がある。

この対応策としては、一般に、例えば薬剤の有効期間を
予め確定した上で、使用時期と終了時期を印刷したシー
ルを貼付したり、印刷部分の一部を取り除（ことＫより
、使用者に薬効終了時期を知らせる手段が採用されてい
る。

また、常温常圧下ではないが、別の薬効表示方法として
は、例えば特公昭４６−２４２７７号公報、特公昭４６
−３８５９９号公報に、染料を含有した薬剤な含浸材に
保持したものを加熱することＫより、薬剤の揮散と共に
染料の放散及び退色変化による色調の変化を得、これを
効力表示として利用することが開示されている。

発明が解決しようとする問題点 前記した従来の薬効表示手段のうち、使用時期と終了時
期を印刷したシールを貼付する方法等、予め確定した薬
剤有効期間を使用者に告知する方法の場合、薬剤の揮散
速度が例えば夏場の暑い時期と冬場の寒い時期とではか
なり違っているにも拘らず、一定期間経過すると交換す
るようになっている。このため、保持体中の薬剤が消失
して効力がないにも拘らず使用を続けたり、逆に薬剤が
十分く残存していて効力があるＫも拘らず廃棄するなど
、予め設定した有効期間と実際に使用した時に得られる
効力のある期間とが一致しないという問題がある。

一方、薬剤の揮散と共に染料の放散及び退色変化による
色調の変化を効力表示として利用する場合、染料の放散
及び退色変化を加熱によって生起せしめる必要があり、
常温常圧下では色変が得られ難く効力表示ができないと
いう問題がある。また、薬剤の揮散速度と染料の放散速
度が必ずしも一致しないため、正確な効力表示を行なえ
るように調整することが困難である。

このように、効力表示の特性・機能を有さない製剤に対
して種々の効力表示方法が研究されているが、その効力
表示はある程度の目安としかならなかったり、加熱等特
定の態様でしか適用できなかったり、実際の薬効期間と
一致しない場合が多い。製剤化したものを常温常圧下で
使用者が設置するだけで、その他何ら外的な条件を加え
ずとも、視覚により明確にかつ正確に薬効の残存状態及
びその終点を認知できるような薬剤組成□物は、これま
でのところ見当らない。

また、薬剤の包装体等に添附もしくは貼着して使用し、
薬剤の効力終点を間接的に表示できれば、揮散性薬剤の
薬効、揮散性等に悪影響な及ぼすことなく効力終点を表
示でき、しかもその製造、取扱い等が簡便になると考え
られるが、このような間接薬効終点指示体はこれまでの
ところ見当らない。

従って、本発明の目的は、殺虫剤、忌避剤、防虫剤、殺
菌剤、芳香剤等の揮散性薬剤の効力残存状態及び効力終
点を、間接的に、しかも色調の変化により視覚的に、正
確に表示できる発色性の間接薬効終点指示体を提供する
ことにある。

問題点を解決するための手段 本発明に係る間接薬効終点指示体は、揮散性薬剤または
その包装体に添附もしくは貼着して使用し、薬剤の効力
終点を間接的に表示する指示体であって、電子供与性呈
色性有機化合物と顕色剤と減感剤の三成分を必須成分と
して含有し、かつ、上記減感剤または顕色剤が前記薬剤
と同一の揮散性薬剤もしくは同等の揮散速度な有する揮
散性化合物から成る組成物を保持体に含浸、塗布もしく
は保持してなることを特徴とするものである。

発明の作用 本発明の間接薬効終点指示体の発色機構と薬効表示機能
について説明する。

前記した電子供与性呈色性有機化合物としては、一般に
感熱感圧染料と称されているものがこれに属する。この
染料で工業的規模で生産されているものにはトリフェニ
ルメタン−フタリド系、フルオラン系、フェノチアジン
系など種々のものがあるが、−例としてトリフェニルメ
タン−フタリド系の染料であるクリスタルバイオレット
ラクトン（ＣＶＬ　）　Ｋついて発色の原理を簡単に説
明すると、まずこの染料の顕色剤及び減感剤との反応機
構は以下のとおりである。

クリスタルバイオレットラクトン（ＣＶＬ）　　　　ク
リスタルバイオレット（無色）　　　　　　　　　（青
色） クリスタルバイオレットラクトンそのものは無色である
が、顕色剤（例えばビスフェノール人）の作用によりク
リスタルバイオレットラクトン中のラクトン環が開環し
、クリスタルバイオレットとなり青色を呈する。一方、
減感剤（例えばエステル類、アミド類等）が作用すると
、逆の反応が進み、ラクトン環にもどり無色となる。

