JPS6016925B2 - 代謝作用薬剤 - Google Patents
代謝作用薬剤Info
- Publication number
- JPS6016925B2 JPS6016925B2 JP54150938A JP15093879A JPS6016925B2 JP S6016925 B2 JPS6016925 B2 JP S6016925B2 JP 54150938 A JP54150938 A JP 54150938A JP 15093879 A JP15093879 A JP 15093879A JP S6016925 B2 JPS6016925 B2 JP S6016925B2
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- water
- lipid peroxide
- soybean
- lipid
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
この発明は大豆(CIycinemaxmenill)
から抽出しうるサポニン成分を有効成分として含有する
代謝作用組成物、特に過酸化脂質抑制、脂質代謝促進お
よび尿酸代謝促進用組成物に関する。
から抽出しうるサポニン成分を有効成分として含有する
代謝作用組成物、特に過酸化脂質抑制、脂質代謝促進お
よび尿酸代謝促進用組成物に関する。
過酸化脂質の存在は、人体にとって極めて有害であるこ
とは周知の事実である。即ちグラヴィントらが、アテロ
ーム性硬化を起した大動脈脂質中に過酸化脂質が存在し
、病変の程度と過酸化脂質量との間に相関があることを
報告(グラピント・ジェイ外、ActaPathol.
microbiol.Scandへ第30巻、第1頁、
1952王)して以来、老化と過酸化脂質との関係が注
目され、青山らは動脈硬化の発生に過酸化脂質が要因で
あると報告している(青山外、Jap.Hea九J.第
6巻、第128頁、1963モ)。また福住らは、粥状
動脈硬化症を来したヒト胸部大動脈壁中に過酸化脂質が
存在するが正常の大動脈には見出されなかったことを報
告しく福住外、油化学、第10巻、第659頁、196
1年:同第12萱、第93頁、1963王;同第1準葺
、第119頁、1963王)、さらにガン組織中に脂肪
酸の共役ジェンハィドロバーオキシドの存在を認めてい
る(福住外、油化学、第1項巻、第643頁、1961
年;同第12萱、第165号、1963王)。さらに飯
塚は、脳腫脹形成における自動酸化の病理学的意義につ
いて論じている(脳と神経、第19蓋、第405頁、1
962王)。また増量した過酸化脂質の生体におよぼす
書作用の機序としては、8ーリポプロティンとの関係(
西田外、J.LipjdRes.第1巻、第450頁、
1960年)または酵素蛋白のSH基に対する障害(ウ
イルス・イ・ディ、BiMhem.Phannaol.
第7巻、第7頁、1961年)などが考えられている。
一方、過酸化脂質が種々のビタミンを破壊し脂肪酸代謝
障害をもたらし肥満の要因になっていることも知られて
いる。
とは周知の事実である。即ちグラヴィントらが、アテロ
ーム性硬化を起した大動脈脂質中に過酸化脂質が存在し
、病変の程度と過酸化脂質量との間に相関があることを
報告(グラピント・ジェイ外、ActaPathol.
microbiol.Scandへ第30巻、第1頁、
1952王)して以来、老化と過酸化脂質との関係が注
目され、青山らは動脈硬化の発生に過酸化脂質が要因で
あると報告している(青山外、Jap.Hea九J.第
6巻、第128頁、1963モ)。また福住らは、粥状
動脈硬化症を来したヒト胸部大動脈壁中に過酸化脂質が
存在するが正常の大動脈には見出されなかったことを報
告しく福住外、油化学、第10巻、第659頁、196
1年:同第12萱、第93頁、1963王;同第1準葺
、第119頁、1963王)、さらにガン組織中に脂肪
酸の共役ジェンハィドロバーオキシドの存在を認めてい
る(福住外、油化学、第1項巻、第643頁、1961
年;同第12萱、第165号、1963王)。さらに飯
塚は、脳腫脹形成における自動酸化の病理学的意義につ
いて論じている(脳と神経、第19蓋、第405頁、1
962王)。また増量した過酸化脂質の生体におよぼす
書作用の機序としては、8ーリポプロティンとの関係(
西田外、J.LipjdRes.第1巻、第450頁、
1960年)または酵素蛋白のSH基に対する障害(ウ
イルス・イ・ディ、BiMhem.Phannaol.
第7巻、第7頁、1961年)などが考えられている。
一方、過酸化脂質が種々のビタミンを破壊し脂肪酸代謝
障害をもたらし肥満の要因になっていることも知られて
いる。
この過酸化脂質が脂肪酸の自動酸化によって生成される
場合、有効な過酸化脂質生成抑制剤としては、ビタミン
E(〇ートコフェロール)が知られており、これが老化
防止剤として賞用されてきた理由である。しかし、ビタ
ミンEは非常に高価である上に、水に不港で油綾性であ
るため体内に長期間蓄積されビタミンE自体の副作用が
出る欠点がある。
場合、有効な過酸化脂質生成抑制剤としては、ビタミン
E(〇ートコフェロール)が知られており、これが老化
防止剤として賞用されてきた理由である。しかし、ビタ
ミンEは非常に高価である上に、水に不港で油綾性であ
るため体内に長期間蓄積されビタミンE自体の副作用が
出る欠点がある。
この欠点のないビタミンB2(リボフラビン)を用いる
場合があるが、過酸化脂質生成抑制力がビタミンEに比
し極めて弱いという短所がある。従って、安価で水溶性
で安全性が高く強い過酸化脂質生成抑制力をもつ薬剤が
望まれていたのである。一方、天然の植物や動物中に各
種のサポニン物質が含まれていることが知られ、大豆中
にも複数のサポニン物質が含まれている。大豆サポニン
成分の中で、数種の化学構造が明らかにされている。〔
Chem.Pha血.Bull.、第24巻1}、第1
21〜129頁(197母手)参照〕。しかし大豆サポ
ニン成分が溶皿性、殺魚‘性、殺虫性の生理活性を示す
ことは知られているが、上記のごとき過酸化脂質生成抑
制などの生理活性は全く知られていないと信ずるもので
ある。
場合があるが、過酸化脂質生成抑制力がビタミンEに比
し極めて弱いという短所がある。従って、安価で水溶性
で安全性が高く強い過酸化脂質生成抑制力をもつ薬剤が
望まれていたのである。一方、天然の植物や動物中に各
種のサポニン物質が含まれていることが知られ、大豆中
にも複数のサポニン物質が含まれている。大豆サポニン
成分の中で、数種の化学構造が明らかにされている。〔
Chem.Pha血.Bull.、第24巻1}、第1
21〜129頁(197母手)参照〕。しかし大豆サポ
ニン成分が溶皿性、殺魚‘性、殺虫性の生理活性を示す
ことは知られているが、上記のごとき過酸化脂質生成抑
