JPS6081122A - 化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、１．ルモン作用等の好ましくない副作用を有
さず、かつイａれた衣毛効果、アクネの治療効果をもつ
化粧料に関する。

禿や脱毛、あるいは指面、アクネなどの生理学」ユの徴
候は、男性；１．ルモ／の過剰重積に基つく男性、トル
モ／刺分の増大によると言われているが、最近、毛根、
皮脂腺等の器官におけるこの男性ホルモン活性の本体は
、これら標的器官においてテストステ［オンがテストス
テロ／−５α−レダクターゼという名の酵素（以下、レ
ダクターゼと略す、、）によって還元された５α−ジヒ
ドロテストステＩＩ／（以下、５α−１）　ＩＩ　Ｔと
略す。）であることが周知となってきている。即ち、墨
丸や副腎で作られたテストステ１コン（男性ホルモン）
は血ｌＡムにのって皮脂腺に行き、皮脂腺細胞の中にあ
るレダクターゼによって、より強力な男性ホルモンであ
る５ａ〜Ｉ）　ＩＩ　Ｔに変換される。この５ａ−ＤＩ
Ｉ　Ｔは細胞内の受容体と結合し、核に働いて皮脂腺細
胞の増殖を促す一方、毛母細胞に働いてその細胞分裂を
抑制し、毛の成長をさまたげるものとされている。

従って、禿や脱毛あるいは脂漏、アクネなどの徴候は、
レダクターゼの活性を阻害すること、および５α−１）
　ＩＩ　Ｔと受容体タンパクとの結合を阻害することに
より低＃ｉ　ｔたは防止することができると考えられ、
この観点に基づいてこれまでにいくつかの物質が見い出
されている。しかし、これらの物質はレダクターゼ活性
の阻害率は大きくても好ましくない副作用があったり、
５α−１）　ＩＩ　Ｔと受容体タンパクとの結合阻害率
が非常に低かったりするという欠点を有していた。従っ
て、これらを実用に供しても養毛効果、アクネの治療効
果は良好とは言えず、満足し得るものではなかった。

４本発明者らは、」二記事情に鑑み、；Ｊ、ルモン作用
等の好杢しくない副作用を持たず、安全で、かつレダク
ターゼ活性の阻害と、５α−Ｄ　ＩＩ　Ｔと受容体タン
パクとの結合阻害の両方の効果を併せ持つ物質を探究し
、これを配合することにより養毛効果、およびアクネの
治療効果に優れた化粧料を得るべく鋭賀研究を重ねた結
果、トエストレンー３−オンー１７β−カルボ／酸およ
びそのアルキルエステルを配合することにより上記目的
が達成できることを見い出し、本発明を完成するに至っ
た。

すなわち本発明は、下記一般式 （ で示されるトエストレンー３−オンー１７β−カルボン
酸およびそのアルキルエステルの一種又は二押収」−を
含イ「することを特徴とする化粧料である。

以上本発明の構成について詳述する。

本発明に用いられる４−エストレ／−３−オン−１７β
−カルボン酸およびそのアルキルニスデルは、下記一般
式 で示されるものであり、これらは全て白色及全淡黄白色
の粉末で、無臭である。

本発明の化＄１Ｊ°料には、これらのうちから一種又は
二押収」二が用いられる。」１記した４−ニストレン−
３−オン−１７β−カルボ／酸およびそのアルキルエス
テルの配合量は、本発明の化粧料中ｏ、ｏｏｏｉ〜２市
量％程度である。

不発−明に係る化粧料には、トエストレンー３−オンー
１７β−カルボン酸およびそのアルキルエステルのほか
、通常化粧料に用いられる添加剤たとえば、ヒノキヂオ
ール、ヘキザクロロフェン、フェジニウムクロリド、ウ
ンデシレｙｅｓ　）リクロロ力ルバニリド、およびビデ
オノール等の抗菌剤、メントール等の１１１ｉ涼剤、ザ
リヂル酸、亜鉛およびその化合物、乳酸およびそのアル
キルエステル等の薬剤、オリーブ浦、スクワラン、流動
パラフィン、インプロピルミリステート、高級脂肪酸、
高級アルコール等の油分、その他界面活性剤、香料、酸
化防止剤、紫外線吸収剤、色素、エタノール、水、保湿
剤、増粘剤等が本発明の効果を損わない範囲で適宜配合
することができる。

本発明の化粧料の性状は、クリーム、ローション等外皮
に適用できる性状のものであればいずれでも良い。

次に本発明に用いる４−ニストレン−３−オンーＩ７β
−カルボン酸およびそのアルキルエステルクターゼ活性
阻害効果および受容体タンパクと、５α−１）　ＩＩ　
Ｔとの結合阻害効果について比較例をあげて説明する。

