JPS6011418A - 抗炎症剤 - Google Patents

抗炎症剤

Info

Publication number
JPS6011418A
JPS6011418A JP11942683A JP11942683A JPS6011418A JP S6011418 A JPS6011418 A JP S6011418A JP 11942683 A JP11942683 A JP 11942683A JP 11942683 A JP11942683 A JP 11942683A JP S6011418 A JPS6011418 A JP S6011418A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
substance
compound
dihydroxycholecalciferol
formula
inflammatory agent
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP11942683A
Other languages
English (en)
Other versions
JPS6221328B2 (ja
Inventor
Hideyuki Yamato
英之 大和
Yuji Maeda
裕司 前田
Fumiaki Yoshino
吉野 文郷
Kiyouya Takahata
京也 高畑
Masanori Ubusawa
生沢 政則
Tadaaki Kato
加藤 侃明
Chikao Yoshikumi
吉汲 親雄
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Kureha Corp
Original Assignee
Kureha Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Kureha Corp filed Critical Kureha Corp
Priority to JP11942683A priority Critical patent/JPS6011418A/ja
Priority to US06/620,923 priority patent/US4501738A/en
Priority to IT21627/84A priority patent/IT1176336B/it
Priority to BE0/213228A priority patent/BE900026A/fr
Priority to US06/656,760 priority patent/US4534975A/en
Publication of JPS6011418A publication Critical patent/JPS6011418A/ja
Publication of JPS6221328B2 publication Critical patent/JPS6221328B2/ja
Granted legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、24.25−ジヒドロキシコレカルシフ10
−ルを活性成分としτ含有りる抗炎症剤に関”りる。
本発明者等は、健康な人間体内に存在する内因性のもの
で安全性の証明されている物質についで鋭意研究した結
果、24.25−ジヒドロキシコレカルシフェロール(
以下、本物質又は24.25− (Of−1)2−D 
と略す)が幾多の生理活性作用を有することを知見し、
既に抗高カルシウム血症作用、抗潰瘍作用、免疫機能低
下防止作用、マグネシウム代謝調節作用、抗高すン血症
作用、血糖調節作用。
抗腫瘍作用を見出している。その後、研究を重ねた結果
、後記するごとき抗炎症作用を有することを知見し、本
発明に到達した。
本物質は後述づるごとく安全性の高い物質であり、且つ
抗炎症作用を有し−Cおり、抗炎症剤の活性成分どして
有用である。
本物質はいずれし公知物質で次のような構造を有し、例
えばAnthony W、 Norman、Vitam
inD;MOLECULARBIOLOGYAND C
LINICAL NIJ王RITION。
MARCEL DEKKER,INC,p、1〜92(
1980)に開示されている。
24.25−COH)2−0324R,25−(OH)
 −D23 H 24S、25−(OH) 2−D3 本物質ハ24R、25−(OH)2− D3.24S、
 25−(Ol−1)−D 又はこれらの混合物であっ
てもよ3 いが特ニ24R,25−(Of−1)2−D3テaル;
lトlfi好ましい。本発明の抗炎症剤は活性成分とし
て上記の物質を含有し、下記に示ずごとき種々の製剤形
態で用いられる。本発明の抗炎症剤は、経口的、非経口
的経路又は直腸経路で投与され得るが、経口投与が好ま
しい。
本物質を有効成分とする製剤は錠剤、散剤、顆粒剤、坐
剤、カプセル剤、アルコール溶液剤、油性溶液剤、水性
懸濁液剤などの投与形態で用いられる。又油性溶媒とし
ては、中級脂肪酸のトリグリセライドエステル、コーン
油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状エステルなどが用
いられる。又カカオ油、グリセリン等も好ましい。その
他の成分として乳糖、でんぷん、タルク、ステアリン酸
マグネシウム、ソルビン酸、ソルビン酸の塩、糖又はそ
の誘導体アルコール、生理食塩水、界面活性剤9M化防
止剤またはその他の医薬剤等を本物質と併用し得る。
本物質は、単位投与形態の中に2xio−”〜4重量%
、好ましくは2×10 〜1重量%含有し得る。
又、本物質は成人に対し1日当り0.1μg〜1×10
 μQ1好ましくは0.5〜1×10 μす投与する。
次に本物質の急性毒性を調べた結果を記す。
急性毒性: ICR系雄マウス(体重25±317) 10匹を用い
て本物質をエタノールに溶解し、エタノール81度が2
%になるように中級脂肪酸のトリグリセライドエステル
に溶解し、経口(p、o、 )投与した。投与■はio
omg/kgである。投与後2週間中毒症状について観
察したが10匹とも異常なく生存した。屠殺後、通液、
生化学検査、解剖所見、病理紺械学的検索を行なったが
、2%エタノール含有中級脂肋酸のトリグリヒライドエ
ステルのみを投与したコントロール群と何らかわるとこ
ろがなかった。
従って、本物質の経口投与のLD の値は100m(+
0 /k(1以上であるので、活性型ビタミンD アナ口グ
といわれている1α−(OH)−D(経口投与のLD 
は1mg/ kg以下である)と比較して本物0 質は極めて安全なものといえる。
以下に実施例を例示して本発明の効果を具体的に説明す
る。なお、実施例中で使用した本物質は、24R,25
−(OH)2−D3であり、その24位の光学異性体の
構造確認はT etralledron L ette
rsNo、26.0.2203〜2206.1975を
参照して行なった。
衷m+mi 抗炎症作用 1)カラゲニン浮腫抑制作用 Van Arman et al、(1963)の方法
に従い、1群10匹のラットに、McT(08〜C□。
のカルボン酸のトリグリセライドエステル)に溶がした
本物質100μQ/koを強制経口投与し、投与6時間
後に右後肢足蹴に1%Carragcenin生食懸濁
液を0.11注射し、経時的に定容積を測定し、次式に
より抑制率をめた。
(1−T/C) x 100= 1. R,(%)T:
 木物質投与nY平均足踵容積 C: 対照群足蹴容積(MCTのみ投与)その結果、本
物質の浮腫抑制率は15.4%であった。
2)肉芽腫抑制作用 Winter et al、 (1963)の方法に従
い、1群6匹のラットの背部皮下に正中線を左右対称と
し30± 1n+gのCotton wool pel
letを21[!lI植込み、MO]−に溶かした本物
質10μg/koを7日間連続杆口投与し、81」目に
肉芽を摘出し、乾燥重量を測定し、上記1)と同様に抑
制率をめたところ、抑制率は22.4%であった。
3)抗滲出作用 3aris et at、(1965)らの方法に従い
、1群6匹のラッ1−の背部皮下に空気を注入してポー
チを作製し、ポーチ中に1%Croton oil (
ゴマ油中) 0.5mlを注入、MCTに溶かした本物
質10μQ/kUを5日間連続軽口投与し、61目にポ
ーチ内の滲出液1を測定し、」−記1)と同様に抑制率
をめたところ、抑制率は17.8%であった。
これらの結果より本物質は抗炎症剤としC有用であるこ
とが判る。
実施例2 アルゴンをバブリングしながら400W高圧水銀ランプ
で12時間照射してパーAキシドを消失・除去ヒしめた
MCT 1kgk−24R,25−(Off) −D3 を0.5μg含有するように下記剤皮成分を加温溶解し
、軟カブレル製迄機を用いC常法にJ、り軟カプセル剤
を作製した。
剤皮処方例 ゼラチン 10重量部 グリセリン 2重量部 防腐剤(エチルパラベン) 0.05重開部チタンホワ
イlへ 0.2重量部 水 0.2重用部 (最終形態に於Glる重量部) 同様にして 1カプセル中に 1μ0. 2μQ、5μ
9又は10μQ含有するものをそれぞれ作製した。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)24.25−ジヒドロキシコレカルシフェロール
    を有効成分とする抗炎症剤。
  2. (2) 24.25−ジヒドロキシ]しカルシフェロー
    ルが24R,25−ジヒドロキシコレカルシフェロール
    であることを特徴とする特許請求の範囲第1項に記載の
    抗炎症剤。
JP11942683A 1983-06-30 1983-06-30 抗炎症剤 Granted JPS6011418A (ja)

Priority Applications (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP11942683A JPS6011418A (ja) 1983-06-30 1983-06-30 抗炎症剤
US06/620,923 US4501738A (en) 1983-06-30 1984-06-15 Pharmaceutical composition containing 24,25-dihydroxycholecalciferol as an active ingredient to treat pain, pyrexia or inflammatory diseases
IT21627/84A IT1176336B (it) 1983-06-30 1984-06-27 Composizione farmaceutica contenente come ingrediente attivo 24,25-diidrossicolecalciferolo
BE0/213228A BE900026A (fr) 1983-06-30 1984-06-28 Composition pharmaceutique contenant du 24,25-dihydroxy-cholecalciferol.
US06/656,760 US4534975A (en) 1983-06-30 1984-10-01 Pharmaceutical composition containing 24,25-dihydroxycholecalciferol in methods of treatment

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP11942683A JPS6011418A (ja) 1983-06-30 1983-06-30 抗炎症剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPS6011418A true JPS6011418A (ja) 1985-01-21
JPS6221328B2 JPS6221328B2 (ja) 1987-05-12

Family

ID=14761151

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP11942683A Granted JPS6011418A (ja) 1983-06-30 1983-06-30 抗炎症剤

Country Status (1)

Country Link
JP (1) JPS6011418A (ja)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2009010190A (ja) * 2007-06-28 2009-01-15 Daihen Corp インダクタ

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH02111427U (ja) * 1989-02-23 1990-09-06

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2009010190A (ja) * 2007-06-28 2009-01-15 Daihen Corp インダクタ

Also Published As

Publication number Publication date
JPS6221328B2 (ja) 1987-05-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP3008213B2 (ja) 医薬組成物
KR20010102183A (ko) 심혈관 사고 예방용 필수 지방산
JPH07300421A (ja) 抗炎症剤
EP0336851A1 (fr) Composition pharmaceutique pour administration orale à base d'un dérivé d'acide diphosphonique
JP3801225B2 (ja) アミノアルコール類の塩およびこれを含有する医薬処方物
AU1177595A (en) Butyric ester cyto-differentiating agents
EP0965340B1 (en) Dermatologic preparation
JPH0319207B2 (ja)
JPS6011418A (ja) 抗炎症剤
JP2893866B2 (ja) 抗不整脈薬
WO2004062626A2 (en) Composition and method for treating age-related disorders
EP0149847A2 (en) Therapeutic and preventive agent containing dolichol
JPS6221333B2 (ja)
US4603126A (en) Therapeutic and preventive agent containing dolichol
JP2004217555A (ja) クルミの仁由来のポリフェノール
AU701287B2 (en) The pharmacological use of certain cystine derivatives
JPH0210127B2 (ja)
US4791105A (en) Therapeutic and preventive agent containing dolichol
US4599328A (en) Therapeutic and preventive agent containing dolichol
JPS5843385B2 (ja) シジミの薬効成分及びその製造法
JPS6256133B2 (ja)
JPS6011422A (ja) 抗筋ジストロフイ−症剤
JP2726825B2 (ja) 皮膚外用剤
JPH06263647A (ja) 過酸化脂質の抑制剤
JPH0372206B2 (ja)