本発明の間接薬効終点指示体は、この発色原理を薬効終
点表示に応用したものであり、前記減感剤または顕色剤
として、薬効終点を表示しようとする揮散性薬剤と同一
の揮散性薬剤もしくは同等の揮散速度を有する揮散性化
合物を用いるととによって、上記揮散性薬剤もしくは揮
散性化合物の揮散による色調の変化により、間接的Ｋ、
表示しようとする揮散性薬剤の薬効残存状態及びその終
点を認知することができる。

すなわち、上記揮散性薬剤もしくは揮散性化・合物を減
感剤として用いる場合、即ち揮散性減感性薬剤もしくは
化合物を用いる場合には、該薬剤もしくは化合物の減感
作用が顕色剤の作用に勝り、発色を抑える。上記薬剤も
しくは化合物が揮散して残存率か低くなると、顕色剤と
電子供与性呈色性有機化合物との反応が開始し、呈色し
始め、さらに上記薬剤もしくは化合物が揮散して残存し
なくなったときに、電子供与性呈色性有機化合物特有の
色調を呈する。すなわち、この場合には、無色（保持体
が着色している場合には有色）から有色への色変が得ら
れる。なお、電子供与性呈色性有機化合物が呈色するか
否かは、上記減感性薬剤もしくは化合物の反応性（減感
性）と顕色剤の反応性（顕色性）の強弱によって決まり
、上記薬剤もしくは化合物か残存している間は電子供与
性呈色性有機化合物の呈色は抑制される必要がある。従
って、上記薬剤もしくは化合物そのものの減感性が弱い
場合には、その作用の弱い顕色剤を用いるか、あるいは
減感性溶剤等を使用して上記薬剤もしくは化合物の減感
性を補償してやればよい。但し、その揮散速度が揮散性
減感性薬剤もしくは化合物の揮散速度と大きく異なる場
合には正確な薬効表示が困難となるので、同じよ５な揮
散速度のものが好ましい。

一方、前記揮散性薬剤もしくは化合物を顕色剤として用
いる場合、即ち揮散性顕色性薬剤もしくは化合物を用い
る場合には、該薬剤もしくは化合物が充分に残存してい
る間はその顕色作用が減感剤の作用に勝り発色し、残存
率が低くなると電子供与性呈色性有機化合物と減感剤と
の反応が開始し呈色を抑え、さらに上記揮散性顕色性薬
剤もしくは化合物が揮散して残存しなくなったときに発
色が消失するよう圧する。すなわち、この場合には、有
色から無色（保持体が着色している場合には有色）への
色変が得られる。なお、上記の場合も、上記薬剤もしく
は化合物そのものの顕色作用が弱い場合には、その作用
の弱い減感剤を用いるか、上記薬剤もしくは化合物の顕
色性を他の顕色性化合物の添加により補償してやればよ
い。

前記した反応過程と間接指示体中の揮散性薬剤もしくは
化合物の揮散過程、ひいては表示しようとする薬剤の揮
散過程とが対応し、間接指示体の色調の変化により、表
示しようとする薬剤の薬効残存状態及びその薬効終点を
視覚的に極めて正確に認知することができる。

発明の態様 以下、本発明の各種態様について詳細に説明する。

本発明で用いる揮散性薬剤もしくは化合物としては、減
感性を有する揮散性薬剤もしくは化合物（Ａ）と顕色性
を有する揮散性薬剤もしくは化合物（Ｂ）とに大別され
る。

揮散性減感性薬剤（Ａ−１）とは、使用状態下で揮散し
、かつ前記電子供与性呈色性化合物に対して減感作用を
有するものであり、ｄ−アレスリン、エムペンスリン、
フラメトリン、エトプロキシフェン、レスメトリン等の
ピレスロイド系殺虫剤、フタル酸ジメチル、７タル酸ジ
エチル、フタル酸ジプチル、フマル酸ジエチル、Ｎ、Ｎ
−ジエチル−ｍ−トルアミド等の防虫・忌避剤、安息香
酸エチル、サフロール、イ、ソサフロール、オイゲノー
ル、シトロネロール、アネトール、を−カルボン等の防
虫性香料、シトラール、シトロネラール、ネロール、ゲ
ラニオール、酢酸リナリル、アセトフ二ノン、テルピネ
オール、メントン、安息香酸ベンジル、フェニル酢酸エ
チル、酢酸イソアミル、ユーカリブトール等の香料、ケ
イ皮アルデヒド、ベンズアルデヒド等の防虫・防黴剤、
などが挙げられる。

