JPS6137723A - 安定なアミノフイリン坐剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明はアミノフィリンを有効成分として含有する層剤
に関し、更に詳細にはアミノフィリンと特定のグリセリ
ン脂肪酸エステ・ルを含有する長期間保存可能な層剤に
関する。

〔従来の技術〕

アミノフィリン（テオフィリン・エチレンシアミン塩）
＃ｉ強心、利尿、気管支拡張作用を有し、しかも比較的
副作用の少ないことから強心症、喘息等の治療薬として
汎用されている。現在、アミノフィリン製剤としては錠
剤、散剤、注射剤が使用されているが、内服による胃腸
障害等の問題及び注射の繁雑さ等からこれらに代る投与
方法として層剤としての投与が望まれている。しかし、
アミノフィリン中のテオフィリンは安定でるるが、エチ
レンシアミンは非常に不安定でらるため通常使用される
層剤用の油脂性基剤を使用すると〜製造後室温保存２ケ
月で初期含量の４０〜８０％、１２ケ刀でほぼ０％まで
含量低下を来たすという欠点がめった。また、冷所保存
（１５℃〕でも６ケ月で初期含量の８０〜９０％、１２
ケ刀で６０〜７０％まで含量低下を来たすという欠点が
めった。さらに室温保存２ケ月、冷所門存６ケカ以降で
著しい融点の上昇、液化時間の延長が認められ、事実上
外内での熔融は不可能となり、薬効は期待できない。更
Ｋまた、この他通常使用される層剤基剤、剤厘としては
マクロゴール基剤やン７トカプセル層剤があるがこれら
の基剤を用いた場合、熔融時間に大きな個体差が出る可
能性かメジ、小児用としても使用されることを考えると
油脂性基剤を使用することが望ましい。

〔本発明が解決しようとする問題点〕

したがって、油脂性基剤を用いた、長期間保存しても安
定なアミノフィリン層剤の開発〔問題点を解決するため
の手段〕 本発明者らはアミノフィリンを含有する層剤について種
々研究をおこなった結果、特定のグリセリン脂肪酸エス
テルを基剤とすれば安定なアミノフィリン層剤が得られ
ることを見出し、本発明を完成した。

すなわち、本発明は有効成分としてのアミノフィリンと
基剤としての酸価０．２以下、水酸基価５以下のグリセ
リン脂肪酸エステルを含有する層剤を提供するものであ
るＯ 本発明で用いるグリセリン脂肪酸エステルは、酸価０．
２以下、水酸基価５以下であれはその分子量、脂肪酸組
成に関わらず使用することができ、その例としては、例
えばＢＢ−Ａ）Ｌ（太陽油脂■製）等の商品名で市販さ
れているものを挙けることができる。本発明のグリセリ
ン脂肪酸エステルのより好ましい水酸基価は３以下であ
り、特に水酸基価０のものが好ましい。

本発明の層剤は、一般的な層剤製造法に従い、層剤１佃
自り５０〜８００■のアミノフィリンを上記グリセリン
脂肪酸エステルに混合分散せしめることにより調製され
る。

〔実施例〕

次に実施例を挙は不発８Ａを説明する。

実施例１ 基剤ム９００ｇを７０℃で熔融し、放冷後４５℃となっ
た時、あらかじめ２００メツシユ篩過したアミノフィリ
ン１００９を添加混合し、２０（１’ツシユ篩過後、層
剤コンテナに、１個Ａｔとなるように充填する。

対照例１ 基剤１１９００　ｆを使用し、実施例１と同様にして１
個Ａｔの層剤を得る。

対照例２ 基剤０９００ｆを使用し、実施例１と同様にして１個１
ｔの層剤を得る＠ ネ 〔作用〕 実施例及び対照例で調製したアミノフィリン層剤につい
て、その安定性及び熔融時間の変化を調べた結果は第１
表及び第２表の通りでるる。なお安定性及び熔融時間は
次の如くして調べた。

安定性： 各検体を第１表に示す条件で保存したのち、日本薬局万
第１Ｏ改正アミノフィリンの定量法・エチレンシアミン
の項に準じてエチレンシアミンの含量を定量した。

溶融時間変化： 各検体を第２表に示す条件で保存したのちＷ、Ｈ，Ｔｈ
０ｍ＆ｍらの使用した方法［Ｊ、Ｐｈａｒｍ。

Ｐｈａｒｍａｅ、　ｌ　９７１　ｓ　２３　ｓ　４９０
−４９４）ｆ：準用して溶融時間変化を測定した。

第１表　アミノフィリン坐剤中のエチレンシアミンの安
定性第２表　アミノフィリン層剤の熔融時間変化（単位
二倍）

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １、有効成分としてのアミノフィリンと基剤としての酸
   価０．２以下、水酸基価５以下のグリセリン脂肪酸エス
   テルを含有する坐剤。