JPH11302162A - トラニラスト水溶液製剤 - Google Patents
トラニラスト水溶液製剤Info
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- JPH11302162A JPH11302162A JP15051798A JP15051798A JPH11302162A JP H11302162 A JPH11302162 A JP H11302162A JP 15051798 A JP15051798 A JP 15051798A JP 15051798 A JP15051798 A JP 15051798A JP H11302162 A JPH11302162 A JP H11302162A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】安定性に優れ、配合変化を起こさない有機アミ
ンを配合した新規トラニラスト水溶液製剤を提供する。 【解決手段】モノエタノールアミン、トロメタモール等
の有機アミンを含有するトラニラスト水溶液製剤。滅菌
精製水にトラニラストを加えた後、有機アミンを加え、
所望により、非イオン性界面活性剤を加えて加熱溶解
し、必要に応じ、適宜等張化剤、安定化剤、保存剤、抗
酸化剤、粘稠剤、緩衝剤などを添加して製造する。好ま
しくは、ｐＨ７．５〜９．０の水溶液製剤であり、点眼
刺激性において優れている。
ンを配合した新規トラニラスト水溶液製剤を提供する。 【解決手段】モノエタノールアミン、トロメタモール等
の有機アミンを含有するトラニラスト水溶液製剤。滅菌
精製水にトラニラストを加えた後、有機アミンを加え、
所望により、非イオン性界面活性剤を加えて加熱溶解
し、必要に応じ、適宜等張化剤、安定化剤、保存剤、抗
酸化剤、粘稠剤、緩衝剤などを添加して製造する。好ま
しくは、ｐＨ７．５〜９．０の水溶液製剤であり、点眼
刺激性において優れている。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は有機アミンを配合し
たトラニラスト水溶液製剤に関するものである。
たトラニラスト水溶液製剤に関するものである。
【０００２】更に詳しく述べれば、本発明は顕著な安定
性を有し、長期保存性に優れていること及び配合変化を
起こさないことなどを特徴とする点眼液、点鼻液或いは
注射液などとして有用な前記トラニラスト水溶液製剤に
関するものである。
性を有し、長期保存性に優れていること及び配合変化を
起こさないことなどを特徴とする点眼液、点鼻液或いは
注射液などとして有用な前記トラニラスト水溶液製剤に
関するものである。
【０００３】
【従来の技術】式
【０００４】
【化１】
【０００５】で表されるトラニラスト〔化学名：Ｎ−
（３，４−ジメトキシシンナモイル）アントラニル酸〕
はアレルギー反応によるケミカルメディエーター遊離抑
制作用を有し、アレルギーに起因する各種疾患の治療剤
として有用であることが知られている。
（３，４−ジメトキシシンナモイル）アントラニル酸〕
はアレルギー反応によるケミカルメディエーター遊離抑
制作用を有し、アレルギーに起因する各種疾患の治療剤
として有用であることが知られている。
【０００６】トラニラスト及びそのナトリウム塩或いは
カリウム塩などのアルカリ金属塩は水に極めて溶けにく
く、通常の方法では安定な水溶液製剤を製造することが
困難であった。これまでに、トラニラストに対し４倍量
以上、好ましくは６倍量以上のポリビニルピロリドンを
溶解補助剤として用い、必要に応じ塩基性物質を加える
ことにより澄明なトラニラスト水溶液が得られること
（特開平１−２９４６２０号）、さらにＨＬＢ１０〜１
６の非イオン性界面活性剤又は両性界面活性剤を含有す
ることでさらに溶解性が飛躍的に向上したトラニラスト
水溶液が得られること（特開平２−２６４７１６号）が
見出され、実用化されている。
カリウム塩などのアルカリ金属塩は水に極めて溶けにく
く、通常の方法では安定な水溶液製剤を製造することが
困難であった。これまでに、トラニラストに対し４倍量
以上、好ましくは６倍量以上のポリビニルピロリドンを
溶解補助剤として用い、必要に応じ塩基性物質を加える
ことにより澄明なトラニラスト水溶液が得られること
（特開平１−２９４６２０号）、さらにＨＬＢ１０〜１