揮散性減感性化合物（Ａ−２）としては、アセトン、メ
チルエチルケトン、ジエチレングリコールジメチルエー
テル、酢酸メチル、酢酸エチル、酢酸ループチル、酢酸
イソアミル、酢酸ルーオクチル、７マル酸ジメチル、ル
ーカプロン酸メチル、ルーカプリン酸メチル、ラウリン
酸メチル、アジピン酸ジオクチル、サリチル酸ルーグロ
ビル、ミリスチン酸エチル、ルーカプリン酸ルーアミル
、ウンデカン酸イソブチル、ラウリン酸イノブチル、ラ
ウリン酸エチル、ルーカプロン酸イソアきル、アジピン
酸ジプチル、ブチルカルピトール、ｎ−デカン、１，１
，１−トリクロルエタン、ヤシ油、トリエチルアミン、
ジメチルアミン、アセトニトリル、Ｉ、４−ジオキサン
、ルーオクチルアルコール、トルエン、モルホリン、ジ
メチルグリコール等のケトン類、エーテル類、エステル
類、アルコール類、炭化水素類、アミン類などが挙げら
れる。

揮散性顕色性薬剤（Ｂ−１）としては、マラソン、フェ
ンチオン、ジク四ルボス、ダイアジノン等の有機リン系
殺虫剤、プロピレングリコール、安息香酸等の殺菌剤、
６−１−ブチル−ｍ−クレゾール等の防黴剤、ケイ皮ア
ルコール等の防虫・香料などが挙げられる。

また、揮散性顕色性化合物（Ｂ−２）としては、０−ニ
トロトルエン、メチルアルコール、１−プロパツール、
カプリル酸、グレビレングリコールなどが挙げられる。

上記各薬剤もしくは化合物は、それぞれ単独で使用して
もよく、あるいは同様の性質を有する範囲で２種以上を
併用してもよいことはもちろんである。

本発明におい【使用する電子供与性呈色性有機化合物（
Ｃ）としては、トリフェニルメタンフタリド類、フルオ
ラン類、フェノチアジン類、インドリルフタリド類、ス
ピロピラン類、ロイコオーラミン類、ローダミンラクタ
ム類等があり、例示するとマラカイトグリーンラクトン
、クリスタルバイオレットラクトン、ローダミンラクト
ン、３−ジエチルアミノ−６，８−ジメチルフルオラン
、３−シクロヘキシルアミノ−６−クロロフルオラン、
２−メチル−６−＜Ｎ−ｐ−）　ＩＪルーＮ−エチルア
ミノ）フルオラン、３−ジエチルアミノ−６−メチル−
７−クロロフルオラン、３−ジエチルアミン−７−メチ
ルフルオラン、３−ジエチルアミノ−６−ベンジルオキ
シフルオラン、３−ジエチルアミノ−６−メチルフルオ
ラン、３−ジエチルアミン−７−クロロフルオラン、３
−ジエチルアミノ−５−メチル−７−（Ｎ、Ｎ弥ンジル
アミノ）フルオラン、３−ジエチルアミノ−６−メチル
−７−アニリノフルオラン、３−ジエチルアミン−７−
クロロアニリノフルオラン、３−ピロリジノ−６−メチ
ル−７−アニリノフルオラン、３−（ジエチルアミノ）
−７−（Ｎ、Ｎ−ジペンジルアｉ））フルオラン、３−
ピペリジノ−６−メチルーフーアニリツフルオラン、３
，６−ビス（ジエチルアミノ）フルオラン−ｒ−Ｃ４′
−ニトロアニリノ）ラクタム、３−（Ｎ−シクロヘキシ
ル−Ｎ−メチルアミノ）６−メチルーフ−アニリノフル
オラン、２，３−ブチレン−６−ジ−ループチルアミノ
フルオラン、３−ジエチル−７−（ｐ−）ルイジノ）フ
ルオラン、３−ジエチルアミノ−？−（Ｎ−メチルアニ
リノ）フルオラン、３−ジメチルアミノ−６−メドキシ
フルオラン、１，２−ベンツ−６−ジニチルアミノフル
オラン、３，６−ジニトキシフルオラン、３−ジメチル
アミノ−６−メチル−７−クロルフルオラン、１，２−
ベンツ−６−ジニチルア２ノフルオラン、Ｎ−フェニル
ローダミンラクタム、２−（３，６−ビス（ジエチルア
ミノ）−９−（０−クロロアニリノ）キサンチル〕安息
香酸ラクタム、２−（フェニルイミノエタンジリデン）
−３，３−ジメチルインドリン、ｇ′−メトキシ−Ｎ−
３，３−）リメチルインドリノペンゾスビロビラン、Ｎ
−３，３−トリメチルインドリノベンゾスピロビラン、
１．３，３−）ジメチルインドリン−２，２’−スピロ
−６′−ニトロ−８′−メトキシベンゾビラ。

