JPS6081121A - 化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は；１．ルモン作用等の好ましくない副作用を有
さず、かつ４Ｂれた養毛効果、アクネの治療効果をもつ
化粧料に関する。

禿や脱毛、あるいは脂漏、アクネなどの生理学上の徴候
は、男性；１．ルモ／の過剰重積にバづ（男性ホルモン
刺激の増大によると言われているが、最近、毛根、皮脂
腺等の器官におけるこの男性ホルモン活性の本体は、こ
れら標的器官においてテストステロンがテストステロ７
−５α−レダクターゼという名の酵素（以下、レダクタ
ーゼと略す。）によって還元された５α−ジヒドロテス
トステロン（以下、５α−ＤＨＴと略す。）であること
が周知となってきている。即ち、墨丸や副腎で作られた
テストステロン（男性ホルモン）は血流にのって皮脂腺
に行き、皮脂腺細胞の中にあるレダクターゼによって、
より強力な男性；１．ルモンである５α−１）　ＩＩ　
Ｔに変換される。この５α−ＤＩＩ　Ｔは細胞内の受容
体と結合し、核に働いて皮脂腺細胞の増殖を促す一方、
毛母細胞に働いてその細胞分裂を抑制し、毛の成長をさ
またげるものとされている。

従って、禿や脱毛あるいは脂漏、アクネなどの徴候は、
レダクターゼの活性を阻害すること、および５α−Ｄ　
ＨＴと受容体タンパクとの結合を阻害することにより低
減または防止することができると考えられ、この観点に
基づいてどれまでにいくつかの物質が見い出されている
。しかし、これらの物質はレダクターゼ活性の阻害率は
大きくても好ましくない副作用があったり、５α−Ｄ　
Ｉ−Ｉ　Ｔと受容体タンパクとの結合阻害率が非常に低
かったりするという欠点を有していた。従って、これら
を実用に供しても養毛効果、アクネの治療効果は良好と
は言えず、満足し得るものではなかった。

本発明者らは、」−記事情に鑑み、；１−ルモン作用等
の好ましくない！７−４作用を持たず、安全で、かつレ
ダクターゼ活性の阻害と、５α−Ｄ　ＩＩ　Ｔと受容体
タンパクとの結合阻害の両方の効果を０１せｔ！ｆつ物
質を探究し、とれを配合することにより養毛効果、およ
びアクネの治療効果に佼れた化粧料を得るべく鋭意研究
を重ねた結果、ドア／ドロステン−３−オン−１７β−
エト手シ誘導体を配合することにより」二記目的が達成
てきることを見い出し、本発明を完成するに至った。

すなわち本発明は、下記一般式 ％式％ で示される４−アンドロステン−３−オン−１７β−工
。トキシ誘導体の一種又は二種以上を含有することを特
徴とする化粧料である。

以下本発明の構成について詳述する。

本発明に用いられる４−アンドロステン−３−オフ−１
フβ−エトキシ誘導体は、下記一般式で示されるもので
、化学名で述べると、１７β−（２−ヒト′［１キシエ
トキシ）−トアンドロステンー３−オン、１７β−（２
−ヒドロキシエトキシ）−トアンドロスデンー３−オン
　アセテ−）、１７β−（２−ヒドロキシエトキシ）−
ドア／トロステ／−３−オ／　プロピ」ネート、１７β
−（２−ヒドロキシエトキシ）−ドア／ト１Ｊステンー
３−オン　ブチレート、１７β−（２−ヒドロキシエト
キシ）−４−アンドロステン−３−Ａンバレレート、１
７β−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−アフトロステ
ン−３−オン　カプロレー）、１７β−（２−ヒドロキ
シエトキシ）−４−アンドロステン−３＝メン−１）−
トルエンスル；１．ネート、１７β−（２−ヒドロキシ
エトキシ）−４−アンドロステン−３−オン　メチルス
ル；１．ネート、１７β−（２−り１０エトキシ）−ト
アンドロスデンー３−オン、１７β−（２−フルオロエ
トキシ）−４−アンドロステン−３−オン、１７β−（
２−プ１」−モエトートシ）−４−アンドロステン−３
−オン、Ｉ７β−（２−ヨードエトキシ）−トアンドロ
ステンー３−オン、１７β−カルボキシメトキシートア
ンドロステン−３−オン、１７β−カルポキシメトキシ
ートアンドロスデンー３−」ン　メチル　エステル、１
７β−カルボキシメトキシートアンドロステン−３−オ
ン　エチルエステル、１７β−カルボキシメトキシート
アンドロステン−３−オン　プロピル　エステル、１７
β−カルポキシメトキシートアンドロステン−３−オン
　ブチル　エステル、１７β−カルボキシメトキシート
アンドロステンー３−オン　ペンチル　エステル、１７
β−（２−シアノエトキシ）−４−アンドロステン−３
−オン、１７β−（２−ピペリジノエトキシ）−トアン
ドロステンー３−Ａノ、１７β−［２−（（テトラヒド
ロピラン−２−イル）オキシ）エトキシコートアンドロ
ステン−３−オンであり、これらは全て白色及至淡黄白
色の粉末で、無臭である。

