JPS60246316A - 補気薬 - Google Patents
補気薬Info
- Publication number
- JPS60246316A JPS60246316A JP10251384A JP10251384A JPS60246316A JP S60246316 A JPS60246316 A JP S60246316A JP 10251384 A JP10251384 A JP 10251384A JP 10251384 A JP10251384 A JP 10251384A JP S60246316 A JPS60246316 A JP S60246316A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- blood
- saikosaponin
- formula
- bleeding
- promoting agent
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
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- Saccharide Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はサイコサポニンａまたはサイコサポニンｄを主
成分としてなる血液賦活作用を有する補気薬である。
成分としてなる血液賦活作用を有する補気薬である。
補気薬とは、漢方では主として各系統的器官の生理的な
機能が不十分な状態を治療する薬物で、とぐに消化器系
と呼吸器系の機能を促進し、体力を増強するものである
。これは、血の生成、運行を司さどるためとされている
。そこで本発明者らは、先に、補気薬が血の生成、運行
を司さどった結果として必然的に血液は消費されること
に着目し、補気薬が全血液量にあたえる影響を検討した
ところ、予期したごとぐ全血液量が減少することを見い
出した。また、この全血液量減少をマウスの切断尾部か
らの出血滑の減少をもって計測しうろことを知った。こ
の薬理実験を指標として補償作用を有する物質を検索し
、チクセツサポニンｍ及びこれより誘導これる化合物を
主成分とする血液賦活作用を有する補気薬を発明した（
特願昭３ｇ−３６７３９号、特願昭６１−３７グｔｚ号
、特願昭３１−３ｇ２ｇｊ号、特願昭３１−３９ ／７
グ号）。
機能が不十分な状態を治療する薬物で、とぐに消化器系
と呼吸器系の機能を促進し、体力を増強するものである
。これは、血の生成、運行を司さどるためとされている
。そこで本発明者らは、先に、補気薬が血の生成、運行
を司さどった結果として必然的に血液は消費されること
に着目し、補気薬が全血液量にあたえる影響を検討した
ところ、予期したごとぐ全血液量が減少することを見い
出した。また、この全血液量減少をマウスの切断尾部か
らの出血滑の減少をもって計測しうろことを知った。こ
の薬理実験を指標として補償作用を有する物質を検索し
、チクセツサポニンｍ及びこれより誘導これる化合物を
主成分とする血液賦活作用を有する補気薬を発明した（
特願昭３ｇ−３６７３９号、特願昭６１−３７グｔｚ号
、特願昭３１−３ｇ２ｇｊ号、特願昭３１−３９ ／７
グ号）。
その後本発明者らは、さらに補償作用を有する物質を検
索する研究を続けた結果、サイコサポニンａまたはサイ
コサポニンｄに補償作用のあることを見い出し、これら
化合物が血液賦活作用を有する補気薬であることを立証
し、本発明を完成した０ 本発明の補気薬の主成分であるサイコサポニンａは下記
の式（Ｉ）で表わされる化合物であり、またサイコサポ
ニンｄは下記の式（ＩＩ）で表わされる化合物である。
索する研究を続けた結果、サイコサポニンａまたはサイ
コサポニンｄに補償作用のあることを見い出し、これら
化合物が血液賦活作用を有する補気薬であることを立証
