JPH101421A - 育毛剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 育毛効果に優れ、且つ、高い安全性を有する
育毛剤並びにこれを含有する頭髪用の化粧料及び医薬組
成物等の組成物を提供することを課題とする。 【解決手段】 ポリヒドロキシ脂肪酸、ポリヒドロキシ
脂肪酸のエステル及び生理的に許容されるこれらの塩か
ら選ばれる１種又は２種以上を育毛剤とし、これを含有
する組成物を頭髪用の化粧料又は医薬組成物とする。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、育毛剤及びこれを
含有する化粧料又は医薬品等の組成物に関し、詳しく
は、育毛効果に優れ、且つ、高い安全性を有する育毛剤
及びこれを含有する化粧料又は医薬品等の組成物であ
る。

【０００２】

【従来の技術】いつまでも豊富で黒く美しい頭髪を維持
することは、老若男女を問わず、多くの人の願いであっ
た。しかしながら、社会的なストレスや対人関係でのス
トレス等、ストレスの多い現代社会に於いては、かかる
ストレスが頭髪へ悪影響を及ぼし、脱毛症等の頭髪に係
わるトラブルを抱える人の数は、毎年うなぎ登りに増大
している。

【０００３】この様な状況を反映して、これまでに、ヨ
クイニン、イチョウ、ショウガ等の生薬抽出エキス、ビ
タミンＥやアロキサジン、アデノシン−３’，５’−サ
イクリックモノフォスフェート（ｃ−ＡＭＰ）等が育毛
剤として開発されてきた。

【０００４】しかしながら、これらの育毛剤は、いずれ
も育毛作用が今一つである上に、なかにはブームを呼ん
だ１０１の様に、皮膚炎などの副作用をおこす等、安全
上好ましくないものもあり、今のところ、実用に耐えら
れるものが得られていない。それ故、育毛作用に優れ、
且つ、安全性の優れた育毛剤の開発が望まれていた。

【０００５】又、一方、例えば、９，１０−ジヒドロキ
シオクタデカン酸の様に、ポリヒドロキシ脂肪酸の多く
は既知の化合物であるが、これらに育毛作用があること
は知られておらず、従って、育毛作用を期待して９，１
０−ジヒドロキシオクタデカン酸等のポリヒドロキシ脂
肪酸を化粧料又は医薬品に含有させることは行われてい
なかった。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、かかる観点
に鑑みなされたものであり、育毛効果に優れ、且つ、高
い安全性を有する育毛剤並びにこれを含有する頭髪用の
化粧料及び医薬組成物等の組成物を提供することを課題
とする。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決するために、漢方生薬及びその抽出物並びにその
精製物について、育毛作用を指標に、広くスクリーニン
グを重ねた結果、山査子等に含まれるポリヒドロキシ脂
肪酸、特に９，１０−ジヒドロキシオクタデカン酸が優
れた育毛作用を有することを見いだし、発明を完成させ
た。

【０００８】すなわち本発明は、ポリヒドロキシ脂肪
酸、ポリヒドロキシ脂肪酸のエステル及び生理的に許容
されるこれらの塩から選ばれる１種又は２種以上を有効
成分とする育毛剤である。

【０００９】ポリヒドロキシ脂肪酸としては、炭素数が
１０〜２４であるものが好ましく、具体的には９，１０
−ジヒドロキシオクタデカン酸が特に好ましい。また、
本発明は前記育毛剤を含有する化粧品又は医薬組成物等
の組成物である。本発明の組成物中の育毛剤の含有量
は、組成物全量に対して０．０１〜１０重量％とするこ
とが好ましい。

【００１０】

【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態につい
て詳細に説明する。

【００１１】（１）本発明の育毛剤 本発明の育毛剤は、ポリヒドロキシ脂肪酸、ポリヒドロ
キシ脂肪酸のエステル及び生理的に許容されるこれらの
塩から選ばれる１種又は２種以上を有効成分とする。

【００１２】ポリヒドロキシ脂肪酸は一分子内に二個以
上の水酸基を有する脂肪酸であれば特に制限はないが、
好ましくは炭素数が１０〜２４のポリヒドロキシ脂肪
酸、より好ましくは炭素数が１２〜２０のポリヒドロキ
シ脂肪酸が好適である。例えば、２，３−ジヒドロキシ
デカン酸、９，１０−ジヒドロキシペンタデカン酸、
９，１０−ジヒドロキシヘキサデカン酸、９，１０−ジ
ヒドロキシオクタデカン酸、９，１０，１１，１２−テ
トラヒドロキシオクタデカン酸等が好適に例示できる。
これらのポリヒドロキシ脂肪酸としては何れも既知の物
質を用いることが出来る。これらのうち特に好ましいも
のは、９，１０−ジヒドロキシオクタデカン酸である。
この物質は既に市販されている。

