JPH0587486B2 - - Google Patents
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は外用の鎮痒剤組成物、更に詳細には、
基剤として融点37℃以下の油及びシリコーンオイ
ルを使用した、従来の鎮痒剤組成物に比較し、低
濃度の鎮痒性薬剤含量で有効な効果を奏する鎮痒
剤組成物に関する。 〔従来の技術〕 従来、外用の鎮痒剤組成物は、軟膏としての
水/油エマルジヨン、クリームとしての油/水エ
マルジヨン、ワセリンを基剤に用いたワセリン軟
膏、水溶性高分子を基剤に用いたゲル等が用いら
れている。 〔発明が解決しようとする問題点〕 しかしながら、これらの基剤を用いた従来の鎮
痒剤組成物は、薬剤を高濃度に配合している割に
は、実際の効果が満足し得るものでないという欠
点があつた。 〔問題を解決するための手段〕 斯かる実情において、低濃度の薬剤の含有量に
おいて充分な効果が得られる剤型を提供すべく鋭
意研究を行つた結果、基剤として特定の融点を有
する油及びシリコーンオイルを配合するとその効
果が著しく増大されることを見出し、本発明を完
成した。 従つて、本発明は、鎮痒性薬剤及びシ
リコーンオイルを融点37℃以下の油(脂肪酸のア
ルキルエステルを除く)に含有せしめたことを特
徴とする実質的に水を含まない液状鎮痒剤組成物
を提供するものである。 本発明において、鎮痒性薬剤としては、例えば
塩酸インチペンジル、ジフエンヒドラミン、ラウ
リル硫酸ジフエンヒドラミン、イクタモール、グ
リテール、カンフル、アミノ安息香酸エチル等が
挙げられる。 本発明で基剤として用いる油としては、例えば
植物油、動物油、合成油、脂肪酸および天然又は
合成の脂肪酸トリグリセライドなどが挙げられ
る。植物油としては、オリーブ油、アーモンド
油、ホホバ油、落花生油、月見草油、マガテミア
ナツツ油、ひまし油、やし油、カカオ脂、パーム
油、パーム核油、サフラワー油、サンフラワー
油、紅花油、硬化やし油、硬化パーム油、アボガ
ド油、グレープシード油、ゴマ油、サザンカ油、
大豆油、ツバキ油、トウモロコシ油、ナタネ油、
パーシツク油、綿実油、モクロウ、カルナウバロ
ウ等が挙げられる。動物油としては、ラノリン及
びラノリン誘導体、タートル油、モルモツト油、
ミンク油、ミツロウ、スクワラン、スクワレンプ
リスタン、牛脂、硬化油、豚脂、卵黄油、セラツ
ク等が挙げられる。合成油としては、流動パラフ
イン、α−オレフインオリゴマー、流動ポリイソ
ブチレン、ワセリン、パラフイン等が挙げられ
る。脂肪酸としては、ヘキサン酸、ヘプタン酸、
オクタン酸、ノナン酸等の直鎖飽和脂肪酸;2−
エチルヘキサン酸、イソカプロン酸、2−メチル
ウンデカン酸、3−メチルドコサン酸、2,2,
−メチルドデカン酸、メチルテトラデカン酸、2
−エチルテトラデカン酸、2−プロピルトリデカ
ン酸、2−ブチルドデカン酸、2−ペンチルウン
デカン酸、2−ヘプチルノナン酸、2,3−ジメ
チルテトラデカン酸、2−エチルヘキサデカン
酸、2−ヘプチルウンデカン酸、2−ブチルテト
ラデカン酸、イソステアリン酸、エメリー型イソ
ステアリン酸等の分岐飽和脂肪酸;3−ヘキセン
酸、4−ヘキセン酸、6−ヘプテン酸、3−オク
テン酸、2−デセン酸、4−デセン酸、9−ウン
デセン酸、10−ウンデセン酸、3−ドデセン酸、
シス−9−トリデセン酸、4−テトラデセン酸、
シス−9−ヘキサデセン酸、シス−7−ヘプタデ
セン酸、シス−8−ヘプタデセン酸、シス−9−
ヘプタデセン酸、シス−7−オクタデセン酸、シ
ス−8−オクタデセン酸、シス−9−ノナデセン
