JPH04235918A - 脂肪肝治療剤 - Google Patents
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Landscapes
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- Steroid Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、タウロウルソデオキシ
コール酸を有効成分として含有する脂肪肝治療剤に関す
る。
コール酸を有効成分として含有する脂肪肝治療剤に関す
る。
【0002】タウロウルソデオキシコール酸は以下の化
学式で示される化合物である。
学式で示される化合物である。
【0003】
【化1】
【0004】
【従来の技術】脂肪肝は、肝細胞内に主に中性脂肪が充
満している状態で、肝細胞内の脂肪滴が細胞内小器官を
圧迫し、機能異常を招くものである。また、脂肪滴を容
れ腫大した肝細胞が、あるいは隣接した2個の肝細胞が
融合して一つの大きく腫大したものになり、類洞を圧迫
し血流を妨げることもある。病因としては、過栄養、糖
尿病性、アルコール性及び薬剤性があるが、いずれにし
ても肝臓を中心とする脂質代謝異常と密接な関係にある
と考えられている。現在のところ、有効な治療薬はほと
んど知られていない。
満している状態で、肝細胞内の脂肪滴が細胞内小器官を
圧迫し、機能異常を招くものである。また、脂肪滴を容
れ腫大した肝細胞が、あるいは隣接した2個の肝細胞が
融合して一つの大きく腫大したものになり、類洞を圧迫
し血流を妨げることもある。病因としては、過栄養、糖
尿病性、アルコール性及び薬剤性があるが、いずれにし
ても肝臓を中心とする脂質代謝異常と密接な関係にある
と考えられている。現在のところ、有効な治療薬はほと
んど知られていない。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】本発明者は、肝疾患に
おける種々の胆汁酸化合物の影響を長年研究してきたと
ころ、タウロウルソデオキシコール酸が、脂肪肝に有効
であることを知り、本発明に到達した。
おける種々の胆汁酸化合物の影響を長年研究してきたと
ころ、タウロウルソデオキシコール酸が、脂肪肝に有効
であることを知り、本発明に到達した。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明によれば、タウロ
ウルソデオキシコール酸を有効成分とする脂肪肝治療剤
が提供される。
ウルソデオキシコール酸を有効成分とする脂肪肝治療剤
が提供される。
【0007】本発明に使用するタウロウルソデオキシコ
ール酸は、ウルソデオキシコール酸を原料として胆汁酸
のタウリン抱合体に関する周知の製造法を使用して製造
することができる。なお、本発明において、市販のタウ
ロウルソデオキシコール酸を使用することができること
はいうまでもない。
ール酸は、ウルソデオキシコール酸を原料として胆汁酸
のタウリン抱合体に関する周知の製造法を使用して製造
することができる。なお、本発明において、市販のタウ
ロウルソデオキシコール酸を使用することができること
はいうまでもない。
【0008】タウロウルソデオキシコール酸の臨床試験
における肝機能改善作用の結果を以下に詳述する。
における肝機能改善作用の結果を以下に詳述する。
【0009】脂肪肝と診断された志願者6名を対象にし
て、タウロウルソデオキシコール酸を2週間にわたり1
日700mg経口投与した。試験実施前及び実施後、静
脈より採血した血液を遠心分離し、血清を分取した。得
られた血清について生化学的検査としてセントリフィケ
ム600(バーカー社製)を用いて、GOT(Karm
en法)値及びGPT(Wroblewski &
Ladue法)値を測定した。結果を表1に示した。
て、タウロウルソデオキシコール酸を2週間にわたり1
日700mg経口投与した。試験実施前及び実施後、静
脈より採血した血液を遠心分離し、血清を分取した。得
られた血清について生化学的検査としてセントリフィケ
ム600(バーカー社製)を用いて、GOT(Karm
en法)値及びGPT(Wroblewski &
Ladue法)値を測定した。結果を表1に示した。
【0010】
【表1】
【0011】いずれの症例でも肝機能の改善が認められ
た。
た。
【0012】さらに一部の症例については、タウロウル
ソデオキシコール酸投与を4月間継続した後にGOT及
びGPTを測定した。また脂肪量を表す画像診断(測定
機器Seimens社製Somaton Plus;
測定条件ウィンド値50、ウィンド巾200)による腹
部CT値(単位;HU)も測定し、合わせて表2に示し
た。
ソデオキシコール酸投与を4月間継続した後にGOT及
びGPTを測定した。また脂肪量を表す画像診断(測定
機器Seimens社製Somaton Plus;
測定条件ウィンド値50、ウィンド巾200)による腹
部CT値(単位;HU)も測定し、合わせて表2に示し
た。
【0013】
【表2】