６の非イオン性界面活性剤又は両性界面活性剤を含有す
ることでさらに溶解性が飛躍的に向上したトラニラスト
水溶液が得られること（特開平２−２６４７１６号）が
見出され、実用化されている。
【０００７】しかしながら、溶解補助剤としてポリビニ
ルピロリドンを用いる上記水溶液製剤以外には安定なト
ラニラスト水溶液製剤は今まで報告されていない。
ルピロリドンを用いる上記水溶液製剤以外には安定なト
ラニラスト水溶液製剤は今まで報告されていない。
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、溶解
補助剤としてポリビニルピロリドンを用いることなく安
定で配合変化を起こさない新規なトラニラスト水溶液製
剤を提供することである。また、点眼液として好ましい
眼に対する刺激性が少ない前記トラニラスト水溶液製剤
を提供することである。
補助剤としてポリビニルピロリドンを用いることなく安
定で配合変化を起こさない新規なトラニラスト水溶液製
剤を提供することである。また、点眼液として好ましい
眼に対する刺激性が少ない前記トラニラスト水溶液製剤
を提供することである。
【０００９】
【発明の実施の形態】本発明者らは、特別な溶解補助剤
を使用することなく、安定性に優れ、配合変化を起こさ
ないトラニラスト水溶液製剤を見出すために、種々処方
検討を行った。その結果、モノエタノールアミンやトロ
メタモール等の有機アミンを配合することで、安定性に
優れ、かつ配合変化を起こさず、更には眼に対する刺激
性が少ないトラニラスト水溶液製剤を調製できることを
見出した。これまで、有機アミンを配合したトラニラス
ト水溶液製剤が優れた安定性を有し、水溶液製剤として
非常に有用であることは何ら知られておらず、また特別
な溶解補助剤を使用しない、より簡便なトラニラスト水
溶液製剤の開発が望まれていたが、本発明のトラニラス
ト水溶液製剤は前記の如く優れた特徴を有し、また簡便
に製造することができるものである。
を使用することなく、安定性に優れ、配合変化を起こさ
ないトラニラスト水溶液製剤を見出すために、種々処方
検討を行った。その結果、モノエタノールアミンやトロ
メタモール等の有機アミンを配合することで、安定性に
優れ、かつ配合変化を起こさず、更には眼に対する刺激
性が少ないトラニラスト水溶液製剤を調製できることを
見出した。これまで、有機アミンを配合したトラニラス
ト水溶液製剤が優れた安定性を有し、水溶液製剤として
非常に有用であることは何ら知られておらず、また特別
な溶解補助剤を使用しない、より簡便なトラニラスト水
溶液製剤の開発が望まれていたが、本発明のトラニラス
ト水溶液製剤は前記の如く優れた特徴を有し、また簡便
に製造することができるものである。
【００１０】本発明は有機アミンを配合したトラニラス
トを有効成分とする水溶液製剤を提供するものである。
本発明の水溶液製剤において用いられる有機アミンと
は、トロメタモール、モノエタノールアミン、ジエタノ
ールアミン、トリエタノールアミン等のアルカノールア
ミン、ＨＥＰＥＳ、１，４−ビス（２−スルホエチル）
ピペラジン、１，４−ビス（３−スルホプロピル）ピペ
ラジン、１，４−ビス（４−スルホブチル）ピペラジン
等のスルホアルキルピペラジン、Ｎ，Ｎ’−ビス（３−
スルホプロピル）エチレンジアミン等のスルホアルキル
アルキレンジアミンなどが好ましく、特にトロメタモー
ルやモノエタノールアミンが好ましい。
トを有効成分とする水溶液製剤を提供するものである。
本発明の水溶液製剤において用いられる有機アミンと
は、トロメタモール、モノエタノールアミン、ジエタノ
ールアミン、トリエタノールアミン等のアルカノールア
ミン、ＨＥＰＥＳ、１，４−ビス（２−スルホエチル）
ピペラジン、１，４−ビス（３−スルホプロピル）ピペ
ラジン、１，４−ビス（４−スルホブチル）ピペラジン
等のスルホアルキルピペラジン、Ｎ，Ｎ’−ビス（３−
スルホプロピル）エチレンジアミン等のスルホアルキル
アルキレンジアミンなどが好ましく、特にトロメタモー
ルやモノエタノールアミンが好ましい。
【００１１】有機アミンの使用濃度は適宜選択できる
が、トロメタモールやモノエタノールアミンであれば
０．１〜１０％、その中でも０．３〜４％が好ましい。
が、トロメタモールやモノエタノールアミンであれば
０．１〜１０％、その中でも０．３〜４％が好ましい。