酸、シス−11−エイコセン酸等の直鎖モノエン脂
肪酸;トランス−2−メチル−2−ペンテン酸、
シス−2−メチル−2−ヘキセン酸、2−メチレ
ンヘキサン酸、メタクリル酸、2−エチルヘキサ
ン酸、3−メチル−2−ノネン酸、3−メチル−
ノネン酸、L(+)−2,4−ジメチル−2−ドデ
セン酸等の分岐モノエン脂肪酸;リノール酸、ト
ランス−10,シス−12−オクタデカジエン酸、シ
ス−9,シス−11−オクタデカンジエン酸、リノ
レン酸、アラキドン酸、クルパノドン酸等のジ
ー、トリー又はテトラエン脂肪酸;2−ヘキシン
酸、2−ヘプチン酸、2−オクチン酸、7−オク
チン酸、2−ノニン酸、2−デシン酸、6−ウン
デシン酸、6−ドデシン酸、7−ドデシン酸、6
−トリデシン酸、8−トリデシン酸等のアセチレ
ン脂肪酸等が挙げられる。また、天然および合成
の脂肪酸トリグリセライドとしては、例えばトリ
ブチリン(4,4,4)、トリカプロイン(6,
6,6)、トリカプリリン(8,8,8)、1−カ
プロイル−2,3−ジオレイン(6,18′,18′)、
1−エライド−2,3−ジカプリリン(8,8,
18′)、1−リノレオ−2,3−ジカプリリン
(8,8,18″)1−カプリリル−2,3−ジオレ
イン(8,18′,18′)、トリノナノイン(9,9,
9)、トリカプリン(10,10,10)、1−ラウロ−
2,3−ジカプリン(10,10,12)、1−ミリス
ト−2,3−ジカプリン(10,10,14)、1−オ
レオ−2,3−ジカプリン(10,10,18′)、1−
エライド−2,3−ジカプリン(10,10,18′)、
1−リノレオ−2,3−ジカプリン(10,10,
18″)、2−オレオ−1,3−ジカプリン(10,
18′,10)、1−カプリル−2,3−ジオレイン
(10,18′,18′)、1−カプリル−2,3−ジエラ
イジン(10,18′,18′)、1−オレオ−2,3−
ジラウリン(12,12,18′)、1−エライジノ−
2,3−ジラウリン(12,12,18′)、1−リノレ
オ−2,3−ジラウリン(12,12,18″)、2−オ
レオ−1,3−ジラウリン(12,18′,12)、1−
ラウロ−2,3−ジオレイン(12,18′,18′)、
1−ラウロ−2,3−ジリノレイン(12,18′,
18″)、1−オレオ−2,3−ジミリスチン(14,
14,18′)、1−リノレオ−2,3−ジミリスチン
(14,14,18″)、1−ミリスト−2,3−ジオレ
イン(14,18′,18′)1−ミリスト−2,3−ジ
リノレイン(14,18″,18″)、1−パルミト−2,
3−ジオレイン(16,18′,18′)、1−パルミト
−2,3−ジリノレイン(16,18″,18″)、1−
ステアロ−2,3−ジオレイン(18,18′,18′)、
1−ステアロ−2,3−ジリノレイン(18,18″,
18″)、トリオレイン(18′,18′,18′)、トリリノ
レイン(18″,18″,18″)、2−ステアロ−1,3
−ジオレイン(18′,18,18′)などが挙げられ
る。 これらの油の中で、オリーブ油、ホホバ油、ツ
バキ油、スクワラン、α−オレフインオリゴマ
ー、2−エチルヘキサン酸、イソステアリン酸、
2−エチルヘキサン酸トリグリセライド、イソス
テアリン酸トリグリセライド等が特に好ましい。 これらの油、脂肪酸及び脂肪酸トリグリセライ
ドは単独で、あるいは2種以上の混合物として用
いることができ、混合物の場合は、全体として融
点が37℃以下であればよく、用いる個々の油は融
点37℃を超えるものであつてもよい。 また、本発明で使用するシリコーンオイルとし