【0014】タウロウルソデオキシコール酸の長期連続
投与により肝機能の改善及び肝脂肪量の減少が認められ
た。
投与により肝機能の改善及び肝脂肪量の減少が認められ
た。
【0015】表1及び表2から明らかなように、タウロ
ウルソデオキシコール酸には顕著な肝機能改善作用及び
脂質低下作用が認められ、脂肪肝に対して有用なことが
判明した。
ウルソデオキシコール酸には顕著な肝機能改善作用及び
脂質低下作用が認められ、脂肪肝に対して有用なことが
判明した。
【0016】急性毒性試験について以下に述べる。5週
令のddY系雄性マウス及びスプラーグ・ドーリー系雄
性ラットを用い、タウロウルソデオキシコール酸の急性
毒性値(LD50)を測定した。LD50は、マウスで
は経口で6.0/kg以上、静脈内で350mg/kg
以上であった。またラットでは経口で5.0g/kg以
上、静脈内で300mg/kg以上であった。
令のddY系雄性マウス及びスプラーグ・ドーリー系雄
性ラットを用い、タウロウルソデオキシコール酸の急性
毒性値(LD50)を測定した。LD50は、マウスで
は経口で6.0/kg以上、静脈内で350mg/kg
以上であった。またラットでは経口で5.0g/kg以
上、静脈内で300mg/kg以上であった。
【0017】以上の各試験を考慮すればタウロウルソデ
オキシコール酸を有効成分として含有する薬剤は、肝臓
を中心とする脂質代謝改善を通じた脂肪肝治療剤という
ことができる。
オキシコール酸を有効成分として含有する薬剤は、肝臓
を中心とする脂質代謝改善を通じた脂肪肝治療剤という
ことができる。
【0018】タウロウルソデオキシコール酸の患者への
用量は、年齢、症状等により異なるが、一般に成人に対
し1日当たり経口で20〜2000mg、好ましくは5
0〜1500mg、静注で10〜1000mg、好まし
くは20〜600mgとし、これを1〜6回、好ましく
は、1〜3回に分けて用いるのが好ましい。
用量は、年齢、症状等により異なるが、一般に成人に対
し1日当たり経口で20〜2000mg、好ましくは5
0〜1500mg、静注で10〜1000mg、好まし
くは20〜600mgとし、これを1〜6回、好ましく
は、1〜3回に分けて用いるのが好ましい。
【0019】本発明の脂肪肝治療剤には、上述の1日用
量が保持できる範囲内において、有効成分のタウロウル
ソデオキシコール酸に生理的に無害な固体又は液体の製
剤担体を配合した種々の薬剤組成物をも包含される。こ
の薬剤組成物は、錠剤、カプセル剤、散剤、細粒剤、顆
粒剤、水剤、シロップ剤、懸濁剤、乳濁剤又は注射剤の
形態をとることができる。
量が保持できる範囲内において、有効成分のタウロウル
ソデオキシコール酸に生理的に無害な固体又は液体の製
剤担体を配合した種々の薬剤組成物をも包含される。こ
の薬剤組成物は、錠剤、カプセル剤、散剤、細粒剤、顆
粒剤、水剤、シロップ剤、懸濁剤、乳濁剤又は注射剤の
形態をとることができる。
【0020】製剤担体としては、かかる形態に通常用い
られるものであれあばよく、種々の賦形剤、結合剤、崩
壊剤、滑沢剤、被覆剤、溶解補助剤、乳化剤、懸濁化剤
、安定化剤又は溶剤があげられる。
られるものであれあばよく、種々の賦形剤、結合剤、崩
壊剤、滑沢剤、被覆剤、溶解補助剤、乳化剤、懸濁化剤
、安定化剤又は溶剤があげられる。
【0021】
【発明の効果】タウロウルソデオキシコール酸は、肝機
能改善作用と脂質低下作用を合わせもつことから、有用
な脂肪肝治療剤ということができる。
能改善作用と脂質低下作用を合わせもつことから、有用
な脂肪肝治療剤ということができる。
Claims (1)
- 【請求項1】 タウロウルソデオキシコール酸を
有効成分とする脂肪肝治療剤
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP3069551A JP3032315B2 (ja) | 1991-01-14 | 1991-01-14 | 脂肪肝治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP3069551A JP3032315B2 (ja) | 1991-01-14 | 1991-01-14 | 脂肪肝治療剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH04235918A true JPH04235918A (ja) | 1992-08-25 |
JP3032315B2 JP3032315B2 (ja) | 2000-04-17 |
Family
ID=13405979
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP3069551A Expired - Lifetime JP3032315B2 (ja) | 1991-01-14 | 1991-01-14 | 脂肪肝治療剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP3032315B2 (ja) |