し、本発明を完成した０ 本発明の補気薬の主成分であるサイコサポニンａは下記
の式（Ｉ）で表わされる化合物であり、またサイコサポ
ニンｄは下記の式（ＩＩ）で表わされる化合物である。
サイコサポニンａｔたけサイコサポニンｄは、次のよう
にしてミシマサイコ（Ｂｕｐｌｅｕｒｕｍｆａｌｃａｔ
＋抽Ｌ−）の根から得ろことができろ。
にしてミシマサイコ（Ｂｕｐｌｅｕｒｕｍｆａｌｃａｔ
＋抽Ｌ−）の根から得ろことができろ。
ミシマサイコの根をアルコール等の水性溶媒（例、ｔ
ハメタノール、エタノール等）で抽出し、抽出液から溶
媒を留去した後、このエキスにエーテルを加え加熱して
から、エーテル層を除去した残渣を水下Ｍ性有機溶媒（
例えばｎ〜ブタノール、酢酸エチル等）と水で分配し、
水不溶ダＩイ１機溶媒層をシリカゲルを用いたカラムク
ロマトグラフィーに付し、クロロホルム−メタノール−
水（６ｊ゛３０：）０）の下層で溶出させ、２０００
ｍｌ溶出した時点から溶出液をｑｏｏｍｔ分取し、この
分画を更に高速液体クロマトグラフィー［カラムμＢＯ
ＮＤＡＰＡＫ” ／ Ｃ（Ｂ （ウオ！ｉ Ｘ 社Ｉ８
１］ 、ｆ６媒 アセトニトリル：水＝３−２：ｔ、ｇ
、流速 グＩＲＡ／ｍ１ｎ）に付し、７７分後に溶出し
て（るサイコサポニンａと、３６分後に溶出して（るサ
イコサポニンｄを得る。
ハメタノール、エタノール等）で抽出し、抽出液から溶
媒を留去した後、このエキスにエーテルを加え加熱して
から、エーテル層を除去した残渣を水下Ｍ性有機溶媒（
例えばｎ〜ブタノール、酢酸エチル等）と水で分配し、
水不溶ダＩイ１機溶媒層をシリカゲルを用いたカラムク
ロマトグラフィーに付し、クロロホルム−メタノール−
水（６ｊ゛３０：）０）の下層で溶出させ、２０００
ｍｌ溶出した時点から溶出液をｑｏｏｍｔ分取し、この
分画を更に高速液体クロマトグラフィー［カラムμＢＯ
ＮＤＡＰＡＫ” ／ Ｃ（Ｂ （ウオ！ｉ Ｘ 社Ｉ８
１］ 、ｆ６媒 アセトニトリル：水＝３−２：ｔ、ｇ
、流速 グＩＲＡ／ｍ１ｎ）に付し、７７分後に溶出し
て（るサイコサポニンａと、３６分後に溶出して（るサ
イコサポニンｄを得る。
また、サイコサポニンａまたはサイコサポニンｄは、和
光純薬工業株式会社より生薬有効成分標準品として販売
されているので、これを用いることかで・きる。
光純薬工業株式会社より生薬有効成分標準品として販売
されているので、これを用いることかで・きる。
次に本発明の補気薬の主成分であるサイコサポニンａ及
びサイコサポニンｄが出血量減少作用を有することにつ
いて実験例を挙げて説明する。
びサイコサポニンｄが出血量減少作用を有することにつ
いて実験例を挙げて説明する。
実験例
１群ｊ匹のｄｄＹ系雄性マウス（ｊ週齢、体重的−〇ｙ
−）を用い、各マウスに被験薬サイコサポニンａ及びサ
イコサポニンｄの生理食塩水溶液をそれぞれ静脈内、腹
腔内および経口的に投与した。
−）を用い、各マウスに被験薬サイコサポニンａ及びサ
イコサポニンｄの生理食塩水溶液をそれぞれ静脈内、腹
腔内および経口的に投与した。
投与後（静脈内投与、腹腔的投与では７０分後、経口投
与て゛は３０分後）、マウスの尾の先端より２ｍの所を
カミソリにて切断し、切断口を３．ｇ係りエン酸ナトリ
ウム水浴ａＡｍｔ中に挿入して、出血し始めてから７分
間採血する。次いでクイックライザー（東亜医療電子、
０．！％ＫＣＭ含有）ノ・水溶液〕で測定する。また、
対照群のマウスには生理食塩水のみを投与した。
与て゛は３０分後）、マウスの尾の先端より２ｍの所を
カミソリにて切断し、切断口を３．ｇ係りエン酸ナトリ
ウム水浴ａＡｍｔ中に挿入して、出血し始めてから７分
間採血する。次いでクイックライザー（東亜医療電子、
０．！％ＫＣＭ含有）ノ・水溶液〕で測定する。また、
対照群のマウスには生理食塩水のみを投与した。
そして、次式により出血量減少率ン求めた。
出血量減少率Ｃ％）
その結果、サイコサポニンａは、静脈内投与ｏ、ｒｍ９
