JPS59205321A - 殺寄生虫性の協力的新規組合せ剤 - Google Patents
殺寄生虫性の協力的新規組合せ剤Info
- Publication number
- JPS59205321A JPS59205321A JP59067780A JP6778084A JPS59205321A JP S59205321 A JPS59205321 A JP S59205321A JP 59067780 A JP59067780 A JP 59067780A JP 6778084 A JP6778084 A JP 6778084A JP S59205321 A JPS59205321 A JP S59205321A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- clorsulon
- synergistic
- compound
- avermectin
- combination according
- Prior art date
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- Pending
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/63—Compounds containing para-N-benzenesulfonyl-N-groups, e.g. sulfanilamide, p-nitrobenzenesulfonyl hydrazide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
アベルメクチン化合物ぽストレプトミセス・アベルミテ
イリス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ａｖｅｒｍｉｔ
ｉｌｉｓ）の１菌株の培養液から単離された一連の天然
物質である。その化合物群は８化合物、即ち４主成分と
４微量成分から成り立っている。
イリス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ａｖｅｒｍｉｔ
ｉｌｉｓ）の１菌株の培養液から単離された一連の天然
物質である。その化合物群は８化合物、即ち４主成分と
４微量成分から成り立っている。
この化合物は米国特許第４．、３１０．５１９号に開示
されている。該化合物のある種の誘導体もまた開示され
ており、例えば２２．２３−ジヒドロ誘導体は米国特許
第４．１９９．５６９ 号に記載されている。アベルメ
クチン化合物の１３−デオキシ誘導体は米国特許第４．
１７１゜３１４号及び第４．１７３．５７１号に開示さ
れている。さらに、１３−０−ジサッカライド基を有す
るアベルメクチン化合物の４７−リン酸エステル誘導体
も本発明の組合せに含まれる。該化合物は同時係属中の
米国特許出願筒４６１．８４３号に開示されている。
されている。該化合物のある種の誘導体もまた開示され
ており、例えば２２．２３−ジヒドロ誘導体は米国特許
第４．１９９．５６９ 号に記載されている。アベルメ
クチン化合物の１３−デオキシ誘導体は米国特許第４．
１７１゜３１４号及び第４．１７３．５７１号に開示さ
れている。さらに、１３−０−ジサッカライド基を有す
るアベルメクチン化合物の４７−リン酸エステル誘導体
も本発明の組合せに含まれる。該化合物は同時係属中の
米国特許出願筒４６１．８４３号に開示されている。
協力作用を示す組合せ剤は、また、米国特許第４−．０
６４，２３９号に開示されたクロルスロン（ｃｌｏｒｓ
ｕｌｏｎ ）を含む。
６４，２３９号に開示されたクロルスロン（ｃｌｏｒｓ
ｕｌｏｎ ）を含む。
本発明はアベルメクチン化合物とクロルスロンとの協力
作用を示すある組合せについて記載する。そして、本発
明の目的は協力作用を示す該組合せ剤について記載する
ものである。また、協力作用を示す該組合せ剤の個々の
成分とその組合せにおける個々の成分の相対比を記載す
ることも本発明の目的である。
作用を示すある組合せについて記載する。そして、本発
明の目的は協力作用を示す該組合せ剤について記載する
ものである。また、協力作用を示す該組合せ剤の個々の
成分とその組合せにおける個々の成分の相対比を記載す
ることも本発明の目的である。
さらに本発明の目的は該組合せ剤の殺寄生虫効果を記載
することである。他の目的は以下の記載を読むことによ
り明らかになるだろう。
することである。他の目的は以下の記載を読むことによ
り明らかになるだろう。
本発明は、寄生虫病の治療のため動物に投与する場合、
協力効果を有するアベルメクチン化合物とクロルスロン
の組合せから成る。
協力効果を有するアベルメクチン化合物とクロルスロン
の組合せから成る。
本発明のアベルメクチン化合物は次の構造式：〔式中、
ｎはＯまたは１であり； Ｒ，は水素、α−Ｌ−オレアンドロシルーα−Ｌ−オレ
アンドロシルオキシ、及び、その４“−リン酸エステル
誘導体であり； Ｒ２は水素であり； 破線は単結合または二重結合を示すが、破線が単結合の
場合のみＲ２が存在する〕を有する。
ｎはＯまたは１であり； Ｒ，は水素、α−Ｌ−オレアンドロシルーα−Ｌ−オレ
アンドロシルオキシ、及び、その４“−リン酸エステル
誘導体であり； Ｒ２は水素であり； 破線は単結合または二重結合を示すが、破線が単結合の
場合のみＲ２が存在する〕を有する。
本発明の協力作用を示す組合せ剤の第２の成分を構成す
るクロルスロン化合物は次の構造式を有する： α ■ 殺寄生虫剤として使用する場合、アベルメクチン化合物
は宿主動物の体重１〜当たり活性化合物を０．００１か
ら１０１＋ｖまでの投与割合で投与する。ファスキオラ
属吸虫の殺寄生虫剤として使用する場合、クロルスロン
化合物は宿主動物の体重Ｉ Ｋｇ当たり活性化合物を１
から２５７ｎｇまでの投与割合で投与する。
るクロルスロン化合物は次の構造式を有する： α ■ 殺寄生虫剤として使用する場合、アベルメクチン化合物
は宿主動物の体重１〜当たり活性化合物を０．００１か
ら１０１＋ｖまでの投与割合で投与する。ファスキオラ
属吸虫の殺寄生虫剤として使用する場合、クロルスロン
化合物は宿主動物の体重Ｉ Ｋｇ当たり活性化合物を１
から２５７ｎｇまでの投与割合で投与する。
アベルメクチン化合物とクロルスロンの組合せによる協
力効果は、一方または両方の成分の投与量の減少を与え
ることから見い出される。殺寄生虫化合物の正常よりも
少ない量を投与すると起こりつる副作用を軽減し、抵抗
性の発展を減少させる結果が得られた。さらに、個々の
成分の活性スペクトルを考慮して期待されるスペクトル
よりも、首尾よく戦った寄生虫感染のスペクトルの協力
作用による拡大が観察された。そして、個々の成分では
無効であるかまたは部分的にしか効果がない寄生虫感染
を排除する可能性が本発明の協力作用を示す組合せ剤に
より実現された。
力効果は、一方または両方の成分の投与量の減少を与え
ることから見い出される。殺寄生虫化合物の正常よりも
少ない量を投与すると起こりつる副作用を軽減し、抵抗
性の発展を減少させる結果が得られた。さらに、個々の
成分の活性スペクトルを考慮して期待されるスペクトル
よりも、首尾よく戦った寄生虫感染のスペクトルの協力
作用による拡大が観察された。そして、個々の成分では
無効であるかまたは部分的にしか効果がない寄生虫感染
を排除する可能性が本発明の協力作用を示す組合せ剤に
より実現された。
本発明の協力作用を示す組合せ剤が特に有効である寄生
虫感染はファスキオラ属扁形虫及び犬、猫、牛、馬、豚
並びに他の動物に見られるその他の胃腸管寄生虫に効果
的である。
虫感染はファスキオラ属扁形虫及び犬、猫、牛、馬、豚
並びに他の動物に見られるその他の胃腸管寄生虫に効果
的である。
本発明の協力作用を示す組合せ剤を使用すル場合、個々
の成分はアベルメクチン化合物１部に対しクロルメロン
１部からアベルメクチン化合物１部に対しクロルメロン
１０００部の範囲の割合で使用する。
の成分はアベルメクチン化合物１部に対しクロルメロン
１部からアベルメクチン化合物１部に対しクロルメロン
１０００部の範囲の割合で使用する。
協力作用を示す組合せ剤はカプセル剤、大丸薬、錠剤、
または、哺乳類における殺菌生虫剤として使用する場合
液体飲用薬のような単位投与することができる。飲用薬
は、通常ベントナイトのような懸濁剤、湿潤剤、同様の
賦形剤と一緒に活性成分を通常水による溶液、懸濁液、
分散液としたものである。一般に、飲用薬はまた消泡剤
を含む。飲用薬の処方は通常活性化合物を約０．００１
から０．５重量％含む。好適な飲用薬の処方は０．０１
から １重量％を含む。カプセル剤と大丸薬は澱粉、タ
ルク、ステアリン酸マグネシウム、リン酸二カルシウム
のような担体と混合した活性成分から成る。
または、哺乳類における殺菌生虫剤として使用する場合
液体飲用薬のような単位投与することができる。飲用薬
は、通常ベントナイトのような懸濁剤、湿潤剤、同様の
賦形剤と一緒に活性成分を通常水による溶液、懸濁液、
分散液としたものである。一般に、飲用薬はまた消泡剤
を含む。飲用薬の処方は通常活性化合物を約０．００１
から０．５重量％含む。好適な飲用薬の処方は０．０１
から １重量％を含む。カプセル剤と大丸薬は澱粉、タ
ルク、ステアリン酸マグネシウム、リン酸二カルシウム
のような担体と混合した活性成分から成る。
協力作用を示す組合せ剤を乾燥した固体の単位投与形態
で投与することを望む場合、目的量の活性化合物を含む
カプセル剤、大丸薬、錠剤が通常使用される。これらの
股布形態では活性化合物を澱粉、乳糖、タルク、ステア
リン酸マグネシウム、植物ゴムなどのような適当に細粉
した希釈剤、増量剤、崩壊剤及び／もしくは結合剤と充
分に且つ均質に混合することにより調製される。該単位
投与形態の処方は処置を施す宿主動物の型、感染の程度
及び型、宿主の体重などのような因子により殺寄生虫剤
の全重量及び内容について大きく変化させることができ
る。
で投与することを望む場合、目的量の活性化合物を含む
カプセル剤、大丸薬、錠剤が通常使用される。これらの
股布形態では活性化合物を澱粉、乳糖、タルク、ステア
リン酸マグネシウム、植物ゴムなどのような適当に細粉
した希釈剤、増量剤、崩壊剤及び／もしくは結合剤と充
分に且つ均質に混合することにより調製される。該単位
投与形態の処方は処置を施す宿主動物の型、感染の程度
及び型、宿主の体重などのような因子により殺寄生虫剤
の全重量及び内容について大きく変化させることができ
る。
協力作用を示す組合せ剤を動物の食餌を経て投与する場
合、食餌に充分に分散させるか、または、ふりかけとし
て使用するか、まだは最終的に食餌として加えるか任意
に別に食餌とすることができる小丸薬の形をとる。別法
として、本発明の協力作用を示す組合せ剤は活性成分を
液体担体に溶解もしくは懸濁させ、例えば、前胃内、筋
肉、気管支内、皮下注射のように非経口的に動物に投与
することができる。非経口投与において、活性物質は適
当な担体、好適には落花生油、綿実油などのような種々
の植物油と適当に混合する。ツルケタール、グリセリン
、ホルマールを用いた有機物による調製のような他の非
経口担体及び水性非経口調製も使用される。活性物質は
投与用非経口処方において溶解まだは懸濁される；該処
方は一般に活性化合物を０．００５から５重量％までを
含む。
合、食餌に充分に分散させるか、または、ふりかけとし
て使用するか、まだは最終的に食餌として加えるか任意
に別に食餌とすることができる小丸薬の形をとる。別法
として、本発明の協力作用を示す組合せ剤は活性成分を
液体担体に溶解もしくは懸濁させ、例えば、前胃内、筋
肉、気管支内、皮下注射のように非経口的に動物に投与
することができる。非経口投与において、活性物質は適
当な担体、好適には落花生油、綿実油などのような種々
の植物油と適当に混合する。ツルケタール、グリセリン
、ホルマールを用いた有機物による調製のような他の非
経口担体及び水性非経口調製も使用される。活性物質は
投与用非経口処方において溶解まだは懸濁される；該処
方は一般に活性化合物を０．００５から５重量％までを
含む。
協力作用による殺寄生虫効果を示す、アベルメクチン化
合物とクロルスロン化合物とを含む、特定の処方を以下
に示す： 大丸薬は澱粉２．５ｒ、乳糖２．５？、クロルスロン１
１００Ｔｎ、イベルメクチン１０■から成る。大丸薬は
丸薬用銃を用いて体重１０ＯＫ７の１へモンクス（Ｈａ
ｅｍｏｎｃｈｕｓ ）、 トリコストロギラス（Ｔｒｉ
ｃｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ）、 オスタータギア（
Ｏｓｔｅｒｔａｇｉａ ）、 バラフィラリア（Ｐａｒ
ａｆｉｌａｒｉａ ）、ダマリニア（ＤａｍａｌｉＢ・
ｉａ）、アムブリオーマ（ＡｍｂｌｙＯｍｍ＆ ）、リ
ノグナタス（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ ） 、サルコプ
テス（５ａｒｃｏｐｔｅｓ ）層の寄生虫が潜伏する子
牛に投与する。治療は該寄生虫に対し高効率を収めた。
合物とクロルスロン化合物とを含む、特定の処方を以下
に示す： 大丸薬は澱粉２．５ｒ、乳糖２．５？、クロルスロン１
１００Ｔｎ、イベルメクチン１０■から成る。大丸薬は
丸薬用銃を用いて体重１０ＯＫ７の１へモンクス（Ｈａ
ｅｍｏｎｃｈｕｓ ）、 トリコストロギラス（Ｔｒｉ
ｃｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ）、 オスタータギア（
Ｏｓｔｅｒｔａｇｉａ ）、 バラフィラリア（Ｐａｒ
ａｆｉｌａｒｉａ ）、ダマリニア（ＤａｍａｌｉＢ・
ｉａ）、アムブリオーマ（ＡｍｂｌｙＯｍｍ＆ ）、リ
ノグナタス（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ ） 、サルコプ
テス（５ａｒｃｏｐｔｅｓ ）層の寄生虫が潜伏する子
牛に投与する。治療は該寄生虫に対し高効率を収めた。
さらに、経口飲用薬または食餌補剤はイベルメクチン０
．２■／ Ｋｇとクロルスロン１．０ ｍｆ／ Ｋｇを
供給するために充分な量の活性成分を含むよう調製する
ことができる。
．２■／ Ｋｇとクロルスロン１．０ ｍｆ／ Ｋｇを
供給するために充分な量の活性成分を含むよう調製する
ことができる。
非経口投与に適した溶液、懸濁液または他の処方はイベ
ルメクチン０．２■／ ＫＬｉとクロルスロン１．０■
／ Ｋｙを充分に与えることができる量の活性成分を含
むよう調製することができる。
ルメクチン０．２■／ ＫＬｉとクロルスロン１．０■
／ Ｋｙを充分に与えることができる量の活性成分を含
むよう調製することができる。
出願 人 ： メルク エンド カムパニーインコー
ポレーテッド
ポレーテッド
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、 構造式： 〔式中、ｎ１ｄｏまたは１であシ； Ｒ１ハ水素、α−Ｌ−オレアンドロシルーα−Ｌ−オレ
アンドロシルオキシ、及び、その４″−リン酸エステル
誘導体であシ；Ｒ２は水素であり； 破線は単結合または二重結合を示すが、破線が準結合の
場合のみＲ２が存在する〕を有するアベルメクチン化合
物とクロルスロンとからなることを特徴とする殺寄生虫
性の協力作用を示す組合せ剤。 ２、 アベルメクチン化合物１部に対しクロルスロン１
部から、アベルメクチン化合物１部に対しクロルスロン
１０００部までの割合でそれぞれの化合物が存在する特
許請求の範囲第１項記載の協力作用を示す組合せ剤。 ３、 不活性な担体と、ｏ、ｏｏｉ〜５重量％の特許請
求の範囲第１項記載の協力作用を示す組合せ剤から成る
殺寄生虫用組成物。 ４、特許請求の範囲第１項記載の協力作用を示す組合せ
剤を、寄生虫に感染した動物に投与することから成る寄
生虫感染の治療法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US48304583A | 1983-04-07 | 1983-04-07 | |
| US483045 | 1983-04-07 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59205321A true JPS59205321A (ja) | 1984-11-20 |
Family
ID=23918429
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59067780A Pending JPS59205321A (ja) | 1983-04-07 | 1984-04-06 | 殺寄生虫性の協力的新規組合せ剤 |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0125004B1 (ja) |
| JP (1) | JPS59205321A (ja) |
| AU (1) | AU2660284A (ja) |
| DE (1) | DE3462995D1 (ja) |
| NZ (1) | NZ207655A (ja) |
| ZA (1) | ZA842566B (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2008528472A (ja) * | 2005-01-21 | 2008-07-31 | ノルブルック ラボラトリーズ リミテッド | 駆虫組成物 |
| JP2009504778A (ja) * | 2005-08-19 | 2009-02-05 | メリアル リミテッド | 長期作用型注射用製剤 |
