JPH1179936A - マルベリンを含有する美白化粧料 - Google Patents

マルベリンを含有する美白化粧料

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JPH1179936A
JPH1179936A JP9354508A JP35450897A JPH1179936A JP H1179936 A JPH1179936 A JP H1179936A JP 9354508 A JP9354508 A JP 9354508A JP 35450897 A JP35450897 A JP 35450897A JP H1179936 A JPH1179936 A JP H1179936A
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mulberrin
mulberry
marberine
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JP9354508A
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Kim Jeong-Ha
キム ジェオング−ハ
Lee Kang-Tae
リー カング−タエ
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KOREANA COSMETICS CO Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 既存の美白物質よりも優れた美白効果を示す
美白物質を提供する。 【解決手段】 本発明は、マルベリンを含有する美白化
粧料に関したことであり、より詳細には、桑の木属の植
物の若い枝である桑枝に、水または有機溶媒を加えて得
た抽出物の水懸濁液を、有機溶媒を利用して分画し、得
られた分画物を分離、精製し、そうして得られたマルベ
リンを通常的な基礎化粧料に添加し、優秀な美白効果を
もたせるようにした美白化粧料に関するものである。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】本発明は、下記の化学式1のマルベリン(M
ulberrin)を含有する美白化粧料に関するものである。
【0002】
【化1】
【0003】生物体は、外部環境に対し生命の恒常性を
維持するためのさまざまな反応をする。メラニン色素の
生成機構もこのような現象と関係がある。一般的に、人
の皮膚が黒く変化するのは、いろいろな原因があるが、
主な要因は紫外線に皮膚が露出されると、皮膚細胞の一
種であるメラノサイト内でメラニンが合成されて放出さ
れ、皮膚表皮が黒くなるようになる。メラノサイト内で
メラニンが合成される過程は、細胞内のチロシン(Tyros
ine)を基質として、チロシナーゼという酵素が作用し
て、ドーパキノンを生成させ、ドーパキノンから継続的
な酸化反応として、ドーパクロム(Dopachrome)を経て、
メラニンの単量体である5,6-ジヒドロキシインドール
(DHI)と 5,6-ジヒドロキシインドール-2-カルボン酸(D
HICA)が生成され、これらが互いに重合して最終的に共
重合体の黒色色素のメラニンが生成される。メラニン生
成機構経路の理解は、メラニン制御機構を介して色素沈
着の発生を防止するための美白性、または美白化粧品開
発に非常に重要である。皮膚の異常である黒化(しみ、
そばかす等)を防止するためには、メラニン生成過程中
の一部反応を阻害することによって、メラニンの生成を
減少させる方法がもっとも簡単で一般的であり、 これ
はチロシナーゼの活性を阻害することによって可能であ
る。現在、チロシナーゼの活性を阻害する物質を探索す
る研究が集中しており、いままで開発されたチロシナー
ゼの活性阻害物質として代表的なものは、コウジ酸、ア
ルブチン(Arbutin)、ヒドロキノン、ビタミンC、桑白
皮抽出物及び甘草抽出物などである。しかし コウジ酸
は、チロシナーゼ活性部位に存在する銅イオンをキレ−
トさせ、酵素活動を阻害する作用をするのに効果が優秀
な反面、化粧品への配合時、安全性に問題点が多く、化
粧料として適当でない。ビタミンC及びその誘導体のチ
ロシナーゼ活性阻害効果は比較的低い。ヒドロキノンは
美白作用が非可逆的で皮膚に対する刺激性が強く、安全
性の問題でその使用が制限されており、最近では発癌性
が認められ、化粧品原料には使用が禁止されている。ま
た大部分の植物抽出物は、高農度場合のみ、比較的高い
チロシナーゼ活性阻害効果を示し、低濃度においては阻
害効果をほとんど示さない。
【0004】本発明者等は、このような現実を勘案し、
従来知られている美白物質等が持つ問題点を克服して、
より優秀な美白原料を見つけだすために、かなり以前か
ら、漢方または民間療法に使われて安全性が立証されて
いる天然植物を対象に、美白効能のある有効物質を検索
した結果、桑の木属の植物の若い枝である桑枝の抽出物
が非常に優れたチロシナーゼ活性阻害効果を示すことを
発見し、大韓民国において特許出願(韓国特許出願番号
第97-4913号)を行った。しかし、桑枝に含まれる成分と
して、チロシナーゼ活性阻害効果を持つ物質に対する説
明はないため、桑枝のチロシナーゼ活性阻害成分を特別
に分離精製し、効能の卓越したメラニン生成抑制剤を開
発することが有意であり、非常に重要である。
【0005】本発明者等は、桑枝中のメラニン生成抑制
作用を示す有効性分を究明するため、絶え間ない研究を
進めてきた結果、非常に強力なメラニン生成抑制作用を
持つ物質を分離することに成功し、分析した結果、それ
が既知物質のマルベリンであることを確認した。
【0006】マリベリンは、野村等が桑白皮から分離し
てその存在を確認したことがあり(Heterocycles,14(1
2), 1943〜1951(1980);Heterocycles,15(2),1531〜1567
(1981))、本発明においても、質量分析、IR、UV、
NMR等の分析方法を通じ 、同一物質であることを確
認することができた。
【0007】本発明の目的は、マルベリンを含有する美
白化粧料を提供することにある。本発明をもっと詳細に
説明すれば次のとおりである。本発明は、マルベリンを
通常的な基礎化粧料に添加して優秀な美白効果を持たせ
るようにした美白化粧料に関するものである。
【0008】本発明の美白化粧料に含まれているマルベ
リンの製造方法は次の通りである。桑の木属の植物の若
い枝の桑枝に、水または有機溶媒の混合溶液から通常的
な抽出方法により得た抽出物を、例えば回転減圧蒸発機
で完全に乾燥させた後、精製水に懸濁させ、この懸濁液
にクロロホルム、エチルアセテート、ブタノール等の有
機溶媒で順に抽出した分画物を得た後、各分画物をクロ
マトグラィー等の分離方法を通じて純粋な単一物質のマ
ルベリンが得られる。
【0009】本発明で利用した桑枝は、桑の木属に属す
る植物の若い枝として、桑の木(Morus alba, Linne)だ
けに限定することなく、落ちた桑の木(Morus alba for.
Peldul1s DIPPEL)、山の桑の木(Morus bombycis, Koid
zumi)、尾の桑の木(Morus bombycis var.Caudatifoli
a)、島桑の木(Morus bombycis var.maritima KOIDZ)、
仮鳥桑の木(Morus bombycis for.Kase VYKEI)、蒙古桑
の木、王桑の木、石桑の木(Morus tiliaefolia, Makin
o)等があり、特にチロシナーゼ活性阻害物質含有量で
は、韓国産の桑の木から得た桑枝が最も優秀である。ま
た、本発明では、桑枝から分離、精製したマルベリンの
他にも化学合成によって得られた物質を使用しても差し
つかえない。
【0010】製造した桑枝抽出物の分配抽出物は、通常
的な基礎化粧料、つまり柔軟化粧水、収斂化粧水、栄養
化粧水、栄養クリーム、マッサージクリーム、エッセン
ス、パック等に添加し使用できるが、添加量はその乾燥
重量に対し、0.00001〜5重量%、望ましくは0.
001〜1重量%を化粧料に添加して美白化粧料を製造
する。
【0011】
【実施例】以下実施例および実験例に基づいて本発明を
詳細に説明するが、本発明がこれらの実施例に限定され
るものではない。
【0012】
【実施例1】マルベリンの分離同定 桑枝1Kgをエタノールを5Lで抽出し、得た抽出物をロ
ータリーエバポレータで完全に乾燥させた後、精製水に
懸濁させ、この懸濁液にクロロホルム、エチルアセテー
ト、ブタノールで順に抽出した分画物を得た。エチルア
セテート分画物をセパテクス(Sephadex)LH-20クロマ
トグラフィーとシリカゲルクロマトグラフィーで分離し
て目的の化合物であるマルベリンを得た。
【0013】目的化合物の質量分析、IR、UV及びN
MRの結果は、次の通りである。
【0014】*再結晶溶媒(エーテル/ベンジン):淡黄
色の角柱物質 * MS m/z : 422, 407, 379, 367, 323 * UV λmax(EtOH) : 210nm, 264nm, 315nm * IR : 3370, 1660, 1630, 1610, 1560 * 1H-NMR(CD3COCD3) δ 1.43(3H, s, C11-CH3), 1.57(9H, s, C11-CH3 及び C14
-CH3 x 2), 3.12(2H,brd, J=8Hz, C9-H x 2), 3.35(2h,
br d, J=8Hz, C12-H x 2), 5.20(2H, m, C10及び C13-
H), 6.31(1H, s, C6-H), 6.43(1H, dd, J=2 及び 8Hz,
C5'-H), 6.52(1H, d, J=2Hz, C3'-H), 7.20(1H, d, J=8
Hz, C6'-H), 13.05(1H, s, OH) * m.p. : 148〜150℃
【0015】
【表1】
【0016】上記の表1において、括弧の中の値は、野
村等が桑白皮から分離したマルベリンの13C-NMRの値で
あり、これらの値と比較すると、本発明によって得られ
た物質は、分子量422のマルベリンであることが分か
る。
【0017】
【実験例1】 実験例 1:マルベリンのチロシナーゼ活性阻害効果 実施例1で製造したマルベリンについて、チロシナーゼ
活性阻害効果を測定した。チロシナーゼはきのこから分
離及び精製したものであり、シグマ(Sigma)社から購
入して使用した。基質であるチロシンを0.05M燐酸
ナトリウム緩衝溶液(pH 6.8)に溶かし、0.1mg/ml溶
液として使用した。本発明の活性阻害物質0.5m1を混
合し、 37℃恒温器で10分間放置した後、200U/
mlチロシナーゼ溶液を0.5m1を入れて37℃で10分
間反応させた。この時のリファレンスとしては、緩衝溶
液を0.5m1入れたものを用いた。この反応液が入って
いる試験管を氷の上に置いて急冷させ、反応を中止させ
て分光光度計で波長475nmでの吸光度を測定した。試
験物質のチロシナーゼ 活性阻害効果は下記の式で求め
た。 チロシナーゼ活性阻害率(%)=100−(100×各抽出物
の吸光度/リファレンスの吸光度) 実験結果は下記表2に表した通りである。
【0018】
【表2】
【0019】
【実験例2】 実験例2:メラノサイトからメラニン生成に対するマル
ベリンの影響 メラノサイトはマウス由来のB-16黒色種(ATCC CRL 632
3)細胞主を購入して使用した。黒色種細胞主をブドウ
糖4.5g/l、10%血清、1%抗生剤が含まれたDME
M培地に接種して50mlのT-フラスコに37℃で培養し
た。5%CO2条件下で24時間培養した後、0.02%ED
TAが含まれた0.05%トリプシンで処理して細胞を分
離した後50mlのT-フラスコに接種して48時間培養し
た。このとき細胞数は5.76×106細胞/フラスコで
あった。ここに適当な濃度のマルベリンをDMEM培地に希
薄させ、培養された黒色種細胞を処理して37℃で5日
間培養した。培養後培地をすべて除去し、0.02%EDT
Aと0.05%トリプシンとを含有したリン酸ナトリウム
塩緩衝溶液(PBS)を1ml処理して細胞を分離させた
後、5分間遠心分離して細胞だけを収集した。5%トリ
クロロアセテート(TCA)を処理して撹拌し、遠心分離
して沈殿したメラニンをリン酸ナトリウム塩緩衝溶液で
洗浄した。沈殿したメラニンを1N NaOHで処理して溶解
させた後、475nmにて吸光度を測定した。メラニン濃
度は合成メラニン(Sigma)の標準濃度曲線から決定し
た。
【0020】実験結果は表3に表した通りである。
【0021】
【表3】
【0022】実験結果は、マルベリンがメラノサイトか
らメラニン合成を抑制する強力な美白物質であることを
示した。
【0023】
【処方例1】マルベリンを含有した化粧料の中で、柔軟
化粧水(スキン)の処方例は次の通りである。
【0024】
【表4】
【0025】
【処方例2】マルベリンを含有した化粧料の中で、収斂
化粧水の処方例は次の通りである。
【0026】
【表5】
【0027】
【処方例3】マルベリンを含有した化粧料の中で、栄養
化粧水の処方例は次の通りである。
【0028】
【表6】
【0029】
【処方例4】マルベリンを含有した化粧料の中で、栄養
クリームの処方例は次の通りである。
【0030】
【表7】
【0031】
【処方例5】マルベリンを含有した化粧料の中で、マッ
サージクリームの処方例は次の通りである。
【0032】
【表8】
【0033】
【処方例6】マルベリンを含有した化粧料の中で、エッ
センスの処方例は次の通りである。
【0034】
【表9】
【0035】
【処方例7】マルベリンを含有した化粧料の中で、パッ
クの処方例は次の通りである。
【0036】
【表10】
【0037】本発明のマルベリンの美白効果は、既存の
美白物質として開発された桑白皮、コウジ酸、アルブチ
ンおよび本発明者等により以前開発された桑枝抽出物と
比較した結果、本発明のマルべリンがもっとも強力な美
白効果を表し、メラニン生成抑制率でも優秀な効果を示
した。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 カング−タエ リー 大韓民國,チュングチェオングナム−ド ー,チェオナン−シ,ジクサン−クン,ハ ンド エイピーティー.,102−704

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 マルベリンを含有する美白化粧料。
  2. 【請求項2】 マルベリンが、化粧料の乾燥重量に対
    し、0.00001〜5重量%の量で配合されているこ
    とを特徴とする請求項1記載の美白化粧料。
  3. 【請求項3】 マルベリンが、化粧料の乾燥重量に対
    し、0.001〜1重量%の量で配合されていることを
    特徴とする請求項1記載の美白化粧料。
  4. 【請求項4】 マルベリンは、桑枝に水または有機溶媒
    の混合溶液から通常的な抽出方法により得た抽出物を、
    完全に乾燥させた後、精製水に懸濁させ、この懸濁液に
    クロロホルム、エチルアセテート、ブタノールで 順に
    抽出した分画物を得た後、この分画物をクロマトグラフ
    ィーの分離方法を通じ得られることを特徴とする請求項
    1記載の美白化粧料。
  5. 【請求項5】 柔軟化粧水、 収斂化粧水、栄養化粧
    水、 栄養クリーム、マッサージクリーム、エッセン
    ス、パックの制型を持つことを特徴とする請求項1記載
    の美白化粧料。
JP9354508A 1997-09-12 1997-12-24 マルベリンを含有する美白化粧料 Pending JPH1179936A (ja)

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