／Ｋｙ、腹腔内接＠ｎ−ｙｍ９／Ｋｙ、経［１投与−１
りｍ９７にり、サイコサポニンｄは、静脈内投与ｏ−−
２ｍｙ／Ｋｇ、腹腔的投与／７．４１ ｍ９／Ｋｙ、紅
１」投与コ、グｍ９／す”’ＣｊＯ係の出血量減少率を
示した０ また、サイコサポニンａ及びサイコサポニンｄをそれぞ
れ同系のマウスに対して３．０ダ／にり静脈内投与、＆
１ｇ〜／眩腹腔内投与、６０ｍ９７に！経口投与した場
合においても死亡例を見ず、このことから、サイコサポ
ニンａ及びサイコサポニンｄが補気薬として有用である
ことが認められた。
／Ｋｙ、腹腔内接＠ｎ−ｙｍ９／Ｋｙ、経［１投与−１
りｍ９７にり、サイコサポニンｄは、静脈内投与ｏ−−
２ｍｙ／Ｋｇ、腹腔的投与／７．４１ ｍ９／Ｋｙ、紅
１」投与コ、グｍ９／す”’ＣｊＯ係の出血量減少率を
示した０ また、サイコサポニンａ及びサイコサポニンｄをそれぞ
れ同系のマウスに対して３．０ダ／にり静脈内投与、＆
１ｇ〜／眩腹腔内投与、６０ｍ９７に！経口投与した場
合においても死亡例を見ず、このことから、サイコサポ
ニンａ及びサイコサポニンｄが補気薬として有用である
ことが認められた。
以上のことより、サイコサポニンａ及びサイコザボニン
ｄは、出血量減少の有効量に較べ急性毒ゼ１′は低（、
有効量と毒性発現量との間に差があることより、すぐれ
た出血量減少作用を有し、出血量減少剤としても有用千
二あることが認められた。
ｄは、出血量減少の有効量に較べ急性毒ゼ１′は低（、
有効量と毒性発現量との間に差があることより、すぐれ
た出血量減少作用を有し、出血量減少剤としても有用千
二あることが認められた。
次に出血量減少実験与、ら考えて、サイコサポニンａ及
びサイコサポニンｄの有効投与量は大量出血時の緊急的
な血液賦活においては、静脈注射では、１回量−２０〜
３０〜、経口投与では、−２００〜３ ｏ ｏ ｍ９で
、通常の血液賦活作用を期待する場合には、さらに少筆
−Ｃ足りるものと推定される。
びサイコサポニンｄの有効投与量は大量出血時の緊急的
な血液賦活においては、静脈注射では、１回量−２０〜
３０〜、経口投与では、−２００〜３ ｏ ｏ ｍ９で
、通常の血液賦活作用を期待する場合には、さらに少筆
−Ｃ足りるものと推定される。
また症状に合せて７日３回までの適用が適当と認められ
ろ。
ろ。
本発明の血液賦活作用を有する補気薬の臨床上の応用と
しては、出血量減少実験及び中国医学の、理念に基づき
次の各項がある。
しては、出血量減少実験及び中国医学の、理念に基づき
次の各項がある。
（１）大手術、事故等による大量出血九際して、緊急に
血、’＆：の機能を高め、危険状態を脱出する。
血、’＆：の機能を高め、危険状態を脱出する。
適用の方法としては、単独投与、輸液との併用がある。
（２）疲労時、急速に疲労回復をはかる。または、労働
、運動等における疲労の防止。
、運動等における疲労の防止。
（３）長期連用により、リューマヂ、神Ｈａ等の難治疾
患の改善に用いる。
患の改善に用いる。
（４）その他一般の健康保持。
本発明の補気薬の主成分であるサイコサポニンａまたは
サイコサポニンｄは雫独で用いることができ、また製剤
圧用いられる適当な溶剤、賦形剤、補助剤などを使用し
て、製剤製造の常法に従って液剤、注射剤、散剤、顆粒
剤、錠剤、坐剤、腸溶剤およびカプセル剤などの製剤を
作ることができる。また、サイコサポニンａまたはサイ
コサポニンｄは他の医薬活性成分との配合剤として用い
ることもできろ。
サイコサポニンｄは雫独で用いることができ、また製剤
圧用いられる適当な溶剤、賦形剤、補助剤などを使用し
て、製剤製造の常法に従って液剤、注射剤、散剤、顆粒
剤、錠剤、坐剤、腸溶剤およびカプセル剤などの製剤を
作ることができる。また、サイコサポニンａまたはサイ
コサポニンｄは他の医薬活性成分との配合剤として用い
ることもできろ。
経口投与のために少ぐとも一種の賦形剤、例えばデンプ