【００１２】本発明においては、等張化剤、安定化剤、
保存剤、抗酸化剤、粘稠剤などの添加剤を使用し、白濁
化や結晶析出を起こさず、安定で澄明な水溶液製剤を得
るため、ＨＬＢ１０〜１６の非イオン性界面活性剤を配
合するのが好ましい。例えば、保存剤として塩化ベンザ
ルコニウムを添加した場合、ポリオキシエチレンソルビ
タンモノオレエートなどの非イオン性界面活性剤を配合
することにより澄明かつ安定性に優れた水溶液製剤を製
造することができる。非イオン性界面活性剤としてはポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油類、ポリオキシエチレン
ソルビタンモノオレエート、モノパルミテート、モノラ
ウレート等があげられ、その中でもポリオキシエチレン
ソルビタンモノオレエート（ポリソルベート８０）がも
っとも好ましい。これらの界面活性剤は少量の方が好ま
しく、特に点眼剤に適用する場合、角膜への影響を考慮
してできるだけ低濃度にする方がよい。通常、非イオン
性界面活性剤の場合０．０２５〜０．０７５％程度の濃
度があれば充分である。
保存剤、抗酸化剤、粘稠剤などの添加剤を使用し、白濁
化や結晶析出を起こさず、安定で澄明な水溶液製剤を得
るため、ＨＬＢ１０〜１６の非イオン性界面活性剤を配
合するのが好ましい。例えば、保存剤として塩化ベンザ
ルコニウムを添加した場合、ポリオキシエチレンソルビ
タンモノオレエートなどの非イオン性界面活性剤を配合
することにより澄明かつ安定性に優れた水溶液製剤を製
造することができる。非イオン性界面活性剤としてはポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油類、ポリオキシエチレン
ソルビタンモノオレエート、モノパルミテート、モノラ
ウレート等があげられ、その中でもポリオキシエチレン
ソルビタンモノオレエート（ポリソルベート８０）がも
っとも好ましい。これらの界面活性剤は少量の方が好ま
しく、特に点眼剤に適用する場合、角膜への影響を考慮
してできるだけ低濃度にする方がよい。通常、非イオン
性界面活性剤の場合０．０２５〜０．０７５％程度の濃
度があれば充分である。
【００１３】本発明の水溶液製剤のｐＨ調整は、有機ア
ミンの添加量を調節することによって行うことができる
が、緩衝剤として通常の製剤学上使用される酢酸、リン
酸、ホウ酸、酒石酸、クエン酸等を配合することもでき
る。ただし、本発明においてアルカリ金属を含む塩は望
ましくない。点眼液の場合、ｐＨは実施例に示すように
点眼時の刺激性の点から７．５〜９．０の範囲が好まし
く、特に８．０〜８．５の範囲が好ましい。
ミンの添加量を調節することによって行うことができる
が、緩衝剤として通常の製剤学上使用される酢酸、リン
酸、ホウ酸、酒石酸、クエン酸等を配合することもでき
る。ただし、本発明においてアルカリ金属を含む塩は望
ましくない。点眼液の場合、ｐＨは実施例に示すように
点眼時の刺激性の点から７．５〜９．０の範囲が好まし
く、特に８．０〜８．５の範囲が好ましい。
【００１４】本発明の水溶液製剤は、トラニラスト、有
機アミン、所望に応じ、非イオン性界面活性剤、必要に
応じ、適宜好適な等張化剤、安定化剤、保存剤、抗酸化
剤、粘稠剤などの添加剤を含有してなる水溶液製剤であ
り、極めて安定で且つ澄明であるという特徴を有するも
のである。添加剤としては、点眼液、点鼻液或いは注射
液などを調製する際、通常製剤学上使用されるもので、
トラニラストに影響を与えないものであればいかなるも
のも使用することができる。
機アミン、所望に応じ、非イオン性界面活性剤、必要に
応じ、適宜好適な等張化剤、安定化剤、保存剤、抗酸化
剤、粘稠剤などの添加剤を含有してなる水溶液製剤であ
り、極めて安定で且つ澄明であるという特徴を有するも
のである。添加剤としては、点眼液、点鼻液或いは注射
液などを調製する際、通常製剤学上使用されるもので、
トラニラストに影響を与えないものであればいかなるも
のも使用することができる。
【００１５】等張化剤としては、例えば、ブドウ糖など
の糖類、グリセリン、マンニトール、ソルビトール、ポ
リエチレングリコールなどのアルコール類をあげること
ができる。
の糖類、グリセリン、マンニトール、ソルビトール、ポ
リエチレングリコールなどのアルコール類をあげること
