JPS6168414A - 外用消炎剤組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は外用消炎剤組成物、更に詳細には、基剤として
融点４５°Ｃ以下の油を使用した、従来の消炎側組成物
に比較し、低濃度の消炎性薬剤含量で有効な効果を奏す
る外用消炎剤組成物に関する。

〔従来の技術〕

従来、消炎性薬剤を含有する外用剤は、りＩＪ　＋ム、
ミルクとしての油／水エマルジョン、軟膏としての水／
油エマルジョン、あるいはワセリン、ラノリン等の油性
基剤を用いたものが一般的であシ、何れも組成物中に水
を含む乳化分散系のものであった。

〔発明が解決しようとする問題点〕

しかしながら、斯かる乳化分散系のものは、基剤と薬剤
の溶解又は分散状態によシ、基剤からの薬剤の放出が一
定せず、種々の要因により左右されるので、充分な効果
を得るためには、一定濃度以上の薬剤を配合する必要が
あった。

〔問題点を解決するための手段〕

斯かる実情において、低濃度の薬剤の含有量において充
分な効果が得られる剤型を提供すべく鋭意研究を行った
結果、基剤として水を含まない油を使用すると当該目的
が達成されること、更にこれにシリコーンオイルを配合
するとその効果が著しく増大されることを見出し、本発
明を完成した。

従って、本発明は、消炎性薬剤を融点４５°Ｃ以下の油
に含有せしめた外用消炎剤組成物を提供するものである
。また、本発明は、これに更にシリコーンオイルを配合
した外用消炎剤組成物を提供するものである。

本発明において、消炎性薬剤としては、例えばコルチコ
ステロイド類、サリチル酸メチル、アミノ安息香酸エチ
ル、カンフル、ペンダザック、ジメチルイソプロピルア
ズレン（グアイアズレン）、インドメタシン、グリチル
レチン酸、クロタミトン、フルフェナム酸ブチル等が挙
げられる。この中で特にコルチコステロイド類、インド
メタシン、サリチル酸メチル、ジメチルイソプロピルア
ズレンが好ましく、特にコルチコステロイド類としては
、酢酸コルチゾン、ヒドロコルチゾン、酢酸ヒドロコル
チゾン、コハク酸ヒドロコルチゾン、酪酸ヒドロコルチ
ゾン、リン酸ヒトロコルチソンナトリウム、トリアムシ
ノロン及びその誘導体、デキサメサゾン及びその誘導体
、酢酸パラメタシン、ペタメタシン及びその誘導体、グ
レドニゾロン及びその誘導体等が挙げられる。

本発明で基剤として用いる油としては、例えば植物油、
動物油、合成油、脂肪酸および天然又は合成の脂肪酸ト
リグリセライドなどが挙げられる。

植物油としては、オリーブ油、アーモンド油、ホホバ油
、落花生油、月見草油、マカデミアナツツ油、ひまし油
、やし油、カカオ脂、パーム油、パーム核油、す７ラワ
ー油、サンフラワー油、紅花油、硬化やし油、硬化パー
ム油、アボカド油、グレープシード油、ゴマ油、サザン
カ油、大豆油、ツバキ油、トウモロコシ油、ナタネ油、
バーシック油、綿実油、モクロウ、カルナウバロウ等が
挙げられる。動物油としては、ラノリン及びラノリン誘
導体、タードル油、モルモット油、ミンク油、ミツロウ
、スクワラン、スクワレン、プリスタン、牛脂、硬化油
、豚腸、卵黄油、セラック、ミツロウ等が挙げられる。

