JPH11335253A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 口腔内粘膜、特に歯ぐきへの非水溶性薬効成
分の吸着性がさらに向上し、風味にも優れた口腔用組成
物の提供。 【解決手段】 非水溶性薬効成分、Ｎ−α−長鎖アシル
塩基性アミノ酸アルキルエステルまたはその塩、非イオ
ン性界面活性剤及び水を含有し、メジアン径０．１μｍ
以下のマイクロエマルションからなる口腔用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、非水溶性薬効成分
の口腔粘膜、特に歯ぐきへの吸着率が向上した口腔用組
成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】口腔用組成物は通常薬効成分を含有し、
その薬効剤が口腔内の患部に作用して口腔内の種々の疾
患を予防、治療するものである。このような口腔用組成
物において最も重要な機能は、配合された薬効成分が口
腔内患部に吸着され、有効に作用することである。しか
しビタミンＥ等の非水溶性薬効成分を配合する場合、界
面活性剤を多量に必要とするため風味が悪く、またすす
ぎ時に薬効成分が排出してしまい、粘膜に吸着するもの
はほとんどなかった。

【０００３】これを解決するため、例えばＮ−α−ヤシ
油脂肪酸アシル−Ｌ−アルギニンエチルエステルのＤＬ
−ピロリドンカルボン酸塩（ＣＡＥ）を非水溶性薬効成
分、エタノール、水とともに配合し、メジアン径を２μ
ｍ以下としたエマルション状口腔用組成物（特開平４−
５２２１号公報）が知られている。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】しかし、特開平４−５
２２１号公報の口腔用組成物は、歯ぐきへの非水溶性薬
効成分の吸着性についてはある程度優れているが、より
優れた吸着性向上効果が求められており、またメジアン
径が小さくなりすぎると粘膜への吸着性が低下するとい
う問題もあった。さらにＣＡＥを比較的多量に用いるた
め、風味の点で必ずしも満足できるものではなかった。

【０００５】したがって本発明は、口腔内粘膜、特に歯
ぐきへの非水溶性薬効成分の吸着性がさらに向上し、風
味にも優れた口腔用組成物を提供することを目的とす
る。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、従来粒径
が小さくなりすぎると粘膜への薬効成分の吸着性が低下
すると考えられていたが、長鎖アシル塩基性アミノ酸ア
ルキルエステルまたはその塩と非イオン性界面活性剤と
を併用してメジアン径０．１μｍ以下のマイクロエマル
ションとすれば、口腔内粘膜、特に歯ぐきへの薬効成分
の吸着性がさらに向上し、しかも長鎖アシル塩基性アミ
ノ酸アルキルエステルまたはその塩の配合量を低減でき
るため風味も向上することを見出し、本発明を完成し
た。

【０００７】すなわち本発明は、非水溶性薬効成分、Ｎ
−α−長鎖アシル塩基性アミノ酸アルキルエステルまた
はその塩、非イオン性界面活性剤及び水を含有し、メジ
アン径０．１μｍ以下のマイクロエマルションからなる
口腔用組成物を提供するものである。

【０００８】

【発明の実施の形態】本発明において非水溶性薬効成分
は特に限定されず、例えば非水溶性ビタミン類（Ａ、
Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｋ、Ｐ等）及びその誘導体、グリチルレチ
ン酸、アズレン誘導体、ステロイド類、抗プラスミン
剤、非水溶性殺菌剤、フタライド類、ニコチン酸誘導
体、並びにマロニエ、バーチ、センキュウ、トウキ、オ
トギリソウ、センブリ、ヒバマタ等の生薬の有機溶剤抽
出物等が挙げられ、これらを１種以上用いることができ
る。非水溶性薬効成分の配合量は、０．００１〜２重量
％、特に０．０１〜１重量％が好ましい。

【０００９】Ｎ−α−長鎖アシル塩基性アミノ酸アルキ
ルエステルのアシル基は、炭素数８〜２２の飽和または
不飽和の天然または合成脂肪酸残基が好ましく、ヤシ油
脂肪酸残基が特に好ましい。塩基性アミノ酸部分は、例
えばオルニチン、リジン、アルギニンが好ましく、アル
ギニンが特に好ましい。塩基性アミノ酸部分は光学活性
体でもラセミ体でもよい。アルキルエステルはメチルエ
ステル、エチルエステル、プロピルエステル等の低級ア
ルキルエステルが好ましく、エチルエステルが特に好ま
しい。

【００１０】Ｎ−α−長鎖アシル塩基性アミノ酸アルキ
ルエステルの塩は、塩酸塩等の無機酸塩、ピロリドンカ
ルボン酸塩等の有機酸塩が好ましく、ピロリドンカルボ
ン酸塩が特に好ましい。Ｎ−α−長鎖アシル塩基性アミ
ノ酸アルキルエステルまたはその塩として最も好ましい
のは、ＣＡＥである。Ｎ−α−長鎖アシル塩基性アミノ
酸アルキルエステルまたはその塩は、非水溶性薬効成分
に対して１〜１００重量％、特に５〜３０重量％が好ま
しい。１〜１００重量％であれば、安定したマイクロエ
マルションを生成でき、また風味の優れた口腔用組成物
となる。

【００１１】非イオン性界面活性剤は、例えばポリオキ
シアルキレン付加系界面活性剤、アミンオキサイド系界
面活性剤、モノまたはジエタノールアミド系界面活性
剤、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エス
テル、ショ糖脂肪酸エステルが好ましく、モノステアリ
ン酸ポリオキシエチレンソルビタン（２０Ｅ．Ｏ．）、
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０Ｅ．Ｏ．）が特
に好ましい。本発明ではこれらを１種以上用いることが
できる。非イオン性界面活性剤は、非水溶性薬効成分に
香料を加えた疎水性成分に対して１００〜２５０重量
％、特に１３０〜２００重量％が好ましい。１００〜２
５０重量％であれば、安定したマイクロエマルションを
生成でき、また風味の優れた口腔用組成物となる。

【００１２】水はマイクロエマルションの合成に必須の
成分であり、非水溶性薬効成分、香料、Ｎ−α−長鎖ア
シル塩基性アミノ酸アルキルエステルまたはその塩、及
び非イオン性界面活性剤の合計量の５〜５００重量倍、
特に５０〜３００重量倍配合することが好ましい。

【００１３】上記４成分を任意の順番で混合することに
より、高い機械的エネルギーを加えることなく、容易に
メジアン径０．１μｍ以下、好ましくは０．０９μｍ以
下のマイクロエマルションからなる口腔用組成物を製造
することができる。なお本発明の効果を害さない範囲で
一般的に口腔用組成物に配合されるエタノール等の溶
剤、グリセリン等の湿潤剤、メントール、メンチルラク
テート等の冷感剤、カプサイシン及びその誘導体等の温
感剤、ソルビトール、サッカリンナトリウム等の甘味
料、ｐ−安息香酸メチル等の保存剤、塩化亜鉛、乳酸ア
ルミ、タンニン、サポニン、有機酸塩等の収斂剤、カル
ボン、アネトール、ペパーミントオイル等の香料成分等
を配合できる。特にマイクロエマルションの安定性等の
観点から、エタノールを配合することが好ましい。エタ
ノールの配合量は非水溶性薬効成分に香料を加えた疎水
性成分に対して１００〜２５０重量％が好ましい。

【００１４】本発明の口腔用組成物は、洗口剤、うがい
剤、水歯磨き剤等として用い得るが、歯ぐきケア洗口剤
として用いることが特に好ましい。

【００１５】

【実施例】次に実施例を示して本発明をさらに詳細に説
明する。

【００１６】実施例１、２及び比較例１〜６ 実施例１及び２は、表１に示す配合中、水０．３０重量
部と水以外の成分とを混合、撹拌した後、残りの水を加
え、表１に示すメジアン径と外観を有するマイクロエマ
ルションを製造した。比較例１〜６は、表１に示す配合
の全成分を混合、撹拌し、表１に示すメジアン径と外観
を有するマイクロエマルションまたはマクロエマルショ
ンを製造した。

【００１７】

【表１】

【００１８】試験例１ 上記で得られたマイクロエマルションまたはマクロエマ
ルションを５℃、２５℃、４０℃及び５０℃で３０日間
保存し、エマルションの安定性を目視確認した。結果を
表１に示す。表１中、○は安定、×は不安定であること
を示す。比較例１は４０℃及び５０℃で不安定であった
が、それ以外はすべての温度で安定であった。

【００１９】試験例２ 比較例１以外の各エマルションについて、ケラチンパウ
ダー（平均粒径８μｍ、蛋白含量９５重量％）へのビタ
ミンＥの吸着率を以下の方法により測定した。すなわ
ち、各エマルション１０ｇにケラチンパウダー０．２５
ｇを加え３０秒間攪拌後、遠心分離（３０００rpm 、３
分間）を行った。分離したケラチンパウダーにイオン交
換水１０ｇを加え３０秒間攪拌後、再び遠心分離を行い
洗浄した。この洗浄操作を２回繰返した後、分離したケ
ラチンパウダーにメタノールを加え、３０秒間攪拌して
ビタミンＥを抽出し、定量し、用いたエマルション中の
ビタミンＥ量に対する吸着量の比（％）で表した。結果
を表１に示す。実施例１及び２のマイクロエマルション
は、比較例６のエマルションより吸着率が高く、特に実
施例１の吸着率が顕著に高かった。比較例２〜５は比較
例６より吸着率が低かった。

【００２０】実施例３〜９ 表２に示す配合の全成分を混合、撹拌し、表２に示すメ
ジアン径を有するマイクロエマルションからなる口腔用
組成物を製造した。これらの口腔用組成物を歯ぐきに塗
布したところ、風味に優れるとともに、非水溶性薬効成
分が多量かつ長時間歯ぐきに吸着した。

【００２１】

【表２】

【００２２】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は風味に優れ、こ
れを用いれば、口腔内粘膜、特に歯ぐきに対する非水溶
性薬効成分の吸着性が向上する。

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 非水溶性薬効成分、Ｎ−α−長鎖アシル
   塩基性アミノ酸アルキルエステルまたはその塩、非イオ
   ン性界面活性剤及び水を含有し、メジアン径０．１μｍ
   以下のマイクロエマルションからなる口腔用組成物。
2. 【請求項２】 歯ぐきケア洗口剤である請求項１記載の
   口腔用組成物。
3. 【請求項３】 Ｎ−α−長鎖アシル塩基性アミノ酸アル
   キルエステルまたはその塩が、Ｎ−α−Ｃ₈ 〜Ｃ₂₂脂肪
   酸アシル−Ｌ−アルギニンアルキルエステルまたはその
   塩である請求項１または２記載の口腔用組成物。
4. 【請求項４】 非イオン性界面活性剤が、ポリオキシア
   ルキレン付加系界面活性剤、アミンオキサイド系界面活
   性剤、モノまたはジエタノールアミド系界面活性剤、ソ
   ルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル及
   びショ糖脂肪酸エステルからなる群より選ばれる１種以
   上である請求項１〜３のいずれか１項記載の口腔用組成
   物。