JPH03120214A - 脳機能改善剤 - Google Patents
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- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
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Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
(産業上の利用分野)
本発明はβ−オイデスモールを有効成分として含有する
ことを特徴とする脳機能改善剤に関する。
ことを特徴とする脳機能改善剤に関する。
(従来の技術)
β−オイデスモールが漢方薬としであるいは家庭薬原料
として主として胃腸薬に応用されて来た蒼ボ(キク科、
Atractylodes 1ancea及び類縁植物
)及び厚朴(モクレン科、Magnolia avab
ota)に含有されている組成物のひとつであることは
知られているが、その薬理活性として脳機能改善作用が
あることは知られていなかった。
として主として胃腸薬に応用されて来た蒼ボ(キク科、
Atractylodes 1ancea及び類縁植物
)及び厚朴(モクレン科、Magnolia avab
ota)に含有されている組成物のひとつであることは
知られているが、その薬理活性として脳機能改善作用が
あることは知られていなかった。
(発明が解決しようとする課題)
近年、商余化人口の増加に伴い老年性痴呆、ポケ等の脳
機能障害による老人病が顕在化し、その対策のひとつと
して優れた脳機能改善作用を有し、かつ安全性の高い薬
剤の開発が望まれている。
機能障害による老人病が顕在化し、その対策のひとつと
して優れた脳機能改善作用を有し、かつ安全性の高い薬
剤の開発が望まれている。
しかして本発明は脳内に容易に移行して優れた脳機能改
善作用を示し、かつ安全な化合物を有効成分とする脳機
能改善剤を提供するにある。
善作用を示し、かつ安全な化合物を有効成分とする脳機
能改善剤を提供するにある。
(課題を解決するための手段)
本発明によれば上記の目的はβ−オイデスモールを有効
成分として含有する脳機能改善剤によって達成される。
成分として含有する脳機能改善剤によって達成される。
すなわち、本発明者らは濃薬エキスを現代薬理学的に評
価する過程の一環として、脳機能改善作用の有無を知る
のに多用されているKCN脳硬塞モデルを用いて研究を
行うなかで、蒼ボおよび厚朴の有機溶剤抽出エキス投与
時に有効性を認め、さらに該エキスの分離分画によって
該作用の有効成分はβ−オイデスモールであることをつ
きとめ本発明を完成するに至った。
価する過程の一環として、脳機能改善作用の有無を知る
のに多用されているKCN脳硬塞モデルを用いて研究を
行うなかで、蒼ボおよび厚朴の有機溶剤抽出エキス投与
時に有効性を認め、さらに該エキスの分離分画によって
該作用の有効成分はβ−オイデスモールであることをつ
きとめ本発明を完成するに至った。
β−オイデ久モールは蒼ボあるいは厚朴から低級アルコ
ール、低級アルキルケトン、低級脂肪酸エステル、低級
脂肪族エーテル等の有機溶剤で抽出し、抽出液の濃縮物
を、シリカゲル、アルミナ等を吸着剤とするカラムクロ
マトグラフィー、再結晶、分子蒸留等に付すことにより
単離することができる。再結晶は例えば50%メタノー
ル水を用いて行うことができる。
ール、低級アルキルケトン、低級脂肪酸エステル、低級
脂肪族エーテル等の有機溶剤で抽出し、抽出液の濃縮物
を、シリカゲル、アルミナ等を吸着剤とするカラムクロ
マトグラフィー、再結晶、分子蒸留等に付すことにより
単離することができる。再結晶は例えば50%メタノー
ル水を用いて行うことができる。
低級アル;−ルとしては例えばメタノール、エタノール
等が、低級アルキルケトンとしては例えばアセトン、メ
チルエチルケトン等が、低級脂肪酸エステルとしては例
えば酢酸エチル等が、低級脂肪族エーテルとしては例え
ばエチルエーテル、イソプロピルエーテル等が用いられ
る。
等が、低級アルキルケトンとしては例えばアセトン、メ
チルエチルケトン等が、低級脂肪酸エステルとしては例
えば酢酸エチル等が、低級脂肪族エーテルとしては例え
ばエチルエーテル、イソプロピルエーテル等が用いられ
る。
次に脳機能改善作用の有無を知るのに多用されているK
CN誘発脳硬塞モデルによって、β−オイデスモールの
該作用についての試験例を示す。
CN誘発脳硬塞モデルによって、β−オイデスモールの
該作用についての試験例を示す。
試験例I
KCN誘発脳硬塞モデルに対する作用
ddy系雄性マウス(5週令、体重的20g、1群10
匹)を用い、β−オイデスモールの所定量を経口投与し
、1時間後にシアン化カリウム3.211g/ 10
all/kgを静脈内注射した。シアン化カリウム投与
