JPS59148735A - ユビデカレノン組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 この発明は経口吸収性にすぐれたユビデカレノン組成物
に関するものである。

ユビデカレノンは、次の化学構造式を有する化合物であ
り、冠機能の改善に有効な医薬として広く伴用されてい
る。

ユビデカレノンは水に極めて溶は難く、したがってこれ
を経口投与したときの吸収性に難点があった。この経口
吸収性を改善する目的で種々の研究がなされ、ユビデカ
レノンに高級脂肪酸または高級脂肪酸モノグリセライド
を配合してなる組成物が経口吸゛収性にすぐれている旨
報告されている（特開昭５６−１２３０９号、同５６−
１８９１４号）。

しかしながら、これらの組成物も吸収性において満足し
得るものでなく、未だ実用化されるに至っていないのが
実情である。

この発明の発明者らは、ユビデカレノンと高級脂肪酸で
あるオレイン酸との混合物に中級脂肪酸であるカプリン
酸を配合すると、ユビデカレノンに高級脂肪酸あるいは
高級脂肪酸モノグリセライドを配合してなる従来の組成
物よりも吸収性が著しく改善されることを見出し、この
発明を完成した。

この発明のユビデカレノン組成物は、ユビデカレノン、
オレイン酸およびカプリン酸の混合物からなる。

この発明の組成物は、オレイン酸と加温溶融したカプリ
ン酸とを先ず混合し、これに加温溶融したユビデカレノ
ンを混合することにより製造するのが便利であるが、混
合順序はこれに限定されるものではない。

オレイン酸とカプリン酸との組成割合は特に限定されな
いが、両者の重量比が約１：１である場合に特に好まし
い効果が奏せられる。

オレイン酸とカプリン酸との混合物に対するユビデカレ
ノンの添加割合も特に限定されないが、通常前者１重量
部に対しそ後者が０，０６〜０．１０重量部加えられる
。

このようにして得られる混合物は加温溶融状態のものを
軟カプセルに充填するか、あるいは加温溶融状態のもの
を硬カデセｌしに充填したのち固化させて経口投与に適
した製剤とするのが便利であるが、そのほか乳糖の如き
通常の担体と混合したものを用いて常法によシ顆粒剤、
錠剤等の固形剤とすることもできる。

次に、この発明の組成物を犬に経口投与したときの吸収
率を試験例により示す。

試験例 検体： 試験に用いた各検体の組成は次の通シである。

Ａ・・・・・・ユビデカレノン　　　　　２５〜オレイ
ン酸　　　　　　６７５〜 カプリン酸　　　　　　５７５ｍＷ Ｂ・・・・・ユビデカレノン　　　　　２５ｍ２オレイ
ン酸　　　　　　　７５０■ なお、上記の検体Ａは後記の実施例で得られる本発明の
組成物であシ、検体Ｂは前記の特開昭５６−１２３０９
号、同５６−１８９１４号公報に記載された発明の組成
物中で最も好ましい結果の得られているオレイン酸を配
合したものである。

試験動物： 試験実施の前日よシ絶食させた雄性ピーグル大（体重：
１０．０〜１６．５＃）を検体Ａについては１群６頭、
検体Ｂについては１群２頭用い、試験実施当日の午後９
時に薬剤を投与し、投与後１２時間食餌を与えなかった
。なお、水の摂取は自由とした。

投与方法： ビークル犬に各製剤（ユビデカレノンとして２５”ｇ／
犬）を経口投与し、直後に胃ゾンデを用いて水４０耐を
強制的に投与した。

血液試料の採取： 投与直前、投与後２時間、４時間、６時間、８時間、１
０時間、１２時間および２４時時間上前腕静脈より血液
約６ｖｔｔを採取し、遠心分離後の血清を試料とした。

定量法： 各血清中のユビデカレノンの濃度を高速液体クロマトグ
ラフィーによシ測定した。

試験結果： 各採血時点の平均濃度を次表に示す′。

上記の試験結果からも明らかなように、この発、明の組
成物は、従来量も好ましいとされていたオレイン酸配合
組成物よりも著しくすぐれた経口吸収性を示した。

次に、この発明の組成物の製造法を実施例によシ説明す
る。

実施例１ ユビデカレノン　　　　　０２５７ オレイン酸　　　　　　　５．７５Ｓ’カプリン酸　　
　　　　　３．７５５’カプリン酸を加温溶融し、これ
にオレイン酸を加えて攪拌する。溶融状態にあるこの混
合物に、加温溶融したユビデカレノンを加え、攪拌後、
溶融状態のまま０号硬カプセル１０個に分注し、放冷し
て内容物を固化させて硬カプセル剤とする。

特許出願人　　藤沢薬品工業株式会社

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）ユビデカレノン、オレイン酸およびカプリである
   特許請求の範囲第１項記載のユビデカレノン組成物。