合成油としては、流動パラフィン、α−オレフィンオリ
ゴマー、流動ポリイソブチレン、プリスタン、ワセリン
、パラフィン等が挙げられる。、脂肪酸としては、ヘキ
サン酸、ヘプタン酸、オクタン酸、ノナン酸等の直鎖飽
和脂肪酸；２−エチルヘキサン酸、インカプロン酸、２
−メチルウンデカン酸、３−メチルトコサン酸、２．２
−メチルドデカン酸、メチルテトラデカン酸、２−エチ
ルテトラデカン酸、２−プロピルトリデカン酸、２−ブ
チルドデカン酸、２−ペンチルウンデカン酸、２−へブ
チルノナン酸、２．３−ジメチルテトラデカン酸、２−
エチルヘキサデカン酸、２−へブチルウンデカン酸、２
−ブチルテトラデカン酸、インステアリン酸、エメリー
型イソステアリン酸等の分岐飽和脂肪酸：３−ヘキセン
酸、４−ヘキセン酸、６−ヘブテ：４％３−オクテン酸
、２−デセン酸、４−デセン酸、９−ウンデセン酸、１
０−ウンデセン酸、３−ドデセン酸、シス−９−トリデ
セン酸、４−テトラデセン酸、シス−９−へキサデセン
酸、シス−７−へブタデセン酸、シス−８−へブタデセ
ン酸、シス−９−へブタデセン酸、シス−７−オクタデ
セン酸、シス−８−オクタデセン酸、シス−９−ノナデ
セン酸、シス−１１−エイコセン酸等の直鎖モ／”　ン
脂肪酸；　）　ｙンスー２−メチル−２−ペンテン酸、
シス−２−メチル−２−ヘキセン酸、２−メチレンヘキ
サン酸、メタクリル酸、２−エチルヘキサン酸、３−メ
チル−２−ノネン酸、３−メテル−３−ノネン酸、Ｌ（
＋）−２，４−ジメチル−２−ドデセン酸等の分岐モノ
エン脂肪酸；リノール酸、トランス−１０，シス−１２
−オクタデカジエン酸、シス−９，シス−１１−オクタ
デカジエン酸、リルン酸、アラキドン酸、クルバノドン
駿等のジー、トリー又はテトラエン脂肪酸；２−ヘキシ
ン酸、２−ヘプチン酸、２−オクチン酸、７−オクチン
酸、２−ノニン酸、２−デシン酸、６−ウンデカン酸、
６−ドブシン酸、７−ドブシンａ、６−トリデシン酸、
８−）リゾシン酸等のアセチレン脂肪酸等が挙げられる
。また、天然および合成の脂肪酸トリグリセライドとし
ては、例えばトリブチリン（４，４，４）、）リカプロ
イン（ｂｉｂ’ｓ）、トリカブリリン（８，８゜８）、
１−カプロイル−２，３−ジオレイン（６゜１８’、　
１８’）、１−エライド−２，３−シカプリリン（８，
８，１８’）、１−リルオー２，３−シカプリリン（８
，８，１８’）、１−カブグリル−２，３−ジオレイン
（８，１８’、１８’）、トリノナツイン（９，９，９
）、トリカプリン（１０゜１０．１０）、１−ラウロ−
２，３−ジカプリン（１，Ｏ，ｉｏ、１２）　　、　　
１−　ミ　リ　ス　ト　−　２　　、　３−シカプリン
（１０，１０，１４）、１−オレオ−２，３−シカプリ
ン（１０，１０，１８’）、１−エライド−２，３−シ
カプリン（１０、１０，１８’χ１−リルオー２．３−
シカプリン（１０、１０゜１８′）、２−オレオ−１，
３−シカプリン（１０゜１８’、１０）、１−カブリル
ー２．３−ジオレイン（１０，１８’、１８’）、１−
カブリルー２，３−ジエライジン（１０，１８’、１８
’）、１−オレオ−２，３−ジラウリン（１２，１２，
１８’）、１−エライソノー２．３−ジラウリン（１２
，１２゜１８′）、１−リルオー２，３−ジラウリン（
１２゜１２．１８’）、２−オレオ−１，３−ジラウリ
ン（１２，１８’、１２）、１−ラウロ−２，３−ジオ
レイン（１２，１８’、１８’）、１−ラウロ−２゜３
−シリルイン（１２，１８’、１８）、１−オレオ−２
，３−シミリスチン（１４、１４、１８’）、１−リル
オー２，３−シミリスチン（１４，１４゜１８Ｎ）、１
−ミリスト−２，３−ジオレイン（１４゜１８’、　１
８’）、１−ミリスト−２，３−シリルイン（１４，１
８’、１８’）、１−パルミト−２゜３−ジオレイン（
１６，１８’、１８’）、１−パルミト−２，３−シリ
ルイン（１６，１８’、１８’）、１−ステアＯ−２，
３−ジオレイン（１８、１８’。

１８′）、１−ステアロ−２，３−シリルイン（１８，
１８’、１８’）、トリオレイン（１８’、　１８’。

１８′）、トリオレイン（１８’、　１８’、　１８’
）、２−ステアロ−１，３−ジオレイン（１８’、１８
゜１８′）などが挙げられる。

これらの油の中で、オリーブ油、ホホバ油、ツバキ油、
スクワラン、α−オレフィンオリゴマー、２−エチルヘ
キサン酸、イソステアリン酸、２−エチルへキサン酸ト
リグリセライド、イソステアリン酸トリグリセライド等
が特に好ましい。

これらの油、脂肪酸及び脂肪酸トリグリセライドは単独
で、あるいは２種以上の混合物として用いることができ
、就中融点が３７℃以下になるようにするのが好ましい
。

本発明の外用消炎剤組成物は、消炎性薬剤と油を単に混
合することにより調製される。消炎性薬剤の配合量はそ
の穫類によっても異なるが、従来の外用剤への配合量の
４〜塩量で充分であシ、通常全組成の０．０１〜０．０
００１％になるように配合される。

また、本発明で使用するシリコーンオイルとしては、例
えばメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキ
サン、ジメチルポリシミキサンポリエチレングリコール
共重合体、ジメチルポリシロキサンポリプロピレングリ
コール共重合体、環状ジメチルシロキサン、ジメチルト
リメチルポリシロキサン、アミンシリコーン、メチルハ
イドロジエンポリシロキサン等が挙げられる。これらは
全組成の５〜５０％になるように配合するのが好ましく
、斯くするとき、消炎性薬剤の配合量は従来の外用剤の
Ｊｏ　〜”／ｗとすることができる。

〔発明の効果〕

斜上の如く、本発明の外用消炎剤組成物は、通常の配合
量のｂ〜塙量で充分な効果を得ること−ができ、しかも
薬剤の副作用も低減することができる。

〔実施例〕

次に実施例を挙げて説明するが、本発明はこれ　＼に限
定されるものではない。

実施例１ ■グアイアズレン　　０．０１（ｉ置部）■スクワラン
　　　２５．０ ■オリーブ油　　　バランス 計　　１００ ■〜■を室温にて完全に混合し、容器に充填し製品とす
る。

実施例２ ■、グアイアズレン　　　　　０．０１（重量部）■ス
クワラン　　　　　　　２５・Ｏ ■ジメチルポリシロキサン（２ａｓ）　　　１　０．０
計　　１００ ■〜■を室温にて完全に混合し、容器に充填し製品とす
る。

実施例３ ウィスター系雄性ラット（体重的１５０．９）（１群１
０匹）の足隨にカラゲエフ１％生理食塩水溶液を０．１
　ｄ注入し、直ちに試料を５０１ｎ９塗布した。１時間
ごとに試料を拭き取ったのちに定容積を測定し、測定後
、試料を毎回５０ｍ９塗布した。なお実験に用いた試料
は次の通りである。

試料１．　実施例１の外用剤 試料２．実施例２の外用剤 試料３．市販０．３３Ｃ）％グアイアズレン含有消炎外
用軟膏 結果を第１図に示す。

実施例４ ■サリチル酸メチル　　　　０．５（重量部）■イソス
テアリン酸　　　７９．５ ■ジメチルポリシロキサン（ｌｃｓ）　　２０．０計　
　１００ ■〜■を室温くて完全に混合し、容器に充填し製品とす
る。

実施例５ ■インドメタシン　　　　　０．１（重量部）■スクワ
ラン　　　　５０．０ ■トリカプリリン　　　１５．０ ■ラノリン　　　　　　１０．０ ■ジメチルポリシロキサン　　　バランス計　　１００ ■を約５０℃に加温し、■を加えて完全に溶解したのち
■〜■を加え、完全に混合し、容器に充填し、製品とす
る。

実施例６ ■酢酸ヒドロコルチゾン　　　　　　　　０．００１（
重量部）■ホホバ油　　　　　　　　　２０．０■２−
Ｚｆルヘ＃すΔ陵トリグリセライド　　バランス計　　
１００ ■を約４５℃に加温し、■を加えて完全に溶解したのち
■を加え、完全に混合し、容器に充填し製品とする。

本品（試料４）の抗炎症効果を実施例３と同様にして、
カラゲニン浮臘抑制率測定法にて検討した。なお、コン
トロール１は、上記処方よシ■の酢酸ヒドロコルチゾン
を除いたものを用いた。結果を第２図に示す。

実施例７ ■プレドニゾロン　　　　ｏ、ｏ　ｏ　ｓ　（重量部）
■ジメチルポリシロキサン（１ｃｓ）　　　２０．０■
インステアリン酸　　バランス 計　　１００ ■を適当雪取シ、約５０℃に加温し、■を加え完全に溶
解したのち、室温まで冷却し、■及び■の残量を加え、
完全に混合し、容器に充填し、製品とする。

実施例８ 次の試料について、実施例３と同様にしてカラゲニン浮
腫抑制率を測定した。

コントロール２：イノステアリン酸 コントロール３：ジメチルポリシロキサン（ｌｃｓ）　
　２０．０　（重量部）インステアリン酸　　Ｓ　Ｏ，
Ｏ＜重量部）の混合物 試料５：プレドニゾロン　　０．０　］、　（１重量部
イソステアリン酸　　　９９．９９　（重量部）の混合
物 試料６：実施例７の外用剤 結果を第３図に示す。

実施例９ ■吉草酸ペタメサゾン　　　　　　Ｏ，Ｑｌ（重量部）
■スクワラン　　　　　７０．０ ■トリカブリリン　　　バランス 計　　１００ ■を約５０℃に加温し、■を加え完全に溶解　・したの
ち■を加え、完全に混合し、容器に充填し製品とする。

実施例１０ ■デキサメタシン　　　　０．００５（重量部）■ラノ
リン　　　　　　　１０．０ 計　　１００ ■を約７０℃に加温し、■を加え完全に溶解したのち、
約５０℃まで冷却したのち、■を加え、完全に混合し、
容器に充填し、製品とする。

【図面の簡単な説明】

第１−第３図は、本発明の外用消炎剤組成物のカラゲニ
ン浮腫抑制率を示す図である。 以上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、消炎性薬剤を融点４５℃以下の油に含有せしめたこ
   とを特徴とする外用消炎剤組成物。 ２、消炎性薬剤及びシリコーンオイルを融点４５℃以下
   の油に含有せしめたことを特徴とする外用消炎剤組成物
   。