終了後、180秒以上経過しても呼吸を停止しないマウ
スを生存例として数え生存率を求めた。結果を第1表に
示す。
匹)を用い、β−オイデスモールの所定量を経口投与し
、1時間後にシアン化カリウム3.211g/ 10
all/kgを静脈内注射した。シアン化カリウム投与
終了後、180秒以上経過しても呼吸を停止しないマウ
スを生存例として数え生存率を求めた。結果を第1表に
示す。
第 1 表
β−オイデスモールは用量依存的に優れた脳機能改善作
用を示した。
用を示した。
試験例2
KCN誘発脳硬塞モデルに対する作用
ddy系雄性マウス(5週令、体重的20g、1群10
匹)を用い、β−オイデスモールの所定量を経口投与し
、1時間後にシアン化カリウム3.211g/10*j
!/kgを静脈注射し呼吸停止までの時間(生存時間)
を測定した。結果を第2表に示す。
匹)を用い、β−オイデスモールの所定量を経口投与し
、1時間後にシアン化カリウム3.211g/10*j
!/kgを静脈注射し呼吸停止までの時間(生存時間)
を測定した。結果を第2表に示す。
第 2 表
第2表から明らかな様に、β−オイデスモールは呼吸停
止までの時間を用量依存的に有意に延長させ、優れた脳
機能改善作用を示した。
止までの時間を用量依存的に有意に延長させ、優れた脳
機能改善作用を示した。
試験例3
急性毒性試験
dd−y系雄性マウス(体重20〜22g)の−群10
匹にβ−オイデスモールを2000a+g/kg経口投
与し、1週間生死を観察したが、死亡例は認められなか
った。
匹にβ−オイデスモールを2000a+g/kg経口投
与し、1週間生死を観察したが、死亡例は認められなか
った。
以上の試験結果よりβ−オイデスモールは脳内の代謝異
常に伴う脳機能障害の予防及び/又は処置のための薬剤
、すなわち脳機能改善剤として使用することができる0
例えば頭部外傷、脳手術、脳血管障害などに起因する痴
呆、ボケ;甲状腺機能先進または低下症、副甲状腺疾患
、ウィルソン病、肝疾患、高脂質血症、低血糖症、高カ
ルシウム血症、低カルシウム血症、クッシング症候群、
下垂体機能低下症、尿毒症などの内分泌、代謝性疾患に
起因する痴呆、ボケ;心、肺疾患、貧血などの低酸素症
に起因する痴呆、ボケ;脳膜瘍、細菌性髄膜炎、結核性
髄膜炎、梅毒、脳寄生虫症などの感染症に起因する痴呆
、ボケ;アルツハイマー型老年痴呆、ピック病、ハンチ
ントン病、パーキンソン病などの中枢神経系の広範な実
質性病変に起因する痴呆、ボケなどの予防及び/又は処
置において優れた治療効果を発揮する。
常に伴う脳機能障害の予防及び/又は処置のための薬剤
、すなわち脳機能改善剤として使用することができる0
例えば頭部外傷、脳手術、脳血管障害などに起因する痴
呆、ボケ;甲状腺機能先進または低下症、副甲状腺疾患
、ウィルソン病、肝疾患、高脂質血症、低血糖症、高カ
ルシウム血症、低カルシウム血症、クッシング症候群、
下垂体機能低下症、尿毒症などの内分泌、代謝性疾患に
起因する痴呆、ボケ;心、肺疾患、貧血などの低酸素症
に起因する痴呆、ボケ;脳膜瘍、細菌性髄膜炎、結核性
髄膜炎、梅毒、脳寄生虫症などの感染症に起因する痴呆
、ボケ;アルツハイマー型老年痴呆、ピック病、ハンチ
ントン病、パーキンソン病などの中枢神経系の広範な実
質性病変に起因する痴呆、ボケなどの予防及び/又は処
置において優れた治療効果を発揮する。
β−オイデスモールを上記の如き脳機能障害の予防及び
/又は処置に使用するに際して、その有効投与量は投与
の目的、投与の方法、投与すべき患者の症状、体重、年
令、性別、治療処置にあたる医師の判断等に応じて広範
にわたり変えることができるが、−船釣に言えば成人の
一日当たり100〜2000mgの範囲が適当である。
/又は処置に使用するに際して、その有効投与量は投与
の目的、投与の方法、投与すべき患者の症状、体重、年
令、性別、治療処置にあたる医師の判断等に応じて広範
にわたり変えることができるが、−船釣に言えば成人の
一日当たり100〜2000mgの範囲が適当である。
この投与量を1日1回又は数回に分けて投与することが
できる。投与の方法は経口又は非経口のいずれの方法で
あってもよく、非経口投与法としては静脈内、動脈内な
どの血管内投与、筋肉内投与、腹腔的投与、骨髄内投与
、直腸投与などの方法を用いることができる。
できる。投与の方法は経口又は非経口のいずれの方法で
あってもよく、非経口投与法としては静脈内、動脈内な
どの血管内投与、筋肉内投与、腹腔的投与、骨髄内投与
、直腸投与などの方法を用いることができる。
しかしてβ−オイデスモールを投与するに際して、該化
合物は適当な薬理学的に許容される希釈剤または担体と
一緒に、上記投与方法に適した剤型、例えば錠剤、顆粒
剤、散剤、コーティング剤、硬カプセル剤、軟カプセル
剤、シロップ剤などの種々の剤型の経口投与に適した形