制などの生理活性は全く知られていないと信ずるもので
ある。
我々は、日常食用に供している大豆からのサポニン成分
が、生体の代謝、ことに過酸化脂質生成の抑制に卓効を
示すことを見出して、この発明を完成するに至った。
が、生体の代謝、ことに過酸化脂質生成の抑制に卓効を
示すことを見出して、この発明を完成するに至った。
本品は食用に供される大豆の成分であるので、安全性が
極めて高く、水漆性であり安価に製造できしかも過酸化
脂質生成抑制力はビタミンEに匹敵する効力を有するこ
とが判明したのである。この発明は、大豆サポニン成分
、特に少なくとも新規な物質である3−0−〔B−D−
グルコピラノシル(1→2)−8一D−ガラクトピラノ
シル(1→2)−8一D−グルクロノピラノシル〕一2
2−0−〔8一Dーグルコピラノシル(1→3)一Q−
L−アラビノピラノシル〕ーソーヤサポゲノールAまた
は3−0−〔8−Dーガラクトピラノシル−(1→2)
−B一D−グルクロノピラノシル〕一22−0−〔P−
Dーグルコピラノシル(1一→3)一Q−L−アラビノ
ピラノシル〕−ソーャサポゲノールAを含有する代謝作
用組成物、特に過酸化脂質生成抑制組成物を提供するも
のである。
極めて高く、水漆性であり安価に製造できしかも過酸化
脂質生成抑制力はビタミンEに匹敵する効力を有するこ
とが判明したのである。この発明は、大豆サポニン成分
、特に少なくとも新規な物質である3−0−〔B−D−
グルコピラノシル(1→2)−8一D−ガラクトピラノ
シル(1→2)−8一D−グルクロノピラノシル〕一2
2−0−〔8一Dーグルコピラノシル(1→3)一Q−
L−アラビノピラノシル〕ーソーヤサポゲノールAまた
は3−0−〔8−Dーガラクトピラノシル−(1→2)
−B一D−グルクロノピラノシル〕一22−0−〔P−
Dーグルコピラノシル(1一→3)一Q−L−アラビノ
ピラノシル〕−ソーャサポゲノールAを含有する代謝作
用組成物、特に過酸化脂質生成抑制組成物を提供するも
のである。
この発明のサポニン成分は大豆から抽出分離し、溶剤で
精製するか、あるいは抽出液より樹脂吸着剤を用いて選
択的にサポニンを吸着させ精製することによって得るこ
とができる。
精製するか、あるいは抽出液より樹脂吸着剤を用いて選
択的にサポニンを吸着させ精製することによって得るこ
とができる。
なお、この発明において単に“サポニン成分”と称する
場合は、これらの方法によって得られる実質的にサポニ
ン類のみからなる混合物をいう。また、この大豆サポニ
ンは、大豆以外の植物にも含有されていると考えられる
。大豆からサポニン成分を得る方法としては、例えば次
のような方法がある。
場合は、これらの方法によって得られる実質的にサポニ
ン類のみからなる混合物をいう。また、この大豆サポニ
ンは、大豆以外の植物にも含有されていると考えられる
。大豆からサポニン成分を得る方法としては、例えば次
のような方法がある。
すなわち、原料となる大豆粉末を通常の脂溶性有機溶媒
を用いて脱脂後、水または低級脂肪族アルコール類ある
し、は含水低級脂肪族アルコールを用いてその有効成分
を抽出し、抽出液を蒸発濃縮して抽出エキスとする。
を用いて脱脂後、水または低級脂肪族アルコール類ある
し、は含水低級脂肪族アルコールを用いてその有効成分
を抽出し、抽出液を蒸発濃縮して抽出エキスとする。
これを水飽和n−ブタノールに溶解し、該溶液に水を加
えて振溢した後静置し、nーブタノール層を分離し、蒸
発乾団する。または、上記抽出エキスをn−ブタノール
:水(1:1)濠合懸濁液に溶解し静直してnープタノ
ール層を分離し、蒸発乾固してもよい。この蒸発残留物
を低吸脂肪族アルコールに溶解後、エーテル中に燈洋注
入し生成した析出物を猿取して大豆サポニンが得られる
。もう一つの方法としては、大豆粉末を脱脂処理し、水
、低級アルコールまたは含水低級アルコールにて抽出し
、その濃縮物を水または約30%以下の低級アルコール
含有水に溶解し、この溶液を巨大網状構造で多孔性の架
橋されたポリスチレン系樹脂吸着性と接触させて、大豆
サポニンを吸着せしめた後、低級アルコールまたは約3
0%以上の低級アルコール含有水で溶離処理し、大豆サ
ポニンが得られる。このようにして得られた抽出物は、
実質的にサポニン成分のみを含むものであって、そのま
まこの発明の有効成分として使用できる。
えて振溢した後静置し、nーブタノール層を分離し、蒸
発乾団する。または、上記抽出エキスをn−ブタノール
:水(1:1)濠合懸濁液に溶解し静直してnープタノ
ール層を分離し、蒸発乾固してもよい。この蒸発残留物
を低吸脂肪族アルコールに溶解後、エーテル中に燈洋注
入し生成した析出物を猿取して大豆サポニンが得られる
。もう一つの方法としては、大豆粉末を脱脂処理し、水
、低級アルコールまたは含水低級アルコールにて抽出し
、その濃縮物を水または約30%以下の低級アルコール
含有水に溶解し、この溶液を巨大網状構造で多孔性の架
橋されたポリスチレン系樹脂吸着性と接触させて、大豆
サポニンを吸着せしめた後、低級アルコールまたは約3
0%以上の低級アルコール含有水で溶離処理し、大豆サ
ポニンが得られる。このようにして得られた抽出物は、
実質的にサポニン成分のみを含むものであって、そのま
まこの発明の有効成分として使用できる。
この発明によるサポニン成分は、原料とする大豆の種類
によって構成される成分の種類、量に若干の差があるが
、後述するごとき式(1)、(ロ)の化合物を含有する
ものである。
によって構成される成分の種類、量に若干の差があるが
、後述するごとき式(1)、(ロ)の化合物を含有する
ものである。
このサポニン成分(大豆サボニン)の性状、性質は次の
通りである。
通りである。
1 黄白色〜褐色の粉末でわずかに苦味を有する無臭の
粉末で、メタノール、希メタノールに易溶、水、エタノ
ールに可溶、クロロホルム、エーテル、ヘキサン、四塩
化炭素に繁溶である。
粉末で、メタノール、希メタノールに易溶、水、エタノ
ールに可溶、クロロホルム、エーテル、ヘキサン、四塩
化炭素に繁溶である。
2 1%水溶液は中性である。
3 赤外線吸収
IR:〃max(ヌジヨール)3400(br)、33
50(br)、1720(br)および1710(br
)弧‐1・R:レ(KBr)3400(br)、335
0(br)、2918・1734(br)、1385(
br)、1074および1027仇‐14 薄層クロマ
トグラフィー担体:プレートのキーゼルゲル6解254
(メルク社)展開溶剤:クロロホルムノメタノール/水
(6:4:1) 1%硫酸第2セリウム−10%硫酸混合物を噴霧し加熱
すると明確な紅紫色のサポニンスポットを発現した。
50(br)、1720(br)および1710(br
)弧‐1・R:レ(KBr)3400(br)、335
0(br)、2918・1734(br)、1385(
br)、1074および1027仇‐14 薄層クロマ