ン、乳糖、白糖、マンニット、カルボキシメチルセルロ
ース等を用いて錠剤、丸剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤
等に処方できる。
ン、乳糖、白糖、マンニット、カルボキシメチルセルロ
ース等を用いて錠剤、丸剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤
等に処方できる。
この糧の製剤には、適宜前記賦形剤の他Ｋ、例えばステ
アリン酸マグネシウム、ラウリル硫醗ナトリウム、タル
ク等の滑沢剤、デキストリン、結晶セル【」−ス、ポリ
ビニルピロリドン、アラビアゴト、トウモロコアデンプ
ン、ゼラチン等の結合用１、バレイノヨデンフ”ノ、カ
ルボキシメチルセルロース 懸濁液、エマルジョン剤、シロップ剤、エリキシルｉ１
１として投与することかで・き、これら剤型には、矯味
矯臭〜］、着色剤を含有してもよい。
アリン酸マグネシウム、ラウリル硫醗ナトリウム、タル
ク等の滑沢剤、デキストリン、結晶セル【」−ス、ポリ
ビニルピロリドン、アラビアゴト、トウモロコアデンプ
ン、ゼラチン等の結合用１、バレイノヨデンフ”ノ、カ
ルボキシメチルセルロース 懸濁液、エマルジョン剤、シロップ剤、エリキシルｉ１
１として投与することかで・き、これら剤型には、矯味
矯臭〜］、着色剤を含有してもよい。
非経【コｊー１１１製剤として、適当な基剤と混和して
クリーム、軟膏剤、パップ剤、または坐剤とすることか
て゛きる。
クリーム、軟膏剤、パップ剤、または坐剤とすることか
て゛きる。
希釈剤として一般に注射用蒸留水、生理食塩水、デキス
トロース水溶液、注射用植物油、プロピレングリコール
、ホリエチレンクリコール等ヲ用いることができる。さ
らｔ（必要に応じて、適宜等張化剤、溶解補助剤、安定
剤、防腐剤、無痛化剤等を加えてもよい。また、この種
の剤型の場合、滅菌これた注射用媒体に溶解することが
望ましい。
トロース水溶液、注射用植物油、プロピレングリコール
、ホリエチレンクリコール等ヲ用いることができる。さ
らｔ（必要に応じて、適宜等張化剤、溶解補助剤、安定
剤、防腐剤、無痛化剤等を加えてもよい。また、この種
の剤型の場合、滅菌これた注射用媒体に溶解することが
望ましい。
次に実施例を示して本発明をζらに具体的に説明するが
、本発明はこれ罠より制限されろものではない。
、本発明はこれ罠より制限されろものではない。
実施例 １
サイコサポニンＢＩＤ）を注射剤製造の常法に従って、
Ｔｗｅｅｎ ｇ ｏを添加し、１ｏＣに加温した注射用
蒸留水ｌ！に加えて懸濁し、塩化ナトリウムにより等張
化した後にアンプルに封入した。
Ｔｗｅｅｎ ｇ ｏを添加し、１ｏＣに加温した注射用
蒸留水ｌ！に加えて懸濁し、塩化ナトリウムにより等張
化した後にアンプルに封入した。
木注射剤は／ ｍｔ中にサイコサポニンａ ヲ’ Ｄ〜
金含有る。木注射剤は症状に合せて７四−〜３ｍｌを静
脈内あるいは筋肉内注射する０ 実施例 ２ サイコサポニンａ３，θノを細末とし、これな乳糖／４
１０９およびステアリン酸マグネシウム２ノと混合し、
この混合物を単発式スラッグ打錠機にて打錠して直径２
０ｍｍ、重清約２．３ノのスラッグ錠を作り、これをオ
シレーターにて破砕し、整粒し、篩別して＋２０Ｓ−３
０メツシユの粒子の良好な顆粒剤を得た。
金含有る。木注射剤は症状に合せて７四−〜３ｍｌを静
脈内あるいは筋肉内注射する０ 実施例 ２ サイコサポニンａ３，θノを細末とし、これな乳糖／４
１０９およびステアリン酸マグネシウム２ノと混合し、
この混合物を単発式スラッグ打錠機にて打錠して直径２
０ｍｍ、重清約２．３ノのスラッグ錠を作り、これをオ
シレーターにて破砕し、整粒し、篩別して＋２０Ｓ−３
０メツシユの粒子の良好な顆粒剤を得た。
木顎粒剤は７ノ中にサイコサポニンａを一ｏ ｍ９含有
し、症状に合せて１回グ〜ｊノを７日３回服用する。
