JPS5916830A - グルコ−ス吸収抑制剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はクルコース吸収抑制ｊ１１１、さらに１洋しく
は、クルコースの吸収を抑制してＩ’ｌｌ　＞Ａ中の中
性脂肪、インシュリン、過酸化脂質の増ガ［］をおさえ
るクルコース吸収抑制ｊ１１１に関する。

砂Ｑ、ｊｉや米飯、めん類、パン、イモ、各種菓子類の
ごとき糖質系食１４はその摂取の増力口と共にクルコー
スの体内１＃を増加させ、余剰のクルコースは体内で脂
肪として蓄積される。

近年、糖質系食事摂取の増加に従い、こと（こ若年層に
おいてかかる余剰のクルコース（こ基く高脂血に由来す
る疾病の）頂在化傾向が大きくなっている。例えば、糖
質系食事摂取増による肥満は肝機能障害、糖尿病、心臓
病の誘因となりやすいものであるが、文部省学校保健統
計調査襲名、書は肥満児童１．生徒の発生頻度が年々増
加していることを指摘しており、年少児にあってはここ
１０年で約２倍に増加している。

このような糖質系食事摂取増加による弊害を防ぐには全
傾向の改善が必要となるが、その数機は食の幼児体１険
カー生１を支配するということや、１］常の経験からし
てもなかなか困つ）１［である。このことは、若年層の
動脈硬化や心筋梗塞が増加し、糖質系食事や脂質の摂取
制限が種々勧′１！、されている米国で、なお、脂質摂
取量が」二昇していることからも明らかである。

かくして、全傾向の改善が困難であれは、クルコースの
体内への吸収を抑制することが必要となり、従来から、
医薬や、常用食物またはそれ（こ由来する物質でかかる
グルコース吸収の抑制を図ることが考えられ、種々の物
質が検索されている。

しかしながら、連用（こよる安全性や効果の発現の点て
なかなか満足しうるものが見当らないのン硬現状である
。

このような事情にかんがみ、本発明者らは安全性の高い
、すぐれたクルコース吸収抑！Ｉｆ剤を見出すべく、鋭
意研究を重ねた結果、意外にも、通常使用される精製糖
の原料である粗糖（黒砂糖）から抽出される黒色色素成
分が、連用ζこよっても安′辻性が％、’、ｉ　＜、す
ぐれたクルコース吸収抑制効果を示すことを知った。

すなわち、ラットに商７１．ＩＩ質食を投与することに
よって高脂血症が誘発されることが知られており〔水層
ら、栄ｊｔと食糧、２４；２１．３（１９７６）〕、寸
だ、高ショ糖食投り−によっても１′ｔ１ｊ脂１ｒ１１
症が誘発され、特に血清中の中性脂肪、インシュリンの
増加が顕著であるが、該黒ｆ（２色素成分を同時１　！
ニア、すると、この中性脂肪やイノシュリンの増加が万
態に抑制され、イＪ占物質である過酸イし脂質の増加も
抑制されることが判明した。、壕だ、核黒［Ｌ色素成分
は脂肪ｍ織にお（・うるクルコースからの中性脂肪の生
合成に影響を及ぼさないことも判明した。このことから
、該黒色色素成分がクルコースの腸管からの吸収を抑制
し、１ｒ１１消中の中性脂肪やインシュリンの増加をお
さえることが判明した。

本発明はかかる知児に基いて完成されたものであって、
粗糖から抽出した黒色色素成分を有効成分とするグルコ
ース吸収抑制剤を提供するものである。該黒色色素成分
は、通常、精製糖製造の過程で廃棄されるが、黒砂糖と
してはその一土丑摂食されるもので、安全性は非常（こ
高いものと考えられ、本発明のクルコース吸収抑制剤は
連用によってすぐれたクルコースの吸収抑制効果を示す
。

本発明で用いる黒色色素成分はサトウキビやテンザイか
ら得られる粗糖から、例えば、っきのよう（こして抽出
される。

すなわち、粗糖を適当計の水に溶解し、これを吸着剤と
接触させて色素成分を吸着させ、水洗して糖分を充分（
・こ除去した後、吸着した色素成分を１容斉１１で溶順
りする。

この場合に用いられる吸着剤としては、非枠性のポリス
チレン系樹脂吸着剤、例えは、アノパーライトＸＡＩ）
−１、アンバーライトＸＡＩ）−２（ローム・アンド・
ハース社製）およびセルバクロムＸＡＩ）−２（セルレ
バ叶製）が好〕頒てあり、１１又率の点からセルバクロ
ムＸ　Ａ、　ｆ）　−２がもっとも９１寸しい。吸着剤
の使用量は含有色素成分量の３０〜３００倍（ＭＮ比）
、好寸しくは、５０〜２０′。

倍が適当である。

−また、吸着した色素成分を硲離さぜる（こあたって、
溶ｊ４１１前に水洗して洗液の１目床が全くなくなる丑
で充分に糖分を除去することが好ましい。

色素成分の々ハ端は０度２０％嵐、］−の代級アルコー
ル、例えは、メタノール寸たはエタノールで行なうのが
〃ｆ適である。この際、１す２０〜３０％の低濃度代級
アルコールでｔ８則を行ない、１％ｊ下液の石臼がほと
んど認められなくなったのち、９５〜９９形程度の１π
濃度低級アルコールてさら（こ溶聞１さぜるのが好丑し
い。高心度低級アルコールのみで溶１ｌｉｌを行なうと
色素成分が低下して好壕しくない。

このようにして得た溶則液を蒸発乾固してこの発明の粗
１ツバの色素成分が得られる。なお糖分の除去が小充分
、てｉ’ＦＪ　＊Ｉｌ液に甘味が残存する場合には、そ
の蒸発残留物を純エタノール等の純低級アルコールに混
合し、不溶の糖分をρ別除去し、ρ液から色素成分を４
１］結晶させて得ることが純度の点から好丑しい。

通常、上記方法（こよれば、粗ｈ＝のＱ、０５〜０．３
重＠％の収量で色素成分が得られる。

なお、より簡便な方法として、わ１糖を純メタノール、
純エタノール等の低級アルコール（こ的接、冷浸または
温浸し、不溶の糖分をρ過等で除去したのち残液を蒸発
乾固して色素成分を？４挙ることもできる。

このようにして得られた物質は実質的に粗糖の色素成分
のみを含むものであり、以下の性状および物性を示し、
その゛ま捷この発明の有効成分として使用できる。

性状および物性 （イ）褐色の吸湿性の粉末でわずかに焦りがあり、やシ
苦味を有する。

（ロ）水、アルコールにｉ５Ｊ溶であり、ベンゼン、ク
ロロホルム、エーテル、ヘキサン、石油エーテル（こ不
溶。

（ハ）　１％水溶液はｐ　Ｈ約７５を示す。

に）赤外線吸収スペクトル ｖｍａｘ　（５Ｚシヨール）：　３３００、Ｊ５９０゜
１０２０および７２０　ｃｍ　’ 住）紫外１腺吸収スペクトル λ＋ｎａｘ（水）　　：２７２および３２０　ｎｍ（へ
）　５％刀（溶７夜２〜３滴を１Ｊｌｉｌ協フエーリノ
ク１１武を夜５ｍｅに加えると赤色法ＩＩ１．を生ずる
。

（ト）　５％水／８７１１に塩・１こ第二鉄試液を加え
ても陰性である。

（チ）　５％水溶欣にセラチン試液を加えても沈ｌ殿を
生じない。

（す）　〆：、す曽クロマトクラフィーＪ　Ｑ　ｍｆ／
を水１〃＋／ｉこ溶解し下記条件（こよりロ木薬局方一
般試験法第２６項薄層りロマトグラフ法（こより試験を
するとき、Ｒｆ　イ＋Ｑ：ＩＪ０．６　＋こ単一の紅色
スポットを示す。

試ｔ４流付け°１０μ１ １旦　　体ニジリカゲル６０１″２５４　（メルクを土
製厚さ０，２５りｒｙｎ　） 展開溶媒：クロロホルム・メタノール・水（６５：３５
：１０）’−ＦｌｆＩ 展開距離：　ｌ　Ｏｏｎ 検　　出：Ｐ−アニスアルテヒド試液噴霧後、１０５°
Ｃて５分間加熱 （ヌ）元素分析 構成元素は水素、酸素、炭素および望素である。

本発明のクルコース吸収抑制剤は該黒色〔色素成分その
捷ま、あるいは、これと他の食品もしくは医薬基剤を適
宜合して、常法（こ従って、摂食に１図した食品または
医薬の剤形とすることができる。

通常、成人１日当り、黒邑色素成分として５〜ｉ　ｏ　
ｏ　ｍｙ、　ａｒ−ｔ　ｔ、　＜　ハ、２Ｏ−３（ｌｊ
／を摂ｉさせることにより、所望のグルコース吸収抑制
効果が得られる。