ン、１，３．３−）リスチルーインドリノー７′−ｐ　
ｏ　Ａｐ　−β−ナフトスピロピラン、ジ−β−ナフト
スピロピラン、ベンゾ−β−す７トイソスピロビラン、
キサント−β−ナフトスピロピラン、Ｎ−アセチルオー
ラミン、Ｎ−フェニルオーラミン、ローダミンＢラクタ
ム、ベンゾイルロイコメチレンブルー、メチルロイコメ
チレンブルー、エチルロイコメチレンブルー、メトキシ
ベンゾイルロイコメチレンブルー等が挙げられ、その使
用に当り′Ｃは単独でも２種以上でもよい。上記電子供
与性呈色性有機化合物は、薬剤組成物の使用状態で揮散
せずに残存し、すなわち非・揮散性もしくは難揮散性の
ものであれば従来公知の各種の化合物が使用できる。

以上の電子供与性呈色性有機化合物は、単独では無色な
いし淡色であるが、顕色剤が存在すると発色するもので
ある。本発明においては、揮散性減感性薬剤（Ａ−１）
もしくは化合物（Ａ−２）が使用される場合には、顕色
剤（Ｄ）を使用する必要かある。顕色剤（Ｄ）としては
、例えば２，２−ビス（４′−とドロ争ジフェニル）プ
ロパン、３　、３’−チオジプロピオン酸シミリスチル
、２　、２’−メチレンビス（４−クロルフェノール）
、４，４′−メチレンビス−２，６−ジーｔ−ブチルフ
ェノール、２，４．６−）リス（３’　、　５’−ジ−
ｔ−ブチル−４′−ヒドロキシベンジル）メシチレン、
　４　、４’−チオジフェノール、４，４′−ビス（４
−ヒドロキシフェニル）スルホン、ブチリデンビス−６
−１−ブチル−ｍ−／レゾール、ｐ−フェニルフェノー
ル、Ｉ。

１．３−）リス（２−メチル−４−ヒドロキシ−５−１
−ブチルフェニル）ブタン、３，５−ジ−ｔ−ブチルカ
テコール、カテコール、ｐ−ｔ−ブチルカテコール没食
子酸メチル、サリチル酸フェニル、サリチルアニリド、
サリチル酸ｐ−オクチルフェニル、サリチル酸ｐ−ｔ−
ブチルフェニル、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾ
フェノン、２　、２’　、　４　、４’−テトラヒドロ
キシベンゾフェノン、２　、２’−ジヒドロキシ−４−
メトキシベンゾフェノン、２．２’−ジヒドロキシ−４
，４′−ジメトキシベンゾフェノン、２．４−ジヒドロ
キシベンゾフェノン、２−ヒドロキシ−４−３−オクト
キシベンゾフェノン、β−ナフトール、ｐ−クレゾール
、ハイドロキ、ノン、ブチルヒドロキシアニソール、６
−を−ブチル−２，４−キシレノール、ｐ−ヒドロキシ
ベンジルアルコール、０−１−ブチルフェノール、ｔ−
ブチルハイドロキノン、２−ｔ−ブチル−６−メチルフ
ェノール、２．５−ジ−ｔ−ブチルハイドロキノン、ｐ
−ヒドロキシ安息香酸プロピル、１，２．４−）リヒド
ロキシベｙゼｙ、ｌ、２．３−ベンゾトリアゾール、等
が挙げられ、前記した意味での非揮散性もしくは難揮散
性の従来公知の各種顕色剤が使用できる。上記顕色剤は
単独もしくは２種以上で使用してもよい。これらの顕色
剤の中には、薬剤に混入した場合に抗酸化剤及び紫外線
吸収剤としても有用な化合物が多く、そのような作用を
有する顕色剤を使用すれば薬剤の安定化に有効となる。

一方、揮散性顕色性薬剤（Ｂ−１）もしくは化合物（Ｂ
−２）が使用される場合には、難揮散性もしくは非揮散
性の減感剤（Ｅ）を使用する必要がある。このような減
感剤（Ｅ）としては、例、ｔ　ハマレイン酸ジプチル、
酒石酸ジプチル、セバシン酸ジプチル、フタル酸ジプチ
ル、フタル酸ビス（２−エチルヘキシル）、ウンデカン
酸イソブチル、ラウリン酸イソブチル、ブチルカルピト
ール、ステアリン酸ブチル、ステアリン酸ペンチル、安
息香酸ブチル、安息香酸イソペンチル、安息香酸ベンジ
ル、オクタクロロジプロピルエーテル等が挙げられ、単
独もしくは２種以上で使用される。