ができる。
【００１６】安定化剤としては、例えば、エチレンジア
ミン四酢酸、リン酸などのキレート剤を挙げることがで
きる。
ミン四酢酸、リン酸などのキレート剤を挙げることがで
きる。
【００１７】保存剤としては、例えば、パラオキシ安息
香酸エステル類、フェノール、クレゾール、クロロクレ
ゾールなどのフェノール類、クロロブタノール、フェニ
ルエチルアルコール、プロピレングリコールなどのアル
コール類、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム
などの四級アンモニウム塩、安息香酸、サリチル酸、ソ
ルビン酸、デヒドロ酢酸、亜硫酸などの酸類などを挙げ
ることができる。好ましくは、パラオキシ安息香酸エス
テル類、塩化ベンザルコニウムをあげることができ、特
に好ましくは、塩化ベンザルコニウムをあげることがで
きる。
香酸エステル類、フェノール、クレゾール、クロロクレ
ゾールなどのフェノール類、クロロブタノール、フェニ
ルエチルアルコール、プロピレングリコールなどのアル
コール類、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム
などの四級アンモニウム塩、安息香酸、サリチル酸、ソ
ルビン酸、デヒドロ酢酸、亜硫酸などの酸類などを挙げ
ることができる。好ましくは、パラオキシ安息香酸エス
テル類、塩化ベンザルコニウムをあげることができ、特
に好ましくは、塩化ベンザルコニウムをあげることがで
きる。
【００１８】酸化防止剤としては、例えば、点眼剤の抗
酸化剤として用いられるアスコルビン酸、イソアスコル
ビン酸、塩酸システインなどをあげることができる。
酸化剤として用いられるアスコルビン酸、イソアスコル
ビン酸、塩酸システインなどをあげることができる。
【００１９】粘稠剤としては、例えば、ヒドロキシエチ
ルセルロース、メチルセルロース、ポリビニルアルコー
ルなどをあげることができる。
ルセルロース、メチルセルロース、ポリビニルアルコー
ルなどをあげることができる。
【００２０】このような添加剤は必要に応じ、通常の製
剤において使用される範囲内において適宜配合すること
ができる。本発明の水溶液製剤は、有効成分のトラニラ
ストを約０．１〜２％含有させることができ、極めて安
定で、液状観察において室温遮光下および５℃遮光下で
約１週間保存後も浮遊物、沈殿物、結晶などの析出、白
濁化などは全く認められない。
剤において使用される範囲内において適宜配合すること
ができる。本発明の水溶液製剤は、有効成分のトラニラ
ストを約０．１〜２％含有させることができ、極めて安
定で、液状観察において室温遮光下および５℃遮光下で
約１週間保存後も浮遊物、沈殿物、結晶などの析出、白
濁化などは全く認められない。
【００２１】本発明の水溶液製剤の調製は、水溶液製剤
の調製に一般的に用いられる方法に従い行うことができ
る。
の調製に一般的に用いられる方法に従い行うことができ
る。
【００２２】例えば、本発明の水溶液製剤は、滅菌精製
水にトラニラストを加えた後、有機アミンを加え、所望
により、非イオン性界面活性剤を加えて加熱溶解し、次
いで必要に応じて等張化剤、安定化剤、保存剤、抗酸化
剤、粘稠剤、緩衝剤などの添加剤を適宜加えて完全に溶
解させて製造する。
水にトラニラストを加えた後、有機アミンを加え、所望
により、非イオン性界面活性剤を加えて加熱溶解し、次
いで必要に応じて等張化剤、安定化剤、保存剤、抗酸化
剤、粘稠剤、緩衝剤などの添加剤を適宜加えて完全に溶
解させて製造する。
【００２３】
【実施例】本発明の内容を以下の実験例及び実施例によ
りさらに詳細に説明する。尚、本発明の水溶液製剤は各
実施例に記載された処方に限定されるものではない。ま
た、刺激の程度は以下の記号を用いて表す。
りさらに詳細に説明する。尚、本発明の水溶液製剤は各
実施例に記載された処方に限定されるものではない。ま
た、刺激の程度は以下の記号を用いて表す。
【００２４】 −：刺激を感じない ±：少し刺激を感じる ＋：刺激を感じる ＋＋：強い刺激を感じる
【００２５】実験例１ 溶解性試験 トラニラスト（０．５〜２．０％）の各種水溶液に対す
る溶解性試験を室温下遮光保存及び５℃下遮光保存にて
実施し、製剤の安定性を観察した。その結果は以下の通
りであった。
る溶解性試験を室温下遮光保存及び５℃下遮光保存にて