ては、例えばメチルポリシロキサン、メチルフエ
ニルポリシロキサン、ジメチルポリシロキサンポ
リエチレングリコール共重合体、ジメチルポリシ
ロキサンポリプロピレングリコール共重合体、環
状ジメチルシロキサン、ジメチルトリメチルポリ
シロキサン、アミノシリコーン、メチルハイドロ
ジエンポリシロキサン等が挙げられる。これらは
全組成の5〜50%になるように配合するのが好ま
しい。 本発明の鎮痒剤組成物は、鎮痒性薬剤と融点37
℃以下の油とシリコーンオイルとを単に混合する
ことにより調製され、その形態は実質的に水を含
まない、常温で液状である。鎮痒性薬剤の配合量
はその種類によつても異なるが、従来の外用剤へ
の配合量の1/10〜1/500量で充分であり、通
常全組成の0.1〜0.0001%になるように配合され
る。 本発明鎮痒剤組成物は、例えばローシヨン、ス
プレー、点皮剤等の形にすることができる。 〔発明の効果〕 叙上の如く、本発明の鎮痒剤組成物は、通常の
配合量の1/10〜1/500量で充分な効果を得る
ことができ、しかも薬剤の副作用も低減すること
ができる。 〔実施例〕 次に実施例を挙げて説明するが、本発明はこれ
に限定されるものではない。 実施例 1 ジフエンヒドラミン 0.1(重量部) エメリー型イソステアリン酸 70 ジメチルポリシロキサン(2cs) バンランス 計100 を1部とり約50℃に加温し、を加え攪拌し
ながら完全に溶解したのち、の残部及びを加
えて、ローシヨン剤とする。 本発明品と市販のジフエンヒドラミン1.0%配
合の乳剤性軟膏について、虫さされのかゆみに対
する効果を、10名のボランテイアによつて検討し
た。蚊に刺され、かゆみを感じた直後に本発明品
あるいは市販鎮痒軟膏を塗布し、かゆみがおさま
るまでの時間を測定したところ、次の結果を得
た。 本発明品:3.07±0.7分 市販鎮痒軟膏:5.42±1.2分 また、上記の処方よりジメチルポリシロキサン
を除き、ジフエンヒドラミン0.1重量部及びイソ
ステアリン酸99.9重量部よりなる組成物を調製
し、上記と同様の試験方法にてかゆみがおさまる
までの時間を測定したところ3.81±0.9分であつ
た。 比較例 1 実施例1の処方において、のイソステアリン
酸をミリスチン酸イソプロピルに変え、実施例1
と同様の方法でローシヨン剤を調製した。 10名のボランテイアにトウガラシチンキを塗布
し、かゆみを感じた直後に実施例1、あるいは本
比較例1で得られたローシヨン剤を塗布し、かゆ
みがおさまるまでの時間を測定したところ、次の
表に示す如くの結果が得られた。 【表】
基剤として融点37℃以下の油及びシリコーンオイ
ルを使用した、従来の鎮痒剤組成物に比較し、低
濃度の鎮痒性薬剤含量で有効な効果を奏する鎮痒
剤組成物に関する。 〔従来の技術〕 従来、外用の鎮痒剤組成物は、軟膏としての
水/油エマルジヨン、クリームとしての油/水エ
マルジヨン、ワセリンを基剤に用いたワセリン軟
膏、水溶性高分子を基剤に用いたゲル等が用いら
れている。 〔発明が解決しようとする問題点〕 しかしながら、これらの基剤を用いた従来の鎮
痒剤組成物は、薬剤を高濃度に配合している割に
は、実際の効果が満足し得るものでないという欠
点があつた。 〔問題を解決するための手段〕 斯かる実情において、低濃度の薬剤の含有量に
おいて充分な効果が得られる剤型を提供すべく鋭
意研究を行つた結果、基剤として特定の融点を有
する油及びシリコーンオイルを配合するとその効
果が著しく増大されることを見出し、本発明を完
成した。 従つて、本発明は、鎮痒性薬剤及びシ
リコーンオイルを融点37℃以下の油(脂肪酸のア
ルキルエステルを除く)に含有せしめたことを特
徴とする実質的に水を含まない液状鎮痒剤組成物
を提供するものである。 本発明において、鎮痒性薬剤としては、例えば
塩酸インチペンジル、ジフエンヒドラミン、ラウ
リル硫酸ジフエンヒドラミン、イクタモール、グ
リテール、カンフル、アミノ安息香酸エチル等が
挙げられる。 本発明で基剤として用いる油としては、例えば
植物油、動物油、合成油、脂肪酸および天然又は
合成の脂肪酸トリグリセライドなどが挙げられ
る。植物油としては、オリーブ油、アーモンド
油、ホホバ油、落花生油、月見草油、マガテミア
ナツツ油、ひまし油、やし油、カカオ脂、パーム
油、パーム核油、サフラワー油、サンフラワー
油、紅花油、硬化やし油、硬化パーム油、アボガ
ド油、グレープシード油、ゴマ油、サザンカ油、
大豆油、ツバキ油、トウモロコシ油、ナタネ油、
パーシツク油、綿実油、モクロウ、カルナウバロ
ウ等が挙げられる。動物油としては、ラノリン及
びラノリン誘導体、タートル油、モルモツト油、
ミンク油、ミツロウ、スクワラン、スクワレンプ
リスタン、牛脂、硬化油、豚脂、卵黄油、セラツ
ク等が挙げられる。合成油としては、流動パラフ
イン、α−オレフインオリゴマー、流動ポリイソ
ブチレン、ワセリン、パラフイン等が挙げられ
る。脂肪酸としては、ヘキサン酸、ヘプタン酸、
オクタン酸、ノナン酸等の直鎖飽和脂肪酸;2−
エチルヘキサン酸、イソカプロン酸、2−メチル
ウンデカン酸、3−メチルドコサン酸、2,2,
−メチルドデカン酸、メチルテトラデカン酸、2
−エチルテトラデカン酸、2−プロピルトリデカ
ン酸、2−ブチルドデカン酸、2−ペンチルウン
デカン酸、2−ヘプチルノナン酸、2,3−ジメ
チルテトラデカン酸、2−エチルヘキサデカン
酸、2−ヘプチルウンデカン酸、2−ブチルテト
ラデカン酸、イソステアリン酸、エメリー型イソ
ステアリン酸等の分岐飽和脂肪酸;3−ヘキセン
酸、4−ヘキセン酸、6−ヘプテン酸、3−オク
テン酸、2−デセン酸、4−デセン酸、9−ウン
デセン酸、10−ウンデセン酸、3−ドデセン酸、
シス−9−トリデセン酸、4−テトラデセン酸、
シス−9−ヘキサデセン酸、シス−7−ヘプタデ
セン酸、シス−8−ヘプタデセン酸、シス−9−
ヘプタデセン酸、シス−7−オクタデセン酸、シ
ス−8−オクタデセン酸、シス−9−ノナデセン
酸、シス−11−エイコセン酸等の直鎖モノエン脂
肪酸;トランス−2−メチル−2−ペンテン酸、
シス−2−メチル−2−ヘキセン酸、2−メチレ
ンヘキサン酸、メタクリル酸、2−エチルヘキサ
ン酸、3−メチル−2−ノネン酸、3−メチル−
ノネン酸、L(+)−2,4−ジメチル−2−ドデ
セン酸等の分岐モノエン脂肪酸;リノール酸、ト
ランス−10,シス−12−オクタデカジエン酸、シ
ス−9,シス−11−オクタデカンジエン酸、リノ
レン酸、アラキドン酸、クルパノドン酸等のジ
ー、トリー又はテトラエン脂肪酸;2−ヘキシン
酸、2−ヘプチン酸、2−オクチン酸、7−オク
チン酸、2−ノニン酸、2−デシン酸、6−ウン
デシン酸、6−ドデシン酸、7−ドデシン酸、6
−トリデシン酸、8−トリデシン酸等のアセチレ
ン脂肪酸等が挙げられる。また、天然および合成
の脂肪酸トリグリセライドとしては、例えばトリ
ブチリン(4,4,4)、トリカプロイン(6,
6,6)、トリカプリリン(8,8,8)、1−カ
プロイル−2,3−ジオレイン(6,18′,18′)、
1−エライド−2,3−ジカプリリン(8,8,
18′)、1−リノレオ−2,3−ジカプリリン
(8,8,18″)1−カプリリル−2,3−ジオレ