トグラフィー担体:プレートのキーゼルゲル6解254
(メルク社)展開溶剤:クロロホルムノメタノール/水
(6:4:1) 1%硫酸第2セリウム−10%硫酸混合物を噴霧し加熱
すると明確な紅紫色のサポニンスポットを発現した。
5 鞍加水分解により、水可溶部からグルクロン酸、ガ
ラクトーゼ、グルコーゼ、アラビノーゼ、ラムノーゼ、
キシローゼが得られ、水不溶部より構成主ゲニン体のソ
ーャサポゲノールA(C3。
ラクトーゼ、グルコーゼ、アラビノーゼ、ラムノーゼ、
キシローゼが得られ、水不溶部より構成主ゲニン体のソ
ーャサポゲノールA(C3。
公。04、融点310〜32ro)、ソーャサポゲノー
ルB(C3oH則03、融点260〜26100)が得
られ、他に徴量のソーャサポゲノールC、D、Eが認め
られる。
ルB(C3oH則03、融点260〜26100)が得
られ、他に徴量のソーャサポゲノールC、D、Eが認め
られる。
6 リーベルマン反応、ザルコゥスキー反応は優性であ
る。
る。
7 水に添加して振麓すると、持続性の小泡が発生する
。
。
この発明におけるサポニン成分中には次の式(1)また
は(0)で表わされるソーャサポニン類(So松sap
onins)の少なくとも一種類以上が含まれている。
は(0)で表わされるソーャサポニン類(So松sap
onins)の少なくとも一種類以上が含まれている。
式(1):式中、R,はQ−Lーラムノピラノシル(1
→2)一8一D−ガラクトピラノシル(1→2)一8−
○−グルクロノピラノシル基、Q−Lーラムノピラノシ
ル(1→2)一Q一Lーアラビノピラノシル(1→2)
−8−D−グルクロノピラノシル基または8一Dーガラ
クトピラ/シル(1→2)−8−D−グルクロノピラノ
シル基を示す。
→2)一8一D−ガラクトピラノシル(1→2)一8−
○−グルクロノピラノシル基、Q−Lーラムノピラノシ
ル(1→2)一Q一Lーアラビノピラノシル(1→2)
−8−D−グルクロノピラノシル基または8一Dーガラ
クトピラ/シル(1→2)−8−D−グルクロノピラノ
シル基を示す。
式(0):式中、R,は8一Dーグルコピラノシル(1
→2)一8一Dーガラクトピラノシル一(1→2)−8
−Dーグルクロピラノシル基で、R2が−8一Dーグル
コピラノシル(1→3)−Q一Lーアラビノピラノシル
基のもの、またはR,がB一Dーガラクトピラノシル一
(1→2)−8一D−グルクロノピラノシル基でR2が
B−Dーグルコピラノシル(1→3)一Q一Lーアラビ
ノピラノシル基を示す。
→2)一8一Dーガラクトピラノシル一(1→2)−8
−Dーグルクロピラノシル基で、R2が−8一Dーグル
コピラノシル(1→3)−Q一Lーアラビノピラノシル
基のもの、またはR,がB一Dーガラクトピラノシル一
(1→2)−8一D−グルクロノピラノシル基でR2が
B−Dーグルコピラノシル(1→3)一Q一Lーアラビ
ノピラノシル基を示す。
式(1)および式(0)のサポニンは、トリテルベンの
オレアナン系配糖体に属するサポニンである。
オレアナン系配糖体に属するサポニンである。
式(1)で表わされる化合物の個々の具体名としては、
3−0一〔Q−Lーラムノピラノシル(1→2)一8一
Dーガラクトピラノシル(1→2)一6−Dーグルクロ
ノピラ/シル〕ーソーヤサポゲノールB(ソーヤサポニ
ソ1、C48日780,8・2L0、融点238〜24
00C);3一0−〔Q一Lーラムノピラノシル(1→
2)一Q一Lーアラビノピラノシル(1→2)一8−D
一グルクロノピラノシル〕ーソーヤサボゲノールB(ソ
ーャサポニンロ、C47日760,7・細20、融点2
12〜215こ0);3一0一〔8−Dーガラクトピラ
ノシル(1→2)−3−D−グルクロノピラノシル〕−
ソーヤサポゲノールB(ソーヤサポニンm、C48日6
80,4・2も○、融点215〜21600)が挙げら
れる。
3−0一〔Q−Lーラムノピラノシル(1→2)一8一
Dーガラクトピラノシル(1→2)一6−Dーグルクロ
ノピラ/シル〕ーソーヤサポゲノールB(ソーヤサポニ
ソ1、C48日780,8・2L0、融点238〜24
00C);3一0−〔Q一Lーラムノピラノシル(1→
2)一Q一Lーアラビノピラノシル(1→2)一8−D
一グルクロノピラノシル〕ーソーヤサボゲノールB(ソ
ーャサポニンロ、C47日760,7・細20、融点2
12〜215こ0);3一0一〔8−Dーガラクトピラ
ノシル(1→2)−3−D−グルクロノピラノシル〕−
ソーヤサポゲノールB(ソーヤサポニンm、C48日6
80,4・2も○、融点215〜21600)が挙げら
れる。
式(ロ)で表わされる化合物の個々の具体名としては、
3一0−〔一B一Dーグルコピラノシル(1→2)一6
一Dーガラクトピラノシル(1→2)−8一○一グルク
ロノピラノシル〕−22−0一〔8−○ーグルコピラノ
シル(1→3)一3一L−アラビノピラノシル〕ソーヤ
サポゲ/−ルA(ソーャサポニンA,、C59は60鷲
・凪20、融点240〜2420)、3−0−〔8一○
ーガラクトピラノシル−(1→2)−8−D一グルクロ
ノピラノシル〕一22−0一〔8−Dーグルコピラノシ
ル(1→3)一Q−Lーアラビノピラノシル〕ソーヤサ
ポゲノールA(ソーャサポニンん、C53日86024
・乳日20、融点231〜233q○)が挙げられる。
3一0−〔一B一Dーグルコピラノシル(1→2)一6
一Dーガラクトピラノシル(1→2)−8一○一グルク
ロノピラノシル〕−22−0一〔8−○ーグルコピラノ
シル(1→3)一3一L−アラビノピラノシル〕ソーヤ
サポゲ/−ルA(ソーャサポニンA,、C59は60鷲
・凪20、融点240〜2420)、3−0−〔8一○
ーガラクトピラノシル−(1→2)−8−D一グルクロ
ノピラノシル〕一22−0一〔8−Dーグルコピラノシ
ル(1→3)一Q−Lーアラビノピラノシル〕ソーヤサ
ポゲノールA(ソーャサポニンん、C53日86024
・乳日20、融点231〜233q○)が挙げられる。
この内、ソーャサポニン(1)の含有量が最も多い。
なお、大豆の中には前述した式(1)、(0)の構造を
有するサポニンの他に極〈徴量の下記ソーャサポゲノー
ルC、D、Eを骨格とする構造未定のサポニン類も含ま
れており、これらの物質もこの発明のサポニン成分に含
まれる。ソーヤサポゲノールCソーヤサポゲソールD ソーヤサポゲノールE 前記個々の化合物は、前述のごとくして得られたソーャ
サポニン(大豆総サポニン)を、例えばクロロホルム/
メタノール/水系あるいはnーブタノール/酢酸/水系
の展開溶剤を用いたシリカゲルのカラムクロマトグラフ
ィー、高速液体クロマトグラフィーなどにより各構成サ
ポニンに分離、精製することによって得ることが出来る
。
有するサポニンの他に極〈徴量の下記ソーャサポゲノー
ルC、D、Eを骨格とする構造未定のサポニン類も含ま
れており、これらの物質もこの発明のサポニン成分に含
まれる。ソーヤサポゲノールCソーヤサポゲソールD ソーヤサポゲノールE 前記個々の化合物は、前述のごとくして得られたソーャ
サポニン(大豆総サポニン)を、例えばクロロホルム/
メタノール/水系あるいはnーブタノール/酢酸/水系
の展開溶剤を用いたシリカゲルのカラムクロマトグラフ
ィー、高速液体クロマトグラフィーなどにより各構成サ
ポニンに分離、精製することによって得ることが出来る
。
しかしながら、経済的見地から個々の構成サポニンに分
離して使用するより、混合物として用いる方が好ましい
。この発明における組成物の投与は経口用または非経口
用のいずれであってもよい。
離して使用するより、混合物として用いる方が好ましい
。この発明における組成物の投与は経口用または非経口
用のいずれであってもよい。
経口用剤形としては通常散剤、錠剤、乳剤、カプセル剤
、茶剤、顎粒剤、液剤(チンキ剤、流エキス剤、酒精剤
、懸濁剤、リモナーデ剤、シロップ剤などを含む)など
が挙げられる。また非経口剤形としては、注射剤、点滴
剤、軟膏、硬骨剤、液剤(酒精剤、チンキ剤、ローショ
ン剤等を含む)、湿布剤(パップ剤、パスタ−剤)塗布
剤、頃霧剤、散布剤、リニメント剤(塗擦剤)、クリー
ム剤、乳剤、溶剤などが挙げられる。投与量は病状に応
じて異なるが、経口用の製剤、注射剤、点滴剤の場合、
サポニン成分として成人1日当り50〜1000の9、
好ましくは100〜300m9を2〜3回に分けて投与
することによって効力を発揮することが出来る。
、茶剤、顎粒剤、液剤(チンキ剤、流エキス剤、酒精剤
、懸濁剤、リモナーデ剤、シロップ剤などを含む)など
が挙げられる。また非経口剤形としては、注射剤、点滴
剤、軟膏、硬骨剤、液剤(酒精剤、チンキ剤、ローショ
ン剤等を含む)、湿布剤(パップ剤、パスタ−剤)塗布
剤、頃霧剤、散布剤、リニメント剤(塗擦剤)、クリー
ム剤、乳剤、溶剤などが挙げられる。投与量は病状に応
じて異なるが、経口用の製剤、注射剤、点滴剤の場合、
サポニン成分として成人1日当り50〜1000の9、
好ましくは100〜300m9を2〜3回に分けて投与
することによって効力を発揮することが出来る。
又、非経口用の外用の場合、サポニン成分として0.0
1〜5%濃度の配合でよく、好ましくは0.1〜1%の
製剤として使用するのがよい。ここに使用される固体ま
たは液体の賭形剤としては、当該分野で公知のものが使
用される。
1〜5%濃度の配合でよく、好ましくは0.1〜1%の
製剤として使用するのがよい。ここに使用される固体ま
たは液体の賭形剤としては、当該分野で公知のものが使
用される。
ただ後述のような1回の投与量に必要なこの発明の化合
物を含むように製剤化するのが望ましい。いくつかの例
を挙げると散剤、その他の内服用粉末剤における賦形例
としては、乳糖、澱粉、デキストリン、リン酸カルシウ
ム、炭酸カルシウム、合成および天然ケイ酸アルミニウ
ム、酸化マグネシウム、乾燥水酸化アルミニウム、ステ
アリン酸マグネシウム、重炭酸ナトリウム、乾燥酵母な
どが挙げられる。外用散剤の場合は酸化亜鉛、タルク、
澱粉、カオリン、ホウ酸末、ステアリン酸亜鉛、ステア
リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、沈降炭酸カル
シウム、次没食子酸ビスマス、硫酸アルミニウムカリウ
ム末などが挙げられる。
物を含むように製剤化するのが望ましい。いくつかの例
を挙げると散剤、その他の内服用粉末剤における賦形例
としては、乳糖、澱粉、デキストリン、リン酸カルシウ
ム、炭酸カルシウム、合成および天然ケイ酸アルミニウ
ム、酸化マグネシウム、乾燥水酸化アルミニウム、ステ
アリン酸マグネシウム、重炭酸ナトリウム、乾燥酵母な
どが挙げられる。外用散剤の場合は酸化亜鉛、タルク、
澱粉、カオリン、ホウ酸末、ステアリン酸亜鉛、ステア
リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、沈降炭酸カル
シウム、次没食子酸ビスマス、硫酸アルミニウムカリウ
ム末などが挙げられる。
液剤における賦形剤としては水、グリセリン、プロピレ
ングリコール、単シロップ、エタノール、脂肪油、エチ
レングリコール、ポリエチレングリコ−ル、ソルビトー
ルなどが挙げられる。さらに軟膏剤の場合には脂肪、脂
肪油、ラノリン、ワセリン、グリセリン、ミッロゥ、モ
クロゥ、パラフィン、流動パラフィン、樹脂、高級アル
コール、プラスチツクス、グリコール類、水界面活性剤
などを組み合わせて作った疎水性剤あるいは親水性基剤
(乳剤性基剤、水溶性基剤および懸濁剤性基剤を含む)
が賦形剤として使用されるづ浴剤とするには、本発明の
サポニン成分にボウ硝や硫酸カリウム等の希釈剤を加え
て製剤化するのが好ましい。
ングリコール、単シロップ、エタノール、脂肪油、エチ
レングリコール、ポリエチレングリコ−ル、ソルビトー
ルなどが挙げられる。さらに軟膏剤の場合には脂肪、脂
肪油、ラノリン、ワセリン、グリセリン、ミッロゥ、モ
クロゥ、パラフィン、流動パラフィン、樹脂、高級アル
コール、プラスチツクス、グリコール類、水界面活性剤
などを組み合わせて作った疎水性剤あるいは親水性基剤
(乳剤性基剤、水溶性基剤および懸濁剤性基剤を含む)
が賦形剤として使用されるづ浴剤とするには、本発明の
サポニン成分にボウ硝や硫酸カリウム等の希釈剤を加え
て製剤化するのが好ましい。
次にこの発明の大豆サポニンの製造例を示す。製造例
1大豆種子粉末10k9を、100そのn−へキサンで
2回1時間ずつ加熱抽出し脱脂した後、100そずつの
メタノールで2回3時間ずつ加熱抽出した。
1大豆種子粉末10k9を、100そのn−へキサンで
2回1時間ずつ加熱抽出し脱脂した後、100そずつの
メタノールで2回3時間ずつ加熱抽出した。
この抽出液を減圧蒸留して溶剤を蟹去した後、残留物に
10その水飽和nーブタノールを用いて約1時間ずつ3
回蒸気裕上で縄拝しながら溶解させた。得られた溶液を
3そのnーブタノール飽和水を用いて3回水洗して爽雑
する糟類や色素を水に移行させて取り除き、分離した水
飽和n−ブタノール層を8000以下で減圧蒸留、乾固
した。残留物を3そのメタノールに溶かし、60そのエ
ーテル中に健梓下に注入した。1日静直後、析出物を猿
別し、6000以下で減圧乾燥して大豆サポニン30夕
を得た。
10その水飽和nーブタノールを用いて約1時間ずつ3
回蒸気裕上で縄拝しながら溶解させた。得られた溶液を
3そのnーブタノール飽和水を用いて3回水洗して爽雑
する糟類や色素を水に移行させて取り除き、分離した水
飽和n−ブタノール層を8000以下で減圧蒸留、乾固
した。残留物を3そのメタノールに溶かし、60そのエ
ーテル中に健梓下に注入した。1日静直後、析出物を猿
別し、6000以下で減圧乾燥して大豆サポニン30夕
を得た。
製造例 2