本発明の化粧料には、これらのうちから一種又は二種以
上が用いられる。上記したトアンドロステンー３−オン
−１７β−エトキシ誘導体の配合量は１、本発明の化粧
料中０．０００１〜２重量％程度である。

本発明に係る化粧料には、トアンドロステン−３−」ノ
ー１フβ−エトキシ誘導体のは、か、通常化粧料に用い
られる添加剤たとえば、ヒノキヂオール、ヘキザクロロ
フ１．７　、フェノール、ベンザルコニウムクロリド、
セチルピリジニウムクロリド、ウノデシレン酸、トリク
ロロカルバニリド、およびビデオノール等の抗菌剤、メ
〉′トール等の清涼剤、・す”リチル酸、亜鉛およびそ
の化合物、乳酸およびそのアルキルエステル等の蓄剤、
オリーブ浦、スクワラン、流動パラフィン、イソプロピ
ルミリスデート、高級脂肪酸、高級アルコール等の油分
、その他界面活性剤、香料、酸化防止剤、紫外線吸収剤
、色素、エタノール、水、保湿剤、増粘剤等が本発明の
効果を損わない範囲で適宜配合することができる。

本発明の化粧料の性状は、クリーム、Ｉｊ−ジョン′ｈ
−外皮に適用できる性状のものであればいずれでも良い
。

次に本発明に用いるトアンドロステンー３−オン−１７
β−エトキシ誘導体のレダクターゼ活性阻害効果および
受容体タンパクと５α−Ｄ　Ｉ−Ｉ　Ｔとの結合阻害効
果について比較例をあげて説明する。

レダクターゼ活性阻害効果 高安らの方法（西日本皮膚科学会誌、４３．１２１５−
１２１７．１９８１）にもとづき、ハムス、ターの背中
の皮脂腺を用い、テストステロンが５α−ＤＩＩＴｌ、
ｌ：ｉｌ１元される量を測定した。実験に供した試料０
度は１０−＋モル濃度である。得られたデータから次式
を用いて阻害率をめた。結果を表１に示す。

阻害率（％）＝　（Ｃ−ｔ／Ｃ）ｘｌｏｏＣ：コントロ
ールの５α−Ｄ　Ｉ−Ｉ　Ｔの生成量 ｔ：試料を添加した時の５　ａ　−Ｄ　ＩＩ　Ｔの生成
量 受容体タンパクと５α−ＤＩＩＴとの結合阻害効果Ｔａ
ｋａｙａｓｕらの方法　（八ｒｃｈ、Ｄｅｒｍａｔｏ１
．Ｒｅｓ、、２Ｇ４．５０−５１．１９７９）にもとづ
き、受容体タンパクと５α−Ｄ　ＩＩ　Ｔとの結合量を
測定した。実験に供した６ 試料１度は１０　モル濃度である。得られたデータから
次式を用いて阻害率をめた。結果を表２に示す。