つぎに実施例を挙げて本発明をさら（こ詳しく説明する
。

実施例１ 沖縄産黒砂糖５１（ｇを水２５１に溶解し、ポリスチレ
ン系樹脂（セルバクロムＸＡＤ−２，３００ｇ）を水１
１こ分散させて充填した内径８　Ｃｍのカラムに注入し
、、　２０　ｍｌ　７分の速度で流下させ黒イ沙糖の色
素成分を吸着させる。欠番こ水を流下させ拌味の全くな
くなるまで水洗して充分に糖分を除く。流下液にＵ゛味
が全くなくなってから２０％メタノールを注入し、１０
ｍ１／分の速度で流下させ吸着剤から色素を溶離させる
。流下液に看ｒムがほとんど認められなくなった時点で
溶離液を９５％メタノールに代え、流下液に着色が全く
なくなる寸で流下を続ける。両流上溶離液を合し、６０
°Ｃ以下で減圧蒸発乾固し、褐色残留物１６ｇを得る。

このものを２ｅの純エタノールに加熱して溶かし、７＜
）却後、析出した濁り物質をρ別し、６０°Ｃ以下で減
圧蒸発乾固し、その残留物を６０°Ｃ以下で乾燥して仕
味の全くない褐色粉末１５ｆを得る。

得られた褐色粉末はそのま１本発明のグルコース吸収抑
制剤として使用できる。

実施例２ 沖縄産黒砂糖５　Ｋｌ＋を水２５６ｆこ溶解しポリスチ
レン系樹脂（アンバーライトＸＡＩ）−２，５００ｆ）
を水１．５４にて分散させて充填した内ｉＭ　８　Ｃｍ
のカラムに注入し２０ｍ１／分の速度でｄＥ下させ黒砂
糖の色素成分を吸着させる。次に水を流下させ甘味の全
くなくなるまで水洗して充分に糖分を除く。

次に９５％メタノールを注入し１０ｍ１／分の速度で流
下させ吸着剤から色素を溶離せしめる。流下Ｙ疼に着色
がなくなるまで流下を続は流出液を合して６０°Ｃ以下
で蒸発乾固し、残留物を６０″Ｃ以下で乾燥して１１味
の全くない褐色粉末８ｇを得る。

得られた褐色粉末はそのま１本発明のグルコース吸収抑
制御１１１として使用できる。

実施例３ 沖縄産黒砂糖５１（ｇに純メタノール５０１を加え３０
分間還ｌＷ下にて加熱し、冷却後ρ過し、ρ液を６０°
Ｃ以下て減圧蒸発乾固し、その残留物を６０°Ｃで乾燥
して全く甘味のない喝［ハ粉木１．７りを得る。

この褐色粉末もその１捷グルコ一ス吸収抑Ｍｌ　剤とし
て使用できる。

つぎに、実施例１で得られた黒ｆ！３色素成分のグルコ
ース吸収抑制を試験した結果を示す。

（１）血清中の中性脂肪、過酸化脂質、グルコースおヨ
ヒインシュリンに及ぼす黒色色素成分の影響ウィスター
系雄性ラット（初体重８０ｇ、ｌ！ｉ５〜６尾）の３群
を用い、その１群（対照群）につぎの処方の高ショ糖食
を２ケ月間自由摂食させた。

詩ショ糖食処方（餌ね１００ｇ中） カゼイン　　　　　　　　　　　　　　　　１５ｇショ
糖　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　７５ｇコ
ーンオイル　　　　　　　　　　　　　　　５ｇ粗製塩
　　　　　　　　　　　　　　　　　４ｙビタミンＡ　
　　　　　　　　　　　　　　　　　ｌｌｉ’これにチ
ヨツクＡ（ビタミンＡ製剤）３００ＩＵおよび塩化コリ
ン２００’！ＦＡ加。

他の２甫（こは、各々、高ショ塘食＋黒色（ｒ３３成分
１ｇ／Ｋｇおよび高ショ糖食十黒色箇素成分０５Ｆ！　
／　Ｋｇを同様に摂食させた。最終摂食１０時間後にラ
ットから曲頭採血し、常法により、血清中の中性脂肪（
ＴＧ）、過酸化脂質（ＬＰＯ）、グルコース、インシュ
リンを定量した。結果を第１表に示す。