大豆種子粉末10k9を100そのnーヘキサンで2回
1時間ずつ加熱抽出し脱脂した。
1時間ずつ加熱抽出し脱脂した。
その脱脂乾燥物を10その99%メタノールを加え60
ooで1時間加熱抽出した。この操作を3回行い、各渡
液を合し、60こ0以下の温度で減圧濃縮乾燥した。こ
の残留物を水100の‘に溶解した溶液を、合成樹脂吸
着剤セルヴアクロムXAD−type2の1.8k9を
3その水に分散させて内径8肌のカラムに充填したセル
ヴァクロムXAD一ひpe2カラムの上部から注入し、
流速20机上/分の速度で通過させサポニンを吸着させ
た。さらに流下物の着色のなくなるまで水を追加流下せ
しめ不純物を除去した。着色がなくなってから99%メ
タノールを、流速10奴/分の速度で流下させ、セルヴ
アクロムに吸着しているサポニンを溶離させた。溶離の
完了は薄層クロマトグラフィー〔担体:キーゼルゲルF
254、溶剤:クロロホルムノメタノール/水(65:
35:10下層)、検出:1%第二硫酸セリウム−10
%硫酸頃霧後105qoで5分加熱〕でチェックした。
、5その99%メタノールの流下によって完全にサポニ
ンを港離した。得られた溶離液を60午0以下で蒸発乾
固し、残留物を60ooで乾燥して黄褐白色の大豆サポ
ニン末32夕を得た。次に、このようにして製造した大
豆サポニンの薬理試験結果を示す。過酸化脂質生成抑制
薬理試験 抗腫場薬、アドリアマィシンはDNAと結合して該酸合
成を抑制すると共に心臓での脂質代謝を阻害して過酸化
脂質を蓄積させ心筋障害を副作用として引起す事が広く
知られている。
ooで1時間加熱抽出した。この操作を3回行い、各渡
液を合し、60こ0以下の温度で減圧濃縮乾燥した。こ
の残留物を水100の‘に溶解した溶液を、合成樹脂吸
着剤セルヴアクロムXAD−type2の1.8k9を
3その水に分散させて内径8肌のカラムに充填したセル
ヴァクロムXAD一ひpe2カラムの上部から注入し、
流速20机上/分の速度で通過させサポニンを吸着させ
た。さらに流下物の着色のなくなるまで水を追加流下せ
しめ不純物を除去した。着色がなくなってから99%メ
タノールを、流速10奴/分の速度で流下させ、セルヴ
アクロムに吸着しているサポニンを溶離させた。溶離の
完了は薄層クロマトグラフィー〔担体:キーゼルゲルF
254、溶剤:クロロホルムノメタノール/水(65:
35:10下層)、検出:1%第二硫酸セリウム−10
%硫酸頃霧後105qoで5分加熱〕でチェックした。
、5その99%メタノールの流下によって完全にサポニ
ンを港離した。得られた溶離液を60午0以下で蒸発乾
固し、残留物を60ooで乾燥して黄褐白色の大豆サポ
ニン末32夕を得た。次に、このようにして製造した大
豆サポニンの薬理試験結果を示す。過酸化脂質生成抑制
薬理試験 抗腫場薬、アドリアマィシンはDNAと結合して該酸合
成を抑制すると共に心臓での脂質代謝を阻害して過酸化
脂質を蓄積させ心筋障害を副作用として引起す事が広く
知られている。
この発明の発明者らはこれを利用して、過酸化脂質生成
抑制作用について、大豆サポニンと従来過酸化脂質生成
抑制剤として広く用いられているQ−トコフェロール(
ビタミンE)及びリボフラピン(ビタミン弦)と比較検
討した結果、本発明のサポニンはビタミンEとほべ同様
の効力を有し、ビタミン弦の約2倍もの効力のある事を
見出した。
抑制作用について、大豆サポニンと従来過酸化脂質生成
抑制剤として広く用いられているQ−トコフェロール(
ビタミンE)及びリボフラピン(ビタミン弦)と比較検
討した結果、本発明のサポニンはビタミンEとほべ同様
の効力を有し、ビタミン弦の約2倍もの効力のある事を
見出した。
その結果は次の通りである。〔実験方法〕
‘1) COF系雄性マウス(5週齢20〜25夕)5
匹ずつで構成された群を用い、各マウスにアドリァマィ
シン(協和醗酵工業製)を15の9/k9の用量で腹腔
内投与(薬液量:体重10夕当り0.15のZ)した。
匹ずつで構成された群を用い、各マウスにアドリァマィ
シン(協和醗酵工業製)を15の9/k9の用量で腹腔
内投与(薬液量:体重10夕当り0.15のZ)した。
下記第1表に示す各被検薬は、アドリアマイシン投与1
日前より体重10夕当り0.10M割合で腹腔内投与を
開始し、5日間連続投与を行なった。なお、被検薬はい
ずれも使用直前に、0.9%生理食塩水もしくは1%ツ
ィーン80(Sween80)含有0.9%生理食塩液
に懸濁ないし、乳化(ビタミンEのみ)させて用いた。
日前より体重10夕当り0.10M割合で腹腔内投与を
開始し、5日間連続投与を行なった。なお、被検薬はい
ずれも使用直前に、0.9%生理食塩水もしくは1%ツ
ィーン80(Sween80)含有0.9%生理食塩液
に懸濁ないし、乳化(ビタミンEのみ)させて用いた。
また各被検薬は毎日正午に投与して、アドリアマィシン
のみは被検薬投与3時間後に投与した。各被検薬投与量
は、大豆サポニンについては1000の9/k9・50
0の9′k9・125の2′kg、50の9′k9・2
5の9/k9および12.5m9′k9:ビタミンEは
1000の9/k9および250のc/k9:ビタミン
&は1000の9/k9であり、また対照群のマウスに
は0.9%生理食塩水を投与した。‘21 過酸化脂質
の測定は、各動物を6日目に類推脱臼にて屠殺し、速や
かに心臓及び肝臓を摘出し、湿重量を測定した後、氷冷
下ポツター型テフロンホモジナィザーで0.9%生理食
塩水を用いて2%ホモジネート液を調製した。
のみは被検薬投与3時間後に投与した。各被検薬投与量
は、大豆サポニンについては1000の9/k9・50
0の9′k9・125の2′kg、50の9′k9・2
5の9/k9および12.5m9′k9:ビタミンEは
1000の9/k9および250のc/k9:ビタミン
&は1000の9/k9であり、また対照群のマウスに
は0.9%生理食塩水を投与した。‘21 過酸化脂質
の測定は、各動物を6日目に類推脱臼にて屠殺し、速や
かに心臓及び肝臓を摘出し、湿重量を測定した後、氷冷
下ポツター型テフロンホモジナィザーで0.9%生理食
塩水を用いて2%ホモジネート液を調製した。
これを検液として次の八木改良法を用いて過酸化脂質量
を測定し、心臓、肝臓中の過酸化脂質を定量し対照群と
比較した。上記2%ホモジネート液0.2の‘に3%ラ
ウリル硫酸ナトリウム水溶液0.5肌‘を加え、3M砂
振濠混和せしめ、これに酢酸緩衝液(pH3.6)1.
5の‘及び0.8%チオバルピッウル酸溶液1.5羽を
加え、蒸留水をもって全4.0の‘とした後、3の砂間
よく振浸し、油裕中で60分間95qoで加熱後、5分
間流水にて冷却する。
を測定し、心臓、肝臓中の過酸化脂質を定量し対照群と
比較した。上記2%ホモジネート液0.2の‘に3%ラ
ウリル硫酸ナトリウム水溶液0.5肌‘を加え、3M砂
振濠混和せしめ、これに酢酸緩衝液(pH3.6)1.
5の‘及び0.8%チオバルピッウル酸溶液1.5羽を
加え、蒸留水をもって全4.0の‘とした後、3の砂間
よく振浸し、油裕中で60分間95qoで加熱後、5分
間流水にて冷却する。
次に0.2規定塩酸1.0のと、nーブタノール/ピリ
ジン(15:1)溶液5.0泌を加え、激しくふりまぜ
た後、15分間遠心分離(300仇pm)に付し、上層
のnーブタノール層を分取し、蟹光分光光度計(Ex5
1別肌、Em55机m)で蟹光度を測定する。別にマロ
ンアルデヒド標準液を用いて本操作と同一の試験を行っ
た蟹光度と過酸化脂質量との関係を示す検量線を作成し
ておき、測定値をこれにあてはめ含有量を求めた。
※〔実験結果〕・一 各被検薬、各投与
量の作用を比較するため次式によって過酸化脂質生成抑
制率を求め、その結果を第1表に示す。
ジン(15:1)溶液5.0泌を加え、激しくふりまぜ
た後、15分間遠心分離(300仇pm)に付し、上層
のnーブタノール層を分取し、蟹光分光光度計(Ex5
1別肌、Em55机m)で蟹光度を測定する。別にマロ
ンアルデヒド標準液を用いて本操作と同一の試験を行っ
た蟹光度と過酸化脂質量との関係を示す検量線を作成し
ておき、測定値をこれにあてはめ含有量を求めた。
※〔実験結果〕・一 各被検薬、各投与
量の作用を比較するため次式によって過酸化脂質生成抑
制率を求め、その結果を第1表に示す。
抑制率(%)=葦等X・oo
A:アドリアマィシンを投与しない群の過酸化脂質濃度
C:アドリアマィシンを投与した対照群の過酸化脂質濃
度D:アドリアマィシン及び被検薬を投与した群の過酸
化脂質濃度(註) それぞれの投与量による阻害率の算
出は、それぞれの実験番号の対照群の値との比較によっ
て行う(即ち、Cの値は各実験番号の対照群の値を代入
する)。
C:アドリアマィシンを投与した対照群の過酸化脂質濃
度D:アドリアマィシン及び被検薬を投与した群の過酸
化脂質濃度(註) それぞれの投与量による阻害率の算
出は、それぞれの実験番号の対照群の値との比較によっ
て行う(即ち、Cの値は各実験番号の対照群の値を代入
する)。
第 1 表
以上の結果から、アドリアマイシンの投与によって心臓
及び肝臓中の過酸化脂質が増加するのに対して、本発明
の大豆サポニンの投与によって過酸化脂質の生成が大幅
に抑制されていることは顔、らかである。
及び肝臓中の過酸化脂質が増加するのに対して、本発明
の大豆サポニンの投与によって過酸化脂質の生成が大幅
に抑制されていることは顔、らかである。
即ち心臓においては、大豆サポニン125〜250の9
/kgの投与で、過酸化脂質の生成が完全に抑制され、
肝臓においても80%以上の抑制率を示した。また、従
来の過酸化脂質生成抑制剤として定評のあるビタミン8
(Q−トコフェロール)とほぼ同等の効力を有し、さら
にビタミン&(リボフラビン)の約2倍の効力を有する
ことが分かった。なお、この発明の組成物に含有される
大豆サポニン成分の急性毒性及び溶皿性は次のとおりで
あつた。
/kgの投与で、過酸化脂質の生成が完全に抑制され、
肝臓においても80%以上の抑制率を示した。また、従
来の過酸化脂質生成抑制剤として定評のあるビタミン8
(Q−トコフェロール)とほぼ同等の効力を有し、さら
にビタミン&(リボフラビン)の約2倍の効力を有する
ことが分かった。なお、この発明の組成物に含有される
大豆サポニン成分の急性毒性及び溶皿性は次のとおりで
あつた。
1 急性毒性試験
1 実験動物
○)Wistar系ラットを1週間予備飼育し、健康で
発育の順調なものを選んで実験に供した。
発育の順調なものを選んで実験に供した。
実験開始時の体重は190〜2斑夕であった。
‘21 DDY系マウスを1週間予備飼育し、健康で発
育の順調なものを選んで実験に供した。
育の順調なものを選んで実験に供した。
実験開始時の体重は18〜21.5夕であった。2 飼
育条件 飼育および実験期間を通じて動物は室温25±2℃、湿
度55±5℃R.日.の条件下でプラスチックケージに
5匹ずつ同居させ、園型飼料(オリエンタル酵母工業)
と水道水を自由に糠取させた。
育条件 飼育および実験期間を通じて動物は室温25±2℃、湿
度55±5℃R.日.の条件下でプラスチックケージに
5匹ずつ同居させ、園型飼料(オリエンタル酵母工業)
と水道水を自由に糠取させた。
薬物投与前は17時間絶食させた。3 実験方法
検体は蒸留水を加えて水性懸濁液(0.092夕/奴)
とし、金属ゾンデを用いてラツトおよびマウスに経口投
与した。
とし、金属ゾンデを用いてラツトおよびマウスに経口投
与した。
ラットには最大投与可能量である3.2夕/k9までの
毒性について検討した。またマウスについては同じく、
3.2夕/k9(最大投与可能量)までの叢性について
調べた。検体投与後は7日間にわたって動物の生死、体
重測定および一般症状を観察した。生存例は投与7日目
に剖検し、それぞれの胸腹部主要臓器の異常の有無を肉
眼的に観察した。
毒性について検討した。またマウスについては同じく、
3.2夕/k9(最大投与可能量)までの叢性について
調べた。検体投与後は7日間にわたって動物の生死、体
重測定および一般症状を観察した。生存例は投与7日目
に剖検し、それぞれの胸腹部主要臓器の異常の有無を肉
眼的に観察した。
一般症状観察は挙尾反応、ふるえ、よろめき歩行、流涙
、立毛、排尿および下痢について、4時間、1岬時間、
2独特間、2〜7日間にわたって観察した。7日目に血
液を採取し、血中のGPT、 GOTをReitaman−Frankel法にて測定
した。
、立毛、排尿および下痢について、4時間、1岬時間、
2独特間、2〜7日間にわたって観察した。7日目に血
液を採取し、血中のGPT、 GOTをReitaman−Frankel法にて測定
した。
4 実験結果
ソーヤサポニン1、0、m、A,及びんを大豆に含有さ
れている割合に混合したもの(トータルソーャサポニン
と略称)を検体として、Wispr系ラツトおよびDD
Y系マウスに0.8夕/k9、1.6夕/k9および最
大投与可能量である3.2夕/kgを経口投与しても死
亡例は認められずLD劫を求めることはできなかった。
れている割合に混合したもの(トータルソーャサポニン
と略称)を検体として、Wispr系ラツトおよびDD
Y系マウスに0.8夕/k9、1.6夕/k9および最
大投与可能量である3.2夕/kgを経口投与しても死
亡例は認められずLD劫を求めることはできなかった。
したがって大豆サポニンの経口投与によるラツトおよび
マウスのLD5。は3.2タ′k9以上であると考えら
れる。また一般症状についても、挙尾反応、ふるえ、流
涙、立毛、下痢などについて異常は認められず、血液の
生化学的検査においても異常は認められなかった。0
溶血性試験トータルソーヤサポニン、並びにソーャサポ
ニン1、0、m、A,及びA2について藤田、西本氏法
によりその熔皿性を検出したがいずれも溶血指数は10
0以下で、ほとんど溶血性を有しないことが判明した。
マウスのLD5。は3.2タ′k9以上であると考えら
れる。また一般症状についても、挙尾反応、ふるえ、流
涙、立毛、下痢などについて異常は認められず、血液の
生化学的検査においても異常は認められなかった。0
溶血性試験トータルソーヤサポニン、並びにソーャサポ
ニン1、0、m、A,及びA2について藤田、西本氏法
によりその熔皿性を検出したがいずれも溶血指数は10
0以下で、ほとんど溶血性を有しないことが判明した。
次に、臨床例によって、本発明の大豆サボニンの効力を
説明する。
説明する。
臨床例 1
日.Y.54才 女性 主婦
初診:54王8月26日
病名:高脂皿症、動脈硬化症
家族病歴:父61才で脳溢血で死亡、母5た才で心臓病
で死亡既往歴:12玉前高血圧症で治療を受ける。
で死亡既往歴:12玉前高血圧症で治療を受ける。
現病歴:3年前より頭痛、耳鳴りがあり、最近は肩こり
目まいがおこり、夜眠れない。近所の医師に動脈硬化症
で血圧の高い事を指摘され各種治療を受けたが治らず今
日に至る。治療経過:初診時体格は大きく栄養過多で肥
満し、色白で、皮膚はうすくアレルギー本質である。心
臓は左右に肥大し、心音に雑音がみられた。脈は緊張し
て顕脈であり、血圧は最高160、最低96であった、
又肝臓も2機指幅ふくれ、左右腹部に圧痛があった。
目まいがおこり、夜眠れない。近所の医師に動脈硬化症
で血圧の高い事を指摘され各種治療を受けたが治らず今
日に至る。治療経過:初診時体格は大きく栄養過多で肥
満し、色白で、皮膚はうすくアレルギー本質である。心
臓は左右に肥大し、心音に雑音がみられた。脈は緊張し
て顕脈であり、血圧は最高160、最低96であった、
又肝臓も2機指幅ふくれ、左右腹部に圧痛があった。
又生化学、血液検査結果は次の通りであった。血糖83
雌/の、コレステロール260雌/d‘、中性脂肪24
7の9/d‘、総蛋白7.22雌/d‘、アルブミン4
‐3夕/d上、G〇T24U/〆、GPT20山/クB
UN15雌/d‘、クレアチニン0.9倣/d‘、尿酸
2.4雌/d‘、8ーリポ蛋白820の9/d‘、総脂
質960U/夕、赤血球460×1ぴ/柵、白血球7.