実施し、製剤の安定性を観察した。その結果は以下の通
りであった。
【００２６】
【表１】
【００２７】トロメタモールを用いて調製した各濃度の
トラニラスト水溶液は、室温下遮光保存および５℃下遮
光保存共に浮遊物等の発生は全く認められなかったのに
対し、塩基性物質としてホウ砂を用いて調製したトラニ
ラスト水溶液は調製直後より白濁が発生した。このこと
からも，トロメタモールを用いて調製したトラニラスト
水溶液は極めて安定であることがわかる。
トラニラスト水溶液は、室温下遮光保存および５℃下遮
光保存共に浮遊物等の発生は全く認められなかったのに
対し、塩基性物質としてホウ砂を用いて調製したトラニ
ラスト水溶液は調製直後より白濁が発生した。このこと
からも，トロメタモールを用いて調製したトラニラスト
水溶液は極めて安定であることがわかる。
【００２８】実験例２ 点眼刺激性試験（１） 有機アミンとしてトロメタモールまたはモノエタノール
アミンを用いてトラニラスト０．５％の点眼液を調製し
点眼刺激性を検討した。結果は以下の通りであった。
アミンを用いてトラニラスト０．５％の点眼液を調製し
点眼刺激性を検討した。結果は以下の通りであった。
【００２９】
【表２】
【００３０】各製剤ともｐＨおよび浸透圧は点眼液とし
て通常許容できる範囲であった。しかし、結果から明ら
かなように刺激性については処方によって異なり、ｐＨ
がアルカリ性になるほど刺激性は弱くなり、ｐＨ８．２
付近ではほとんど感じられなくなった。
て通常許容できる範囲であった。しかし、結果から明ら
かなように刺激性については処方によって異なり、ｐＨ
がアルカリ性になるほど刺激性は弱くなり、ｐＨ８．２
付近ではほとんど感じられなくなった。
【００３１】実験例３ 点眼刺激性試験（２） トラニラスト１．５％水溶液を有機アミンとしてトロメ
タモールを用いて調製し、ｐＨの変化と点眼刺激性の程
度を比較した。結果は以下の通りであった。
タモールを用いて調製し、ｐＨの変化と点眼刺激性の程
度を比較した。結果は以下の通りであった。
【００３２】
【表３】
【００３３】各製剤ともｐＨおよび浸透圧は点眼液とし
て通常許容できる範囲であった。また、結果から明らか
なように、刺激性にはｐＨ依存性が認められ、ｐＨが中
性からアルカリ性になるほど刺激性は弱くなり、ｐＨ
８．２付近ではほとんど認められなくなった。
て通常許容できる範囲であった。また、結果から明らか
なように、刺激性にはｐＨ依存性が認められ、ｐＨが中
性からアルカリ性になるほど刺激性は弱くなり、ｐＨ
８．２付近ではほとんど認められなくなった。
【００３４】実験例４ 点眼刺激性試験（３） ｐＨ８以上の各濃度のトラニラスト水溶液を有機アミン
としてトロメタモールを用いて調製し、点眼刺激性を比
較した。また、トラニラストを含有しない基剤溶液につ
いても検討した。結果は以下の通りであった。
としてトロメタモールを用いて調製し、点眼刺激性を比
較した。また、トラニラストを含有しない基剤溶液につ
いても検討した。結果は以下の通りであった。
【００３５】
【表４】
【００３６】各製剤ともｐＨおよび浸透圧は点眼液とし
て通常許容できる範囲であった。各製剤の刺激性につい
ては、いずれもほとんど刺激はないか比較的弱いもので
あり、点眼液として好ましいものである。尚、基剤溶液
には刺激性は認められなかった。
て通常許容できる範囲であった。各製剤の刺激性につい
ては、いずれもほとんど刺激はないか比較的弱いもので
あり、点眼液として好ましいものである。尚、基剤溶液
には刺激性は認められなかった。
【００３７】実施例１ トラニラスト０．５％点眼液 処方 トラニラスト ０．５ ％ トロメタモール ３．８２ ％ ホウ酸 １．６ ％ ポリソルベート８０ ０．０５ ％ 塩化ベンザルコニウム ０．００５％ 滅菌精製水 適量
【００３８】トラニラスト０．５ｇ、トロメタモール
３．８２ｇ及びポリソルベート８００．０５ｇを滅菌精
製水約５０ｍｌに加え、６０〜８０℃で加熱溶解し、こ
れにホウ酸１．６ｇ及び塩化ベンザルコニウム０．００
５ｇを加えた後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌ
にし、ｐＨ８．４０、浸透圧２８２ｍＯｓｍのトラニラ
スト０．５％点眼液を得た。
３．８２ｇ及びポリソルベート８００．０５ｇを滅菌精