| JP2009051820A (ja) * | 2007-06-29 | 2009-03-12 | Pfizer Inc | 駆虫配合剤 |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2058244T3 (es) * | 1987-01-23 | 1994-11-01 | Pfizer | Procedimiento para produccion de avermectinas y cultivos para el mismo. |
| BR9406627A (pt) * | 1993-05-26 | 1996-02-06 | Commw Scient Ind Res Org | Composições antiparasiticas |
| ZA944191B (en) * | 1993-06-15 | 1995-02-08 | Univ Australian | Synergistic anthelmintic compositions |
| AUPQ770200A0 (en) * | 2000-05-23 | 2000-06-15 | Commonwealth Scientific And Industrial Research Organisation | Tablets for animals |
| AUPQ875700A0 (en) * | 2000-07-13 | 2000-08-03 | Reflex Research Limited | Combination compositions |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4064239A (en) * | 1974-12-16 | 1977-12-20 | Merck & Co., Inc. | Halogenated unsaturated alkyl benzenedisulfonamides as anthelmintics |
| SE434277B (sv) * | 1976-04-19 | 1984-07-16 | Merck & Co Inc | Sett att framstella nya antihelmintiskt verkande foreningar genom odling av streptomyces avermitilis |
-
1984
- 1984-03-27 NZ NZ207655A patent/NZ207655A/en unknown
- 1984-04-02 DE DE8484302242T patent/DE3462995D1/de not_active Expired
- 1984-04-02 EP EP84302242A patent/EP0125004B1/en not_active Expired
- 1984-04-05 ZA ZA842566A patent/ZA842566B/xx unknown
- 1984-04-06 JP JP59067780A patent/JPS59205321A/ja active Pending
- 1984-04-06 AU AU26602/84A patent/AU2660284A/en not_active Abandoned
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2008528472A (ja) * | 2005-01-21 | 2008-07-31 | ノルブルック ラボラトリーズ リミテッド | 駆虫組成物 |
| JP2009504778A (ja) * | 2005-08-19 | 2009-02-05 | メリアル リミテッド | 長期作用型注射用製剤 |
| JP2009051820A (ja) * | 2007-06-29 | 2009-03-12 | Pfizer Inc | 駆虫配合剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2660284A (en) | 1984-10-11 |
| EP0125004B1 (en) | 1987-04-08 |
| ZA842566B (en) | 1985-11-27 |
| EP0125004A1 (en) | 1984-11-14 |
| DE3462995D1 (en) | 1987-05-14 |
| NZ207655A (en) | 1986-09-10 |
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