JPS6118711A - 養毛料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はシブロチロンエステルを含有してなる、安全性
が高く、かつ優れた養毛効果を有する養毛料に関するも
のである。

従来、男性型の脱毛症や脂漏などの生理学的な徴候は、
男性ホルモンの過剰蓄積に起因する男性ホルモン刺激の
増大によると言われているが、最近、毛根、皮脂腺等の
器官におけるこの男性ホルモン活性の本体は、これら標
的器官においてテストステロンがテストステロン−５α
−レダクターゼという名の酵素（以下、レダクターゼと
略す。）によって還元された５α−ジヒドロテストステ
ロン（以下、５α−ＤＨＴと略す。）であることが周知
となってきている。即ち、皐丸や副腎で作られたテスト
ステロン（男性ホルモン）は血流にのって皮脂腺に行き
、皮脂腺細胞の中にあるレダクターゼ゛によって、より
強力な男性ホルモンである５α−ＤＨＴに変換される。

この５α−ＤＨＴは細胞内の受容体と結合し、核に働い
て皮脂腺細胞の増殖を促す一方、それ自体はどのような
過程で皮脂腺細胞外に出て毛母細胞に働くのは明らかで
はなかったが、５α−ＤＨＴが毛球部の毛母細胞の分裂
を抑制し、毛の成長を妨げるものとされている。従って
、男性型の禿や脱毛などの徴候はレダクターゼの活性を
阻害すること、および５α−ＤＨＴと受容体タンパクと
の結合を阻害することにより低減または防止することが
できると考えられ、この観点に基づいてこれまで１ｃい
くつかの物質が見い出されている。しかし、これらの物
質はレダクタ−七活性の阻害率は大きくても、ホルモン
作用等の好ましくない副作用を有していたり、実際に頭
皮に塗布した場合に養毛効果が弱いなどの欠点を有して
いた。又、古くから用いられているビタミンＥニコチネ
ートなどの皮膚末梢血管拡張剤も養毛効果の点では不十
分なものであった。

以上のように養毛料として現在使用されているものは、
上記の如く多かれ少なかれ欠点を有しており、新たな養
毛料の開発が望まれている。

そこで、本発明者等はまず男性型の禿頭の禿げた部位を
Ｌｅｉｔｚ社製ＭＺ表面顕微鏡（Ｘ２５）を用いて、詳
細に観察したところ、該部位には全（毛髪が無いという
のではなく、うぶ毛がまばらに発生している状態が観察
されたのである。

即ち、男性型脱毛症は、紡毛がへアーサイクルによって
生え変る毎に細（短くなりうぶ老化した結果生じたもの
であり、毛根部の毛母細胞および毛包の機能が伺らかの
原因によって衰えたことによるものと考えられる。さら
に本発明者等は、この男性型脱毛症患者の皮膚を生検し
、組織学的に観察した結果、表皮および真皮には特別な
異常は窮められなかったが、毛根は萎縮し梶棒状にｔ、
ｇっており、又、皮脂腺は異常に発達し肥大化している
ことがわかった。つまり、正常の紡毛ではみられない皮
脂腺の異常発達が認められたのである。さらに多数の男
性型脱毛症患者について同様に調査し、検討した結果、
脱毛部位の頭皮は正常な頭皮に比較して、皮脂腺の発達
が顕著であり、皮脂腺細胞と毛母細胞の活動性は相反す
る関係であることがわかった。

一方、皮脂腺細胞内でリセプター蛋白と結合した５α−
ＤＨＴは、皮脂腺細胞がホロクリン分泌によりこわれて
皮脂となって、毛包内へ分泌してゆく過程で皮脂と共に
毛包内へ排出され、毛包上皮および毛母細胞へ作用する
。この５α−ＤＨＴは、毛包および毛根においては、ア
ゾニールサイクラーゼという酵素の作用を顕著に抑制す
ることが知られており、毛包および毛根において、抑制
されたアゾニールサイクラーセは細胞内のサイクリック
ＡＭＰ　（アデノシン燐酸〕の濃度を減少させる。この
サイクリックＡＭＰの減少は、成長期の不完全な毛髪す
なわち栄養不足の毛髪を産生ずる。そして、このような
不完全な毛の形成を繰り返していくうちに、ついには短
いうぶ毛を形成するようになり、男性型脱毛症となるの
である。