製水約５０ｍｌに加え、６０〜８０℃で加熱溶解し、こ
れにホウ酸１．６ｇ及び塩化ベンザルコニウム０．００
５ｇを加えた後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌ
にし、ｐＨ８．４０、浸透圧２８２ｍＯｓｍのトラニラ
スト０．５％点眼液を得た。
【００３９】実施例２ トラニラスト１．０％点眼液 処方 トラニラスト １．０ ％ トロメタモール ３．８２ ％ ホウ酸 １．６ ％ ポリソルベート８０ ０．０５ ％ 塩化ベンザルコニウム ０．００５％ 滅菌精製水 適量
【００４０】トラニラスト１．０ｇ、トロメタモール
３．８２ｇ及びポリソルベート８００．０５ｇを滅菌精
製水約５０ｍｌに加え、６０〜８０℃で加熱溶解し、こ
れにホウ酸１．６ｇ及び塩化ベンザルコニウム０．００
５ｇを加えた後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌ
にし、ｐＨ８．３２、浸透圧２８３ｍＯｓｍのトラニラ
スト１．０％点眼液を得た。
３．８２ｇ及びポリソルベート８００．０５ｇを滅菌精
製水約５０ｍｌに加え、６０〜８０℃で加熱溶解し、こ
れにホウ酸１．６ｇ及び塩化ベンザルコニウム０．００
５ｇを加えた後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌ
にし、ｐＨ８．３２、浸透圧２８３ｍＯｓｍのトラニラ
スト１．０％点眼液を得た。
【００４１】実施例３ トラニラスト２．０％点眼液 処方 トラニラスト ２．０ ％ トロメタモール ４．０４ ％ ホウ酸 １．６ ％ ポリソルベート８０ ０．０５ ％ 塩化ベンザルコニウム ０．００５％ 滅菌精製水 適量
【００４２】トラニラスト２．０ｇ、トロメタモール
４．０４ｇ及びポリソルベート８００．０５ｇを滅菌精
製水約５０ｍｌに加え、６０〜８０℃で加熱溶解し、こ
れにホウ酸１．６ｇ及び塩化ベンザルコニウム０．００
５ｇを加えた後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌ
にし、ｐＨ８．１７、浸透圧２９８ｍＯｓｍのトラニラ
スト２．０％点眼液を得た。
４．０４ｇ及びポリソルベート８００．０５ｇを滅菌精
製水約５０ｍｌに加え、６０〜８０℃で加熱溶解し、こ
れにホウ酸１．６ｇ及び塩化ベンザルコニウム０．００
５ｇを加えた後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌ
にし、ｐＨ８．１７、浸透圧２９８ｍＯｓｍのトラニラ
スト２．０％点眼液を得た。
Claims (6)
- 【請求項１】 有機アミンを含有するトラニラスト水溶
液製剤。 - 【請求項２】 有機アミン及びＨＬＢ１０〜１６の非イ
オン性界面活性剤を含有する請求項１記載のトラニラス
ト水溶液製剤。 - 【請求項３】 有機アミンがトロメタモール又はモノエ
タノールアミンである請求項１又は２記載のトラニラス
ト水溶液製剤。 - 【請求項４】 非イオン性界面活性剤がポリオキシエチ
レンソルビタンモノオレエートである請求項２記載のト
ラニラスト水溶液製剤。 - 【請求項５】 ｐＨが７．５〜９．０である請求項１又
は２記載のトラニラスト水溶液製剤。 - 【請求項６】 ｐＨが８．０〜８．５である請求項５記
載のトラニラスト水溶液製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15051798A JP3659801B2 (ja) | 1998-04-21 | 1998-04-21 | トラニラスト水溶液製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15051798A JP3659801B2 (ja) | 1998-04-21 | 1998-04-21 | トラニラスト水溶液製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11302162A true JPH11302162A (ja) | 1999-11-02 |
| JP3659801B2 JP3659801B2 (ja) | 2005-06-15 |
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