【００１３】又、上記のポリヒドロキシ脂肪酸の塩も用
いることが出来る。塩としては生理的に許容されるもの
であれば特段の限定無く用いることが出来、例えば、ナ
トリウムやカリウム等のアルカリ金属との塩、カルシウ
ムやマグネシウム等のアルカリ土類金属との塩、アンモ
ニウムとの塩、トリエチルアミンやトリエタノールアミ
ン等の有機アミンとの塩、リジンやアルギニン等の塩基
性アミノ酸との塩等が好ましく例示できる。

【００１４】又、ポリヒドロキシ脂肪酸のエステルはア
ルコールを過剰な状態にして、硫酸などの脱水触媒の存
在下反応させることにより容易に得られる。エステルと
しては炭素数１〜４のアルコールとのエステルが好まし
く、メチルエステルが更に好ましい。

【００１５】本発明のポリヒドロキシ脂肪酸は、例え
ば、９，１０−ジヒドロキシオクタデカン酸（和光純薬
製）の様に、多くのものが市販されている。市販されて
いない物については、例えば、所望するポリヒドロキシ
脂肪酸に対応する不飽和脂肪酸の二重結合をｐ−クロロ
過安息香酸等を用いて酸化しエポキシドと為し、このエ
ポキシドを酸等で加水開環すれば容易に得ることが出来
る。

【００１６】又、山査子等の天然物から抽出単離するこ
とによってもポリヒドロキシ脂肪酸を得ることができ
る。抽出単離は通常の方法によれば良く、抽出は例えば
単一溶媒又は混合溶媒を用いて、天然物の１〜１０倍量
の溶媒を加え、室温であれば数日、沸点付近の温度であ
れば数時間浸漬しておけばよい。溶媒としては中極性溶
媒又は非極性溶媒が好ましく、例えば、メタノールやエ
タノール等のアルコール類、酢酸エチルや蟻酸メチル等
のエステル類、アセトニトリル等のニトリル類、ジエチ
ルエーテルやテトラヒドロフラン等のエーテル類、クロ
ロホルムや塩化メチレン等のハロゲン化炭化水素類、ア
セトンやメチルエチルケトン等のケトン類等から選ばれ
る１種又は２種以上が好ましく例示できる。このように
して得られた抽出物は更に精製しても良い。精製も通常
の方法によれば良く、例えば、シリカゲルやＯＤＳ等を
担体としたカラムクロマトグラフィーや液液抽出などが
例示できる。

【００１７】本発明の育毛剤は、前記ポリヒドロキシ脂
肪酸、ポリヒドロキシ脂肪酸のエステル又は生理的に許
容されるこれらの塩を単独で用いても良いし、任意の２
種又はそれ以上を混合して用いても良い。

【００１８】なお、本発明の育毛剤は、その作用機構は
必ずしも明らかではないが、少なくとも毛髪の伸長促進
に有効であり、毛髪の保全、毛髪の再生、発毛の促進、
脱毛の抑制等の効果も期待される。

【００１９】また、育毛は毛髪を支えている皮膚と毛髪
自身との両方の働きの成果であり、本発明の育毛剤は少
なくともその一方に働きかけて育毛を促進するものと考
えられる。

【００２０】（２）本発明の組成物 本発明の組成物は、上記の育毛剤、即ちポリヒドキシ脂
肪酸、ポリヒドロキシ脂肪酸エステル及び生理的に許容
されるこれらの塩から選ばれる１種又は２種以上を含有
することを特徴とする。本発明の組成物は、少なくとも
毛髪の伸長促進に有効であり、毛髪の保全、毛髪の再
生、発毛の促進、脱毛の抑制等の効果も期待される。即
ち、育毛用の化粧料並びに育毛用の皮膚外用医薬組成物
が適した用途である。

【００２１】本発明の組成物における育毛剤の含有量
は、一般的には、組成物全量に対して、０．０１〜１０
重量％とすることが好ましい。これは、配合量が０．０
１重量％未満では、充分な育毛効果が期待できない場合
があり、１０重量％を越えても効果が頭打ちになり経済
的でないことがある為である。配合量は０．０５〜５重
量％がより好ましく、０．０５〜３重量％が更に好まし
い。

【００２２】（２−１）本発明の化粧料 本発明の頭髪用の化粧料は、上記のポリヒドロキシ脂肪
酸、ポリヒドロキシ脂肪酸のエステル及び生理的に許容
されるこれらの塩から選ばれる１種又は２種以上を育毛
剤として配合したものである。

【００２３】本発明の頭髪用の化粧料の剤型は、特に限
定されるものではなく、例えば、ヘアトニック、シャン
プー、リンス、ポマード、ヘアローション、ヘアクリー
ム、ヘアトリートメント等の通常、頭髪用の化粧料とし
て用いられているものが挙げられる。これらの化粧料は
通常の方法に従って製造すれば良い。

【００２４】又、本発明の頭髪用の化粧料には、通常、
頭髪用化粧料に適用される炭化水素類、ロウ類、油脂
類、エステル類、高級脂肪酸類、高級アルコール類、界
面活性剤類、香料、色素、防腐剤、抗酸化剤、紫外線吸
収剤、アルコール類、ｐＨ調整剤、各種薬効成分等を適
宜選択して配合することができる。更に、ビタミンＥニ
コチネートやエストラジオール等の育毛作用を有する物
質を配合することもできる。

【００２５】（２−２）本発明の医薬組成物 本発明の医薬組成物は、ポリヒドロキシ脂肪酸、ポリヒ
ドロキシ脂肪酸のエステル及び生理的に許容されるこれ
らの塩から選ばれる１種又は２種以上を育毛剤として配
合したものである。

【００２６】本発明の医薬組成物は、通常の脱毛等より
も、より急性の、又はより重篤な脱毛に対して用いても
良い。この様な脱毛としては、例えば、精神的な圧迫に
起因する円形脱毛症、抗癌剤などの薬物の副作用として
現れる脱毛などが挙げられる。本発明の医薬組成物を、
例えば抗癌剤などの投与に先立って投与すれば、副作用
としての脱毛の抑制が期待され、抗癌剤などの治療終了
後に投与すれば、毛髪の回復の促進が期待される。

【００２７】本発明の医薬組成物では、本発明と同類の
医薬組成物で通常用いられている任意成分を配合するこ
とが出来る。この様な任意成分としては、例えば、炭化
水素類、ロウ類、油脂類、エステル類、高級脂肪酸類、
高級アルコール類、界面活性剤類、香料、色素、防腐
剤、抗酸化剤、紫外線吸収剤、アルコール類、ｐＨ調整
剤等が挙げられる。更に、ビタミンＥニコチネートやエ
ストラジオール等の育毛作用を有する他の物質を配合す
ることもできる。

【００２８】本発明の医薬組成物は、頭部皮膚に経皮的
に投与するのが好ましい。したがって、本発明の医薬組
成物の剤型は、経皮的に投与しやすい剤型であることが
望ましく、具体的には、液体、水中油乳化物、油中水乳
化物等の剤型が挙げられる。なお、製剤は通常の方法に
より行えば良い。

【００２９】

【実施例】以下に例を挙げて本発明の実施例について詳
細に説明するが、本発明がこれらの例にのみ限定されな
いことは言うまでもない。

【００３０】

【実施例１】 （育毛剤の製造例） ９，１０−ジヒドロキシオクタデカン酸（和光純薬製）
２ｇをメタノールに溶かし、これに１ｇのジアゾメタン
を加え反応させ、減圧濃縮した後シリカゲルカラムクロ
マトグラフィー（溶出溶媒；クロロホルム：メタノール
＝１００：０〜５０：５０）９，１０−ジヒドロキシオ
クタデカン酸メチル１．９ｇを得た。

【００３１】

【実施例２】 （化粧料の配合例：ヘアローション） 次に示す処方成分を秤りとり、室温で撹拌して可溶化し
ヘアローションを得た。なお、配合量は重量％である。

【００３２】

【表１】

【００３３】

【実施例３】 （化粧料の配合例：ヘアトニック） 次に示す処方成分を秤りとり、室温で撹拌して可溶化し
ヘアトニックを得た。なお、配合量は重量％である。

【００３４】

【表２】

【００３５】

【実施例４】 （化粧料の配合例：ヘアクリーム） 次に示す処方に従ってヘアクリームを作製した。即ち、
Ａ、Ｂをそれぞれ８０℃に加熱溶解し、ＡにＢを撹拌し
ながら、徐々に加え、更にＣを加えた後、冷却しヘアク
リームを得た。なお、配合量は重量％である。

【００３６】

【表３】

【００３７】

【実施例５】 （化粧料の配合例：ヘアトリートメン
ト） 次に示す処方に従って、ヘアトリートメントを作製し
た。即ち、Ａ、Ｂをそれぞれ８０℃に加熱溶解し、Ａに
Ｂを撹拌しながら、徐々に加え、更にＣを加えた後、冷
却しヘアトリートメントを得た。なお、配合量は重量％
である。