イン(8,18′,18′)、トリノナノイン(9,9,
9)、トリカプリン(10,10,10)、1−ラウロ−
2,3−ジカプリン(10,10,12)、1−ミリス
ト−2,3−ジカプリン(10,10,14)、1−オ
レオ−2,3−ジカプリン(10,10,18′)、1−
エライド−2,3−ジカプリン(10,10,18′)、
1−リノレオ−2,3−ジカプリン(10,10,
18″)、2−オレオ−1,3−ジカプリン(10,
18′,10)、1−カプリル−2,3−ジオレイン
(10,18′,18′)、1−カプリル−2,3−ジエラ
イジン(10,18′,18′)、1−オレオ−2,3−
ジラウリン(12,12,18′)、1−エライジノ−
2,3−ジラウリン(12,12,18′)、1−リノレ
オ−2,3−ジラウリン(12,12,18″)、2−オ
レオ−1,3−ジラウリン(12,18′,12)、1−
ラウロ−2,3−ジオレイン(12,18′,18′)、
1−ラウロ−2,3−ジリノレイン(12,18′,
18″)、1−オレオ−2,3−ジミリスチン(14,
14,18′)、1−リノレオ−2,3−ジミリスチン
(14,14,18″)、1−ミリスト−2,3−ジオレ
イン(14,18′,18′)1−ミリスト−2,3−ジ
リノレイン(14,18″,18″)、1−パルミト−2,
3−ジオレイン(16,18′,18′)、1−パルミト
−2,3−ジリノレイン(16,18″,18″)、1−
ステアロ−2,3−ジオレイン(18,18′,18′)、
1−ステアロ−2,3−ジリノレイン(18,18″,
18″)、トリオレイン(18′,18′,18′)、トリリノ
レイン(18″,18″,18″)、2−ステアロ−1,3
−ジオレイン(18′,18,18′)などが挙げられ
る。 これらの油の中で、オリーブ油、ホホバ油、ツ
バキ油、スクワラン、α−オレフインオリゴマ
ー、2−エチルヘキサン酸、イソステアリン酸、
2−エチルヘキサン酸トリグリセライド、イソス
テアリン酸トリグリセライド等が特に好ましい。 これらの油、脂肪酸及び脂肪酸トリグリセライ
ドは単独で、あるいは2種以上の混合物として用
いることができ、混合物の場合は、全体として融
点が37℃以下であればよく、用いる個々の油は融
点37℃を超えるものであつてもよい。 また、本発明で使用するシリコーンオイルとし
ては、例えばメチルポリシロキサン、メチルフエ
ニルポリシロキサン、ジメチルポリシロキサンポ
リエチレングリコール共重合体、ジメチルポリシ
ロキサンポリプロピレングリコール共重合体、環
状ジメチルシロキサン、ジメチルトリメチルポリ
シロキサン、アミノシリコーン、メチルハイドロ
ジエンポリシロキサン等が挙げられる。これらは
全組成の5〜50%になるように配合するのが好ま
しい。 本発明の鎮痒剤組成物は、鎮痒性薬剤と融点37
℃以下の油とシリコーンオイルとを単に混合する
ことにより調製され、その形態は実質的に水を含
まない、常温で液状である。鎮痒性薬剤の配合量
はその種類によつても異なるが、従来の外用剤へ
の配合量の1/10〜1/500量で充分であり、通
常全組成の0.1〜0.0001%になるように配合され
る。 本発明鎮痒剤組成物は、例えばローシヨン、ス
プレー、点皮剤等の形にすることができる。 〔発明の効果〕 叙上の如く、本発明の鎮痒剤組成物は、通常の
配合量の1/10〜1/500量で充分な効果を得る
ことができ、しかも薬剤の副作用も低減すること
ができる。 〔実施例〕 次に実施例を挙げて説明するが、本発明はこれ
