JPS59196817A - 貼付剤 - Google Patents
貼付剤Info
- Publication number
- JPS59196817A JPS59196817A JP58070660A JP7066083A JPS59196817A JP S59196817 A JPS59196817 A JP S59196817A JP 58070660 A JP58070660 A JP 58070660A JP 7066083 A JP7066083 A JP 7066083A JP S59196817 A JPS59196817 A JP S59196817A
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- Japan
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- vinyl acetate
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は貼付剤に関する。
従来身体外皮の疾患部の治療や皮膚をとうして循環系へ
４剤を連続的に投与するために身体Ｋ ！Ｉｉり付ける
貼付剤としては、裏打部材の一面に、薬剤を含有するア
クリル系粘着剤層を積層１、、 ｆｃもの（牛、〜公Ｉ
Ｖ（５２−３１４０５’Ｊ公１１、ね＋１１１１Ｖ（５
７−１１６０１１’＋公報）、薬剤「；′蔵層ど接着剤
層の聞に薬剤拡散制御Ｒ４を設けたもの（特公昭５４−
１６５６６り公報）香が知らハている。
４剤を連続的に投与するために身体Ｋ ！Ｉｉり付ける
貼付剤としては、裏打部材の一面に、薬剤を含有するア
クリル系粘着剤層を積層１、、 ｆｃもの（牛、〜公Ｉ
Ｖ（５２−３１４０５’Ｊ公１１、ね＋１１１１Ｖ（５
７−１１６０１１’＋公報）、薬剤「；′蔵層ど接着剤
層の聞に薬剤拡散制御Ｒ４を設けたもの（特公昭５４−
１６５６６り公報）香が知らハている。
しかし々がらアクリル糸粘着剤に副腎皮質ホルモン等の
薬剤を含有せしめた場合は、皮膚に貼付後薬剤が短時間
で１ｅ５してしまい、薬効がある時間が短時間しかなく
、薬剤によっては薬剤の血中濃度が高くなりすぎて副作
用が発現するという欠点があり、アクリル先粘措剤Ｖこ
インソルバイトシナイトレート等の薬剤を含イ】せしめ
た場合は、長時聞一定に移行されるけれども薬剤の血中
濃度が一定に力る才でし時［ハｊかかり、速効性を期待
できないさいう欠点があり、又薬剤拡散１り御層を設け
たもの（・」、製造が困難であり、高価につきかつ速効
性をＩＶＩ待できないという欠点があった。
薬剤を含有せしめた場合は、皮膚に貼付後薬剤が短時間
で１ｅ５してしまい、薬効がある時間が短時間しかなく
、薬剤によっては薬剤の血中濃度が高くなりすぎて副作
用が発現するという欠点があり、アクリル先粘措剤Ｖこ
インソルバイトシナイトレート等の薬剤を含イ】せしめ
た場合は、長時聞一定に移行されるけれども薬剤の血中
濃度が一定に力る才でし時［ハｊかかり、速効性を期待
できないさいう欠点があり、又薬剤拡散１り御層を設け
たもの（・」、製造が困難であり、高価につきかつ速効
性をＩＶＩ待できないという欠点があった。
木発「引は上記欠点に鑑み、結句後短時間で薬効を発揮
し、かつ長時間荷動なル１．付剤を提供せんとしてなさ
れたものであって、その＠旨は、基材シートの一曲に、
ポリビニルピロリドンもしく月ビニルピロリドンー酢酸
ビニル共〒５合体吉グリコ・−ルよりなり、薬剤を含イ
」する感１：Ｅ ＋Ｊ″帖着剤層が積層されてなる貼付
剤に介する。
し、かつ長時間荷動なル１．付剤を提供せんとしてなさ
れたものであって、その＠旨は、基材シートの一曲に、
ポリビニルピロリドンもしく月ビニルピロリドンー酢酸
ビニル共〒５合体吉グリコ・−ルよりなり、薬剤を含イ
」する感１：Ｅ ＋Ｊ″帖着剤層が積層されてなる貼付
剤に介する。
本発明で使用される基材シートけ、多くは身体に貼り付
けて使用されるので、柔軟性を有し、薬剤不透過性のシ
ートが好捷しく、たとえばポリエチレン、ポリフロピレ
ン、エチレン−ｎ酸共重合体、ポリ塩化ビニル、ポリ塩
化ビニ°リデン、酢酸ビニル−塩化ビニル共重合体、ポ
リアミド、ポリエステル、酢酸セルロース、エチル−↑
！ルロース、セロハン等のシート、アルミニラｌ−箔等
の金属箔、これらの積層体々どがあげられる。尚」−記
シートは感圧件接着剤層との接着強度を向ｊ−せしめる
ためにコロナ放電処理されていイ）のが好ましい、１ 本発）ＪＩ においては」−記基材シートの一曲に感１
１性粘着剤層が積層されており、感圧性粘着剤層はポリ
ビニルピロリドンもしくけビニルピロリドン−酢酸ビニ
ル共重合体とグリコールよりなり薬剤が含量（されて形
成される。
けて使用されるので、柔軟性を有し、薬剤不透過性のシ
ートが好捷しく、たとえばポリエチレン、ポリフロピレ
ン、エチレン−ｎ酸共重合体、ポリ塩化ビニル、ポリ塩
化ビニ°リデン、酢酸ビニル−塩化ビニル共重合体、ポ
リアミド、ポリエステル、酢酸セルロース、エチル−↑
！ルロース、セロハン等のシート、アルミニラｌ−箔等
の金属箔、これらの積層体々どがあげられる。尚」−記
シートは感圧件接着剤層との接着強度を向ｊ−せしめる
ためにコロナ放電処理されていイ）のが好ましい、１ 本発）ＪＩ においては」−記基材シートの一曲に感１
１性粘着剤層が積層されており、感圧性粘着剤層はポリ
ビニルピロリドンもしくけビニルピロリドン−酢酸ビニ
ル共重合体とグリコールよりなり薬剤が含量（されて形
成される。
」−記ボリビニルビロリドシもしくはビニルピロリドン
−酢酸ビニル共重合体は、その数平均分子量が小さくな
るとグリコールとの相溶性が低下し、逆に数平均分子量
が大きくなるとグリコールと混合しても粘着性が出なく
なるので２０００〜５００００であるのが好１しく、又
ビニルピロリドンー酢酸ビニル共重合体の酢酸ビニル含
量は、含有量が増加すると薬剤の初ルｊ放出性が低下す
るのでモル比で９０％以Ｆであるのが好ましい。
−酢酸ビニル共重合体は、その数平均分子量が小さくな
るとグリコールとの相溶性が低下し、逆に数平均分子量
が大きくなるとグリコールと混合しても粘着性が出なく
なるので２０００〜５００００であるのが好１しく、又
ビニルピロリドンー酢酸ビニル共重合体の酢酸ビニル含
量は、含有量が増加すると薬剤の初ルｊ放出性が低下す
るのでモル比で９０％以Ｆであるのが好ましい。
上記グリコールは上記、ポリビニルピロリドンもしく一
ビニルピロリドンー酢酸ビニル共爪合体に粘着性を伺与
するだめのものであって、たとえばエチレングリコール
、ポリエチレングリコール、プロピレンクリコール、ポ
リプロピレングリコール、ブチレングリコール、ポリブ
チレングリコール等があけられ、ポリビニルピロリドン
に対してはポリプロピレングリコール、ビニルピロリド
ン−酢酸ビニル共重合体に対［７てはポリエチレングリ
コールを添加するのが好寸しい。尚ポリプロピレングリ
コール及びポリエチレングリコールの分子量は小さくな
ると上記ポリビニルピロリドンもシくニビニルビロリド
ンー酢酸ビニル共重合体との相溶性が低下し、逆に大き
くなると粘着性を付与しにくくなるのでポリプロピレン
グリコ−Ｉしの分子量は１０００〜４０００であるのが
好ましく、ポリエチレングリコールの分子量け３００〜
４０００であるのが好ましい。又グリコールの添加油は
要求さＪ′Ｉ。
ビニルピロリドンー酢酸ビニル共爪合体に粘着性を伺与
するだめのものであって、たとえばエチレングリコール
、ポリエチレングリコール、プロピレンクリコール、ポ
リプロピレングリコール、ブチレングリコール、ポリブ
チレングリコール等があけられ、ポリビニルピロリドン
に対してはポリプロピレングリコール、ビニルピロリド
ン−酢酸ビニル共重合体に対［７てはポリエチレングリ
コールを添加するのが好寸しい。尚ポリプロピレングリ
コール及びポリエチレングリコールの分子量は小さくな
ると上記ポリビニルピロリドンもシくニビニルビロリド
ンー酢酸ビニル共重合体との相溶性が低下し、逆に大き
くなると粘着性を付与しにくくなるのでポリプロピレン
グリコ−Ｉしの分子量は１０００〜４０００であるのが
好ましく、ポリエチレングリコールの分子量け３００〜
４０００であるのが好ましい。又グリコールの添加油は
要求さＪ′Ｉ。
る粘着特性によって適宜決定されればよいが、一般にポ
リビニルピロリドンもしくはビニルピロリドン−酢酸ビ
ニル共重合体に対し５〜４０庫量％であるのが好捷しく
より好１１７くは１５〜３５重ｒ１１％である。
リビニルピロリドンもしくはビニルピロリドン−酢酸ビ
ニル共重合体に対し５〜４０庫量％であるのが好捷しく
より好１１７くは１５〜３５重ｒ１１％である。
−１−記薬剤に従来から貼付剤に使用されている任意の
薬剤が使用でき、たとえばイソツル・くイ１゛シナイト
レート、ニトログリセリン、アミルナイ］・ライト、四
硝酸ベントエリスリトーＩし等ニトロ系化合物があげら
れる、又薬剤の添加（贋は、薬剤の力価や使用目的によ
り適宜決定されればよく、上記二）口糸化合物―添加量
が多くなると相溶性が低ドし粘着剤層表面に析出するよ
うになるので、粘着剤層中５〜５０重世％添加されるの
が好ましい。
薬剤が使用でき、たとえばイソツル・くイ１゛シナイト
レート、ニトログリセリン、アミルナイ］・ライト、四
硝酸ベントエリスリトーＩし等ニトロ系化合物があげら
れる、又薬剤の添加（贋は、薬剤の力価や使用目的によ
り適宜決定されればよく、上記二）口糸化合物―添加量
が多くなると相溶性が低ドし粘着剤層表面に析出するよ
うになるので、粘着剤層中５〜５０重世％添加されるの
が好ましい。
又上記粘着剤層に水を添加することは、身体に貼付した
際に粘着剤層とＩ３１膚とのなじみがよくなるので好１
しく、その添加量は特に成子されるものではないが粘着
剤層中５〜１０重ｈｔ分ンである。
際に粘着剤層とＩ３１膚とのなじみがよくなるので好１
しく、その添加量は特に成子されるものではないが粘着
剤層中５〜１０重ｈｔ分ンである。
本発明の貼付側の構成Ｖま上述の１ｉｌｉりであり、粘
着剤層はポリビニルピロリドンもシくニビニルビロリド
ンー酢酸ビニル共重合体とグリコ・−ル及び薬剤とから
形成されているので、薬剤をよるのであり、又皮膚によ
くなじみ好適に身体に貼イリすることができる。
着剤層はポリビニルピロリドンもシくニビニルビロリド
ンー酢酸ビニル共重合体とグリコ・−ル及び薬剤とから
形成されているので、薬剤をよるのであり、又皮膚によ
くなじみ好適に身体に貼イリすることができる。
次に本発明の実施例につい−Ｃ説Ｕ９ｊする１、実施例
１ ホ゛リビニルピロリトン（バーチイノシュン１袈、コ 商品名＆、’ ＩＪトン３０、数平均分子ｆ、−１１ｏ
ｏ ｏ ｏ ）の２０％クロロホルム溶Ｍ
ｓ ｏ ｆ４＋インソルバイトシナイトレート２０
％クロロホルム溶液 １２４５
部ポリプロピレングリコール（分子量３０００）３部 上記組成よりなる配合物を均一に分散溶解して粘着剤溶
液を得、該溶液を厚さ５０／Ｊ−のボリエヂレンフイル
ムに塗布し、７０℃のギヤオープンで３０分間乾燥して
厚さ５０μの感圧性粘着剤層が積層された貼付剤をイリ
・た。得られた貼伺剤のＳＰ粘着力（ＪＩＳ Ｚ ０２
３７にｌト拠、以下同じ）は３５０ｐ／１５Ｍ中であっ
／こ。
１ ホ゛リビニルピロリトン（バーチイノシュン１袈、コ 商品名＆、’ ＩＪトン３０、数平均分子ｆ、−１１ｏ
ｏ ｏ ｏ ）の２０％クロロホルム溶Ｍ
ｓ ｏ ｆ４＋インソルバイトシナイトレート２０
％クロロホルム溶液 １２４５
部ポリプロピレングリコール（分子量３０００）３部 上記組成よりなる配合物を均一に分散溶解して粘着剤溶
液を得、該溶液を厚さ５０／Ｊ−のボリエヂレンフイル
ムに塗布し、７０℃のギヤオープンで３０分間乾燥して
厚さ５０μの感圧性粘着剤層が積層された貼付剤をイリ
・た。得られた貼伺剤のＳＰ粘着力（ＪＩＳ Ｚ ０２
３７にｌト拠、以下同じ）は３５０ｐ／１５Ｍ中であっ
／こ。
次に１−記貼イ］剤を飽径３６ざｍの円形に打抜いて試
料を作成し、経時の皮膚移行性及び血中濃度を測定し、
結果を第】表及び第２表に示した。
料を作成し、経時の皮膚移行性及び血中濃度を測定し、
結果を第】表及び第２表に示した。
尚ｌり膚移行性の試験方法及び血中濃度の測定刃υ、目
次の通りである。
次の通りである。
（３）皮膚移行性
体重が２．２〜２． ｓ Ｋ９のオスクサギの背部の宅
をバリカンで除毛し、次に硫化バリクムで完全に脱毛し
該脱毛部分に上記試料を貼付した。
をバリカンで除毛し、次に硫化バリクムで完全に脱毛し
該脱毛部分に上記試料を貼付した。
次に所定時間毎に３匹のうさぎから試料を剥離し、粘着
剤層を酢酸エチルに溶解し、水素定し、粘着剤層の薬剤
の減迅を貼付６１ｊの粘着剤層中の薬剤量の百分率で示
しだ。尚−匹のうさぎに実施例１、後述の実施例２及び
比較例１の６試ＰＩ ３枚を貼イづした。
剤層を酢酸エチルに溶解し、水素定し、粘着剤層の薬剤
の減迅を貼付６１ｊの粘着剤層中の薬剤量の百分率で示
しだ。尚−匹のうさぎに実施例１、後述の実施例２及び
比較例１の６試ＰＩ ３枚を貼イづした。
■血中濃度
皮膚移行試験で行ったと同様にして脱毛したクヅギに試
料を貼付し、所定時１７１句に３πｌ採血し、得られた
血液を遠心分離、ｎ−ヘキサン抽出、蒸発乾固し、乾固
分をｎ酸エチルに溶解して電子捕獲型検出器ガスクロマ
トグラフィーにより測定した。
料を貼付し、所定時１７１句に３πｌ採血し、得られた
血液を遠心分離、ｎ−ヘキサン抽出、蒸発乾固し、乾固
分をｎ酸エチルに溶解して電子捕獲型検出器ガスクロマ
トグラフィーにより測定した。
実施例２
ビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体５０％エフノー
ル溶液（油化バーチ゛イノシェ社製、商品名ルビスコー
ルＶＡ２８Ｅ％ｍ酸ビニル含：１１８０モル％）
２０部イソフルパイ ドジナイ
トレート４０９ｇ）アセトン溶液
６．２５部ポリエヂレングリコール（分子ｆ
ｆ１４００） ２部上記組成からなる配合物を均一に
分散溶解して粘着剤溶液を得、実施例１で行ったと同様
にして貼付剤を得た。得られた貼付剤のＳＰ粘着力は４
２０ｙ／１５餌ｉＪであ−）だ。次に実施例１七同様に
して試料を作成し、皮膚移行性及び血中４を度を測定し
結果を第１表及び第２表に示した。
ル溶液（油化バーチ゛イノシェ社製、商品名ルビスコー
ルＶＡ２８Ｅ％ｍ酸ビニル含：１１８０モル％）
２０部イソフルパイ ドジナイ
トレート４０９ｇ）アセトン溶液
６．２５部ポリエヂレングリコール（分子ｆ
ｆ１４００） ２部上記組成からなる配合物を均一に
分散溶解して粘着剤溶液を得、実施例１で行ったと同様
にして貼付剤を得た。得られた貼付剤のＳＰ粘着力は４
２０ｙ／１５餌ｉＪであ−）だ。次に実施例１七同様に
して試料を作成し、皮膚移行性及び血中４を度を測定し
結果を第１表及び第２表に示した。
比較例
アクリル酸２−エチルヘキシル ５９．６ Ｒ（（
メタクリル酸ブチル １４３５部アゾビス
イソブチロニトリル ０．９５ ｆｆ’１聞酸ｆ
チル ７００部−１−記組成の
配合物を６５℃で２４時間重合して固形分２１８％の粘
着剤組成物を得た。
メタクリル酸ブチル １４３５部アゾビス
イソブチロニトリル ０．９５ ｆｆ’１聞酸ｆ
チル ７００部−１−記組成の
配合物を６５℃で２４時間重合して固形分２１８％の粘
着剤組成物を得た。
得られた粘着剤組成物２０部にインソルバイドジナイト
レ−）・３０％アヤトン容液３．６部を添加し、実施例
１で行ったと同様にして貼付剤を得、皮膚移行性及び血
中濃度を測定し結果を第１表及びｖ；２表に示した。
レ−）・３０％アヤトン容液３．６部を添加し、実施例
１で行ったと同様にして貼付剤を得、皮膚移行性及び血
中濃度を測定し結果を第１表及びｖ；２表に示した。
第１表（皮ｎ移行性％）
第２表（血中濃度ｎＹ／ｍｌ ）
実施例３
ビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体５０％エク／−
ル溶液（油化パーディツシュ社製、商品名ルビスコール
ＶＡ６４Ｅ、酢酸ビニル含量４０モル％）
２０部インフルバイドシナイトレート４
０・％アセトン溶液 ６２５
部ポリエチレングリコール（分子量４００） ２部水
５ 部１・記ｉ１１成よりなる配
合物を均一に分散溶解して、粘着剤溶液を得、実施例１
で行ったと同様にして貼イＸＪ剤をイ［１・た。ｔ；１
られた貼付剤のＳＰ粘着力れｌ−３８０７／１５ぢ筒中
であり、皮膚に貼付するとしっとり１〜）（感じて好適
に貼着することができた。又得らｔまた貼伺剤と実施例
２でｔ（？だ貼イ・」剤を２０°Ｃ１６０％Ｒ）Ｉの恒
温軍でキュアーしたところ、実施例２で得た貼付剤の含
水率は９０％で定常状態になったのに対し、１４．３％
で定常状台になった。
ル溶液（油化パーディツシュ社製、商品名ルビスコール
ＶＡ６４Ｅ、酢酸ビニル含量４０モル％）
２０部インフルバイドシナイトレート４
０・％アセトン溶液 ６２５
部ポリエチレングリコール（分子量４００） ２部水
５ 部１・記ｉ１１成よりなる配
合物を均一に分散溶解して、粘着剤溶液を得、実施例１
で行ったと同様にして貼イＸＪ剤をイ［１・た。ｔ；１
られた貼付剤のＳＰ粘着力れｌ−３８０７／１５ぢ筒中
であり、皮膚に貼付するとしっとり１〜）（感じて好適
に貼着することができた。又得らｔまた貼伺剤と実施例
２でｔ（？だ貼イ・」剤を２０°Ｃ１６０％Ｒ）Ｉの恒
温軍でキュアーしたところ、実施例２で得た貼付剤の含
水率は９０％で定常状態になったのに対し、１４．３％
で定常状台になった。
Claims (1)
- １ 基材シートの一面に、ポリビニルピロリドンモジく
ハヒニルビロリドンー酢酸ビニル共重合体２グリコール
よりなり、薬剤を含有する感圧性粘着剤層が積層されて
〃る貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58070660A JPS59196817A (ja) | 1983-04-21 | 1983-04-21 | 貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58070660A JPS59196817A (ja) | 1983-04-21 | 1983-04-21 | 貼付剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59196817A true JPS59196817A (ja) | 1984-11-08 |
| JPH0331163B2 JPH0331163B2 (ja) | 1991-05-02 |
Family
ID=13438032
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP58070660A Granted JPS59196817A (ja) | 1983-04-21 | 1983-04-21 | 貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59196817A (ja) |
Cited By (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6066759A (ja) * | 1983-09-21 | 1985-04-16 | 日東電工株式会社 | 医薬製剤 |
| JPH02237926A (ja) * | 1989-02-28 | 1990-09-20 | Teisan Seiyaku Kk | エストラジオール含有貼付剤 |
| FR2739030A1 (fr) * | 1995-09-27 | 1997-03-28 | Lhd Lab Hygiene Dietetique | Utilisation d'un copolymere d'acetate de vinyle et de n-vinyl-2-pyrrolidone dans un systeme matriciel transdermique |
| WO2002004570A3 (en) * | 2000-07-07 | 2002-04-18 | Av Topchiev Inst Petrochemical | Preparation of hydrophilic pressure sensitive adhesives having optimized adhesive properties |
| JP2009091371A (ja) * | 2009-01-16 | 2009-04-30 | Lintec Corp | シワ伸ばし接着シートの使用方法およびシワ伸ばし接着シート |
| US8206738B2 (en) | 2001-05-01 | 2012-06-26 | Corium International, Inc. | Hydrogel compositions with an erodible backing member |
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| US9089481B2 (en) | 2001-05-01 | 2015-07-28 | A. V. Topchiev Institute of Petrochemical Synthesis, Russian Academy of Sciences | Hydrogel compositions demonstrating phase separation on contact with aqueous media |
| US9144552B2 (en) | 2004-01-30 | 2015-09-29 | A.V. Topchiev Institute Of Petrochemical Synthesis, Russian Academy Of Sciences | Rapidly dissolving film for delivery of an active agent |
| US9242021B2 (en) | 2004-08-05 | 2016-01-26 | Corium International, Inc. | Adhesive composition |
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| US9610253B2 (en) | 2009-01-14 | 2017-04-04 | Corium International, Inc. | Transdermal administration of tamsulosin |
| JP2020518553A (ja) * | 2017-02-27 | 2020-06-25 | エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー | ニコチン含有透明経皮吸収治療システム |
-
1983
- 1983-04-21 JP JP58070660A patent/JPS59196817A/ja active Granted
Cited By (29)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| JPS6066759A (ja) * | 1983-09-21 | 1985-04-16 | 日東電工株式会社 | 医薬製剤 |
| JPH02237926A (ja) * | 1989-02-28 | 1990-09-20 | Teisan Seiyaku Kk | エストラジオール含有貼付剤 |
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