JPS6168413A - 外用ゲル組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、カルボキシビニルポリマー及び水全含有する
外用グル組成物に関し、更に詳述すると、塗布時、塗擦
時に組成物中の高分子物質がかす化して析出する「よれ
」の発生が良好に抑制された外用ゲル組成物に関する。

従来の技術及びその問題点 従来より、ｒル軟責等の局所用剤や化粧品などの外用ゲ
ル組成物のグル化剤としてカルボキシビニルポリマーを
用いることが知られているーこのようなグル化剤として
カルざキシビニルポリマーを用いた外用グル組成物は、
通常透明でゼリー状の外観を有し、有効成分等が基剤中
に溶解した状態の外用塗布剤であり、一般に有効成分の
皮膚浸透性が犬きく、シかも塗布面のべとつきが少ない
といった利点を有する。

この場合、カルボキシビニルポリマーのグルを得るに懐
、例えばカルボキシビニルポリマーを溶剤に分散又は溶
解した後、適当な中和剤を加え、増粘グル化させること
によって行なわれるが、このときの溶剤としては水を主
体としたものが最もポピュラニに多用されている。しか
し、ケ゛ルに水不溶性もしくは難溶性の有効成分や香料
等を配合する場合は、その可溶化、安定化のために水と
共に有機溶剤を使用する必要があり、ここで水の配合量
がり°ル組酸物の８０％（重量％、以下同じ）以下にな
ると、グル組成物を皮膚に塗布、塗擦した場合に組成物
中の高分子物質が皮膚表面で析出してかす化するいわゆ
る「よれ」が生じ、使用感が低下するという問題がある
。この「よれ」はグル中の有機溶剤の昔が多く水の量が
少ないほど顕著に現われるものであり、このために従来
、溶剤中ニヒドロキシデロビルセルロースを添加スルこ
とによって「よれ」を防止することが提案されている（
特開昭５５−４０６０４）が、この方法は「よれ」の防
止に充分有効でない上、ヒドロキシプロピルセルロース
を多１貸に配合する必要があり、このため組成物の乾燥
過程で横様の粘着性が発現するという不都合がある。

及ｔｑｏｗ’ｉ 本発明者らは、上記事情に鑑み、水を８０％以下の割合
で含み、カルボキシビニルポリマーでグル化した外用グ
ル組成物における「よれ」の発生を防止し、その使用感
を向上させることにつき鋭意研究を行なっているうち、
水が８０％以下の外用グル組成物中に１％水溶液の粘度
が１００　ｃｐｓ以上であるヒドロキシエチルセルロー
スを配合スることにより、上記目的が効果的に達成され
、「よれ」の発生が効果的に抑制された外用グル組成物
が得られることを知見した。

即チ、本発明者らは、カルボキシビニルポリマーをグル
化剤として水が８０％以下の外用グル組成物を製造する
場合、そのままでは組成物の使用時に「よれ」が生じる
問題があり、この場合に１チ水溶液の粘度が１００　ｃ
ｐｓより小さいヒドロキシエチルセルロースを配合して
も、「よれ」が生じるものであったが、１チ水溶液の粘
度が１００ｃｐｓ以上であるヒドロキシエチルセルロー
スヲ配合した場合は「よれ」の発生が抑制され、使用感
が向上するという特異的な効果が生じることを知見した
。更にこの場合、ベンツルアルコールｅ併用すると「よ
れ」が確実になくなり、またボリアグリル酸又はその塩
を配合することにより、汗などの微量の塩分によって粘
度が低下しすぎ、手にとろうとしても表面が液状化する
ため手にとれないというカルボキシビニルポリマーをｒ
ル化剤トする従来の外用グル組成物の問題点を確実に解
決し得ることを知見し、本発明をなすに至ったものであ
る。

以下、本発明につき更に詳しく説明する。

発明の構成 本発明に係る外用グル組成物は、水を組成物全体の８０
％以下、特に７０％以下、グル化剤としてカルボキシビ
ニルポリマーを組成物全体の０．２〜１．５％、特に０
．５〜１．５チ配合した外用グル組成物において、１％
水溶液の粘度が１００　ｃｐｓ以上であるヒドロキシエ
チルセルロースを組成物全体の０．０５〜０．５　％配
合したものであり、フェイスクリーム、外傷剤、外用消
炎鎮痛剤、皮膚疾患治療剤、かゆみ止め剤など、皮膚等
に塗布する用途に使用するものである。

本発明においては、このように特定のヒドロキシエチル
セルロースを配合したことにより、水が８０％以下、特
に７０％以下の系をカルボキシビニルポリマーでグル化
した場合に生じる使用時の「よれ」を良好に防止したも
のである。

ここで、本発明において、カルボキシビニルポリマーと
しては、分子内にカル？キシル基を有する分子量約１０
０００００〜３００００００の範囲のものがいずれも使
用し得、具体的にはＢ、Ｆ、Ｑｏｏｄｒｉｃｈ社製のカ
ルボポール９３４，９４０，９４１、和光紬薬社製のハ
イビスワコ−１０３，１０４，１０５、日本綿薬社梨の
ヅユンロンＰＷＩＩ０，１１１８が用いられ得る。なお
、本発明においてはこれらカルボキシビニルポリマーの
１種を単独で使用しても２種以上を併用するようにして
もよい。

この場合、カルボキシビニルポリマーは必要ニより塩基
性物質で中和することができ、これによってグルの性状
を適宜調整することができる。こコテ、カルボキシビニ
ルポリマーの中和に使用し得る塩基性物質としては、メ
チルアミン、エチルアミン、プロピルアミン等のアルキ
ルアミン、ノメチルアミン、ノエチルアミン、ソデロビ
ルアミン等のノアルキルアミン、トリメチルアミン、ト
リエチルアミン、トリプロピルアミン等のトリアルキル
アミン、メタノールアミン、エタノールアミン、ゾロパ
ノールアミン等のアルカノールアミン、ソメタノールア
ミン、ソエタノールアミン、ソデロパノールアミン、ヅ
プタノニルアミン等のノアルカノールアミン、トリメタ
ノールアミン、トリエタノールアミン、トリゾロパノー
ルアミン、トリブタノールアミン等のトリアルカノール
アミン、トリメチロールアミノメタン、ソフエンヒドラ
ミン、ソブカイン塩基、イプシロンアミノカプロン酸な
どの有機アミン系塩基、更にアンモニア、水酸化ナトリ
ウム、水酸化カリウムなどの無機塩基等を使用し得るが
、水含量が少ない場合には溶解度の点から有機アミン系
塩基が好適に使用し得、なかでも調製の容易さの点から
アルカノールアミン系が特に好ましい。なお、上記塩基
性物質の配合景ハカルゴキシビニルポリマーの当量中和
量とすることが好ましい。

本発明の外用ケ゛ル組成物は、上述したように、水を上
記範囲で含み、これに１チ水溶液の粘度が１００　ｃｐ
ｓ以上のヒドロキシエチルセルロースを配合した系を上
記のカルボキシビニルポリマーでグル化するものである
が、この場合本発明で用いる１チ水溶液の粘度が１００
　ｃｐｓ以上であるヒドロキシエチルセルロースとして
は、具体的にＨＥＣ−ユニセルＱＰ５２００Ｈ，同４４
００Ｈ，ＨＥＣ−ダイセル５Ｅ８５０、ＨＥＣ−Ａ−５
０００、同５０００　Ｆ、　ＮＡＴＲＯ８ＯＬ　ＭＨタ
イプ、同Ｈタイプ、同Ｈ−４タイプ、同ＨＨタイプ等を
使用し得る。

なお、本発明においては、ヒドロキシエチルセルロース
として１％水溶液の粘度が８５０　ｃｐｓ以上のものを
特に好ましく用いることができる。また、その配合量は
組成物全体の０．０５〜０．５％、好ましくは０．１〜
０．５％であり、配合量が０．０５　％より少ないと「
よれ」の防止効果が十分発揮されず、また０、５％より
多いと塗布後乾燥過程で態様の粘着性が発現する不都合
が生じる。

なお、本発明組成物に有機溶剤を配合する場合、その種
類に制限はないが、エチルアルコール等の低級アルコー
ル、プロピレングリコール、１．３−ブチレングリコー
ル等の低級ノオール、グリセリン等の低級トリオール、
ポリエチレングリコール等を用いることができる。なお
、エチルアルコールについ・Ｃは各種変性アルコールを
使用することができる。

本発明組成物には、上記成分に加え、ペンツルア・レコ
ールを配合することが好ましく、これによってヒドロキ
シエチルセルロースとペンツルアルコールが相乗的に作
用し、組成物の「よれ」がいっそう確実に防止される。

