JPS6067411A - 化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はホルモン作用等の好ましくない副作用をイ１さ
ず、かつ優れた養毛効果、アクネの治療効果をもつ化粧
料に閃する。

禿や脱毛、あるいは脂漏、アクネなどの生理学１゛の徴
紋゛は、男性ホルモンの過剰蓄積に基づく男性；１；ル
モン刺激の増大によると言われているが最近、毛根、皮
脂腺等の器官におけるこの男性ホルモン活性の本体は、
これら標的器官においてテストステロンがテストステロ
ン−５α−レダクターゼという名の酵素（以下、レダク
ターゼと略ず。）によって還元された５α−ジヒドロテ
ストステロン（以下、５α−Ｄ　Ｉ−Ｉ　Ｔと略す。）
であることが周知となってきている。即ち、墨丸や副腎
で作られたテストステロン（男性ホルモン）は血流にの
って皮脂腺に行き、皮脂腺細胞の中にあるレダクターゼ
によって、より強力な男性ホルモンである５α−Ｄ　Ｈ
Ｔに変換される。この５α−ＤＩ−Ｉ　Ｔは細胞内の受
容体と結合し、核に働いて皮脂腺細胞の増殖を促す一方
、毛母細胞に働いてその細胞分裂を抑制し、毛の成長を
さまたげるものとされている。

従って、禿や脱毛あるいは脂漏、アクネなどの徴候は、
レダクターゼの活性を阻害すること、および５α−Ｄ　
ＨＴと受容体タンパクとの結合を阻害することにより低
減または防止することができると考えられ、この観点に
基づいてこれまでにいくつかの物質が見い出されている
。しかし、これらの物質はレダクターゼ活性の阻害率は
大きくても好ましくない副作用があったり、５α−ＤＨ
Ｔと受容体タンパクとの結合阻害率が非常に低かったり
するという欠点をイ丁していた。従って、これらを実用
に供しても養毛効果、アクネの治療効果は良好とは言え
ず、満足し得るものではなかった。

本発明名らは、」１記事情に鑑み、ホルモン作用等の好
ましくない副作用を持たず、安全で、かつレダクターゼ
活性の阻害と、５α−Ｄ　Ｉ−Ｉ　Ｔと受容体タンパク
との結合阻害の両方の効果を併せ持つ物質を探究し、こ
れを配合することにより養毛効果、およびアクネの治療
効果に優れた化粧料を得るべく鋭意研究を重ねた結果、
番−エストレン−３，１７−シオンー１７−ザイクリツ
クエチレンケタールを配合するときにより上記目的が達
成できることを見い出し、本発明を完成するに至った。

すなわち本発明は、４−ニストレン−３，１７−ジ」ノ
ー１フーサイクリツクエチレンケタールを合作すること
を特徴とする化粧料である。

以下本発明の構成について詳述する。

本発明に用いられ、る４−ニストレン−３，１７−シオ
ンー１７−ザイクリツクエチレンケタールは、下記構造
式 を存する化合物で、１７β−（２−ヒドロキシエトキシ
）−４−ニストレン−３−オンを製造する際の中間体と
して得られる白色及至淡黄白色の粉末で、無臭である。

↓−ニストレンー３，１７−シオンー１７−サイクリツ
クエチレンケタールの配合量は、本発明の化粧料中０．
０００１〜２重量％程度である。

本発明に係る化粧料には４−ニストレン−３，＋７−シ
オンー１７−ザイクリツクエチレンケタールのほか、通
常化粧料に用いられる添加剤たとえば、ヒノキヂオール
、ヘキサクロロフェン、フェノール、べ／ザルコニウム
クロリド、セチルピリジニウムクロリド、ウンデシレン
酸、トリクロロカルバニリド、およびビチオノール等の
抗菌剤、メントール等の清涼剤、サリチル酸、亜鉛およ
びその化合物、乳酸およびそのアルキルエステル等ノ薬
剤、オリーブ浦、スタワラン、流動パラフィン、イソブ
１１ビルミリステート、高級脂肪酸、高級アル：１−ル
等の油分、その他界面活性剤、香料、酸化防止剤、紫外
線吸収剤、色素、エタノール、水′、保湿剤、増粘剤等
が本発明の効果を損わない範囲で適宜配合することがで
きる。

本発明の化粧料の性吠は、クリーム、ローション等外皮
に適用できる性吠のものであればいずれでも良い。

次に本発明に用いる４−ニストレン−３，１７−ジオ／
−１７−ザイクリツクエチレンケタールのレダクターゼ
活性阻害効果および受容体タンパクと５α−Ｄ　ＨＴと
の結合阻害効果について比較例をあげて説明する。

レダクターゼ活性阻害効果 高安らの方法（西日本皮膚科学会誌、般、１２１５−１
２１７、＋９８１）にもとづき、ハムスターの背中の皮
脂腺を用い、テストステロンが５α−Ｄ　ＩＩ　Ｔに還
元される量を測定した。実験に供した試料濃度は１０−
４モル濃度である。得られたデータから次式を用いて阻
害率をめた。結果を表１に示す。

阻害率（％）＝　（Ｃ−ｔ／Ｃ）Ｘ１００Ｃ：コントロ
ールの５α−Ｄ　ＨＴの生成量 ｔ：試料を添加した時の５α−ＤＨＴ の生成量 創 受容体タンパクと５０−Ｄ　Ｉ−Ｉ　Ｔとの結合阻害効
果Ｔａｋａｙａｓｕらの方法（Ａｒｃｈ、Ｄｅｒｍａｔ
ｏｌ、Ｒｅｓ、、２８４．５０−５１．１９７９）にも
色づき、受容体タフバクと５α−Ｄ　ＩＩ　Ｔとの結合
量を測定した。実験に供した試料０度は１０　モル濃度
である。得られたデータから次式を用いて阻害率をめた
。結果を表２に示す。

阻害率（％）＝　（Ｃ−１／Ｃ）　Ｘ１００Ｃ：コント
ロールの受容体タフバクと ５α−Ｄ　Ｉ−Ｉ　Ｔとの結合量 ｔ：試料を添加した時の受容体タンパ クと５α−ＤＨＴとの結合量 表１および表２から明らかなように４−ニストレン−３
，１７−シオ：／　−１７ニサイクリツクエチレンケタ
ールは、従来公知ｄ４−アンドロステン−３−オン−１
７β−プＪルボン酸に比べてレダクタ−・１活＋ｌｉの
阻害効果、および受容体タン／＜りと５α−Ｄ　ＨＴと
の結合阻害効果が優れており、本発明の目的を達成する
物質であるといえる。従って、４−ニストレン−３，１
７−シオンー１７−サイクリ・ツクエチレンケタールを
配合した本発明の化粧料の養毛効果１．およびアクネの
治療効果は大なること力≦１川待された。

次に実施例をあげて本発明をさら番ご詳細にｉＱ明する
。本発明はこれにより限定されるものでａｔない。配合
量は重量％である。

まず、養毛料としての実施例を述べるカイ、これに先た
ち試験法を説明する。

養毛効果測定法 化粧料使用前後の洗髪時脱毛本数の変化でＩ’１１定し
た。被験者は実施例１〜３および比較例１０計４種類の
各々の群ごとに１０名とした。測定期間は４力月間とし
、最初の２力月間は化粧料無塗布の期間、後半の２力月
間を化粧料塗布の期間とし、この間、２日おきに洗髪し
、１週間に１底抜毛を回収しその本数を数えた。各期間
の抜毛本数の表示は、化粧料無塗布の２力月間、計８回
の抜毛本数のデータと化粧料塗布の２力月間、計８回の
抜毛本数のデータを夫々の期間ごとにまとめ、平均ｆｐ
’ｆ＋αの形で１回当りの抜毛本数として表示した。単
位は本である。効果の判定は、夫々の期間の平均値の差
から次のように表示した。

＋＋：抜毛木数が７０本以上減っており著しい効果を認
めた。

十：抜毛本数が４０本以上減っておりかなりの効果を認
めた。

±：抜毛木数が１０本以上減っておりやや効果ありとい
えた。

一二抜毛木数の減少が１０本末溝であり効果ありとはい
えない。

実施例１〜３、比較例１ （製造法） ９５％エタノールに４−ニストレン−３，１７−シオン
ー１７−サイクリックエチレンケタール、および硬化ヒ
マシ油ＥＯ４０モル付加物を添加し、撹拌溶解させ、次
いでイオン交換水を添加、混合して実施例１の透明液状
の化粧料を得た。実施例２．３、比較例１も実施例１と
同様にして製造した。

（結果） 前述した結果は全て、４−ニストレン−３，ｉ７−シオ
ンー１７−ザイクリツクエチレンケタール配合の本発明
に係る化粧料が従来・公知の４−アンドロステン−３−
オン−１７β−カルボン酸を配合した化粧料に比しても
、その養毛効果が優れていることを示　；している。

さらに実施例をあげてアタネの治療効果についても詳細
に説明する。配合料は市°量％である。

（使用化粧料一実施例４） 下記処方、製造法で得たローションタイプの化粧料を使
用した。

４−ニストレン−３，１７−シオンー１７−ザイクリツ
クエチレンケタール０．２５ｇ１ポリオキシエチレン（
６０モル）硬化ヒマシ油２．０　ｇ　Ｎグリセリン＋ｏ
、ｏｇ、ジプロピレングリコール＋ｏ、ｏｇ１１，３−
ブチ　ルングリ；ｌ−ル５　、　Ｏｇ　１および５．０
ｇのポリエチレン　１グリ：Ｉ−ル１５００を６０°Ｃ
て加熱溶解する。これにセチルイソオクタノニー）　１
０．０ｇ、スタワラン５．０ｇ　（およびメチルパラベ
ン１．３ｇを同じ＜６０°Ｃに加熱溶解したものを添加
混合し、；Ｉ、モミキサ−処理して　１〆ルを作る。次
にこのゲルにカルボキシビニルポリマー０．３ｇおよび
ヘキサメタリン酸ソーダ０．０３ｇおイオン交換水１１
．０ｇに溶解せしめたものを徐添用し、ホモミキサーで
分散した後水酸化カリウム１．１２ｇをイオン交換水４
０．０ｇに溶解したものを添加毘合し、ホモミキサーで
乳化してローションタイプの化粧料を得た。

