JPS60112715A - 中枢性鎮痛剤の耐薬性発現抑制剤 - Google Patents
中枢性鎮痛剤の耐薬性発現抑制剤Info
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- JPS60112715A JPS60112715A JP59232227A JP23222784A JPS60112715A JP S60112715 A JPS60112715 A JP S60112715A JP 59232227 A JP59232227 A JP 59232227A JP 23222784 A JP23222784 A JP 23222784A JP S60112715 A JPS60112715 A JP S60112715A
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- thiamphenicol
- analgesic
- central nervous
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
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- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/485—Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は中枢性鎮痛剤を用い蒋痛症候群を治療する際の
耐薬性発現をチアムフエニコールで抑制することに関す
るものである。
耐薬性発現をチアムフエニコールで抑制することに関す
るものである。
チアムフェニコール（メルクインデックス、１０版、＋
３３２頁）は殺菌剤として古くから知られている。
３３２頁）は殺菌剤として古くから知られている。
本発明者らによりこのたび中枢性鎮痛剤で掠痛症候群を
治療する際の耐薬性発現をチアムフェニコールが抑制す
ることが見出された。中枢性鎮痛剤を繰返し投与すると
多くの副作用が生じろことが知られている。こういった
副作用の１つは薬の効力に対する耐性の発現、すなはち
所望の鎮痛効果を得るため投与する薬剤量を増加させね
ばならぬ現象である。
治療する際の耐薬性発現をチアムフェニコールが抑制す
ることが見出された。中枢性鎮痛剤を繰返し投与すると
多くの副作用が生じろことが知られている。こういった
副作用の１つは薬の効力に対する耐性の発現、すなはち
所望の鎮痛効果を得るため投与する薬剤量を増加させね
ばならぬ現象である。
大体、中枢性鎮痛剤による中〜長期治療は３期に分けら
れ、治療初期における耐薬性発呪期と、治療中の耐薬性
期と、治療を中断したあとの耐薬性消失期である。モル
ヒネの場合この現象は特に著るしい。
れ、治療初期における耐薬性発呪期と、治療中の耐薬性
期と、治療を中断したあとの耐薬性消失期である。モル
ヒネの場合この現象は特に著るしい。
ペンタゾシン、メペリジン、メタトン、レポルファノー
ル等他の中枢性鎮痛剤の場合にも、程度の差はあっても
一般に同じような現象がみられろ。またチアムフェニコ
ールに極めて構造的に類似した殺菌剤のクロラムフェニ
コール（メルク インデックス。
ル等他の中枢性鎮痛剤の場合にも、程度の差はあっても
一般に同じような現象がみられろ。またチアムフェニコ
ールに極めて構造的に類似した殺菌剤のクロラムフェニ
コール（メルク インデックス。
１０版、２８９頁）も鎮痛剤による治療を中断したあと
の動物体の正常感覚への回復を抑制することが知られて
いるが、耐薬性発現を変えることはない。
の動物体の正常感覚への回復を抑制することが知られて
いるが、耐薬性発現を変えることはない。
従ってチアムフエニコールが耐薬性発現を抑制しう２る
ことは全く予想外であった。
ことは全く予想外であった。
次表に、マウスでのモルヒネによる耐薬性発現をチアム
フェニコールが抑制しうろことを例示する゛。
フェニコールが抑制しうろことを例示する゛。
また、耐薬性が出来るまでモルヒネのみで処置された動
物において、チアムフェニコールをモルヒネに加えると
モルヒネの鎮痛効果が徐々に再度みらｊ。
物において、チアムフェニコールをモルヒネに加えると
モルヒネの鎮痛効果が徐々に再度みらｊ。
ろようにかった。
鎮痛作用は熱板テストで評価されている。鎮痛作用はモ
ルヒネのチャレンジ置設与２０分後の反応時、間と、し
て、示されている。
ルヒネのチャレンジ置設与２０分後の反応時、間と、し
て、示されている。
各グループはマウス４０匹からなるものであった。
モルヒネのみで４日処理された動物群についてｐ ＜ｏ
、ｊｏｔ 耐薬性発現に時間がかかることおよび耐薬性発現の程度
は鎮痛剤毎にちがうことに鑑み、チアムフエニコールに
投与量は患者の状態、患者に投与される鎮痛剤の量およ
び種類を考慮して決められる。例えば患者に、投与鎮痛
剤１吋当り１〜１５Ｂのチアムフェニコールが与えられ
る。
、ｊｏｔ 耐薬性発現に時間がかかることおよび耐薬性発現の程度
は鎮痛剤毎にちがうことに鑑み、チアムフエニコールに
投与量は患者の状態、患者に投与される鎮痛剤の量およ
び種類を考慮して決められる。例えば患者に、投与鎮痛
剤１吋当り１〜１５Ｂのチアムフェニコールが与えられ
る。
使用しようとする剤型を考慮して、チアムフェニコール
の代りに処置動物体内でチアムフェニコールを放出する
ような誘導体を用いることができる。こういった誘導体
の例はチアムフエニコールグリシネート塩ｖｔ塩、チア
ムフェニコールパルミテ−１−，チアムフェニコールサ
クシネーＩ−等で、ある、こういった誘導体の用量は処
置体内でそれらが放出するチアムフェニコールの量およ
び該量を放出するに要する時間を考慮して決められる。
の代りに処置動物体内でチアムフェニコールを放出する
ような誘導体を用いることができる。こういった誘導体
の例はチアムフエニコールグリシネート塩ｖｔ塩、チア
ムフェニコールパルミテ−１−，チアムフェニコールサ
クシネーＩ−等で、ある、こういった誘導体の用量は処
置体内でそれらが放出するチアムフェニコールの量およ
び該量を放出するに要する時間を考慮して決められる。
薬剤としては、その活性成分はチアムフェニコール噴独
あるいはそれと中枢鎮痛剤の組合せとすることができる
。この組合せは注射薬の場合に好ましい。
あるいはそれと中枢鎮痛剤の組合せとすることができる
。この組合せは注射薬の場合に好ましい。
活性成分と共に有機あるいは無機の、固体または液体佐
薬を含有せしめることができ、経口あるいは腹腔内栓ケ
用とすることができる。
薬を含有せしめることができ、経口あるいは腹腔内栓ケ
用とすることができる。
最終製品は錠剤、糖衣錠、カプセル、粉剤、顆粒の様な
固型状あるいは注射液、懸濁液、乳剤のような液状であ
りうる。それらはまた投与後、薬剤の放出が徐々に行な
われるーよう調剤することもできる。
固型状あるいは注射液、懸濁液、乳剤のような液状であ
りうる。それらはまた投与後、薬剤の放出が徐々に行な
われるーよう調剤することもできる。
またそれらには防腐剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤、凛透
圧を調整するための塩、バッファー、着色剤、Ｚ“香剤
等を含有せしめることもできる。
圧を調整するための塩、バッファー、着色剤、Ｚ“香剤
等を含有せしめることもできる。
本発明の医薬組成物は顆粒化して打錠するとか、溶解さ
せ安定化させる等常法により所望の剤型に作られろ。
せ安定化させる等常法により所望の剤型に作られろ。
この組成物は耐薬性を生じる鎮痛剤の繰返し投与により
膚痛症候群を治療する必要のある場合に投与せられる。
膚痛症候群を治療する必要のある場合に投与せられる。
Claims (2)
- （１）チアムフェニコールおよび／またはチアムフエニ
コールを体内で放出する化合物を主成分として含む、中
枢性鎮痛剤の耐薬性発現抑制剤。 - （２）中枢性鎮痛剤１ミリグラム当り１〜１５Ｂのチア
ムフェニコールを使用することを特徴とする中枢（１：
鎮痛剤投与における耐薬性の発現を抑制する方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT8323572A IT1212787B (it) | 1983-11-03 | 1983-11-03 | Uso del tiamfenicolo o di un suo derivato per preparare composizioni farmaceutiche che inibiscono l'insorgere della tolleranza durante il trattamento di sindromi dolorose con analgesici centrali |
| IT23572A/83 | 1983-11-03 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60112715A true JPS60112715A (ja) | 1985-06-19 |
| JPH0649646B2 JPH0649646B2 (ja) | 1994-06-29 |
Family
ID=11208241
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59232227A Expired - Fee Related JPH0649646B2 (ja) | 1983-11-03 | 1984-11-02 | 中枢性鎮痛剤の耐薬性発現抑制剤 |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0649646B2 (ja) |
| DE (1) | DE3440140C2 (ja) |
| IT (1) | IT1212787B (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004508281A (ja) * | 2000-02-16 | 2004-03-18 | ザンボン グループ エス．ピー．エー． | バンコマイシン中度耐性且つ多剤耐性ブドウ球菌感染症の治療に有用な医薬組成物を調製するためのチアムフェニコールの使用 |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IT1197481B (it) * | 1986-09-15 | 1988-11-30 | Zambon Spa | Preparazione farmaceutica per uso veterinario |
-
1983
- 1983-11-03 IT IT8323572A patent/IT1212787B/it active
-
1984
- 1984-11-02 JP JP59232227A patent/JPH0649646B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1984-11-02 DE DE3440140A patent/DE3440140C2/de not_active Expired - Fee Related
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004508281A (ja) * | 2000-02-16 | 2004-03-18 | ザンボン グループ エス．ピー．エー． | バンコマイシン中度耐性且つ多剤耐性ブドウ球菌感染症の治療に有用な医薬組成物を調製するためのチアムフェニコールの使用 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0649646B2 (ja) | 1994-06-29 |
| DE3440140A1 (de) | 1985-06-13 |
| IT8323572A0 (it) | 1983-11-03 |
| DE3440140C2 (de) | 1993-11-25 |
| IT1212787B (it) | 1989-11-30 |
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Legal Events
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|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |