JPH0324449B2 - - Google Patents
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- JPH0324449B2 JPH0324449B2 JP59161017A JP16101784A JPH0324449B2 JP H0324449 B2 JPH0324449 B2 JP H0324449B2 JP 59161017 A JP59161017 A JP 59161017A JP 16101784 A JP16101784 A JP 16101784A JP H0324449 B2 JPH0324449 B2 JP H0324449B2
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- JP
- Japan
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- suppository
- fatty acid
- aminophyllin
- aminophylline
- Prior art date
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- Expired - Lifetime
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
〔産業上の利用分野〕
本発明はアミノフイリンを有効成分として含有
する坐剤に関し、更に詳細にはアミノフイリンと
特定のグリセリン脂肪酸エステルを含有する長期
間保存可能な坐剤に関する。 〔従来の技術〕 アミノフイリン（テオフイリン・エチレンジア
ミン塩）は強心、利尿、気管支拡張作用を有し、
しかも比較的副作用の少ないことから強心症、喘
息等の治療薬として汎用されている。現在、アミ
ノフイリン製剤としては錠剤、散剤、注射剤が使
用されているが、内服による胃腸障害等の問題及
び注射の繁雑さ等からこれらに代る投与方法とし
て坐剤としての投与が望まれている。しかし、ア
ミノフイリン中のテオフイリンは安定であるが、
エチレンジアミンは非常に不安定であるため通常
使用される坐剤用の油脂性基剤を使用すると、製
造後室温保存２ケ月で初期含量の40〜80％、12ケ
月でほぼ０％まで含量低下を来たすという欠点が
あつた。また、冷所保存（15℃）でも６ケ月で初
期含量の80〜90％、12ケ月で60〜70％まで含量低
下を来たすという欠点があつた。さらに室温保存
２ケ月、冷所保存６ケ月以降で著しい融点の上
昇、液化時間の延長が認められ、事実上体内での
熔融は不可能となり、薬効は期待できない。更に
また、この他通常使用される坐剤基剤、剤型とし
てはマクロゴール基剤やソフトカプセル坐剤があ
るがこれらの基剤を用いた場合、熔融時間に大き
な個体差が出る可能性があり、小児用としても使
用されることを考えると油脂性基剤を使用するこ
とが望ましい。 〔本発明が解決しようとする問題点〕 したがつて、油脂性基剤を用いた、長期間保存
しても安定なアミノフイリン坐剤の開発が求めら
れていた。 〔問題点を解決するための手段〕 本発明者らはアミノフイリンを含有する坐剤に
ついて種々研究をおこなつた結果、特定のグリセ
リン脂肪酸エステルを基剤とすれば安定なアミノ
フイリン坐剤が得られることを見出し、本発明を
完成した。 すなわち、本発明は有効成分としてのアミノフ
イリン、および基剤としての酸価0.2以下で、か
つ水酸基価５以下のグリセリン脂肪酸エステルを
含有する坐剤を提供するものである。 本発明で用いるグリセリン脂肪酸エステルは、
酸価0.2以下で、かつ水酸基価５以下であればそ
の分子量、脂肪酸組成に関わらず使用することが
でき、その例としては、例えばSB−AM（太陽油
脂(株)製）等の商品名で市販されているものを挙げ
ることができる。本発明のグリセリン脂肪酸エス
テルのより好ましい水酸基価は３以下であり、特
に水酸基価０のものが好ましい。 本発明の坐剤は、一般的な坐剤製造法に従い、
坐剤１個当り50〜800mgのアミノフイリンを上記
グリセリン脂肪酸エステルに混合、分散せしめる
ことにより調製される。 〔実施例〕 次に実施例を挙げ本発明を説明する。 実施例 １ 基剤A*900ｇを70℃で熔融し、放冷後45℃とな
つた時、あらかじめ200メツシユ篩過したアミノ
フイリン100ｇを添加混合し、200メツシユ篩過
後、坐剤コンテナに１個１ｇとなるように充填す
る。 対照例 １ 基剤B*900ｇを使用し、実施例１と同様にして
１個１ｇの坐剤を得る。 対照例 ２
する坐剤に関し、更に詳細にはアミノフイリンと
特定のグリセリン脂肪酸エステルを含有する長期
間保存可能な坐剤に関する。 〔従来の技術〕 アミノフイリン（テオフイリン・エチレンジア
ミン塩）は強心、利尿、気管支拡張作用を有し、
しかも比較的副作用の少ないことから強心症、喘
息等の治療薬として汎用されている。現在、アミ
ノフイリン製剤としては錠剤、散剤、注射剤が使
用されているが、内服による胃腸障害等の問題及
び注射の繁雑さ等からこれらに代る投与方法とし
て坐剤としての投与が望まれている。しかし、ア
ミノフイリン中のテオフイリンは安定であるが、
エチレンジアミンは非常に不安定であるため通常
使用される坐剤用の油脂性基剤を使用すると、製
造後室温保存２ケ月で初期含量の40〜80％、12ケ
月でほぼ０％まで含量低下を来たすという欠点が
あつた。また、冷所保存（15℃）でも６ケ月で初
期含量の80〜90％、12ケ月で60〜70％まで含量低
下を来たすという欠点があつた。さらに室温保存
２ケ月、冷所保存６ケ月以降で著しい融点の上
昇、液化時間の延長が認められ、事実上体内での
熔融は不可能となり、薬効は期待できない。更に
また、この他通常使用される坐剤基剤、剤型とし
てはマクロゴール基剤やソフトカプセル坐剤があ
るがこれらの基剤を用いた場合、熔融時間に大き
な個体差が出る可能性があり、小児用としても使
用されることを考えると油脂性基剤を使用するこ
とが望ましい。 〔本発明が解決しようとする問題点〕 したがつて、油脂性基剤を用いた、長期間保存
しても安定なアミノフイリン坐剤の開発が求めら
れていた。 〔問題点を解決するための手段〕 本発明者らはアミノフイリンを含有する坐剤に
ついて種々研究をおこなつた結果、特定のグリセ
リン脂肪酸エステルを基剤とすれば安定なアミノ
フイリン坐剤が得られることを見出し、本発明を
完成した。 すなわち、本発明は有効成分としてのアミノフ
イリン、および基剤としての酸価0.2以下で、か
つ水酸基価５以下のグリセリン脂肪酸エステルを
含有する坐剤を提供するものである。 本発明で用いるグリセリン脂肪酸エステルは、
酸価0.2以下で、かつ水酸基価５以下であればそ
の分子量、脂肪酸組成に関わらず使用することが
でき、その例としては、例えばSB−AM（太陽油
脂(株)製）等の商品名で市販されているものを挙げ
ることができる。本発明のグリセリン脂肪酸エス
テルのより好ましい水酸基価は３以下であり、特
に水酸基価０のものが好ましい。 本発明の坐剤は、一般的な坐剤製造法に従い、
坐剤１個当り50〜800mgのアミノフイリンを上記
グリセリン脂肪酸エステルに混合、分散せしめる
ことにより調製される。 〔実施例〕 次に実施例を挙げ本発明を説明する。 実施例 １ 基剤A*900ｇを70℃で熔融し、放冷後45℃とな
つた時、あらかじめ200メツシユ篩過したアミノ
フイリン100ｇを添加混合し、200メツシユ篩過
後、坐剤コンテナに１個１ｇとなるように充填す
る。 対照例 １ 基剤B*900ｇを使用し、実施例１と同様にして
１個１ｇの坐剤を得る。 対照例 ２
【表】
試験例 １
実施例１及び対照例１〜２で調製したアミノフ
イリン坐剤について、その安定性及び熔融時間の
変化を調べた結果は第１表及び第２表の通りであ
る。なお安定性及び熔融時間は次の如くして調べ
た。 安定性： 各検体を第１表に示す条件で保存したのち、日
本薬局方第10改正アミノフイリンの定量法・エチ
レンジアミンの項に準じてエチレンジアミンの含
量を定量した。 溶融時間変化： 各検体を第２表に示す条件で保存したのちW.
H.Thomasらの使用した方法〔J.Pharm.
Pharmac.1971，23，490−494）を準用して溶融
時間変化を測定した。
イリン坐剤について、その安定性及び熔融時間の
変化を調べた結果は第１表及び第２表の通りであ
る。なお安定性及び熔融時間は次の如くして調べ
た。 安定性： 各検体を第１表に示す条件で保存したのち、日
本薬局方第10改正アミノフイリンの定量法・エチ
レンジアミンの項に準じてエチレンジアミンの含
量を定量した。 溶融時間変化： 各検体を第２表に示す条件で保存したのちW.
H.Thomasらの使用した方法〔J.Pharm.
Pharmac.1971，23，490−494）を準用して溶融
時間変化を測定した。
【表】
【表】
実施例２〜５及び対照例３〜６
第３表に示す基剤を使用し、実施例１と同様に
して１個１ｇの坐剤を得た。
して１個１ｇの坐剤を得た。
【表】
【表】
試験例 ２
実施例２〜５及び対照例３〜６で得られた坐剤
を試験例１と同様の方法で試験した。結果を第４
表及び第５表に示す。
を試験例１と同様の方法で試験した。結果を第４
表及び第５表に示す。
【表】
【表】
Claims (1)
- １ 有効成分としてのアミノフイリン、および基
剤としての酸価0.2以下で、かつ水酸基価５以下
のグリセリン脂肪酸エステルを含有する坐剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16101784A JPS6137723A (ja) | 1984-07-31 | 1984-07-31 | 安定なアミノフイリン坐剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16101784A JPS6137723A (ja) | 1984-07-31 | 1984-07-31 | 安定なアミノフイリン坐剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6137723A JPS6137723A (ja) | 1986-02-22 |
| JPH0324449B2 true JPH0324449B2 (ja) | 1991-04-03 |
Family
ID=15726997
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP16101784A Granted JPS6137723A (ja) | 1984-07-31 | 1984-07-31 | 安定なアミノフイリン坐剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6137723A (ja) |
-
1984
- 1984-07-31 JP JP16101784A patent/JPS6137723A/ja active Granted
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| CHEMICAL ABSTRACTS * |
| J.PHARM.PHARMACOL=1979 * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6137723A (ja) | 1986-02-22 |
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Legal Events
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|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |