JPS6011419A - 血圧降下剤 - Google Patents
血圧降下剤Info
- Publication number
- JPS6011419A JPS6011419A JP11942483A JP11942483A JPS6011419A JP S6011419 A JPS6011419 A JP S6011419A JP 11942483 A JP11942483 A JP 11942483A JP 11942483 A JP11942483 A JP 11942483A JP S6011419 A JPS6011419 A JP S6011419A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- blood pressure
- pressure controlling
- compound
- dihydroxycholecalciferol
- substance
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、２４．２５−ジヒド［１キシコレカルシフエ
ロールを活性成分どして含有する血圧調節剤に関する。
ロールを活性成分どして含有する血圧調節剤に関する。
本発明者等は、健康な人間体内に存在する内因性のもの
で安全性の証明されている物質について鋭意研究した結
果、２４．２５−ジヒドロキシコレカルシフェロール（
以下、本物質又は２４． ２５−（ Ｏ Ｎ ）２＝Ｄ
と略す）が幾多の生理活性作用を有することを知見し
、既に抗高カルシウム血症作用，抗潰瘍作用，免疫機能
低下防止作用，マグネシウム代謝調節作用，抗高すン血
症作用，血糖調節作用。
で安全性の証明されている物質について鋭意研究した結
果、２４．２５−ジヒドロキシコレカルシフェロール（
以下、本物質又は２４． ２５−（ Ｏ Ｎ ）２＝Ｄ
と略す）が幾多の生理活性作用を有することを知見し
、既に抗高カルシウム血症作用，抗潰瘍作用，免疫機能
低下防止作用，マグネシウム代謝調節作用，抗高すン血
症作用，血糖調節作用。
抗腫瘍作用を見出している。その後、研究を重ねた結果
、後記するごとき血圧調節作用を右することを知見し、
本発明に到達した。
、後記するごとき血圧調節作用を右することを知見し、
本発明に到達した。
本物質は後述するごとく安全性の＾い物質であり、且つ
血圧調節作用を有しており、抗高血圧剤、抗低血圧剤と
して有用である。
血圧調節作用を有しており、抗高血圧剤、抗低血圧剤と
して有用である。
本物質はいずれも公知物質で次のような構造を有し、例
えばＡ ｎｔｈｏｎｙ Ｗ， Ｎ ｏｒｍａｎ， Ｖ
ｉｔａｍｉｎＤ：ＭＯＬＥＣＵＬＡＲ ＢＩＯＬＯＧＹ
ＡＮＤ ＣＬＩＮＩＣＡＬ ＮＵ’■−Ｒ１１’ｌＯＮ
。
えばＡ ｎｔｈｏｎｙ Ｗ， Ｎ ｏｒｍａｎ， Ｖ
ｉｔａｍｉｎＤ：ＭＯＬＥＣＵＬＡＲ ＢＩＯＬＯＧＹ
ＡＮＤ ＣＬＩＮＩＣＡＬ ＮＵ’■−Ｒ１１’ｌＯＮ
。
ＭＡＲＣＥＬ ＤＥＫＫＥＲ．ＩＮＣ．ｐ．１〜９２（
１９８０）に開示されている。
１９８０）に開示されている。
２４．２５− ｆＯＨ） ２−Ｄ３２４Ｒ，２５−（Ｏ
Ｈ） ２−Ｄ３９Ｈ ２４Ｓ 、 ２５− （ＯＨ） ２−Ｄ３本物質ハ２４
Ｒ、２５−（Ｏｌ−１）２− Ｄ３．２４３ 、２５−
（０Ｈ）２−Ｄ３ 又はこれらの混合物であってもよい
が特に２４ Ｒ、２５（ＯＨ）２ Ｄ ３であることが
好ましい。本発明の血圧調節剤は活性成分として上記の
物質を含有し、下記に示すごとき種々の製剤形態で用い
られる。本発明の血圧調節剤は、経口的、非経口的経路
又は直腸経路で投与され得るが、経口投与が好ましい。
Ｈ） ２−Ｄ３９Ｈ ２４Ｓ 、 ２５− （ＯＨ） ２−Ｄ３本物質ハ２４
Ｒ、２５−（Ｏｌ−１）２− Ｄ３．２４３ 、２５−
（０Ｈ）２−Ｄ３ 又はこれらの混合物であってもよい
が特に２４ Ｒ、２５（ＯＨ）２ Ｄ ３であることが
好ましい。本発明の血圧調節剤は活性成分として上記の
物質を含有し、下記に示すごとき種々の製剤形態で用い
られる。本発明の血圧調節剤は、経口的、非経口的経路
又は直腸経路で投与され得るが、経口投与が好ましい。
本物質を有効成分どする製剤は錠剤、散剤、顆粒剤、坐
剤、カプセル剤、アルコール溶液剤、油性溶液剤、水性
懸濁液剤などの投与形態で用いられる。又油性溶媒とし
ては、中級脂肪酸のトリグリセライドエステル、コーン
油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状１ステルなどが用
いられる。又カカオ油、グリセリン等も好ましい。その
他の成分として乳糖、でんぷん、タルク、ステアリン酸
マグネシウム、ソルビン酸、ソルビン酸の塩、糖又はそ
の誘導体アルコール、生理食塩水、界面活性剤、ｉＩ化
防止剤またはその他の医薬剤等を本物質と併用しくｑる
。
剤、カプセル剤、アルコール溶液剤、油性溶液剤、水性
懸濁液剤などの投与形態で用いられる。又油性溶媒とし
ては、中級脂肪酸のトリグリセライドエステル、コーン
油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状１ステルなどが用
いられる。又カカオ油、グリセリン等も好ましい。その
他の成分として乳糖、でんぷん、タルク、ステアリン酸
マグネシウム、ソルビン酸、ソルビン酸の塩、糖又はそ
の誘導体アルコール、生理食塩水、界面活性剤、ｉＩ化
防止剤またはその他の医薬剤等を本物質と併用しくｑる
。
本物質は、単位投与形態の中に２×１０ 〜４重悦％、
好ましくは２×１０ 〜１重量％含有し得る。
好ましくは２×１０ 〜１重量％含有し得る。
又、本物質は成人に対し１日当り０．１μｇ〜１×１０
μＱ１好ましくは０．５〜１×１０ μＱ投与する。
μＱ１好ましくは０．５〜１×１０ μＱ投与する。
次に本物質の急性毒性を調べた結果を記す。
急性毒性：
ｉｃｒ＜系雄マウス（体重２５±３ｇ） １０匹を用い
て本物質をエタノールに溶解し、エタノール濃度が２％
になるように中級脂肪酸の１〜リグリセライドエステル
に溶解し、経口（ｐ、ｏ、 ）投与した。投与酊は１０
０１ａ ／ｋａである。投与後２週間中毒症状について
観察したが１０匹とも異常なく生存した。屠殺後、血液
、生化学検査、解剖所見、病理組織学的検索を行なった
が、２％エタノール含有中級脂肪酸のトリグリセライド
エステルのみを投与しＩｃコントロール群と何らかわる
ところがなかった。
て本物質をエタノールに溶解し、エタノール濃度が２％
になるように中級脂肪酸の１〜リグリセライドエステル
に溶解し、経口（ｐ、ｏ、 ）投与した。投与酊は１０
０１ａ ／ｋａである。投与後２週間中毒症状について
観察したが１０匹とも異常なく生存した。屠殺後、血液
、生化学検査、解剖所見、病理組織学的検索を行なった
が、２％エタノール含有中級脂肪酸のトリグリセライド
エステルのみを投与しＩｃコントロール群と何らかわる
ところがなかった。
従って、本物質の経１」投与のしＤ５ｏの値は１００１
１（１／ｋＱ以上であるので、活性型ビタミンＤ アナ
口グといわれている１α−（ＯＨ）−、Ｄ（経口投与の
ＬＤ は１ｍ（１／Ｍ以下である）と比較して本物０ 質は極めて安全な一〇のといえる。
１（１／ｋＱ以上であるので、活性型ビタミンＤ アナ
口グといわれている１α−（ＯＨ）−、Ｄ（経口投与の
ＬＤ は１ｍ（１／Ｍ以下である）と比較して本物０ 質は極めて安全な一〇のといえる。
以下に実施例を例示して本発明の効果を具体的に説明覆
る。なお、実施例中で使用した本物質は２４Ｒ，２５−
（ＯＨ） −Ｄ であり、その２４位の光３ 学異性体の構造確認はＴｅｔｒａｂｅｄｒｏｎ Ｌ ｃ
ｔｔｅｒｓＮｏ、２６． Ｌ２２０３〜２２０６．１９
７５を参照して行なった。
る。なお、実施例中で使用した本物質は２４Ｒ，２５−
（ＯＨ） −Ｄ であり、その２４位の光３ 学異性体の構造確認はＴｅｔｒａｂｅｄｒｏｎ Ｌ ｃ
ｔｔｅｒｓＮｏ、２６． Ｌ２２０３〜２２０６．１９
７５を参照して行なった。
実施例１
血圧降下作用
自然発症高血圧ラット（Ｓ ｌ−（Ｒ）に対して、０８
〜Ｃ工。のカルボン酸のトリグリセライドエステル（以
下、Ｍ Ｃ１と略１ ）に溶解した本物質を１００μｏ
／ｋｇとなるよう軽口投与した。投与後６時間及び１２
時間目に血圧測定器（ウエダ製作所製、Ｕ Ｓ Ｍ−１
０５Ｒ型）を用いて血圧を測定し、投与前後の血圧差を
もって本物質の降圧効果とした。尚、ＭＣＴのみの投与
を対照どした。
〜Ｃ工。のカルボン酸のトリグリセライドエステル（以
下、Ｍ Ｃ１と略１ ）に溶解した本物質を１００μｏ
／ｋｇとなるよう軽口投与した。投与後６時間及び１２
時間目に血圧測定器（ウエダ製作所製、Ｕ Ｓ Ｍ−１
０５Ｒ型）を用いて血圧を測定し、投与前後の血圧差を
もって本物質の降圧効果とした。尚、ＭＣＴのみの投与
を対照どした。
結果は下記表−１に示す。本物質はいずれも明らかに降
圧効果を示し、血圧降下剤として有用である。
圧効果を示し、血圧降下剤として有用である。
表−１
衷１」［と
アルゴンをバブリングしなから４００Ｗ高圧水銀ランプ
で１２時間照射してパーオキシドを消失・除去せしめた
ＭＣＴ ＩＪｋ：２４Ｒ，２５−（Ｏｆ−１） −Ｄ３ を０．５μ０含有するように下記剤皮成分を加温溶解し
軟カプセル製造機を用いて常法により軟カプセル剤を作
製した。
で１２時間照射してパーオキシドを消失・除去せしめた
ＭＣＴ ＩＪｋ：２４Ｒ，２５−（Ｏｆ−１） −Ｄ３ を０．５μ０含有するように下記剤皮成分を加温溶解し
軟カプセル製造機を用いて常法により軟カプセル剤を作
製した。
剤皮処方例
ゼラチン １０重量部
グリセリン ２重量部
防腐剤（１チルパラベン） ０．０５重量部チタンホワ
イト ０．２重量部 水 ０．２重量部 （最終形態に於ける重量部） 同様にして１カプセル中に１μ０． ２μ９，５μΩ又
は１０μＱ含有するものをそれぞれ作製した。
イト ０．２重量部 水 ０．２重量部 （最終形態に於ける重量部） 同様にして１カプセル中に１μ０． ２μ９，５μΩ又
は１０μＱ含有するものをそれぞれ作製した。
代理人弁理士今 村 フじ
Claims (2)
- （１） ２４，２！ｉ−ジヒドロキシコレカルシフェロ
ールを有効成分とする血圧調節剤。 - （２） ２４．２５−ジヒドロキシコレカルシフ１０−
ルが２４Ｒ，２５−ジヒドロ：１ニジコレカルシフエロ
ールであることを特徴とする特許請求の範囲第１項に記
載の血圧調節剤。
Priority Applications (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11942483A JPS6011419A (ja) | 1983-06-30 | 1983-06-30 | 血圧降下剤 |
| US06/620,923 US4501738A (en) | 1983-06-30 | 1984-06-15 | Pharmaceutical composition containing 24,25-dihydroxycholecalciferol as an active ingredient to treat pain, pyrexia or inflammatory diseases |
| IT21627/84A IT1176336B (it) | 1983-06-30 | 1984-06-27 | Composizione farmaceutica contenente come ingrediente attivo 24,25-diidrossicolecalciferolo |
| BE0/213228A BE900026A (fr) | 1983-06-30 | 1984-06-28 | Composition pharmaceutique contenant du 24,25-dihydroxy-cholecalciferol. |
| US06/656,760 US4534975A (en) | 1983-06-30 | 1984-10-01 | Pharmaceutical composition containing 24,25-dihydroxycholecalciferol in methods of treatment |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11942483A JPS6011419A (ja) | 1983-06-30 | 1983-06-30 | 血圧降下剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6011419A true JPS6011419A (ja) | 1985-01-21 |
| JPS6256133B2 JPS6256133B2 (ja) | 1987-11-24 |
Family
ID=14761106
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11942483A Granted JPS6011419A (ja) | 1983-06-30 | 1983-06-30 | 血圧降下剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6011419A (ja) |
-
1983
- 1983-06-30 JP JP11942483A patent/JPS6011419A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6256133B2 (ja) | 1987-11-24 |
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