レダクターゼ活性阻害効果 高安らの方法（西日本皮府科学会ａ：、４３．１２１５
−＋２１７．ｌ９８Ｊ）にもとづき、ハムスターの背中
の皮脂腺を用い、テストステロンが５“α−Ｄ　ＩＩ　
Ｔ　＆、：　ｓ元される量を測定した。実験に供した試
料濃度は１− １Ｏモル濃度である。得られたデータから次式を用いて
阻害率をめた。結果を表１に示す。

ｌ！ｌｌ害率（％）＝　（Ｃ−ｔ／Ｃ）ｘｌＯＯＣ：コ
７　トＩＪ−ルの５α−Ｄ　ＩＩ　Ｔの生成５＋１ 【：試料を添加した時の５α−１）　ＩＩ　Ｔの生成量 表１ 受容体タンパクと５α−Ｄ　Ｉｔ　Ｔとの結合Ｆｌｌ害
効果Ｔａｋａｙａｓｕらの方法（＾ｒｃｈ、Ｄｅｒ＋＋
ａｔｏ１．Ｒａｓ、、２０４．５０−５１、Ｈ１７９）
にもとづき、受容体タンパクと５α−１）　ＩＩ　Ｔと
の結合量を測定した。実験に供した６ 試料濃度はｌＯモル濃度である。？１）られたデータか
ら次式を用いて阻害率をめた。結果を表２に示す。

阻害率（％）＝　（Ｃ−ｔ／Ｃ）Ｘ１００Ｃ：コントロ
ールの受容体タンパクと ５α−１）　ＩＩ　Ｔとの結合量 ｔ：試料を添加した時の受容体タンパ クと５α−Ｄ　ＨＴとの結合量 表１および表２から明らかなようにトエストレンー３−
オンー１７β−カルボン酸およびそのアルキル−Ｔ−Ｘ
　ｔルハ、従来公知の４−アンドロステン−３−］］ン
ー１７β−カルボンに比べてレダクターゼ活性の阻害効
果、および受容体り７バクと５α−Ｄ　１１Ｔとの結合
阻害効果が優れており、本発明の目的を達成する物質で
あるといえる。従って、トエストレンー３−オンー＋７
β−カルボン酸およびそのアルキルエステルを配合した
本発明の化粧料の養毛効果、およびアクネの治療効果は
大なることが期待された。

次に実施例をあげて本発明をさらに詳細に説明する。本
発明はこれにより限定されるものではない。配合ｍは重
量％である。

まず、谷毛料としての実施例を述べるがこれに先、たち
試験法を説明する。

ｆ毛効果測定法 化粧料使用前後の洗髪時脱毛本数の変化で判定した。被
験者は実施例１〜２および比較例１の計３種類の各々の
群ごとに１０名とした。測定期間は４　ツノ月間とし、
最初の２力月間は化粧料無塗布の期間、後半の２力月間
を化粧料ゆ布の期間とし、この間、２０おきに洗髪し、
１週間に１底抜毛を回収しその本数を数えた。各１００
間の抜毛本数の表示は、化粧料無ゆ布の２力月間、３１
８回の抜毛本数のデータと化粧料塗布の２力月間、８１
８回の抜；５本数のデータを夫々の期間ごとにまとめ、
平均値±αの形で１回当りの抜毛本数として表示した。

１１１位は本である。効果の判定は、夫々の＋１１１　
ＩＩのｊＦ均値の差から次のように表示した。

＋＋：抜毛木数が７０本以上減っており著しい効果を認
めた。

＋：抜毛木数が４０本以上減っておりかなりの効果を認
めた。

±：抜毛木数が１０本以上減っておりやや効果ありとい
えた。

一二抜毛木数の減少が１０本未満であり効果ありとはい
えない。

実施例１〜２、比較例１ （製造法） ９５％エタノールにトエストレンー３−オノー１７β−
カルボン酸、茎および硬化ヒマシ浦Ｅ０４０モル付加物
を添加し、撹拌溶解させ、次いでイオン交換水を添加、
混合して実施例１の透明液状の化粧料を得た。実施例２
、比較例１も実施例１と同様にして製造した。

（結果） 前述した結果はすべて、トエストレンー３−オンーＩ７
β−カルボン酸およびそのアルキルエステル配合の本発
明に係る化粧料が従来公知の４−アンドロステン−３−
オン−１７β−カルボン酸を配合した化粧料に比しても
、その養毛効果が極めて優れていることを示している。

さら−に実施例をあげて本発明のアクネの治療効果につ
いても詳細に説明する。配合材は重量％である。

（使用化粧料） 下記処方、製造法で得たローションタイプの化粧料を使
用した。

く処方〉 く製造法〉 ■または■と、■〜■とを６０℃で加熱溶解し、これに
、■〜［相］を同じり６０℃にて加熱溶解したものを添
加混合して、；１．モミキザーで宛理してゲルを作る。

次に、このゲルに■および■を■の一部＜　Ｉｌｇ　）
に溶解させたものを徐添加し、ホモミキサーで分散した
後■の残部（４０ｇ）に［相］を溶解せしめたものを添
加してホモミキサーで乳化して１」−シランタイプの化
粧料を得た。

