JP5582768B2 - 非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物 - Google Patents
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項1-1.(A)ビタミンA類と、(B)アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、イプシロン−アミノカプロン酸、及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種とを含有する、非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
項1-2.(A)成分として、レチノール、その誘導体、及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種を含む、項1-1に記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
項1-3.(A)成分を総量で1000〜300000 IU/100mL含有する、項1-1又は1-2に記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
項1-4.(B)成分として、アスパラギン酸カリウム、アスパラギン酸マグネシウム、アスパラギン酸マグネシウム・カリウム、アミノエチルスルホン酸、及びイプシロン−アミノカプロン酸からなる群より選択される少なくとも1種を含む、項1-1〜1-3のいずれかに記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
項1-5.(B)成分を総量で0.001〜10.0w/v%含有する、項1-1〜1-4のいずれかに記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
項1-6. 更に、界面活性剤を含有する、項1-1〜1-5のいずれかに記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
項1-7. 界面活性剤として非イオン性界面活性剤を含む、項1-6に記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
項1-8. 界面活性剤を総量で0.001〜1.0w/v%含有する、項1-6又は1-7に記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
項1-9. 更に、緩衝剤を含有する、項1-1〜1-8のいずれかに記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
項1-10. 緩衝剤としてホウ酸緩衝剤を含む、項1-9に記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
項1-11. 緩衝剤を総量で0.01〜10w/v%含有する、項1-9又は1-10に記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
項1-12. 更に、等張化剤を含有する、項1-1〜1-11のいずれかに記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
項1-13. 等張化剤として、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化マグネシウム、グリセリン、及びプロピレングリコールからなる群より選択される少なくとも1種を含む、項1-12に記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
項1-14. 等張化剤を総量で0.01〜10w/v%含有する、項1-12又は1-13に記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
項1-15. 点眼剤である、項1-1〜1-14のいずれかに記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
項2.(A)ビタミンA類と、(B)アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、イプシロン−アミノカプロン酸、及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種とを含有する非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物を、非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズと接触させることを特徴とする、非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズへの脂質の吸着を抑制する方法。
項3.非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物に、(A)ビタミンA類と、(B)アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、イプシロン−アミノカプロン酸、及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種とを配合することを特徴とする、非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物に非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズへの脂質の吸着を抑制する作用を付与する方法。
本発明の非イオン性SHCL用眼科組成物は、ビタミンA類(以下、(A)成分と表記することもある)を含有する。
これらのアスパラギン酸の塩は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を任意に組み合わせて使用してもよい。
(B)成分がアスパラギン酸及び/又はその塩の場合:これらが総量で、通常0.001〜5.0w/v%、好ましくは0.01〜2.0w/v%、更に好ましくは0.1〜1.5w/v%;
(B)成分がアミノエチルスルホン酸及び/又はその塩の場合:これらが総量で、通常0.001〜5.0w/v%、好ましくは0.01〜2.0w/v%、更に好ましくは0.1〜1.5w/v%;
(B)成分がイプシロン−アミノカプロン酸及び/又はその塩の場合:これらが総量で、通常0.01〜10.0w/v%、好ましくは0.05〜5.0w/v%、更に好ましくは0.1〜3.0w/v%。
(B)成分がアスパラギン酸及び/又はその塩の場合:これらが総量で、通常0.0002〜5.0g、好ましくは0.002〜2.0g、更に好ましくは0.02〜1.0g;
(B)成分がアミノエチルスルホン酸及び/又はその塩の場合:これらが総量で、通常0.0002〜5.0g、好ましくは0.002〜2.0g、更に好ましくは0.02〜1.0g;
(B)成分がイプシロン−アミノカプロン酸及び/又はその塩の場合:これらが総量で、通常0.002〜10.0g、好ましくは0.01〜5.0g、更に好ましくは0.02〜2.0g。
抗ヒスタミン剤:例えば、イプロヘプチン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、フマル酸ケトチフェン、ペミロラストカリウム等。
充血除去剤:例えば、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン、硫酸ナファゾリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸メチルエフェドリン等。
殺菌剤:例えば、セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸ポリヘキサメチレンビグアニド等。
ビタミン類:例えば、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、シアノコバラミン、塩酸ピリドキシン、パンテノール、パントテン酸カルシウム等。
消炎剤:例えば、グリチルリチン酸二カリウム、プラノプロフェン、アラントイン、アズレン、アズレンスルホン酸ナトリウム、グアイアズレン、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、塩化リゾチーム、甘草等。
収斂剤:例えば、亜鉛華、乳酸亜鉛、硫酸亜鉛等。
その他:例えば、クロモグリク酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、スルファメトキサゾール、スルファメトキサゾールナトリウム等。
担体:例えば、水、含水エタノール等の水性担体。
増粘剤:例えば、カルボキシビニルポリマー、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、アルギン酸、ポリビニルアルコール(完全、又は部分ケン化物)、ポリビニルピロリドン、マクロゴール等。
糖類:例えば、シクロデキストリン等。
糖アルコール類:例えば、キシリトール、ソルビトール、マンニトールなど。これらはd体、l体又はdl体のいずれでもよい。
防腐剤、殺菌剤又は抗菌剤:例えば、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、安息香酸ナトリウム、エタノール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、クロロブタノール、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、硫酸オキシキノリン、フェネチルアルコール、ベンジルアルコール、ビグアニド化合物(具体的には、ポリヘキサメチレンビグアニド等)、グローキル(ローディア社製 商品名)等。
pH調節剤:例えば、塩酸、ホウ酸、クエン酸、酢酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、ホウ砂、トリエタノールアミン、モノエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、硫酸、リン酸、ポリリン酸、プロピオン酸、シュウ酸、グルコン酸、フマル酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸、コハク酸、グルコノラクトン、酢酸アンモニウム等。
安定化剤:例えば、ジブチルヒドロキシトルエン、トロメタモール、ナトリウムホルムアルデヒドスルホキシレート(ロンガリット)、トコフェロール、ピロ亜硫酸ナトリウム、モノエタノールアミン、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン等。
キレート剤:例えば、エチレンジアミン二酢酸(EDDA)、エチレンジアミン三酢酸、エチレンジアミン四酢酸(エデト酸、EDTA)、N-(2-ヒドロキシエチル)エチレンジアミン三酢酸(HEDTA)、ジエチレントリアミン五酢酸(DTPA)等。
香料又は清涼化剤:例えば、メントール、アネトール、オイゲノール、カンフル、ゲラニオール、シネオール、ボルネオール、リモネン、リュウノウ等。これらは、d体、l体又はdl体のいずれでもよく、また精油(ハッカ油、クールミント油、スペアミント油、ペパーミント油、ウイキョウ油、ケイヒ油、ベルガモット油、ユーカリ油、ローズ油等)として配合してもよい。
かかる含水率は、ISO18369-4:2006の記載に従って重量測定方法により測定され得る。
前述するように、上記(A)及び(B)成分を併用することによって、非イオン性SHCLへの脂質の吸着を抑制することができる。
表1に示す各種ソフトコンタクトレンズを用いて以下の実験を実施し、ソフトコンタクトレンズの脂質吸着性を評価した。なお、本試験に使用したソフトコンタクトレンズは、いずれも市販品である。
上記参考試験例1で顕著な脂質吸着が認められた非イオン性SHCL(レンズA)を用い、下記表2に示す各試験液を使用して、非イオン性SHCLの脂質吸着に及ぼす影響について検討を行った。
上記参考試験例1のレンズA(非イオン性SHCL)を用い、上記試験例1と同様の方法により、下記表3に示す各試験液について非イオン性SHCLに対する脂質吸着抑制効果について評価を行った。
表4に記載の処方で、非イオン性SHCL用点眼剤(実施例8−12)、非イオン性SHCL装着液(実施例13)、非イオン性SHCL装着兼点眼液(実施例14)、非イオン性SHCL用洗眼剤(実施例15)、及び非イオン性SHCL洗浄液(実施例16−17)が調製される。
Claims (8)
- (A)酢酸レチノール及びパルミチン酸レチノールからなる群より選択される少なくとも1種と、
(B)アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、イプシロン−アミノカプロン酸、及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種とを含有し、且つ
(A)成分の総量10000 IU当たりの(B)成分の総量が0.0002〜10.0gである、
非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。 - (B)成分として、アスパラギン酸カリウム、アスパラギン酸マグネシウム、アスパラギン酸マグネシウム・カリウム、アミノエチルスルホン酸、及びイプシロン−アミノカプロン酸からなる群より選択される少なくとも1種を含む、請求項1に記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
- (A)成分を総量で1000〜300000 IU/100mL含有する、請求項1又は2に記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
- (B)成分を総量で0.001〜10.0w/v%含有する、請求項1〜3のいずれかに記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
- 更に、非イオン性界面活性剤を含有する、請求項1〜4のいずれかに記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
- 非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズの含水率が90%以下である、請求項1〜5のいずれかに記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
- 点眼剤である、請求項1〜6のいずれかに記載の非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物。
- (A)酢酸レチノール及びパルミチン酸レチノールからなる群より選択される少なくとも1種と、
(B)アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、イプシロン−アミノカプロン酸、及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種とを含有し、且つ
(A)成分の総量10000 IU当たりの(B)成分の総量が0.0002〜10.0gである、
非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズへの脂質吸着抑制剤。
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