Cited By (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH04300914A (ja) * | 1991-03-29 | 1992-10-23 | Shin Etsu Chem Co Ltd | エポキシ樹脂組成物及び半導体装置 |
WO1994022896A1 (en) * | 1993-03-31 | 1994-10-13 | Tokyo Tanabe Company Limited | Cholestasis ameliorant |
JP2007538104A (ja) * | 2004-05-19 | 2007-12-27 | ザ・レジェンツ・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・カリフォルニア | 脂肪の減少のための方法および関連組成物 |
JP2008530005A (ja) * | 2005-02-08 | 2008-08-07 | ロサンゼルス バイオメディカル リサーチ インスティテュート アット ハーバー− ユーシーエルエー メディカル センター | 脂肪の減少および皮膚の引き締めのための方法および関連組成物 |
JP2013139460A (ja) * | 2005-02-08 | 2013-07-18 | Los Angeles Biomedical Research Inst At Harbor-Ucla Medical Center | 脂肪の減少および皮膚の引き締めのための方法および関連組成物 |
US8846066B2 (en) | 2004-05-19 | 2014-09-30 | The Regents Of The University Of California | Methods and related compositions for reduction of fat and skin tightening |
US9186364B2 (en) | 2009-03-03 | 2015-11-17 | Kythera Biopharmaceuticals, Inc. | Formulations of deoxycholic acid and salts thereof |
US9737549B2 (en) | 2011-04-05 | 2017-08-22 | Kythera Biopharmaceuticals, Inc. | Formulations of deoxycholic acid and salts thereof |
US11344561B2 (en) | 2011-02-18 | 2022-05-31 | Allergan Sales, Llc | Treatment of submental fat |
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-
1991
- 1991-01-14 JP JP3069551A patent/JP3032315B2/ja not_active Expired - Lifetime
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WO1994022896A1 (en) * | 1993-03-31 | 1994-10-13 | Tokyo Tanabe Company Limited | Cholestasis ameliorant |
JP2007538104A (ja) * | 2004-05-19 | 2007-12-27 | ザ・レジェンツ・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・カリフォルニア | 脂肪の減少のための方法および関連組成物 |
US8298556B2 (en) | 2004-05-19 | 2012-10-30 | The Regents Of The University Of California | Methods and related compositions for the non-surgical removal of fat |
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US10058561B2 (en) | 2004-05-19 | 2018-08-28 | The Regents Of The University Of California | Methods and related compositions for reduction of fat and skin tightening |
JP2008530005A (ja) * | 2005-02-08 | 2008-08-07 | ロサンゼルス バイオメディカル リサーチ インスティテュート アット ハーバー− ユーシーエルエー メディカル センター | 脂肪の減少および皮膚の引き締めのための方法および関連組成物 |
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