4×1ぴ/柵、尿蛋白+、尿糖十。
雌/の、コレステロール260雌/d‘、中性脂肪24
7の9/d‘、総蛋白7.22雌/d‘、アルブミン4
‐3夕/d上、G〇T24U/〆、GPT20山/クB
UN15雌/d‘、クレアチニン0.9倣/d‘、尿酸
2.4雌/d‘、8ーリポ蛋白820の9/d‘、総脂
質960U/夕、赤血球460×1ぴ/柵、白血球7.
4×1ぴ/柵、尿蛋白+、尿糖十。
この患者に、本発明の大豆サポニンを50雌含有する錠
剤を朝および夕食後1銭づつ服用させ、10月12日ま
で約1.5ケ月連用させたところ、肩こりがなくなり、
体が軽くなり夜よく眠れる様になった。
剤を朝および夕食後1銭づつ服用させ、10月12日ま
で約1.5ケ月連用させたところ、肩こりがなくなり、
体が軽くなり夜よく眠れる様になった。
頭痛もほとんどなくなり目まいは起らなくなった。しか
し耳鳴りは時々している。又初診時、腹囲121肌、胸
部103弧、体重74k9であったものが、腹図101
伽、胸部94肌、体重71k9となり、腹壁が黍かくな
り、脂肪が大幅に減少し、左右の腹部圧痛もなくなった
。
し耳鳴りは時々している。又初診時、腹囲121肌、胸
部103弧、体重74k9であったものが、腹図101
伽、胸部94肌、体重71k9となり、腹壁が黍かくな
り、脂肪が大幅に減少し、左右の腹部圧痛もなくなった
。
其の他の症状についても初診時より改善が認められた。
又、生化学、血液検査結果にも次のように改善が認めら
れ、特に血液中のコレステロール、脂肪の減少、尿蛋白
、尿糖のマイナス化等作用が顕著であった。
又、生化学、血液検査結果にも次のように改善が認めら
れ、特に血液中のコレステロール、脂肪の減少、尿蛋白
、尿糖のマイナス化等作用が顕著であった。
皿糖83の9/d‘、コレステロール192のo′d‘
、中性脂肪117の9′の、総蛋白7.0夕/d‘、ア
ルブミン4.4夕/d‘、G〇T31U/夕、GPT2
6U′ぞ、BUN1仇9/d‘、クレアチニン0.9の
9′d‘、尿酸2.4の9/d‘、P−リポ蛋白456
の9/d‘、総脂質592U′ぞ、赤血球464×1ぴ
/桝白血球5.7×1ぴ/地、尿蛋白−、尿糖一であっ
た。
、中性脂肪117の9′の、総蛋白7.0夕/d‘、ア
ルブミン4.4夕/d‘、G〇T31U/夕、GPT2
6U′ぞ、BUN1仇9/d‘、クレアチニン0.9の
9′d‘、尿酸2.4の9/d‘、P−リポ蛋白456
の9/d‘、総脂質592U′ぞ、赤血球464×1ぴ
/桝白血球5.7×1ぴ/地、尿蛋白−、尿糖一であっ
た。
以上血液の脂質の改善と体脂肪の減少が認められ、これ
にともなう諸症状の改善がなされた。
にともなう諸症状の改善がなされた。
臨床例 2K.0.437 男性 会社員
初診:昭和54王10月3日
病名:高血圧症、高脂血症
家族病歴:父5た才で心筋梗塞にて死亡、母7た土高血
圧症で生存。
圧症で生存。
既往歴:3年前に痛風
現病歴:2年前より肩こりがひどくなり、時に勤倭をう
つ。
つ。
最近ものごとに驚きやすくなり、夜眠れない。
高血圧症、高脂血症と診断され治療をうけてきたが袷ら
なかった。治療経過:初診時、体格が大きくや)肥満ぎ
みで色浅黒い。
なかった。治療経過:初診時、体格が大きくや)肥満ぎ
みで色浅黒い。
脈は緊張しているが数は正常で、心臓はや)肥大し、肝
臓肥大は認められない。腹壁は硬くや)膨満している。
心電図で心臓肥大が認められる。以上の所見で、生化学
、血液検査結果は次のとおりであった。
臓肥大は認められない。腹壁は硬くや)膨満している。
心電図で心臓肥大が認められる。以上の所見で、生化学
、血液検査結果は次のとおりであった。
皿糖116の9/の、コレステロール292雌/の、中
性脂肪244の9/の、総蛋白、7.0夕/d‘、アル
ブミン4‐4夕/d【、G〇T34U′d‘、GPT3
2U/〆、クレアチニン0.8のタ′d‘、BUN18
の9/の、尿酸7.4の9/d‘、8−リポ蛋白834
の9/d‘、総脂質1107U/そ、尿蛋白−、尿糖−
、赤血球463×1ぴ/地、白血球4.6−1ぴ/桝。
性脂肪244の9/の、総蛋白、7.0夕/d‘、アル
ブミン4‐4夕/d【、G〇T34U′d‘、GPT3
2U/〆、クレアチニン0.8のタ′d‘、BUN18
の9/の、尿酸7.4の9/d‘、8−リポ蛋白834
の9/d‘、総脂質1107U/そ、尿蛋白−、尿糖−
、赤血球463×1ぴ/地、白血球4.6−1ぴ/桝。
この患者に大豆サポニンを50の9含有する錠剤を朝お
よび夕食後に1錠づっ服用させ、10月3日より11月
5日の約1ケ月連用させたところ、良く眠れるようにな
り頭痛は時々するが、肩のこりは全くなくなった。血圧
は初診時の最高171、最低98より最高144、最低
91に減少した。又腹壁が柔〈なり、初診時の腹囲11
0肌が92伽に、胸囲103肌が97伽に、体重77k
9が74k9にそれぞれ減少し、生化学血液検査結果次
の如く改善された。血糖77の9/d‘、コレステロー
ル205の9/d‘、中性脂肪156の9/の、総蛋白
7.4夕/d‘、アルブミン4.9タ′d‘、GOT2
1U/夕、OPT乳U′そ、BUN12雌′d‘、クレ
アチニン0・8の9/d‘、尿酸7.4の9/d‘、8
−リポ蛋白403雌/d‘、総脂質547U/ぞ、尿蛋
白−、尿糖−、赤血球460×lぴ/柵、白血球4.6
×1ぴ/肋。
よび夕食後に1錠づっ服用させ、10月3日より11月
5日の約1ケ月連用させたところ、良く眠れるようにな
り頭痛は時々するが、肩のこりは全くなくなった。血圧
は初診時の最高171、最低98より最高144、最低
91に減少した。又腹壁が柔〈なり、初診時の腹囲11
0肌が92伽に、胸囲103肌が97伽に、体重77k
9が74k9にそれぞれ減少し、生化学血液検査結果次
の如く改善された。血糖77の9/d‘、コレステロー
ル205の9/d‘、中性脂肪156の9/の、総蛋白
7.4夕/d‘、アルブミン4.9タ′d‘、GOT2
1U/夕、OPT乳U′そ、BUN12雌′d‘、クレ
アチニン0・8の9/d‘、尿酸7.4の9/d‘、8
−リポ蛋白403雌/d‘、総脂質547U/ぞ、尿蛋
白−、尿糖−、赤血球460×lぴ/柵、白血球4.6
×1ぴ/肋。
以上血中の脂質が正常化し、体脂肪が減少し、血圧の低
下が認められ著しく体調が改善された。
下が認められ著しく体調が改善された。
臨床例 3S.Y.4たア 男 公務員
初診:昭和5山王10月5日
病名:痛風、高脂皿症
家族病歴:特になし
既往歴:なし
現病歴:3年前に痛風の発作が起き、その後年に2〜3
回肉食をしたときにおきる。
回肉食をしたときにおきる。
最近血液中の中性脂肪が多いと指摘された。肩がよくこ
り、頭痛が時々ある、1ケ自前に痛風発作が右足第1班
におこり、力を入れると現在でも軽い痛みがはしる。近
所の医師にか)て治療にっとめたが効果が全く認められ
なかった。治療経過:初診時、体格が大きくや)肥満ぎ
みで顔は赤く、皮膚はやや黒い。
り、頭痛が時々ある、1ケ自前に痛風発作が右足第1班
におこり、力を入れると現在でも軽い痛みがはしる。近
所の医師にか)て治療にっとめたが効果が全く認められ
なかった。治療経過:初診時、体格が大きくや)肥満ぎ
みで顔は赤く、皮膚はやや黒い。
脈は大きく強〈や)瀕脈である。胸部レントゲンによっ
て、′0臓は左右に肥大し心肺係数が大であることが認
められ、心電図でも同様の所見が認められ、ローポルテ
ージである。血液検査結果は次のとおりであった。血糖
99雌/の、コレステロール270雌/の、中性脂肪2
62のo/の、総蛋白7.1ク′の、アルブミン4.6
2/のGOT30U/d‘、GPT33U/d‘BUN
・9の9/d‘クレアニン1.2の9/d‘、尿酸9.