以上のような知見から、本発明者等は、皮脂腺の発達を
抑制するとともに、毛包および毛根部に存在するアゾニ
ールサイクラ−七の作用を活発にして、毛包の発達を促
進し、かつ人体に無害で副作用のない物質を探究し、こ
れを配合することにより養毛効果の優れた養毛料を開発
すべく鋭意研究を重ねた結果、シブロチロンエステルが
上記目的を達成することを見出し、この知見にもとづい
て本発明を完成するに到った。

すなわち本発明は下記一般式（１） （式中、Ｒは炭素数２〜８のアシル基を表わす−で表わ
されるシブロチロンエステルのうち１種または２種以上
を配合してなる養毛料を提供するものである。

以下本発明の構成について詳述する。本発明に用いられ
るシブロチロンエステルは前記一般式（１）のＲが炭素
数２〜８のアシル基（直鎖飽和の他、不飽和、分校等も
含む）のものである。

具体例としては、シブロチロンアセテート、シプロテロ
ンイソプロビオネート、シプロテロンカゾロレート、シ
ブロチロン２−エチルヘキザネート等があげられ、これ
らのものは一般的に淡黄色〜白色の結晶性の粉末で、臭
い及び味はなく、油溶性物質である。又、上記のうちの
あるものは、他の用途においてはすでに使用されている
ものである。すなわち、前立腺肥大症治療薬あるいは皮
膚化粧料としてシブロチロンアセテートが用いられてい
る。又、上記シブロチロンエステルに加えて皮膚末梢血
管拡張剤を含有せしめた養毛料はさらに好ましい効果を
有するものである。このような皮膚末梢血管拡張剤とし
ては、例えば、塩化カプロニウム、ニコチン酸ベンジル
、ビタミンＥアセテート、ビタミンＥ　ＩＪル−ト、ビ
タミンＥニコチネート等が挙げられ、これらのうちの一
種又は二種以上が使用される。

次に、本発明による養毛料としては、ローション、乳液
、クリーム、オイルゲル、水溶性ゲル、スプレー等積々
のタイプが可能であり、養毛効果を有する整髪料等も本
発明により提供される養毛料に含まれることは言うまで
もないことである。又、配合の方法はシブロチロンエス
テルを、そのまま又はアルコール等に溶解して、従来の
薬効成分等を配合するのと同様の方法により養毛料に配
合することができる。配合量は凡そ０．０００１〜０．
５重量％であり、使用方法としては前記養毛料を１日１
−・２回程度頭皮に適量塗布し、軽くマツサージ又はブ
ラシ等によるパッティングをすることが好ましい。

又、本発明に係わる養毛料には、シブロチロンエステル
の他通常養毛料に用いられる添加剤たとえば、ヒノキチ
オール、カチオン界面活性剤、ハラベン等の殺菌剤、李
−メントール、トウガラシチンキ等の清涼剤、スクヮラ
ン、高級アルコール等の油分、その低界面活性剤、香料
、酸化防止剤、サンスクリーン剤、色素、エタノール、
水等を配合することができる。

次に本発明の実施例を示す。

実施例１　養毛料頓（ローションタイプ）Ｍ量俤 Ｂ　精製水　　　　　　　７４．７７５（製　法９ 上記処方物Ａを攪拌溶解し、これに上記処方物Ｂを添加
、混合して透明液状の養毛料を得た。

実施例２　養毛料（ｂ）（ローションタイプ）重量％ （製　法） 実施例１と同様の方法にて製品を得た。

実施例５　養毛料（乳液タイプ） 重量係 （製　法少 上記処方物Ａ及びＢをそれぞれ８０℃に加熱し混合攪拌
して均一に溶解せしめ、次に同温度で両成分を混合乳化
し、攪拌しながら常温まで冷却して製品を得た。

実施例４　養毛料（クリームタイプ） 重量％ Ｃ香料　　　　　ｌ］、２ （製　法） 上記処方物Ａを混合加熱して８０℃とする。

これに上記処方物Ｂを同様に混合加熱して８０℃どした
ものを加え、ホモミキサーで均一に乳化し、上記Ｃを加
えて冷却し、製品とする。

次に本発明において使用されるシブロチロンエステルに
ついてその安全性を確認する為、人体パッチテスト（男
子２０名）を行なった結果を表−１に示す。

試験方法は下記の通りである。

〈試　料〉 （イ）　シブロチロンアセテート１部を流動パラフィン
９９部に溶解せしめたもの （ロ）　シブロチロンｎ−ブチレート１部を流動パラフ
ィン９９部に溶解せしめたもの （ハ）流動パラフィン 〈試験方法〉 上記試料をリント布に０．０５−滴下し、これをパッチ
テスト用絆創膏にて人背部に密閉塗布、２４時間後に除
去し、新しく塗り替え、４８時間後に皮膚の反応状態を
観察した。判定は＋１強い反応あり、＋：反応あり、十
：微弱な反応あり、−：反応なし 表−１ 以上の如く、本発明において使用されるシブロチロンエ
ステルは、安全性上問題なく、優れた養毛料成分である
。

次に、本発明により提供される養毛料の養毛効果テスト
を行ない、結果を表−２に示す。

試験方法は下記の通りである。

養毛効果テスト； 切性型脱毛症患者６１名（年齢２８〜５４才）を被験者
として、実施例１の養毛料を１日に２回（１回に２．０
−投与）頭皮の脱毛部位に軽くマツサージをしながら投
与した。このテストは医師の管理下において３か月実施
され、３か月明に下記の４項目について医師の判定によ
り評価した。

・発毛促進効果　＋：終終生増生じた。

＋；うぶ毛が増生じた。

±：変化なし。

一：脱毛部位が拡大した。

・フケ防止効果　＋；フケが減少した。

−二変化なし。

・抜は毛防止効果　＋：抜は毛が減少した。

−二変化なし。

・髪の色つや　＋：良（なった。

−：変化なし。

表−２ 以上の如く、本発明の養毛料は優れた発毛促進効果を有
しており、男性型脱毛症患者の過半数に効果があった。

これは、現在の科学水準にお１丁 いてｉ＜べき効果であると考えられる。又、フケ防止効
果、抜は毛防止効果、髪の色つやなどにも優れた効果を
発揮しており、ホルモン作用等の好ましくない副作用も
認められなかった。

以上の点を総合すると、本発明により提供される養毛料
は従来にない、養毛料効果に優れた、安全性の高いもの
である。

％打出願人　ポーラ化成工業株式会社 手続ネ由正着）（方式） ％式％ １、事例の表示　　昭和５９年　特許願第１３９４１４
号、、４ＨＥ：Ｂ。

２、発明の名称 養毛利 ３、補正をする者 事件との関係　　特許出願人

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）下記一般式（１） ▲数式、化学式、表等があります▼（１） （式中、Ｒは炭素数２〜８のアシル基を表わす。） で表わされるシプロテロンエステルのうち１種または２
   種以上を配合してなる養毛料。
2. （２）該養毛料中に塩化カプロニウム、ニコチン酸ベン
   ジル、ビタミンＥアセテート、ビタミンＥリノレート、
   ビタミンＥニコチネート等の皮膚末梢血管拡張剤を含有
   する特許請求の範囲第（１）項記載の養毛料。