前記各成分の配合割合は、通常、重量比で、揮散性成分
を基ｍＫ考えて、揮散性減感性薬剤もしくは化合物（Ａ
−１、Ａ−２）：電子供与性呈色性有機化合物（Ｃ）：
顕色剤（Ｄ）　＝　１００　：０．１〜５０　：　０．
０１〜１００、又は、揮散性顕色性薬剤もしくは化合物
（Ｂ−１、Ｂ−２）：電子供与性呈色性有機化合物（Ｃ
）：減感剤（Ｅ）＝１００　：　０．１〜５０　：　０
．０１〜１００８１度で充分である。電子供与性呈色性
有機化合物の配合量を多くする程その発色濃度が高くな
るが、大過剰忙なると均一な混合、溶解が困難となり、
また薬剤の揮散抑制、電子供与性呈色性有機化合物等に
よる汚染などの問題を生じるので好ましくない。一方、
顕色剤（Ｄ）の配合量は、本発明の発色性薬剤組成物％
に該組成物含浸保持体の場合、全体的に発色濃度が低い
ため多くする程よいが、大過剰の場合には均一な混合、
溶解が困難となり、また発色状態が安定しない等の問題
を生じるので好ましくない。従つ【、上記配合割合の好
ましい範囲は、揮散性減感性薬剤もしくは化合物を使用
する場合には、（Ａ−１、Ａ−２）：（Ｃ）　：　（Ｄ
）　＝　ｔｏｏ　：　０．２〜３０　：　０．１〜５０
゜揮散性顕色性薬剤もしくは化合物を使用する場合には
、（Ｂ−１、Ｂ−２）　：　（Ｃ）　：　（Ｅ）子ｔｏ
ｏ　：　０．２〜３０　：　０．１〜Ｉ００である。

前記した揮散性減感性薬剤もしくは化合物（Ａ−１，Ａ
−２）あるいは揮散性顕色性薬剤もしくは化合物（Ｂ−
１，Ｂ−２）は、電子供与性呈色性化合物（Ｃ）及び／
又は顕色剤（Ｄ）もしくは減感剤（Ｆｌ）と均一に溶解
または溶融できることが好ましいが、不溶または難溶の
場合は溶剤を使用してもよい。溶剤としては、上記各成
分を均一に溶解するもので、経時的に溶解物を安定に保
つものであればよく、例えば脂肪族炭化水素類、芳香族
炭化水素類、ハロゲン化炭化水ｌＮ１４、アルコール類
、エステル類、エーテル類、ケトン類、アミド類等が挙
げられる。薬剤の揮散速度と溶剤の揮散速度が大きく異
なると、正確な薬効表示が困難になるなどの弊害を生じ
る場合がある。この場合には、薬剤と溶剤の揮散速度が
大きく真ならないものを使用すればよい１ 電子供与性呈色性有機化合物が発色して得られる色調と
しては、赤、黒、青、緑、紫、橙。

黄、茶と殆んどの色が得られるため、使用する薬剤、化
合物に対して適轟に電子供与性呈色性有機化合物と顕色
剤もしくは減感剤、さらに必要とあれば溶剤を選定する
ことＫよって、目的とする色調、色濃度及び色変期間を
得ることができる。

また、一般の油溶性染料等着色剤を添加する、ことによ
り、有色から有色への色変も可能である。−例な示すと
、忌避剤Ｎ、Ｎ−ジエチル−ｍ−）リアミド１００部に
油溶性染料アイゼンスビロンプルー〇ＮＨｒ部、電子供
与性呈色性有機化合物ＮＣ−Ｒ−＋　（フルオラン系化
合物）１部、顕色剤ビスフェノールＡ２部の混合溶解液
をリンターマットに塗布し、室温で放置すると、上記忌
避剤の揮散に応じて青色→青紫→赤紫の変色が得られる
。

使用する薬剤もしくは化合物が徐々に揮散してその効力
を発揮するようなタイプのものでない場合１例えば昇華
性あるいは昇華はしないが徐々に分解し効力を失うよう
な薬剤もしくは化合物に対しても使用可能である。すな
わち・前者においては昇華することにより、後者におい
ては分解することにより薬剤もしくは化合物自身が有す
る減感性（もしくは顕色性）が弱まり、顕色剤の顕色性
（もしくは減感剤の減感性）が強まることＫより徐々に
発色（もしくは消色ないし変色）することができる。ま
た、薬剤、化合物の分解速度に合わせた揮散速度を有す
る適当な揮散性溶剤を使用し、溶剤が揮散することによ
り発色（もしくは消色）するように調節することもでき
る。従って、本発明でいう１揮散性”薬剤、化合物とは
、使用状態（常温常圧下及び高温下）におい【分解せず
忙揮散する薬剤、化合物の他、昇華性あるいは分解性薬
剤、化合物をも含み、「揮散性」とは呈色反応系から薬
剤、化合物が逸散する状態を示す広い概念の用語と解釈
されねばならない。