阻害率（％）＝　（Ｃ−ｔ／Ｃ）　ｘｌｏｏＣ：コント
ロールの受容体タンパクと ５α−Ｄ　ＩＩ　Ｔとの結合量 Ｌ：試料を添加した時の受容体タンパ クと５α−Ｄ　ＩＩ　Ｔとの結合量 表１および表２から明らかなように４−γ／ドロステン
ー３−オンー１７β−エトキシ誘導体は、従来公知のド
ア／ドロステン−３−オン−１７β−カルボン酸に比べ
てレダクターゼ活性の阻害効果、および受容体タンパク
と５α−Ｄ　１１　Ｔとの結合阻害効果が優れており、
本発明の目的を達成する物質であるといえる。従って、
トアンドロステンー３−オン−１７β−エトキシ誘導体
を配合した本発明の化粧料のべ毛効果、およびアクネの
治療効果は大なることが期待された。

次に実施例をあげて本発明をさらに詳細に説明する。本
発明はこれにより限定されるものではない。配合量は重
量％である。

まず、谷毛料としての実施例を述べるがこれに先たち試
験法を説明する。

養毛効果測定法 化粧料使用前後の洗髪時脱毛本数の変化で判定した。被
験者は実施例１〜２および比較例１のＲ１３種類の各々
のＩＹごとに１０名とした。測定期間は４力月間とし、
最初の２力月間は化粧料無塗布の期間、後半の２力月間
を化粧料塗布の期間とし、この間、２０おきに洗髪し、
１週間に１皮接毛を回収しその本数を数えた。各期間の
抜毛本数の表示は、化粧料無塗布の２力月間、３１８回
の抜毛本数のデータと化粧料塗布の２力月間、３１８回
の抜毛本数のデータを夫々の期間ごとにまとめ、平均（
ｐ’＜±αの形で１回当りの抜毛本数として表示した。

単位は本である。効果の判定は、夫々の１０１間の平均
値の差から次のように表示した。

什：抜毛本数が７０本以上減っており著しい効果を認め
た。

＋：抜毛本数が４０本以上減っておりかなりの効果を認
めた。

±：抜毛木数が１０本以上減っておりやや効果ありとい
えた。

一：抜毛木数の減少が１０本未満であり効果ありとはい
えない。

実施例１〜２、比較例１ （製造法） ９５％エタノールに１７β−（２−ヒドロキシエトキシ
）−４−アンドロステン−３−オン、１および硬化ヒマ
シ浦ＥＯ４０モルｔ＝１加物を添加し、撹拌溶解させ、
次いでイオン交換水を添加、混合して実施例１の透明液
吠の化粧料を得た。実施例２、比較例１も実施例１と同
様にして製造した。

（以下余白） （結果） 表から明らかなように、番−アンド口ステン−３−オ／
−１７β−エト・トシ誘導体配合の本発明に係る化粧料
が従来公知の４−アンドロステン−３−オン−１７β−
カルボン酸を配合した化粧料に比しても、その養毛効果
が極めて優れていることを示している。

さらに実施例をあげて本発明のアクネの治療効果につい
ても詳細に説明する。配合材は重量％である。

（使用化粧料） 下記処方、製造法で得たローションタイプの化粧料を使
用した。

く処方〉 く製造法〉 ■または■と、■〜■とを６０°Ｃで加熱溶解し、これ
に、■〜［相］を同じ＜６０°Ｃにて加熱溶解したもの
を添加混合して、ホモミキサーで処理してゲルを作る。

次に、このゲルに■および＠を■の一部（ｌ１ｇ）に溶
解させたものを徐添加し、；１ｔモミキザーで分散した
後＠の残部（４０ｇ）に［相］を溶解せしめたものを添
加してホモミキサーで乳化してローションタイプの化粧
料を得た。

（使用対象） １５〜３２歳までの男女３１１０名を一部とした。

（使用方法） 化１１ｉ：石帥を用いて顔面をよく洗１争した後、皮疹
の」二にのみ、前記したローションタイプの化粧料をＩ
　Ｅｌに１〜３回塗布せしめた。　シー”（ｆ、Ｉ！察
項目および観察口） 面飽、丘疹、膿瘍の３症状について観察し、その個々の
所見の程度をそれぞれ高度（４）、中程度（３）軽度（
２）、軽微（１）、なしく０）の５段階に分けて評価し
た。またこれらの３症状の程度を総合して尋；：（性座
府の重等度を、重症、中等症、重症の３段階に分けた。