（使用対象） １５〜３２歳までの男女計２０名を一群とした。

（使用方法） 化粧石齢を用いて顔面をよく洗浄した後、皮疹Ｄ」二に
のみ、前記したローションタイプの化粧料訃１日に１〜
３回塗布せしめた。

（観察項目および観察口） １ｉＹ紺、丘疹、Ｍ厄の３症駄について観察し、その１
１４々の所見の程度をそれぞれ高度（４）、中程度（３
）・Ｙ度（２）、軽微（１）、なしく０）の５段階に分
↓ｙて評１１１シた。またこれらの３症状の程度を総合
して尋ル゛性座府の重篤度を、重症、中等症、軽症の３
段々に分けた。経過観察は、治療前、治療１週間後、２
週間後、３週間後、４週間後の各回に行った。

（全般改第度） 使用１１１１に比較して使用化粧料による症状の改善度
、著しく軽快（ＴＩ＋）、かなり軽快（−）、やや軽快
く＋）、不変（±）、増悪（−）の５段階に分けた。

（イ１゛用性） 全般改善度から、きわめて有用（←）、かなりを川（廿
）、やや有用（＋）、無効（±）と判定した。

（以下余白） （柁果） テスト結果から明らかなように、４−ニストレン−１，
１７−ジオ／−１７−サイクリックエチレンケタールを
配合した本発明に係る化粧料は、アクネの治療効果に優
れていることが立証された。　１実施例５ エタノール５５．０ｇにポリオキシエチレン（８ｔル）
オレイルアルコールエーテル２．０ｇ、４−ニストレン
−１、１７−シオンー１７−ザイクリツクエチレンケ　
（タール０．０５ｇ、ヒノキチオール０．０５ｇを加え
、これに香料、染料を夫々適量加えて溶解したのち、イ
オン交換水４２．４９９ｇを加えて可溶化し化粧料を得
た。

この化粧料を実施例１〜３と同様に実使用テス　。

トを行ったところ、その養毛効果が優れていると　１と
が羅認された。

実施例６ ４−ニストレン−３，１７−シオンー１７−サイクリッ
クエチレンケタール０．５ｇ、ポリオキシエチレン（６
０干ル）硬化ヒマシ油２．Ｏｇ、グリセリンＩＯ，Ｏｇ
、ジプロピレングリコールＩＯ，Ｏｇ、および１．３−
プヂンングリコール ｉ、Ｏｇと、５．０ｇのポリエチレングリコール１５０
０とを１０℃で加熱溶解する（Ａ部）。セチルイソオク
タ／エート１０．０ｇ、スタフ９フ５．０ｇ、ワセリン
！、Ｏｇｓおよびプロピルパラベン２．０ｇを６０℃で
加熱８解する（０部）。カルボギ′ジビニルポリマー１
％水溶液３０．０ｇおよびヘキサメタリン酸ソーダ１．
０３ｇをイオン交換水８．３５ｇに溶解する（０部）。

Ａ部と０部とを６０℃にて混合しホモミキザー処理２ゲ
ルを作る。これにイオン交換水５．０ｇを徐添加ノボモ
ミキザーで分散する。次にこれに０部を加し、最後にカ
セイカリ０．１２ｇをイオン交換水５．０ｇ＝溶かした
水溶液を添加しホモミキザーでＲ化しｒｏ／Ｗ乳液型の
化粧料を得た。

本化粧料を実施例４と同様にテストを行った結１、アク
ネの治療効果が確認された。

実施例７ 流動パラフィン５　、０　ｇ　％セ、トステアリルアル
コール５．５ｇ、ワセリン５．５ｇ、グリセリ、ルモノ
ステアレート３．Ｏｇ、ポリオキシエチレン（２０ｔル
）２−オクチルドデシルエーテル３．０ｇ、ビタミンＥ
アセテ−）　０．０５ｇ、プロピルパラベン０．３ｇお
よび香料ｏ、ｏ５ｇを加熱溶解、混合する。これに４−
エストレ７−３．１７−シオンーＡ７−サイクリツクニ
チレンケタール０　、５　ｇ　ｓ　グリセリン７．０ｇ
、ジプロピレングリコール２０．０ｇ１５．０ｇのポリ
エチレングリコール４０００、ヘキザメタリン酸ソーダ
０．００５ｇおよびイオン交換水４５．０９５ｇの加熱
溶解混合物を添加し、ホモミキザーにて乳イｉし゛てク
リーム状化粧料を得た。　得られた化粧料は、養毛効果
、アクネの治療効果に優れていた。

特許出願人　株式会社　資　生　堂

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. ４−ニストレン−３，１７−シオンー１７−サイクリッ
   クエチレンケタールを含有することを特徴とする化粧料
   。