上記薬効指示性組成物忙は、必要に応じて紫外線吸収剤
、抗酸化剤、減感剤、増感剤、協力剤、揮散調節剤等を
添加することができる。

本発明の間接薬効終点指示体は、前記薬効指示性組成物
を保持体に含浸、塗布もしくは保持させてなるものであ
る。保持体を使用するととにより、液状の揮散性薬剤は
固形状として扱うことができ、汚染を抑えることができ
ると共に、薬剤組成物の色質な明確にすることができ、
また場合によっては経時安定性をより向上させることが
できる。

上記保持体は、薬剤組成物を安定に保持することができ
、色質が視覚的に判定できるものであれば何でもよく、
紙、不織布、布、木材、パルプ、無機高分子物質、無機
多孔質物質（ケイ酸塩、シリカ、ゼオライト等）、有機
高分子物質（セルロース、ポリエチレン、ポリ塩化ビニ
ル、ポリプロピレン、ポリビニルアルコール、酢酸ビニ
ル−塩化ビニル共重合体、スチレンージビニルペンゼー
ン共重合体等）、ゲル化物質（寒天、カラギーナン、で
ん粉、ゼラチン、アルギン酸等）、昇華性物質（アダマ
ンタン、シクロドデカン、ノルボルナン、トリメチルノ
ルボルナン、エンド−トリメチレンノルボルナン、バラ
ジクロロベンゼン、ナフタリン、樟脳等）′などが挙げ
られ、これらの１種又は２種以上を・組み合わせて使用
でき、マット状、シート状、フィルム状、ゲル状、粉状
、粒状、打錠形など任意の剤型で使用できる。

本発明の間接薬効終点指示体を製造するに当っては、保
持体への滴下塗布、浸漬塗布、スプレー塗布、印刷、へ
ケ塗り等、あるいは保持体への貼り付けなどの方法が利
用でき、さらに使用する薬剤組成物が液状のものでない
場合あるいは溶剤を使用しない場合などにおいては、混
練り、混合溶融などの方法によって得られた混合物を保
持体に練り込み、塗布、印刷等によ、って適用したり、
あるいはそのままゲル状、粉状、粒状等に製剤すること
ができる。また、混合物を保持体に塗布、含浸等により
適用する場合には、保持体に全面的に、部分的に、点状
に１片面に、あるいは模様状に塗布、含浸等することが
できる。

保持体に対する薬剤組成物含有濃度は、目的とする色質
が起こり、それを視覚的に判別できればよく、保持体自
身の色にもよるが、通常、保持体く対して飽和含浸ｉｔ
（もしくは飽和保持量）の１０〜８０Ｘ程度が適当であ
る。例えば、飽和含浸ｉ１・５ｔのリンター製マット（
白色無地）ＫＮ、Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミド１００
、部、ＮＣ−Ｒ−１１部、ビスフェノールＡ２部の薬剤
組成物を含浸した場合に、宣布量が約０．１ｆ以下では
薬剤組成物のマットへの拡散が悪く、色質後の色濃度も
低く、呈色の具合が判然としにくい。逆に飽和量に近い
量を塗布すると、薬剤組成物の滲出が起こり、汚染等の
問題を生じる。但し、薬剤組成液の浸透、拡散のない保
持体、例えば金属、プラスチック、合成紙などに、ある
いは浸透、拡散のない薬剤組成物（固形物あるいは流動
物もしくは半流動物等）、例えば無機物質、高分子物質
などを配合した組成物にスポット的に塗布又は印刷する
場合には上記範囲でなくてもよい。また、有機高分子化
合物または昇華剤などを保持体として使用した場合には
、薬剤組成物を高濃度に保持（含有）することができな
い。そのような時には保持能力の高い吸着物質に保持さ
せた後に混入する方法が利用できる。

前記保持体には、必要に応じてバインダー、抗酸化剤、
紫外線吸収剤、分散剤、固着剤等を配合することができ
る。また、保持体は、それ自体色を有するものであって
もよく、この場合、有色から有色への色質が得られる。

本発明の間接薬効終点指示体を使用する上で、色の移行
による汚染などの防止を行なわなければならない場合に
は、必要に応じて通気性の不織布、紙、布、フィルム等
による包装、プラスチック容器、紙容器等への収納、あ
るいは皮膜処理、積層加工等を施すことができ、その用
途に応じて適宜商品形態を選定することができる。

実施例 実施例１〜２０ （Ａ）表−ＩＫ示す各種揮散性減感性薬剤、（Ｃ）電子
供与性呈色性有機化合物（ＮＣ−Ｒ−１：保土谷化学工
業（株）製フルオラン系化合物）及び（Ｄ）顕色剤（ビ
スフェノール人）を（Ａ）＝（Ｃ）　：　（Ｄ）　＝　
ｔｏｏ　：　２　：　４の重量比で混合溶解し、リンタ
ーマット（２，０■厚、２−２　Ｘ　３−５　ａ＋）ｉ
ｃｏ、ｓｔ塗布して間接薬効終点指示体を調製した。

試験例１ 上記実施例１〜２０で得られた間接薬効終点指示体を常
温、開放条件下で揮散させ、最初無色のマット全体が明
瞭に赤色に色質するまでの期間な調べた。その結果を表
−ＩＫ示す。

以下余白 表−１ 実施例２１〜２４ （Ｂ）表−２＆Ｃ示す各種揮散性顕色性薬剤、（Ｃ）電
子供与性呈色性有機化合物（ＮＣ−Ｒ−１）及び（Ｂ）
減感剤（オクロクロロジプロピルエーテル）を（Ｂ）　
：　（Ｃ）　：　（Ｂ）　＝　ｔｏｏ　：　２　：　４
の重量比で混合溶解し、リンターマツ）　（２−０＠Ｉ
Ｉ厚、２−２　Ｘ　３−５　ａｍ　）　ｉｃ　Ｏ−５ｆ
塗布して間接薬効終点指示体を調製した。

試験例２ 上記実施例２１〜２４で得られた間接薬効終点指示体を
常温、開放条件下で揮散させ、最初無色のマット全体が
明瞭に赤色に色質するまでの期間を調べた。その結果を
表−２に示す。

表−２ 実施例２５〜５７ 下記表−３に示すよ５Ｋ、（Ａ）忌避、防虫、殺虫、防
黴、殺菌効力を有する各種薬剤及び香料、（Ｃ）各種電
子供与性呈色性有機化合物、及び（Ｄ）各種顕色剤を概
して（Ａ）　：　（Ｃ）　：　（Ｄ）　＝ｔｏｏ　：　
２　：　４の重量比で混合溶解し、リンターマット（２
−８ｍ厚、２．２　Ｘ　３．５　”　）　Ｋ　Ｏ，５ｆ
塗布して間接薬効終点指示体を調製した。

試験例３ 上記実施例２５〜５７で得られた間接薬効終点指示体を
２０〜４０℃の恒温槽中に放置し、ｉットの色素を観察
した。その結果を表−３に示す。

種々の効能を有する薬剤について、赤、青。

橙、黒色の色素が得られ、明確に終点を認知することが
できた。

以下余白 なお、上記表において、電子供与性呈色性有機化合物に
ついての各略語は以下の化合物を示す０ ＮＣ−Ｒ−１：物Ｈイビビ武ｐ跳（株）製フルオラン系
化合物ＮＣ−Ｒ−２：　　　＃ ＮＣ−Ｂｌａｃｋ−Ｉ　：　　　＃ ＮＣ−０−１　　：　　　＃ ＮＣ−Ｂｌｕｅ−３：　　　＃ ＣＶＬ　　　　　　　：クリスタルバイオレットラクト
ンＢＬＭＢ　　　　　　：ベンゾイルロイコメチレンプ
ルーα−ＢＣＡ　　　　　：α−ブロモシンナムアルデ
ヒドＢＭＣ：　６−　ｔｅｒｔ−ブチル−ｆｆｌ−クレ
ゾール実施例５８〜７８ 下記表−４に示すようＫ、（Ａ）各種揮散性薬剤、（Ｃ
）各種電子供与性呈色性有機化合物、（Ｄ）顕色剤（ビ
スフェノールＡ）及び（Ｓ）溶剤を概して（Ａ）　：　
（Ｃ）　：　（Ｄ）　：（Ｓ）　　＝　＋００　：　２
　：　４　：１００の重量比で混合溶解し、リンターマ
ット（２，８ｍ厚、２．２　Ｘ　３．５　ｆｉ　＞　Ｋ
　Ｏ，５ｆ塗布して間接薬効終点指示体を調整した。

試験例４ 上記実施例５ε〜７８で得られた間接薬効終点指示体を
、試験例３と同様にしてマットの包嚢を観察した。その
結果を表−４に示す。

以下余白 表−４ 表−４から明らかなように、薬剤（Ａ）それ自身が固体
である場合、液体でも上記（Ｃ）及び（Ｄ）成分を溶讐
できない場合、溶解できても着色し【色質カト不明の場
合忙は、適轟な溶剤（それ自身が上記薬剤（Ａ）と同様
に種々の効能を有するものが望ましい）の１種もしくは
２ｆｌ［以上を加えることにより、明確に薬効の終点を
認知することができる。この場合、使用した薬剤（Ａ）
　Ｋ近い蒸気圧を有するものが好ましいが、使用する溶
剤によって色が多少変化したり終点の時期が変化するの
で注意を要する。

実施例７９〜１０１ 表−５に示すように（Ａ）薬剤とじてＮ、Ｎ−ジエチル
−ｍ−）ルアミド、（Ｃ）電子供与性呈色性有機化合物
としてＮＣ−Ｒ−１，及び（Ｄ）各植顕色剤を（Ａ）　
：　（Ｃ）　：　（Ｄ）　＝　＋ｏｏ　：　２　：　４
〜６の重量比で混合溶解し、リンターマット（２劃■厚
、２．２　Ｘ　３．５　ｃｖａ　）に０．５　ｆ塗布し
て間接薬効終点指示体を調製した。

試験例５ 上記実施例７９〜１０１で得られた間接薬効終点指示体
を、試験例３と同様にしてマットの白変を観察した。そ
の結果を表−５に示す。

薬剤（Ａ）及び電子供与性呈色性有機化合物（Ｃ）を一
定の化合物に統一して、顕色剤（Ｄ）を種々変化させた
ものであるが、表−５から明らかなように、電子供与性
呈色性有機化合物を変えなくても、顕色剤を変えるだけ
で種々の白変を得ることができた。

以下余白 実施例１０２〜１１４ 下記表−６に示すように、（Ａ）各種薬効を有する各種
薬剤及び香料、（Ｃ）各種電子供与性呈色性有機化合物
、及び（Ｄ）　顕色剤（ビスフェノールＡ）を（Ａ）　
：　（Ｃ）　：　（Ｄ　）　＝　＋ｏｏ　：　２　：　
４の重量比で混合溶解し、リンターマツ）　（２，０鴎
厚、２．２　Ｘ　３．５　ｆｆｉ　）に０．５２塗布し
て間接薬効終点指示体を調製した。

試験例６ 上記実施例１０２〜１１４で得られた間接薬効終点指示
体をベニヤ製ボックス（内容積約９００ｔ）内に吊り下
げ、常温で揮散させ、経過時間に伴なうマットの白変と
薬剤残存率との関係を調べた。その結果を表−６に示す
。

なお、下記表中、白変の状態を示す各符号の意味は、以
下のとおりである。

Ａ：全く白変を生じていない。

Ｂ：マットの四隅がうすく白変した。

Ｃ：マット全体がうす（白変した。

Ｄ＝マット全体が明瞭に色濃く白変した。

また、薬剤残存率は下記式による。

表−６から明らかなように、マットの白変は、揮散性減
感性薬剤の揮散によって起こるわけであるが、揮散開始
時から徐々に白変するのではなく、マット中の薬剤量が
かなり少なくなってきてはじめて白変が始まる。すなわ
ち、色変開始時から色変終了時まで短時間であるため、
効力の終点が極めて正確に認知できる。

以下余白 発明の効果 以上述べたよ５に、、本発明に係る間接薬効終点指示体
は、電子供与性呈色性有機化合物と顕色剤と減感剤の三
成分を必須成分として含有し、かつ、上記減感剤または
顕色剤として薬効終点を指示しようとする薬剤と同一の
揮散性薬剤もしくは同等の揮散速度を有する揮散性化合
物を・用いた薬効指示性組成物を保持体に含浸、塗布も
しくは保持させてなるものである。

揮散性減感性薬剤、化合物（もしくは揮散性顕色性薬剤
、化合物）が充分に残存している間は顕色剤（もしくは
減感剤）の電子供与性呈色性有機化合物に対する反応を
抑圧して呈色（もしくは消色）を抑え、上記薬剤の揮散
によって呈色（もしくは消色）を生起させるのである。

従って、本発明の間接薬効終点指示体を、それに対応す
る揮散性薬剤またはその包装体等に添附もしくは貼着し
て使用するととくより、上記呈色変化によって、使用者
は薬効の終点や中間点等を視覚的に極めて正確に認知す
ることができ、これまで揮散性薬剤を使用していた分野
において、薬効の終点が不明確、不正確なことＫより生
じていた問題点を一挙に解消するものである。

また、本発明の間接薬効終点指示体は、上記のような薬
効指示性組成物を紙、布、パルプ、多孔質物質、高分子
物質、ゲル化物質等に含浸、塗布もしくは保持させたも
のであり、これによりマット状、ゲル状、粉状、粒状等
各種剤型に極めて容易にまた安価に製造でき、またこれ
Ｋより液状の揮散性薬剤を固形状として扱うことができ
、汚染を防止できると共忙、安定した色調の発色が得ら
れて色変なより明確にでき、さらに経時安定性も向上す
る。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 揮散性薬剤またはその包装体に添附もしくは貼着して使
   用し、薬剤の効力終点を間接的に表示する指示体であつ
   て、電子供与性呈色性有機化合物と顕色剤と減感剤の三
   成分を必須成分として含有し、かつ、上記減感剤または
   顕色剤が前記薬剤と同一の揮散性薬剤もしくは同等の揮
   散速度を有する揮散性化合物から成る組成物を保持体に
   含浸、塗布もしくは保持させてなる間接薬効終点指示体
   。