この場合、ペンツルアルコールの配合量は組成物全体の
０．５〜５裂、特に１〜５％とすることが好ましい。

更に、本発明組成物には、号？リアクリル酸又はその塩
を配合することが好ましく、これにより組。

酸物の「セリとりにくさ」が改善される。即ち、有機溶
剤を含む溶剤をカルボキシビニルポリマーでグル化した
組成物は、汗等に含まれる微量の塩分によってグルが崩
壊し、液状化して粘度が著しく低下するため、組成物を
手にとろうとしてもそれが手、指から流れ落ちて手にと
りにくいという問題があり、これに対してあらかじめ組
成物中に微量の塩化ナトリウムを添加しておくことが提
案されている（特開昭５５−４０６０４）が、この方法
は上記問題点の改良に充分有効でない上、製品の粘度が
著しく低く抑えられるため、組成物がし 軟膏としては使粛蟻くなるという欠点があるのに対し、
上述したようにポリアクリル酸又はその塩を配合するこ
とにより、組成物の粘度が微量の塩分によって著しく低
下することが防止され、組成物が手にとり易くなるもの
である。ここで、ポリアクリル酸又はその塩としては架
橋型でなく直鎖状のものが好ましく、またポリアクリル
酸又はその塩の配合量は組成物全体の０．０５〜０．５
％、特に０．０５〜０．３チとすることが好ましい。な
お、ポリアクリル酸又はその塩としてはノユリマーＡＣ
−１０ＳＨ■、同１０Ｈ■、アロンＡ−１０Ｈ■等を好
適に使用し得る。

本発明の外用グル組成物には、その種類又は使用目的等
に応じて、香料、それに殺菌剤、局麻剤、抗ヒスタミン
剤、消炎鎮痛剤、収れん剤、サルファ剤、ビタミン類、
抗真菌剤、末梢神経麻痺剤、血行促進剤、副腎皮質ホル
モン、昆虫忌避剤、生薬エキス、チンキ、生薬粉末など
の生理活性を有する薬物等の１種又は２種以上を組成物
全体のＯ〜３０チ程度配合し得る。

本発明外用ゲル組成物の製造法には特に制限はなく、通
常の方法により製造し得る。

発明の詳細 な説明したように、本発明に係る外用ケ゛ル組成物は、
水が８０％以下の外用グル組成物において、ケ°ル化剤
としてカル〆キシビニルｖｉｅ　リマーを組成物全体の
０．２〜１．５％、１％水溶液の粘度が１００　ｃｐｓ
以上であるヒドロキシエチルセルロースを組成物全体、
の０．０５〜０．５多肥合したことによす、「よれ」の
発生が効果的に防止されるものである。

次に実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明す
る。

〔実施例、比較例〕

カルビキシピニルボリマーをｒル化剤とした下記表に示
す組成の実施例１〜６及び比較例１〜６の外用ゲル組成
物を常法により調製した。

次に、各組成物の「よれ」及び「手〈とり易さ」を下記
評価基準により官能評価した。結果を表に併記する。

「よれ」の評価基準 ◎：塗布時、塗擦時に「よれ」が全く生じない。

○：　　　　　　〃　　　　　　　はとんど生じない。

×：〃　　　　　　　　生じる。　　　　　゛「セリと
り易さ」の評価基準 ○：手にとり易い Δ：液状化して手、指よりややすべり、ややとりにくい
。

×：液状化して手、指よりすべってしまい、とりにくい
。

表の結果より、ゲル組成物に有機溶媒を配合することに
より「よれ」が発生し、かつ組成物が手にと９にくくな
ることが認められると共に、組成物に１％水溶液の粘度
が高いヒドロキシエチルセルロースを配合することによ
り有機溶媒を含む場合でも「よれ」の発生が良好に抑制
されることが知見すれた。ま友、この場合ベンジルアル
コールを配合することによって「よれ」の発生がよシ確
実になされるものであった。また、ポリアクリル酸を、
配合することによシ１組成物の表面粘度が微量の塩分に
よって低下しすぎて手に取シにくくなるのを防止できる
ことが認められた。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、水が８０重量％以下の外用ゲル組成物において、ゲ
   ル化剤としてカルボキシビニルポリマーを組成物全体の
   ０．２〜１．５重量％及び１％水溶液の粘度が１００ｃ
   ｐｓ以上であるヒドロキシエチルセルロースを組成物全
   体の０．０５〜０．５重量％配合してなることを特徴と
   する外用ゲル組成物。 ２、ベンジルアルコールを組成物全体の０．５〜５重量
   ％配合した特許請求の範囲第１項記載の組成物。 ３、ポリアクリル酸又はその塩を組成物全体の０．０５
   〜０．５重量％配合した特許請求の範囲第１項又は第２
   項記載の組成物。