し、症状に合せて１回グ〜ｊノを７日３回服用する。
実施例 ３
サイコサポニンｄ３０ノを微結晶セルロース１’１０９
およびステアリン酸マグネシウムｌＯノを加えて混合し
、この混合物を単発式打錠機にて打錠し゛Ｃ径９ ｍｍ
、重量、２００ ｍ９の錠剤を製造した０ 本錠剤は７錠中にサイコサポニンｄを３０ｍ９含有し、
症状に合せて７日グ〜６錠を数回に分けて服ノＩＩ−ｆ
る。
およびステアリン酸マグネシウムｌＯノを加えて混合し
、この混合物を単発式打錠機にて打錠し゛Ｃ径９ ｍｍ
、重量、２００ ｍ９の錠剤を製造した０ 本錠剤は７錠中にサイコサポニンｄを３０ｍ９含有し、
症状に合せて７日グ〜６錠を数回に分けて服ノＩＩ−ｆ
る。
実施例 ４
サイコサポニンｄ２３ｉＦを細末とし乳糖／７３ノと混
合し、−２００ｍノづつ硬カプセルに充填してカプセル
剤を得た。
合し、−２００ｍノづつ硬カプセルに充填してカプセル
剤を得た。
本カプセル剤はｌカプセル中にサイコサポニンｄを−２
ｊｍ９含有し、症状に合せて７回３〜クカブ七ルを７日
３回服用する。
ｊｍ９含有し、症状に合せて７回３〜クカブ七ルを７日
３回服用する。
実施例 ５
サイコサポニンｄ、２．ｊ、ｆｉｌを研磨して微末とし
、これに精製カカオ脂／９７−ｊノを加えて（、ｏ’６
の水浴りで練合し、整形して７個２）の坐剤とした。
、これに精製カカオ脂／９７−ｊノを加えて（、ｏ’６
の水浴りで練合し、整形して７個２）の坐剤とした。
木坐剤は１個中にサイコサポニンｄを２３− ｍ９ ｎ
有し、症状に合せて使用する。
有し、症状に合せて使用する。
出願人 小 菅 中 人
株式会社 津 村 Ｉ順 天 堂
代理人 弁理士 坂 １）順 −
１，２−、−爬
Claims (1)
- サイコサポニンａまたはサイコサポニンｄを主成分とし
てなる血液賦活作用を有する補気薬。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10251384A JPS60246316A (ja) | 1984-05-23 | 1984-05-23 | 補気薬 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10251384A JPS60246316A (ja) | 1984-05-23 | 1984-05-23 | 補気薬 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60246316A true JPS60246316A (ja) | 1985-12-06 |
| JPH0566369B2 JPH0566369B2 (ja) | 1993-09-21 |
Family
ID=14329450
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10251384A Granted JPS60246316A (ja) | 1984-05-23 | 1984-05-23 | 補気薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60246316A (ja) |
-
1984
- 1984-05-23 JP JP10251384A patent/JPS60246316A/ja active Granted
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| ARZNEIMITTEL-FORSCHUNG=1975 * |
| J.PHARMACOBIODYNAMICS=1980 * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0566369B2 (ja) | 1993-09-21 |
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