に限定されるものではない。 実施例 1 ジフエンヒドラミン 0.1(重量部) エメリー型イソステアリン酸 70 ジメチルポリシロキサン(2cs) バンランス 計100 を1部とり約50℃に加温し、を加え攪拌し
ながら完全に溶解したのち、の残部及びを加
えて、ローシヨン剤とする。 本発明品と市販のジフエンヒドラミン1.0%配
合の乳剤性軟膏について、虫さされのかゆみに対
する効果を、10名のボランテイアによつて検討し
た。蚊に刺され、かゆみを感じた直後に本発明品
あるいは市販鎮痒軟膏を塗布し、かゆみがおさま
るまでの時間を測定したところ、次の結果を得
た。 本発明品:3.07±0.7分 市販鎮痒軟膏:5.42±1.2分 また、上記の処方よりジメチルポリシロキサン
を除き、ジフエンヒドラミン0.1重量部及びイソ
ステアリン酸99.9重量部よりなる組成物を調製
し、上記と同様の試験方法にてかゆみがおさまる
までの時間を測定したところ3.81±0.9分であつ
た。 比較例 1 実施例1の処方において、のイソステアリン
酸をミリスチン酸イソプロピルに変え、実施例1
と同様の方法でローシヨン剤を調製した。 10名のボランテイアにトウガラシチンキを塗布
し、かゆみを感じた直後に実施例1、あるいは本
比較例1で得られたローシヨン剤を塗布し、かゆ
みがおさまるまでの時間を測定したところ、次の
表に示す如くの結果が得られた。 【表】
Claims (1)
- 1 鎮痒性薬剤及びシリコーンオイルを融点37℃
以下の油(脂肪酸のアルキルエステルを除く)に
含有せしめたことを特徴とする実質的に水を含ま
ない液状鎮痒剤組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP19367684A JPS6172713A (ja) | 1984-09-14 | 1984-09-14 | 鎮痒剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP19367684A JPS6172713A (ja) | 1984-09-14 | 1984-09-14 | 鎮痒剤組成物 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS6172713A JPS6172713A (ja) | 1986-04-14 |
JPH0587486B2 true JPH0587486B2 (ja) | 1993-12-16 |
Family
ID=16311928
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP19367684A Granted JPS6172713A (ja) | 1984-09-14 | 1984-09-14 | 鎮痒剤組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS6172713A (ja) |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6172715A (ja) * | 1984-09-18 | 1986-04-14 | Kao Corp | 外用抗炎症剤 |
-
1984
- 1984-09-14 JP JP19367684A patent/JPS6172713A/ja active Granted
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPS6172713A (ja) | 1986-04-14 |
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