ＮＩ過観察は、治療前、治療１週間後、２超間後、３週
間後、４週間後の各回に行った。

（全般改善度） 使用前に比較して使用化粧料にょる症駄の改善度、暑し
く軽快（＠）、かなり軽快（廿）、やや軽快（＋）、不
変（±）、増悪（−）の５段階に分けた。

（存用性） 全般改善度から、きわめて有用（＋１＋）、がなり有用
（科）、やや介用（＋）、無効（±）と判定した。

（以下余白） テスト結果から明らかなように、１７β−（２−ヒドロ
キシエトキシ）−トアンドロステンー３−オン、および
１７β−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−アンドロス
テン−３−オ／　プロピオネートを配合した本発明に係
る化粧料は、゛ｊ′クネの治療効果に佼れていることが
立証された。

（以下余白） 実施例５ エタノール５５．０ｇにポリオキシエチレン（８ｔｈ）
オレイルアルコールエーテル２．０ｇ、Ｉ７β−（２−
ブＶモエト４−シ）−トアンドロステンー３−オン０．
０００５ｇ、１７β−（２−ヒドロキシエトキシ）一番
−アンドロステン−３−オン０．０００５ｇ、ヒノキヂ
オール０．０５ｇを加え、これに香料、染料を夫々適量
加えて溶解したのち、イオン交換水４２．４９９ｇを加
えて可溶化し化粧料を得た。

この化粧料を実施例１〜２と同様に実使用テストを行っ
たところ、その養毛効果が優れていることが石゛６：認
された。

実施例６ １７β−カルボキシメトキシートアンドロステン−３−
オン０．５ｇ、ポリオキシエチレン（６０）ル）ＶＪ！
化ヒマシ浦２　、０　ｇ　１　グリセリン１０．０ｇｘ
　ジプロピレングリコール１０．０ｇ１および１．３−
ブチジノグリコール５、Ｏｇと、５．０ｇのポリエチレ
ングリコール１５００とを６０°Ｃで加熱溶解する（Ａ
部）。セチルインＡクタ／エート１０．０ｇ、スクワラ
ン５．０ｇ１１７セリン２．Ｏｇ、およびブ電」ビルパ
ラベン２．０ｇを６０℃で加熱溶解する（　１３部）。

カルボキシビニルポリマー１％水溶１ｆｆ１３０．０ｇ
およびヘキザメタリン酸ソーダ０．０３ｇをイオン交換
水８．３５ｇに溶解する（６部）。

Ａ部と１３部とを６０°Ｃにて混合しホモミキザー処理
しゲルを作る。これにイ」ン交換水５．０ｇを徐添加し
；１．モミキザーで分散する。次にこれに６部を加え、
最後にカセイカリ０．１２ｇをイオン交換水５．０ｇに
溶かした水溶７１ｋを添加しホモミキザーで乳化してＯ
／Ｗ乳液型の化粧料を得た。

本化粧料を実施例３、番と同様にテストを行った結果、
アクネの治療効果が確認された。

実施例７ 流動パラフィン５　、０　ｇ　ｓモトステアリルアルコ
ール５．５ｇ、ワセリン５．５ｇ、グリセリルモノステ
アレート３　、０　ｇ、ポリ］キシエチレン（２０（ル
）２−オクチルドデシルエーテル３．０ｇ、ビタミンＥ
アセテート０．０５ｇ５　ブ１１ビルパラベン０．３ｇ
および香料０．０５ｇを加熱溶解、混合する。これに１
７β−（２−ピペリジノエト・トシ）−４−アンド１ス
ゲ″ンー３−オン０．５ｇ、グリセリフ　１．０ｇｌ　
ジプロピレングリコール２０．０ｇ、　５．０ｇのポリ
エヂレ／グリコール４０００、ヘキザメタリン酸ソーダ
０．００５ｇおよびイオン交換水４５．０９５ｇの加熱
溶解混合物をｌへ加し、；トモミ・トザーにて乳化して
クリーム秋化粧料を得た。　得られた化粧料は、養毛効
果、アクネのＩｉｊ療効果に優れていた。

特ｎ出願人　株式会社　資　生　堂

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 下記一般式 で示されるドア／ドロステン−３−オン−１７β−エト
   キシ語ｊΩ体の一種又は二種以上を含イ「することを特
   徴とする化粧料