2の9/の、3ーリポ蛋白1124のo/の、総脂質8
34U/そ、赤血球462×1び/桝、白血球7.6×
10‐3/柵、尿蛋白−、尿糖−。
て、′0臓は左右に肥大し心肺係数が大であることが認
められ、心電図でも同様の所見が認められ、ローポルテ
ージである。血液検査結果は次のとおりであった。血糖
99雌/の、コレステロール270雌/の、中性脂肪2
62のo/の、総蛋白7.1ク′の、アルブミン4.6
2/のGOT30U/d‘、GPT33U/d‘BUN
・9の9/d‘クレアニン1.2の9/d‘、尿酸9.
2の9/の、3ーリポ蛋白1124のo/の、総脂質8
34U/そ、赤血球462×1び/桝、白血球7.6×
10‐3/柵、尿蛋白−、尿糖−。
この患者に、大豆サポニン50燐を含有する錠剤を朝、
昼および夕食後1銭づつ服用させ、初診の10月5日よ
り11月10日まで約1ケ月間連用し次の改善をみた。
昼および夕食後1銭づつ服用させ、初診の10月5日よ
り11月10日まで約1ケ月間連用し次の改善をみた。
即ち各種自覚症状がなくなり、健康時と殆んど同様のか
んじとなり、体重が72k9から70k9へ、胸囲94
cmであったのが8&机こ、また腹囲も103仇であっ
たのが87伽にそれぞれ減少し、大幅に脂肪が減少した
。血液検査結果も次のごとく改善された。皿糖72の9
′の、コレステロール184の9′d‘、中性脂肪15
2の9/d‘、総蛋白7.2夕/d‘、アルブミン5.
2夕/d‘、GOT21U/の、GPTI9U/d【、
BUN16mo′d‘、クレアチニン1.2雌/d‘、
尿酸4.9のp/d‘、8−リポ蛋白443の9/d‘
、総脂質594U′そ、赤血球460×1び/磯、白血
球7.6×10‐3/嫌、尿蛋白−、尿糖−。
んじとなり、体重が72k9から70k9へ、胸囲94
cmであったのが8&机こ、また腹囲も103仇であっ
たのが87伽にそれぞれ減少し、大幅に脂肪が減少した
。血液検査結果も次のごとく改善された。皿糖72の9
′の、コレステロール184の9′d‘、中性脂肪15
2の9/d‘、総蛋白7.2夕/d‘、アルブミン5.
2夕/d‘、GOT21U/の、GPTI9U/d【、
BUN16mo′d‘、クレアチニン1.2雌/d‘、
尿酸4.9のp/d‘、8−リポ蛋白443の9/d‘
、総脂質594U′そ、赤血球460×1び/磯、白血
球7.6×10‐3/嫌、尿蛋白−、尿糖−。
以上尿酸が大幅に減少し正常値となり、コレスブロール
、中性脂肪、8ーリポ蛋白も減少して正常なり、総脂質
量もほぼ正常となった。
、中性脂肪、8ーリポ蛋白も減少して正常なり、総脂質
量もほぼ正常となった。
また体脂肪(組織脂肪)が減少し、痛風、高脂血症も著
しい改善が認められた。かくして、この発明のサポニン
成分は、過酸化脂質生成の抑制作用を有し、動脈硬化症
、心筋症、脳溢血、脳血栓症等の予防と治療および老化
防止に有効であり、更に尿酸代謝の促進作用による痛風
の予防と治療、並びに脂質代謝促進作用により肥満の防
止、高脂血症の予防と治療等に有効である。
しい改善が認められた。かくして、この発明のサポニン
成分は、過酸化脂質生成の抑制作用を有し、動脈硬化症
、心筋症、脳溢血、脳血栓症等の予防と治療および老化
防止に有効であり、更に尿酸代謝の促進作用による痛風
の予防と治療、並びに脂質代謝促進作用により肥満の防
止、高脂血症の予防と治療等に有効である。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1 大豆サポニン成分と医薬的に受容な賦形剤とからな
る脂質代謝作用組成物。 2 サポニン成分が少なくとも3−0−〔β−D−グル
コピラノシル(1→2)−β−D−ガラクトピラノシル
−(1→2)−β−D−グルクロノピラノシル〕−22
−0−〔β−D−グルコピラノシル(1→3)−α−L
−アラビノピラノシル〕−ソーヤサポゲノールAまたは
3−0−〔β−D−ガラスクトピラノシル−(1→2)
−β−D−グルクロノピラノシル〕−22−0−〔β−
D−グルコピラノシル(1→3)−α−L−アラビノピ
ラノシル〕−ソーヤサポゲノールAを含有する特許請求
の範囲第1項記載の代謝作用組成物。
Priority Applications (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP54150938A JPS6016925B2 (ja) | 1979-11-20 | 1979-11-20 | 代謝作用薬剤 |
DE3040246A DE3040246C2 (de) | 1979-10-29 | 1980-10-24 | Sojasaponine A↓1↓ und A↓2↓ und ihre Verwendung |
US06/487,096 US4524067A (en) | 1979-10-29 | 1983-04-21 | Soybean saponins, and a method of isolating the same |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP54150938A JPS6016925B2 (ja) | 1979-11-20 | 1979-11-20 | 代謝作用薬剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS5673025A JPS5673025A (en) | 1981-06-17 |
JPS6016925B2 true JPS6016925B2 (ja) | 1985-04-30 |
Family
ID=15507686
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP54150938A Expired JPS6016925B2 (ja) | 1979-10-29 | 1979-11-20 | 代謝作用薬剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS6016925B2 (ja) |
Families Citing this family (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5955895A (ja) * | 1982-09-27 | 1984-03-31 | Osaka Chem Lab | ソ−ヤサポニン類 |
JPS59106410A (ja) * | 1982-12-09 | 1984-06-20 | Osaka Chem Lab | 大豆サポニン含有化粧料組成物 |
JPS60224629A (ja) * | 1984-04-23 | 1985-11-09 | Kao Corp | 生体内過酸化脂質生成抑制剤組成物 |
JPS617285A (ja) * | 1984-06-22 | 1986-01-13 | Kishimoto Sangyo Kk | 精製サポニン抽出方法 |
JPS617286A (ja) * | 1984-06-22 | 1986-01-13 | Kishimoto Sangyo Kk | 単離サポニン製造方法 |
JPS6124522A (ja) * | 1984-07-13 | 1986-02-03 | Kao Corp | 皮膚過酸化脂質生成抑制剤組成物 |
CH679584A5 (ja) * | 1989-11-10 | 1992-03-13 | Nestle Sa |
-
1979
- 1979-11-20 JP JP54150938A patent/JPS6016925B2/ja not_active Expired
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPS5673025A (en) | 1981-06-17 |
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