JPS63188623A - 吸収改善ユビデカレノン製剤 - Google Patents

吸収改善ユビデカレノン製剤

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JPS63188623A
JPS63188623A JP62021378A JP2137887A JPS63188623A JP S63188623 A JPS63188623 A JP S63188623A JP 62021378 A JP62021378 A JP 62021378A JP 2137887 A JP2137887 A JP 2137887A JP S63188623 A JPS63188623 A JP S63188623A
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JP
Japan
Prior art keywords
ubidecarenone
chain fatty
fatty acid
weight
preparation
Prior art date
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Pending
Application number
JP62021378A
Other languages
English (en)
Inventor
Yasuo Ozawa
小沢 康雄
Kenji Yamada
憲司 山田
Masayuki Akimoto
秋元 雅之
Yoshitaka Tanaka
善孝 田中
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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Publication date
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Pending legal-status Critical Current

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  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 [産業上の利用分野コ 本発明は経口吸収性に優れたユビデカレノン製剤に関す
る。
[従来の技術] ユビデカレノンはフエンザイムQ +eまたはユビキノ
ン10とも呼ばれるキノリン誘導体であり、心不全患者
の循環動態の改善、心機能低下の予防および欝血性心不
全に伴う呼吸困難、浮腫などの改善に有効な医薬として
広く使用されている。しかし、この化合物は水に極めて
溶は難く、従ってこれを経口投与したときの吸収性に難
点があった。そのため、特に固形製剤などでは内服した
場合、消化液中への分散が悪く、吸収性に悪影響を及ぼ
していた。
こうした問題点を解決する目的でユビデカレノンを油脂
類に溶解または分散させた軟カプセル剤が開発、市販さ
れている。
[発明が解決しようとする問題点コ しかしながら、この様な市販の軟カプセル剤も吸収性に
おいて満足し得るものではなく、さらに吸収性に優れた
製剤の開発が望まれている。
[問題点を解決するための手段] 本発明者らは前記問題点に鑑み、ユビデカレノン含有製
剤の経口吸収性を高めるべく、鋭意検討した結果、ユビ
デカレノンに中釦詣肪酸モノグリセリンエステル類を添
加した経口投与製剤が上記目的を達成することを見出し
、本発明を完成した。
本発明において、中鎖脂肪酸モノグリセリンエステル類
のユビデカレノンに対する添加割合は特に限定されない
が、通常ユビデカレノン1重量部に対して中鎖脂肪酸モ
ノグリセリンエステル類0.5〜150重量部である。
中鎖詣肪酸モノグリセリンエステル類の中鎖詣肪酸とし
て好ましいものとしてはカプリン酸、カプロン酸および
カプリル酸などである。
また、上記中鎖脂肪酸モノグリセリンエステル類に植物
油などの第三成分を添加して混合物としても良い、この
割合も特に限定されないが、通常中鎖詣肪酸モノグリセ
リンエステル類1重量部に対して、第三成分は0.2〜
1重量部であることが好ましい。
[発明の効果] 本発明によりユビデカレノンの吸収性を高めた経口投与
製剤を提供することができる。
[実施例] 以下、実施例および試験例を挙げて本発明を具体的に説
明する。
実施例1 ユビデカレノン1gをカプリン酸モノグリセリンエステ
ル149gに加温溶解して、ユビデカレノン0.67%
溶液を調製した。
実施例2 ユビデカレノン1gをカプリン酸モノグリセリンエステ
ル二大豆油−1:1の混合液149gに加温溶解して、
ユビデカレノン0.67%溶液を調製した。
実施例3 ユビデカレノン1重量部をカプリン酸モノグリセリンエ
ステル9重量部に加温溶解し、常法により歌カプセル剤
を調製した。
実施例4 カプリン酸モノグリセリンエステル30重量部にユビデ
カレノン1重量部を加え、加温溶解して、常法により0
号カプセルに充填した。
実施例5 ユビデカレノン10重量部とカプリン酸モノグリセリン
エステル10重量部を混和、加温溶解し、この溶液をヒ
ドロキシプロピルセルロース20重量部、結晶セルロー
ス30重量部および乳糖29重量部の混合物に均一に分
散させた。
次いで、この分散物を乾燥整粒後、ステアリン酸マグネ
シウム1重量部を混合し、1錠100■の錠剤を圧縮成
形した。
試験例1 (試験動物) 試験実施前日より絶食させたピーグル大(体重10〜x
3kg)を1群3頭用いた。
(検体) 以下のカプセル剤を検体とした。
検体1;実施例1の組成物を硬カプセル剤に充填したも
の(1カプセル中ユビデカレノン10■含有)。
検体2;市販軟カプセル剤(1カプセル中ユビデカレノ
ン10■含有、基剤としてブロビレングリコールジカブ
リン酸を使用していた。)(投与方法) ピーグル大に各検体(ユビデカレノン2o■/匹)を経
口投与し直後に水30mQを強制的に投与した。
(試験方法) 血液試料の採取と処理 検体投与直前、投与後1時間、2時間、3時間、4時間
、5時間、7時間および24時間ごとに前腕静脈より血
液5t+tQを採取し、遠心分離後の血漿を試料とした
友旦1 各血漿中のユビデカレノン濃度は高速液体クロマトグラ
フィー法により測定した。[小浜ら、アルツナイミッテ
ル フォルシュング(Arzneim−Forsch 
)第36巻、第689頁、1986年コずなはち、血漿
0.5mlに蒸留水0.5m1lを加え、エタノール・
ヘキサン混液(2:5)7mQで抽出した0次にヘキサ
ン層4mQを蒸発乾固し、残渣に希硫酸0.5mQと2
%塩化第二鉄0 、57IIQを添加した。その後50
℃、30分間インキュベートした後、n−ヘキサンを5
ml!加えて再抽出し、蒸発乾固した残渣にアセトニト
リルを加えてから、このものを高速液体クロマトグラフ
に注入した。 カラムは、長さ156mm、直径4mの
ものを用い、充填剤としてはTSK−Gel  LS−
410(東洋ソーダ製)を用いた。溶離液はメタノール
−エタノール−アセトニトリル−水C48:48:2:
2)の混液を用いた。検出は273nmのUV吸収を使
用した。
(試験結果) 検体投与直前の血漿濃度をさしひいた各採血時点の平均
濃度を表1に示した。
本発明の製剤は対照検体よりも優れた経口吸収を示した

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. ユビデカレノンに中鎖脂肪酸モノグリセリンエステル類
    を添加すること特徴とする経口投与製剤。
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Cited By (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2005033054A1 (ja) * 2003-09-10 2005-04-14 Kaneka Corporation 安定性に優れた還元型補酵素q10結晶及び還元型補酵素q10結晶を含有する組成物
JP2006176415A (ja) * 2004-12-21 2006-07-06 Molecular Physiological Chemistry Laboratory Inc 吸収性の改善されたコエンザイムq10経口製剤
JP2007302585A (ja) * 2006-05-10 2007-11-22 Fuji Capsule Kk コエンザイムq10含有飲食品及び医薬品
US7358402B2 (en) 2003-09-10 2008-04-15 Kaneka Corporation Reduced coenzyme Q10 crystal with excellent stability and composition containing said reduced coenzyme Q10 crystal
JP2009542605A (ja) * 2006-07-06 2009-12-03 アレス トレーディング ソシエテ アノニム アニリノ−ピリミジンの経口医薬組成物、その製法、及びその使用
WO2011112900A2 (en) 2010-03-12 2011-09-15 Cytotech Labs, Llc Intravenous formulations of coenzyme q10 (coq10) and methods of use thereof
US20130216512A1 (en) * 2002-01-03 2013-08-22 Christopher J. Milley Stable aqueous suspension

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5618914A (en) * 1979-07-25 1981-02-23 Eisai Co Ltd Ubidecarenone composition having good absorbability

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5618914A (en) * 1979-07-25 1981-02-23 Eisai Co Ltd Ubidecarenone composition having good absorbability

Cited By (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20130216512A1 (en) * 2002-01-03 2013-08-22 Christopher J. Milley Stable aqueous suspension
WO2005033054A1 (ja) * 2003-09-10 2005-04-14 Kaneka Corporation 安定性に優れた還元型補酵素q10結晶及び還元型補酵素q10結晶を含有する組成物
JPWO2005033054A1 (ja) * 2003-09-10 2007-11-15 株式会社カネカ 安定性に優れた還元型補酵素q10結晶及び還元型補酵素q10結晶を含有する組成物
US7358402B2 (en) 2003-09-10 2008-04-15 Kaneka Corporation Reduced coenzyme Q10 crystal with excellent stability and composition containing said reduced coenzyme Q10 crystal
JP2006176415A (ja) * 2004-12-21 2006-07-06 Molecular Physiological Chemistry Laboratory Inc 吸収性の改善されたコエンザイムq10経口製剤
JP2007302585A (ja) * 2006-05-10 2007-11-22 Fuji Capsule Kk コエンザイムq10含有飲食品及び医薬品
JP2009542605A (ja) * 2006-07-06 2009-12-03 アレス トレーディング ソシエテ アノニム アニリノ−ピリミジンの経口医薬組成物、その製法、及びその使用
WO2011112900A2 (en) 2010-03-12 2011-09-15 Cytotech Labs, Llc Intravenous formulations of coenzyme q10 (coq10) and methods of use thereof
EP3366280A1 (en) 2010-03-12 2018-08-29 Berg LLC Intravenous formulations of coenzyme q10 (coq10) and methods of use thereof

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