JPS60224629A - 生体内過酸化脂質生成抑制剤組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は生体内過酸化脂質生成抑制剤組成物に関し、更
に詳しくは、抗酸化能を有する生薬抽出物を含有する、
生体内過酸化脂質がその原因０１ｌｌ因となっている種
々の疾病を予防することを目的とする生体内過酸化脂質
生成抑制剤組成物に関する。

近年、生体内過酸化脂質に関する研究の進歩は着しく、
過酸化脂質がもつ生理的傾向と病理的作用、例えは脳、
心臓、血管、肺臓、肝臓等の臓器や皮膚、眼、血小板を
含む血球等の機能や病変の一部に過酸化脂質が関与して
φることが明らかにされている。そして、過酸化脂質は
脳梗寒で代表される脳血管障害、未熟児網膜症、眼球多
るいは角膜などの鉄症、心筋梗塞あるいは狭心症のよう
な虚血性心疾患、放射線肺炎、肺気腫、肝臓における四
塩化炭素肝障害、ハロセン麻酔後肝障害、激症肝炎、肝
硬変非代償期、脂肪肝、アルコール性肝炎、またコント
ロール不良の糖尿病、糖尿病性血管障害、ｕａ梨型家族
高コレステロール血症、痛風、女子黒皮症、肝斑、腋臭
、皮膚癌、妊娠中毒症、癌末期等の種々の疾病の一因で
るることが知られている。

これら生体内過酸化脂質異常を改善する薬物もいくつか
知られておシ、例えばトコフェロール類、アスコルビン
酸、グルタチオン、カロチノイド、スーツ９−オキシド
デスムターゼ、カメラーゼ、グルタチオンペルオキシダ
ーゼなどが挙げられるが、これらの薬物は必ずしも満足
できるものではなかった。

本発明者は、斯かる実状において生体内過酸化脂質生成
抑制剤について種々検討した結果、特定の生薬抽出物を
生体内に投与すると、生体内の過酸化脂質の生成を極端
に抑制できることを見い出し、生体内過酸化脂質生成抑
制剤を完成した。

すなわち、本発明は抗酸化能を有する生薬抽出物を含有
する生体内過酸化脂質生成抑制剤組成物を提供するもの
でるる。

本発明において使用する抗酸化能を有する生薬抽出物を
得る生薬としては、オールスフ９イス、アニス（薗香、
ウィキョウ）、バゾル、キャラウェー、カルダモン、シ
ナモン（桂皮）、クローブ（丁字）、コリアンダー（改
革）、フェンネル、ガーリック（大蒜）、シンシャー（
主要）、サンショウ、ペイリープス、マスタード、ナツ
メグ（肉ｉｉ）、オニオン（玉葱）、ノ９セリ、ペノｑ
−、サフラン、ローズマリー、サルビア、タイム、ター
メリック（欝金）、バニラ、ＩＱ、ｆリカ、クローブ、
胡麻、ヨクイニン、柴胡、黄連、五味子、五倍子、淳朴
、火責、山菜毀、牡丹皮等が例示されるが、就中、ロー
ズマリー、サルビア、オールスノｑイス、ノ９シリカ、
胡麻、タイムが好ましめ。これらの抗酸化能を有する生
薬抽出物（以下、単に生薬抽出物という）は、食品添加
物として用−られてｉるものでメジ、極めて毒性の低い
ものでめる。

生薬抽出物の１ｌＩｉＪＩは通常の方法によシ水、親水
性有機溶媒、含水親水性有機溶媒、他の有機溶媒又は液
体状食用油脂等を抽出溶剤として使用して行なわれる。

生薬抽出物の抽出処理に用いる溶媒としては、エタノー
ル、アセトン、メタノール、エチレンクロライド、ニゲ
ルエーテル、グロビレングリコール、クリセリン、Ｄ−
ヘキサン、石油エーテル、石油ベンゾン、水、液体状食
用油脂等が挙げられ、安全性、操作性の面から、エタノ
ール、アセトン、ｎ−ヘキサン、水、液体状食用油脂が
特に好ましい。これらの溶媒は、それぞれ単独でも、あ
るいは、混合しても用いることが可能である。そして、
例えば極性溶媒と水との混合液を用いる場合は、極性溶
媒の濃度が４０重量％（以下、−で示す）以上、特に６
０％以上とすることが好まし−０また、極性溶媒と非極
性溶媒との混合液を水に混ぜて使用する場合、極性溶媒
と非極性溶媒との混合液の濃度は５％以上でおれば良い
。