【００３８】

【表４】

【００３９】

【実施例６】 （化粧料の配合例：シャンプー） 次に示す処方成分を秤取り、８０℃で加熱溶解し、冷却
しシャンプーを得た。なお、配合量は重量％である。

【００４０】

【表５】

【００４１】

【実施例７】 （医薬組成物の配合例） 次に示す処方成分を秤取り、室温で撹拌可溶化して医薬
組成物を得た。なお、配合量は重量％である。

【００４２】

【表６】

【００４３】以下に実施例を挙げて、本発明の育毛剤の
作用について詳細に説明する。

【００４４】

【実施例８】 （経皮刺激試験（局所毒性試験）） １群６匹のハートレー系白色種モルモットの背部を３ｃ
ｍ四方に剃毛し、９，１０−ジヒドロキシオクタデカン
酸又は９，１０−ジヒドロキシオクタデカン酸メチルを
１％含む７０％エタノール水溶液を、それぞれ各群のモ
ルモットの剃毛部に１日１回、０．０５ｍｌずつ５日間
連続投与した。投与開始後６日目に、本邦パッチテスト
基準（日本皮膚科学会）により、経皮刺激性を評価し
た。即ち、−：無反応、±：擬陽性反応、＋：陽性反
応、＋＋：浮腫を伴った反応、の基準である。

【００４５】結果は全ての動物が−（無反応）を示し
た。これより、本発明の育毛剤である、９，１０−ジヒ
ドロキシオクタデカン酸及び９，１０−ジヒドロキシオ
クタデカン酸メチルは安全性に優れていることが判っ
た。

【００４６】

【実施例９】 （育毛作用） １群５匹ずつ１０週令のＣ３Ｈマウスの背部を２ｃｍ四
方に剃毛し、翌日、本発明の育毛剤である９，１０−ジ
ヒドロキシオクタデカン酸又は９，１０−ジヒドロキシ
オクタデカン酸メチルが表７に示すような各種ドーズ
（ｍｇ／匹）となるように濃度を調製した７０％エタノ
ール水溶液を、それぞれ０．０５ｍｌずつ各群のマウス
の剃毛部に塗布した。また、比較例としてビタミンＥが
ドーズ０．６ｍｇ／匹となるように濃度を調製した７０
％エタノール水溶液を、コントロールとして７０％エタ
ノール水溶液を、それぞれ０．０５ｍｌずつ各群のマウ
スの剃毛部に塗布した。塗布後１４日に、毛成長度のレ
ベルを次の基準により、肉眼判定した。即ち、評点０：
コントロール群のマウスの毛の生え方に同じ、評点１：
コントロール群のマウスの毛の生え方よりわずかに早
い、評点２：コントロール群のマウスの毛の生え方より
明らかに早い、評点４：コントロール群のマウスの毛の
生え方より著しく早い、の基準である。

【００４７】本発明の育毛剤を塗布した各群の結果を平
均評点として表７に示す。一方、ビタミンＥを塗布した
群の平均評点は１．９であった。この結果より本発明の
育毛剤は、低濃度であっても優れた育毛効果を有するこ
とが明らかとなった。

【００４８】

【表７】

【００４９】

【発明の効果】本発明の育毛剤は安全性が高い上に、優
れた育毛効果を有するので、大変有益であり、本願発明
の育毛剤を混合することにより安全で育毛効果が高い化
粧料及び医薬組成物を得ることができる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 辻 邦郎 静岡県静岡市池田1375−11 (72)発明者 中村 輝夫 静岡県沼津市三園町1402番地東静岡ヤクル ト販売株式会社内 (72)発明者 金井 恭子 大阪府大阪市中央区谷町７丁目１番９号 株式会社ソーマ内 (72)発明者 稲岡 靖規 神奈川県横浜市神奈川区高島台27番地１ ポーラ化成工業株式会社横浜研究所内

Claims (7)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ポリヒドロキシ脂肪酸、ポリヒドロキシ
   脂肪酸のエステル及び生理的に許容されるこれらの塩か
   ら選ばれる１種又は２種以上を有効成分とする育毛剤。
2. 【請求項２】 ポリヒドロキシ脂肪酸の炭素数が１０〜
   ２４である請求項１記載の育毛剤。
3. 【請求項３】 ポリヒドロキシ脂肪酸が、９，１０−ジ
   ヒドロキシオクタデカン酸である請求項２記載の育毛
   剤。
4. 【請求項４】 請求項１〜３のいずれか１項に記載の育
   毛剤を含有する組成物。
5. 【請求項５】 頭髪用の化粧料である請求項４記載の組
   成物。
6. 【請求項６】 頭髪異常症用の医薬組成物である請求項
   ４記載の組成物。
7. 【請求項７】 育毛剤の含有量が、組成物全量に対して
   ０．０１〜１０重量％である請求項４〜６のいずれか１
   項に記載の組成物。