（使用対象） １５〜３２歳までの男女ｎｔｌＯ名を一部とした。

（使用方法） 化粧石齢を用いて顔面をよく洗浄した後、皮疹の上にの
み、前記した１運−シリンタイプの化粧料を１１」に１
〜３回塗布せしめた。

（観察項ｌ」および観察口） 面鉋、丘疹、膿胞の３症状について観察し、その個々の
ｉ對兄の程度をそれぞれ高度（４）、中程度（３）軽度
（２）、軽微（１）、なしく０）の５段階に分けて評価
した。またこれらの３症状の程度を総合して尋′ＩＸ″
性座府の重等度を、重症、中）症、軽症の３段階に分け
た。経過観察は、治療前、治療１ｉ！！間後、２週間後
、３週間後、４週間後の各回に行った。

（全般改善度） 使用前に比較して使用化粧料によるＬ＋゛払の改善度、
ンしく軽快（骨）、かなり軽快（＋＋）、やや軽快（＋
）、不変（±）、１曽悪（−）の５段階に分けた。

（イ１用性） 全般改善度から、きわめてイ「用（＋叶）、かなりイ１
用（什）、ややイｌ用（＋）、無効（±）と判定した。

（以下余白） （耗果） テスト結果から明らかなように、４−ニストレン−３−
オ／−１フβ−カルボン酸、およびトエストレンー３−
オノー１７β−カルボン酸プロピオネートを配合した本
発明に係る化粧料は、アクネの治療効果に優れているこ
とが立証された。

（１’λ下余白〕 実施例５ エタノール５５．０ｇにポリオキシエチレン（８Ｉル）
オレイルアルコールエーテル２．０ｇ、４−ニストレン
−３−オン−１７β−カルボン酸　メチルエステル０．
０００５ｇ、トエストレ／−３−オンー１７β−カルボ
ン酸　ブチルエステル０．０００５ｇ、ヒノ４・チオー
ル０．０５ｇを加え、これに香料、染料を夫々適量加え
て溶解したのち、イオ／交換水４２．４９９ｇを加えて
可溶化し化粧料を得た。

この化粧料を実施例１〜２と同様に実使用テストを行っ
たところ、その養毛効果が優れていることが確認された
。

実施例６ トエストレンー３−オ／−Ｉ７β−カルボン酸エチルエ
ステル０．５ｇ、ポリオキシエチレｙｃｅｏｔル）硬化
しマシ浦２．０ｇ１　グリセリンＩＯ，Ｏｇ、ジプロピ
レングリコールＩＯ，Ｏｇ、および１．３−ブチレ／グ
リコール５．Ｏｇと、　５．０ｇのポリエチレングリコ
ール１５００とを６０°Ｃで加熱溶解する（Ａ部）。セ
チルインオクタノエート１０．Ｏｇｌ　スタフ９フ５．
０ｇ、ワセリン２．０ｇ１およびプＩＪピルバラベア　
２．０ｇを６０°Ｃで加熱溶解する（Ｂ部）。カルボキ
シビニルポリマー１％水溶液３０．０ｇおよびヘキサメ
タリン酸ソーダ０．０３ｇをイ」ン交換水８．３５ｇに
溶解する（０部）。Ａ部と１３部とを【；０℃にて混合
し；１、モミキサ−処理しゲルを作る。これにイオン交
換水５．０ｇを徐添加し；１゜モミキザーで分散する。

次にこれに０部を加え、最後にカセイカリ０．１２ｇを
イオン交換水５．Ｇｇに溶かした水溶液を添加しホモミ
キサーで乳化して０／Ｗ乳；夜型の化粧料を得た。

本化粧料を実施例３、番と同様にテストを行った結果、
アクネの治療効果が確認された。

実施例７ 流動パラフィン５．０ｇ、セトステアリルアルコール５
　、５　ｇ　ｓ　ワセリン５．５ｇ、グリセリルモノス
テアレート３．Ｏｇ、ポリオキシエチレン（２０（ル）
２−オクチルドデシルエーテル３．０ｇ１　ビタミンＥ
アセテート０．０５ｇ、　２０ビルバラベア　０．：］
ｇおよび香料０．０５ｇを加熱溶解、混合する。これに
トエストレンー３−オアー１１β−カルボン酸フロビル
エステル０．５ｇ、グリセリン７．０ｇ１ジブ１ピンン
グリコール２０、Ｏｇｓ　５．Ｏｇのポリエチレングリ
コニル４０００．ヘキサメタリン酸ソーダ０．００５ｇ
およびイオン交換水４５．０９５ｇの加熱溶解混合物を
添加し、ホモミキ１−にて乳化してクリーム吠化粧料を
得た。　得られた化粧料は、養毛効果、アクネの治療効
果に優れていた。

特許出願人　株式会社　資　生　堂

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 下記一般式 で示される４〜ニストレン−３−オン−１７β−カルボ
   ン酸およびそのアル−トルエステルの一種又は二種以上
   を含イＪすることを特徴とする化粧料