（２）グルコース負荷による血漿クルコース、イノシュ
リンに及ぼす黒色ｆＢ素番成分の影響ウィスター系雄性
ラット（体重３００りをネムブ！−ルで麻酔し、・Ｕ臓
カテーテル（内径１間）を挿入し、挿入２日後、ラット
にグルコースを５００〜／１尾の割合で経口投与した。

経口投与時およびその１Ｏ１２０，３０および６０分後
にカテーテルより採血し、血漿を分離し、グルコースお
よびインシュリンを定量した。この試ｉ９Ａ開始３１］
後に、同一ラットにグルコース５ｏｏｍｙ＋黒［ハ色素
成分５０〜／１尾の割合で経口投手し、同様に採血し、
血漿中のグルコースおよびインシュリンを定置した。結
果を添付の第１図および第２図に示す。各図中、縦軸は
、各々、グルコースおよびインシュリン濃度、横軸は採
血の経過時間を示し、Ｈはグルコースのみ投与、ト→は
グルコース＋黒色色素成分の投与を示す。

（３）脂肪細胞でのグルコースからの脂肪合成過程にお
ける黒色色素成分の作用 ウィスター系雄性ラット（体％１５０１を殺し、副奪丸
脂肪組織を摘出し、常法に従って脂肪細胞を調製した。

これを用い、グルコースを添加した場合、これにさらに
、各々、黒色色素成分を１００　ｔｔｆ／／ｍｌ、２０
０μ９／ｍｅおよび５００　μｈｈｌ添加した場合につ
き、脂肪合成量を測定した（ただし、グルコースの添加
は、脂肪組織２００　Ｍ’ｌ相当にｌＱｍＭグルコース
、５％アルブミンを含ムクレブスーリンゲル重炭酸塩緩
（＃液０．５　ｍｌと０．５μＣｉ［Ｕ−１４ｃ］クル
コースを添加した。結果を第２表に示す。

これらの試験結果から明らかな如く、黒色色素成分は脂
肪組織におけるグルコースからの中性脂肪の合成に影響
を及ぼすことなく、高ショ糖食によって誘発される血清
中の中性脂肪、インシュリン、過酸化脂質の増加を抑制
し、グルコース吸収抑制剤として有効であることが明ら
かである。

【図面の簡単な説明】

第１図および第２図はグルコース負荷による血漿グルコ
ースおよびインシュリンに及ぼす黒（Ｂ　（ｑ素成分の
影響を示すグラフである。 特許出願人　株式会社　大阪薬品Ｑ［究所代　理　人　
弁坤士　青　山　　葆　　ほか２名第１図 １ルコース ＋５００ｍｇ／ラット） 第２図 Ｃ５００ｍｇ／ラット）

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）粗糖から抽出した黒色色素成分をイｊ助成分とす
   るグルコース吸収抑制剤。
2. （２）該色素成分が以下の性状および物性を示すもので
   ある前記第（１）項のグルコース吸収抑制剤。 （イ）褐１ハ吸湿性粉末で、わずかに焦りがあり、やや
   苦味を呈する； （ロ）水、アルコールに可溶であり、ベンゼン、クロロ
   ホルム、エーテル、ヘキサン、石油エーテルに不溶； （ハ）１％水溶液はｐ　）Ｉ約７．５を示す：に）赤外
   線吸収スペクトル νｍａｘ（ヌジョール）：　３３００．１５９０゜１０
   ２０および７２０　ｃｍ’　”； ０→紫外線吸収スペクトル λｍａｘ（水）：２７２および３２０　ｎｍ　ｉ（へ）
   ５％水溶液２〜３滴を沸騰フェーリング試液５屑ｔに滴
   下すると赤色沈澱を生ずる；（ト）５％水溶液に塩化第
   二鉄試液を加えても反応は陰性である； チ）５％水溶液にゼラチン試液を加えても沈澱を生じな
   い； （す）薄層クロマトグラフィー ｌ　Ｑ　＃Ｉｐを水１　ｍｌに溶解し、つぎの条件（こ
   より日本薬局方一般試験方第２６項薄層クロマトグラフ
   法に従って試験した場合、Ｒ（値約０．６に単一の紅色
   スポットを示す； 試料添付は：ｌＯμβ 担体ニジリカゲルプレート（厚さ０．２５　ｍｍ　）展
   開溶媒：クロロホルム−メタノール−水（６５：３５：
   １０）下層 展開距離’　ｌ　Ｏｃｍ 検出’ｐ−アニスアルデヒド試液噴霧後、１０５°Ｃで
   ５分間加熱 （ヌ）元素分析 構成元素は水素、酸素、伏素および窒素である。