この抽出工程は、原料の生薬乾燥物に対して等重量以上
の溶媒を用いて、室温で１時間以上、また必要によって
は加温して行なうことも可能でおる。なお、通常、抽出
物としてはこの抽出液から溶媒を留去したものを用いる
が、抽出処理に用いた溶媒がエタノール、グリセリン、
ゾルピレングリコール又はこれらと水との混合物の場合
には、抽出Ｗ、をそのまま使用することもできる。

本発明の生体過酸化脂質生成抑制剤には、生薬抽出物単
独でるるいはすでに知られている生体内退散化脂質異常
を改善するといわれている薬物、例えばトコ７エロー、
／Ｉ／類、アスコルビン酸、グルタチオン、カロチノイ
ド、スーツ９−オキシドデスムターゼ、カタラーゼ、グ
ルタチオンペルオキシダーゼなどと共に、製剤化に必要
な賦形剤、添加剤、基剤等と混合し、常法に工り製剤化
することができる。

本発明の生体内過酸化脂質生成抑制剤は、その効果を高
めるために、錠剤、丸剤、顆粒剤、ドリンク剤、カブセ
ル剤等の経口製剤として投与するのが望ましいが、局所
的な効果を期待する場合は、注射剤、層剤、軟膏剤等の
非経口剤としても投与できる。すなわち、本発明抑制剤
の剤型は、疾患の種類等に応じて適宜選択丁ｎばよい。

本発明の生体内過酸化脂質生成抑制剤の投与量は、疾患
の雅類及び投与方法によシ異なるが、１日１ｑ／９〜１
００１１１７／〜が適当である。

次に実施例を挙けて本発明を説明する。

実施例１ ０−ズマリー、サルビア及びオールツノ９イスのアセト
ン抽出物ｔａ造し、そのｉ酸化脂質生成抑制作用につφ
て下記方法によシ試験した。

〔ローズマリー・アセトン抽出物の製造〕ローズマリー
粉末ｌ々にアセトンａＫＰ’を加え、室温で３時間抽輿
後、抽出１ｌｉＩを炉遇する。

このＰ液をロータリーエバーレータ−にて濃縮、溶媒を
完全に除去すると、抗酸化能を有するローズマリー抽出
物１７０ｆｉ得る。

〔サルビア・アセトン抽出物の製造〕

サルビア粉末ＩＫＰにアセトン３ＫＰｔ−加え、上記ロ
ーズマリーの場合と同様の操作を行なうと、抗酸化能全
有するサルビア抽出物１４５ｔを得る。

〔オールスノｑイス・アセトン抽出物の製造〕オールス
ノＱイス粉末ｌＫｔに７七トン３騨を加え、上記ローズ
マリーの場合と同様の操作金石なうと、抗酸化能を有す
るオールス、ｅイス抽出物１２０２を得る。

〔試験方法〕

１３Ｄ系雄性ラツト（１１週令、平均体重約３００ｔ）
ｔ−％上記のローズマリー、サルビア及びオールスノ♀
イス抽出物０．１％’に含有する飼料（第１表）で１週
間飼育したのち、ラットに四塩化炭素（過酸化脂質訪引
物質）−ｆｌＬ動／Ｑラ−ｙイン混合液（１：１．ｖ／
ｖ）ｆ：２．５ｄ／に＃経口投与した。なおコントロー
ルには同量の流動、ｅラフインを用いた。

投与３時間後、屠殺、採血後、門脈から、氷冷生理食塩
水にて、肝臓の潅流を行なった。

得られた血清中の退散化脂質、ＧＯＴ、ＧＰＴを和光紬
薬（株）の測定キットにて、また肝臓組織中の過酸化脂
質を八木法（ＯｂＫａｗａ、Ｈ，、ｅｔａｌ、、ムｎａ
１．Ｂｉｏｃｂｅｍ、、９５　、３５１−３５８　（１
９７９））に準じて測定した。その結果を第２表に示す
。

以下余白 第１表 ◆　ローズマリー、サルビア又はオールス、ｅイス抽出
物。

以下余白 第２表に示す如く、四塩化炭素投与によシ、肝組織に過
酸化脂質の増加が認められ九が、ローズマリー、サルビ
ア又はオールスパイス抽出物の前投与によシその増加が
抑制された。

またＧＯＴ、ＧＰＴの増加も著しく抑制されたことから
、ローズミリ−抽出物は、過酸化脂質の増加に起因する
と考えられる肝障害の防止に有効でるることが認められ
た。

実施例２ 精製中鎖脂肪酸トリグリセライド（花王７−ド（（社）
製：商品名「ココナートＲＫＪ　、脂肪酸組成：カゾロ
ン酸Ｏ，ＳＳ、カゾリル酸９７．３％、カシリンｌ！１
！２．２５６）９５０ＰＫ９９．９％エタノール５０ｆ
ｆ添加し、さらに３００ｔＣ）／Ｑｆリカを添加する。

ゆるやかに攪拌しながら５時間放置後、炉遇し、ノＱｆ
リカを除去する。さらに減圧下エタノ−、ｓｚｆ除去し
、常法によシソフトゼラチンカデセ＃に３００　ｍｇ宛
充填する。

実施例３ 実施例１で用いたローズマリーのア七トン抽出物を充分
乾燥させたもの、その５倍量のＮ＃中鎖脂肪酸トリグリ
セライド（実施例３）及び等量の天然ビタミンＥと混合
し、常法によシソントゼラチンカプセルに１０（１ｇ宛
充填する。

実施例４ 下記組成物を添加しての自己乳化型のドレッシング金得
た。

組成： ）Ｑｆリカ抽出物（実施例２）　９７％？リオキシエチ
レンソルピタ ンモノオレエート　３ （化工アトラス（鉛製：ツィーン８ｏ）実施例５ す６ビ７１　ＫｆＩＣエタ／−＃２．５ＫＰ、水２．５
Ｋｆを加え、４５℃にて５時間抽出後、抽出液を枦遇し
、サルビアのエタノール−水抽出液ｔ　４．５６得る。

この抽出液を用ｉ１生体内過酸化脂質生成抑制飲料を製
造する。

組成： ■リンゴ酢　１０．０創Ｉ ■クエン酸　５．０ ■アスコルビンＩＩ！ｏ、５ ■カフェイン　０．５ ■グラニユ−Ｉｍ　１３０．０ ■峰蜜　２０．０ ０サルビア抽出液　１００．０ ■ミネラルウオーター　バランス ０００ ■〜ｃＤヲ充分攪拌溶解後、−過し、コトルに詰め、殺
菌後袈品とする。

実施例６ オールスパイスＩＫＩＰにわ−ヘキサン３ＫＰｆｔ加え
、室温で１２時間抽出後、抽出液を炉遇する。このＦＲ
ｌ−ロータリーエノ之ｆ′Ｖ−ターにて、溶媒を完全に
除去すると、抗酸化能を有するオールスフ９イス抽出物
１９０ｆｔ得る。

この抽出粉末を用埴、生体内過酸化脂質生成抑制錠剤を
製造する。

■オールツノ９イス抽出粉末８４．２ｔｓ■コーンスタ
ーチ　４・０ ■結晶セルロース　８３ ■カルボキシメチルセルロー スカルシウム　３５ ■〜■をよく混合し、乾式顆粒圧縮法によ１）４００１
１９宛打錠し、１日３錠宛服用する。

以上 昭和５９年５　月２５［１ 特許庁長官若杉和夫　殿 ２　発明の名称 生体内過酸化脂質生成抑制剤組成物 ３　補正をする者 事件との関係　出願人 住　所　東京都中央区日本橋茅場町１丁目１４番１０号
名　称　（０９１）花王石鹸株式会社 代表者丸田芳部 ４代理人 氏　名　（７７５６）弁理士　高　野　登志竺。

住所向　上　ビ 氏名　（８６３２）弁理士小野信夫 ６、　補正の対象 明細書の「発明の詳細な説明」の欄 ７、補正の内容 （１）明細書中、第１０頁最下行 「過酸化脂質誘引物質」とらるを 「過酸化脂質起因物質」と訂正する。

（２）同、第１１頁第８行 ｒ　ＯｈＫａｗａ　Ｊとろるを １”　Ｏｂ＋ｋａｗａＪと訂正する〇

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、抗酸化能を有する生薬抽出物を含有する生体内過酸
   化脂質生成抑制剤組成物。 ２、生薬がローズミリ−、サルビア、オールスノＱイス
   、／Ｑデリカ、胡麻およびタイムの群から選らばれたも
   のでおる特許請求の範囲＃Ｉ１項記載の生体内過酸化脂
   質生成抑制剤組成物。 ３、剤型が経口製剤でるる特許請求の範囲＃Ｉ１項若し
   くは第２項記載の生体内過酸化脂質生成抑制剤組成物。