態に製剤化することができる。さらに例えば懸濁液剤、
溶液剤、油性若しくは水性乳液剤などの注射又は点滴投
与に適した剤型(注射剤、点滴剤)に製剤化することが
できる。かかる剤型の脳機能改善剤を調整するために使
用し得る、薬理学的に許容しうる液体又は固体の希釈剤
又は担体としては、従来から上記の如き剤型の薬剤を製
剤化するに際して通常用いられている補助剤を用いるこ
とができ、具体的には例えばシロップ、アラビアゴム、
ゼラチン、ソルビット、トラガカント、ポリビニルピロ
リドン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ポリエチ
レングリコール、シリカ、乳糖、砂糖、とうもろこし殿
粉、リン酸カルシウム、グリシン、馬鈴y殿m、カルボ
キシメチルセルロースカルシウム、ラウリン硫酸ナトリ
ウム、水、エタノール、グリセリン、マンニトール、リ
ン酸緩衝液などを例示することができる。
合物は適当な薬理学的に許容される希釈剤または担体と
一緒に、上記投与方法に適した剤型、例えば錠剤、顆粒
剤、散剤、コーティング剤、硬カプセル剤、軟カプセル
剤、シロップ剤などの種々の剤型の経口投与に適した形
態に製剤化することができる。さらに例えば懸濁液剤、
溶液剤、油性若しくは水性乳液剤などの注射又は点滴投
与に適した剤型(注射剤、点滴剤)に製剤化することが
できる。かかる剤型の脳機能改善剤を調整するために使
用し得る、薬理学的に許容しうる液体又は固体の希釈剤
又は担体としては、従来から上記の如き剤型の薬剤を製
剤化するに際して通常用いられている補助剤を用いるこ
とができ、具体的には例えばシロップ、アラビアゴム、
ゼラチン、ソルビット、トラガカント、ポリビニルピロ
リドン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ポリエチ
レングリコール、シリカ、乳糖、砂糖、とうもろこし殿
粉、リン酸カルシウム、グリシン、馬鈴y殿m、カルボ
キシメチルセルロースカルシウム、ラウリン硫酸ナトリ
ウム、水、エタノール、グリセリン、マンニトール、リ
ン酸緩衝液などを例示することができる。
本発明の脳機能改善剤は上記例示の如き薬理学的に許容
し得る希釈剤若しくは担体の他に、必要に応じて調剤分
野において慣用の他の補助剤、例えば着色剤、矯臭剤、
矯味剤、防腐剤、溶解補助剤、懸濁化剤、分散剤などの
如き他の補助剤をさらに含有することができる。
し得る希釈剤若しくは担体の他に、必要に応じて調剤分
野において慣用の他の補助剤、例えば着色剤、矯臭剤、
矯味剤、防腐剤、溶解補助剤、懸濁化剤、分散剤などの
如き他の補助剤をさらに含有することができる。
(実施例)
次にβ−オイデスモールの製造例および製剤例を示す。
製造例
蒼ボ3kgをアセトン15rに浸漬し、3日間放置後濾
過した。その間時々振り混ぜた、炉残をさらに2回同操
作に付し、すべての炉液を合わせて40°C以下で減圧
濃縮乾燥してエキス144gを得た。該エキスをシリカ
ゲルクロマトグラフィー〔シリカゲル60、メルク社製
、展開溶媒:n−ヘキサン:酢酸エチル=15:1(容
量)〕に付し5分画に粗分画した。4分画目と5分画目
にβ゛−オイデスモール主成分として含有していること
をTLC(シリカゲル60P□4、展開溶媒:n−ヘキ
サン:酢酸エチル=10:1(容量)〕で確認したのち
、この2分画を合わせ、再びシリカゲルクロマトグラフ
ィー〔シリカゲル60、メルク社製、展開溶媒:n−ヘ
キサン:酢酸エチル=10:1(容量)〕に付してβ−
オイデスモール20.6 gを得た。
過した。その間時々振り混ぜた、炉残をさらに2回同操
作に付し、すべての炉液を合わせて40°C以下で減圧
濃縮乾燥してエキス144gを得た。該エキスをシリカ
ゲルクロマトグラフィー〔シリカゲル60、メルク社製
、展開溶媒:n−ヘキサン:酢酸エチル=15:1(容
量)〕に付し5分画に粗分画した。4分画目と5分画目
にβ゛−オイデスモール主成分として含有していること
をTLC(シリカゲル60P□4、展開溶媒:n−ヘキ
サン:酢酸エチル=10:1(容量)〕で確認したのち
、この2分画を合わせ、再びシリカゲルクロマトグラフ
ィー〔シリカゲル60、メルク社製、展開溶媒:n−ヘ
キサン:酢酸エチル=10:1(容量)〕に付してβ−
オイデスモール20.6 gを得た。
製剤例1 カプセル剤
β−オイデスモール 5g結晶セルローズ
80 gトウモロコシデンプン
20 g乳 @
22 g30g 上記成分を常法により顆粒化したのち、ゼラチン硬カプ
セル1000カプセルに充填した。1カプセル中にβ−
オイデスモール5mgを含有する。
80 gトウモロコシデンプン
20 g乳 @
22 g30g 上記成分を常法により顆粒化したのち、ゼラチン硬カプ
セル1000カプセルに充填した。1カプセル中にβ−
オイデスモール5mgを含有する。
製剤例2 錠剤
以下の成分を混和し、得られた混合物を打錠器で成型す
ることにより錠剤を成型する。
ることにより錠剤を成型する。
錠剤当たりの量(mg)
β−オイデスモール 50トウモロコシデ
ンプン 60 計 275 製剤例3 顆粒剤 以下の成分をとり常法に従って顆粒剤を製造する。
ンプン 60 計 275 製剤例3 顆粒剤 以下の成分をとり常法に従って顆粒剤を製造する。
β−オイデスモール
微結晶セルロース
無水ケイ酸
ステアリン酸マグネシウム
50■g
0 wag
0−8
30 B
計 210■g
(発明の効果)
本発明により、脳内の代謝異常に伴う脳機能障害の予防
及び/又は処理に有用な脳機能改善剤が提出される。
及び/又は処理に有用な脳機能改善剤が提出される。
Claims (1)
- β−オイデスモールを有効成分として含有する脳機能改
善剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP1258268A JPH03120214A (ja) | 1989-10-02 | 1989-10-02 | 脳機能改善剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP1258268A JPH03120214A (ja) | 1989-10-02 | 1989-10-02 | 脳機能改善剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH03120214A true JPH03120214A (ja) | 1991-05-22 |
Family
ID=17317879
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP1258268A Pending JPH03120214A (ja) | 1989-10-02 | 1989-10-02 | 脳機能改善剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH03120214A (ja) |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20040042951A (ko) * | 2002-11-14 | 2004-05-22 | 기아자동차주식회사 | 차량용 인너 몰딩 구조체의 개선구조 |
JP2005343878A (ja) * | 2004-06-01 | 2005-12-15 | Kanebo Cosmetics Inc | 紫外線誘発突然変異抑制剤 |
WO2008074896A1 (en) * | 2006-12-21 | 2008-06-26 | Prendergast Patrick T | Compositions and methods for treatment of chronic neurological disorders |
JP2013234177A (ja) * | 2012-04-12 | 2013-11-21 | Kracie Seiyaku Kk | 細胞死抑制組成物 |
JP2014141447A (ja) * | 2012-12-28 | 2014-08-07 | Kirin Co Ltd | β−ユーデスモールを有効成分とする食欲増進及び/又は体重増加抑制剤 |
-
1989
- 1989-10-02 JP JP1258268A patent/JPH03120214A/ja active Pending
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20040042951A (ko) * | 2002-11-14 | 2004-05-22 | 기아자동차주식회사 | 차량용 인너 몰딩 구조체의 개선구조 |
JP2005343878A (ja) * | 2004-06-01 | 2005-12-15 | Kanebo Cosmetics Inc | 紫外線誘発突然変異抑制剤 |
WO2008074896A1 (en) * | 2006-12-21 | 2008-06-26 | Prendergast Patrick T | Compositions and methods for treatment of chronic neurological disorders |
JP2013234177A (ja) * | 2012-04-12 | 2013-11-21 | Kracie Seiyaku Kk | 細胞死抑制組成物 |
JP2014141447A (ja) * | 2012-12-28 | 2014-08-07 | Kirin Co Ltd | β−ユーデスモールを有効成分とする食欲増進及び/又は体重増加抑制剤 |
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