JPH10120539A - 口腔用液体組成物 - Google Patents

口腔用液体組成物

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JPH10120539A
JPH10120539A JP29932896A JP29932896A JPH10120539A JP H10120539 A JPH10120539 A JP H10120539A JP 29932896 A JP29932896 A JP 29932896A JP 29932896 A JP29932896 A JP 29932896A JP H10120539 A JPH10120539 A JP H10120539A
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JP
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water
carboxylic acid
soluble
acid
liquid composition
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Shiyuuko Yonesato
周子 米里
Katsushi Ebitani
佳津志 胡谷
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Sunstar Inc
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 水溶性色素を退色することなく安定配合し
た、カチオン性抗殺菌剤を含有する口腔用液体組成物を
提供する。 【解決手段】 非イオン性界面活性剤の存在下で、芳香
族カルボン酸類と、それ以外の芳香環を有さないカルボ
ン酸類を併用する口腔用液体組成物。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、水溶性色素の退色
を防止した、カチオン系殺菌剤を含有する口腔用液体組
成物に関する。
【0002】
【従来の技術】口腔用組成物の剤形として口腔内全体へ
の広がり、細部への浸透性、使用の容易さ等から、液状
歯磨、洗口剤、含漱剤などの各種液体組成物が提供され
ている。又、歯科疾患の原因である細菌を抑制し、その
予防効果を得るため、有効成分として抗菌剤が汎用され
ている。一方、口腔用液体組成物は、特に低年齢者及び
高年齢者においては、より緩和な使用感、低刺激性を要
求され、エタノールを低濃度あるいは無配合とした組成
物が開発されてきている。低年齢者及び高年齢者に対応
した液体組成物は、しばしば色素によって着色される場
合があるが、これは審美的な面だけでなく、飲料水等と
間違えて大量に摂取するのを防止するため必要とされて
いる。しかし、青色1号などの水溶性色素、塩化セチル
ピリジニウムなどのカチオン性殺菌剤と非イオン性界面
活性剤を同時に配合させた時、水溶性色素は短期間で急
速に退色する。口腔用組成物の色素安定化技術として
は、例えば特開平5−194164号公報にタール系色
素をルチンの組み合わせが提案されているが、商品設計
上、ルチン無配合でも安定化を図る必要がある。また、
エタノール無配合でかつ不快な味の抗菌剤を含有せず
に、口腔微生物に対して高い抗菌力を有し、非常に美味
である抗菌性口腔衛生組成物に関する技術として、安息
香酸ナトリウム、弱いカルボン酸、緩衝剤などからなる
特表平8−502970号公報がある。しかし、カチオ
ン系殺菌剤を配合した色素の退色防止には、一切開示さ
れていない。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、誤飲防止及
び審美的に必要な水溶性色素を退色することなく安定配
合した、歯科疾患予防を目的としたカチオン性殺菌剤を
含有する、口腔用液体組成物を提供するものである。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明者は、上記課題を
解決すべく鋭意検討を重ねた結果、水溶性色素は、抗菌
剤特にカチオン性殺菌剤及び非イオン性界面活性剤の存
在下においても、芳香族カルボン酸並びにその塩から選
ばれる1種以上と、それ以外の芳香環を有さないカルボ
ン酸並びにその塩から選ばれる1種以上を併用すること
で、退色することなく安定配合できることを知見し、本
発明を完成するに至った。
【0005】
【発明の実施の形態】水溶性色素とは、実質的に常温で
水に可溶な色素で、安全性の高いものから任意に選択す
ることができる。例えば、青色1号、青色2号、青色2
01号、青色403号、緑色3号、黄色4号、黄色10
3号、赤色2号、赤色3号、赤色104号、赤色106
号などの合成色素、クシナシ色素、カロチン色素、ベニ
バナ色素、アントシアニン、ベニコウジ色素などの天然
性色素をあげることができ、これらは1種もしくは2種
以上を併用することができる。これら色素の配合量は特
に制限するものではないが、審美上の点から通常0.0
001〜0.01%の範囲で決定することができる。品
質の均一性から、通常合成色素が用いられる。
【0006】本発明に用いる殺菌剤は、矯味的には課題
があるが歯科疾患予防効果を有するものから選択するこ
とができ、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウ
ム、塩化ベンザルコニウム、塩化デカリニウム、塩酸ク
ロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、臭化ド
ミフェンなど口腔に用いることのできるカチオン性殺菌
剤から選択される。特に、塩酸クロルヘキシジン、塩化
セチルピリジニウムは、歯科疾患予防効果が優れてい
る。通常、製剤中濃度が0.002重量%(以下、%で
示す。)以上、好ましくは0.01%以上となる量を配
合する。抗菌効果からの面から配合量の上限は特に限定
されないが、苦みを持つことや、多量になると歯が着色
する恐れがあることを考慮し1%以下が望ましい。
【0007】エタノールを低濃度あるいは無配合とした
時、香料などを溶解するために、界面活性剤を配合する
ことが必要となるが、本発明に用いる界面活性剤として
は、アニオン系界面活性剤が退色を促進するため非イオ
ン性界面活性剤を用いる。非イオン性界面活性剤は、ポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン・
ポリオキシプロピレンブロック共重合体、脂肪酸ポリオ
キシエチレンソルビタン、ショ糖脂肪酸エステル及びポ
リオキシエチレンショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエ
チレンアルキルエ−テル、ポリオキシエチレンアルキル
フェニルエ−テルから選ばれた1種又は2種以上が用い
られる。ポリエチレンオキサイド鎖を有する非イオン性
界面活性剤、特にポリエチレン硬化ヒマシ油が溶解力、
矯味の点などで好ましく、その酸化エチレンの平均付加
モル数は、40〜100のものを選択する。配合量は組
成物全量に対して好ましくは0.01〜2.0%となる
量とする。少なすぎると、香料の可溶化が不充分とな
り、多すぎると、カチオン性殺菌剤の歯牙への吸着を阻
害する。
【0009】本発明で用いる芳香族カルボン酸は、安息
香酸、ニコチン酸などの芳香環にカルボキシル基を一つ
持つカルボン酸、サリチル酸などの芳香環とカルボキシ
ル基に加え一つ以上の水酸基を持つカルボン酸、アント
ラニル酸などの芳香環とカルボキシル基及び一つ以上の
アミノ基を有するカルボン酸、フサリン酸などの芳香環
とカルボキシル基及び一つ以上のアルキル基を有するカ
ルボン酸並びにそれら塩より1種以上選ばれる。その中
で、芳香環にカルボキシル基を一つ持つカルボン酸が好
ましい。特に、安息香酸や安息香酸塩は市販品として安
価に入手できるものであり、安息香酸塩としては通常ナ
トリウム塩が用いられる。好ましくは0.01〜1%、
特に好ましくは0.05〜0.2%である。濃度が低すぎ
ると製剤の退色を抑制する効果が不十分になり、多すぎ
ても退色の抑制効果は上がらず、さらに高温時では沈殿
を生じることがあり商品価値を失う。
【0010】芳香族カルボン酸並びにその塩と、それ以
外の水溶性カルボン酸並びにその塩を併用することによ
って、水溶性色素の退色防止が可能となる。芳香族カル
ボン酸以外の水溶性カルボン酸としては、多価カルボン
酸または水酸基を有するカルボン酸またはアミノ基を有
するカルボン酸並びにそれらの塩から選ばれる1種以上
を配合する。多価カルボン酸としてはクエン酸、リンゴ
酸、フマル酸、コハク酸など、水酸基を有するカルボン
酸としてはグルコン酸、酒石酸、乳酸など、アミノ基を
有するカルボン酸としてはグリシン、アラニンなどであ
り、塩としてはナトリウム塩やカリウム塩などのアルカ
リ金属塩が選ばれる。多価カルボン酸が好ましく、特に
クエン酸とその塩は安価であり、矯味の点から好まし
い。配合量は好ましくは0.001〜1%である。濃度
が低すぎると製剤の退色を抑制する効果が不十分にな
り、多すぎても退色の抑制効果は上がらず、逆に高温時
では沈殿を生じることがあり商品価値を失う。
【0011】本発明の口腔用組成物は、低年齢者及び高
年齢者においては、より緩和な使用感、低刺激性を要求
されることから、エタノール濃度を通常0〜10%、好
ましくは0〜2%にすることも可能であり、その濃度で
も十分色素の退色を防ぐことができる。
【0012】水溶性色素の退色防止及びカチオン性活性
剤の抗菌作用、歯牙への吸着向上の点から、本発明の口
腔用液体組成物のpHを3.0〜7.5、好ましくは
5.5〜7.0とすることが望ましい。pHはリン酸を
含まない無機酸や無機塩基で調整することもできる。
【0013】本発明の口腔用液体組成物には上記成分以
外に、薬学上許容できる範囲で、通常液状歯磨、洗口
剤、含漱剤などに添加できる成分を配合することができ
る。薬効剤は、カチオン性殺菌剤のほかにトリクロサ
ン、チモール、イソプロピルメチルフェノールなどのフ
ェノール系殺菌剤、フッ化ナトリウム、フッ化スズ及び
モノフルオロリン酸ナトリウムなどのフッ素剤、溶菌酵
素、ムタナーゼ、デキストラナーゼなどの酵素類、トコ
フェロール類、アスコルビン酸誘導体、イプシロンアミ
ノカプロン酸化合物、トラネキサム酸化合物、グリチル
リチン酸類などの抗炎症剤や血行促進剤などを必要に応
じて配合できる。
【0014】香味剤として、メントール類、カルボン酸
化合物、アネトール、オイゲノール、サリチル酸メチ
ル、リモネン、オシメン、n−デシルアルコール、シト
ロネール、α−テルビネオール、メチルアセタート、シ
トロネニルアセタート、メチルオイゲノール、シネオー
ル、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモー
ル、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレ
ンジ油、セージ油、ローズマリー油、珪皮油、シソ油、
冬緑油、丁子油、ユーカリ油などを、単独または2種以
上を組み合わせて、組成物全量に対して0.00001
〜5%、好ましくは0.01〜1%程度の割合で配合す
ることができる。
【0015】湿潤剤として、ソルビット、グリセリン、
エチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレン
グリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレン
グリコール、キシリット、マルチット、ラクチットなど
を、単独または2種以上を組み合わせて配合することが
できる。その配合量は、通常、組成物全量に対して5〜
70%である。
【0016】甘味剤として、サッカリンナトリウム、ア
セスルファームカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペ
リジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチ
ン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチル
エステル、p−メトキシシンナミックアルデヒドなど
を、組成物全量に対して0.0001〜1%、好ましく
は、0.0005〜0.5%の割合で配合することがで
きる。
【0017】防腐剤として、パラオキシ安息香酸イソブ
チル、パラオキシ安息香酸イソプロピル、パラオキシ安
息香酸エチル、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ
安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸メチルなどを、
組成物全量に対して0.0001〜0.3%の割合で配
合することができる。
【0018】その他、本発明は液体組成物ではあるが、
ある程度の粘度をだすことは可能である。例えばカルボ
キシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピル
セルロースなどのセルロース誘導体、アルギン酸ナトリ
ウムなどの天然高分子、ポリビニルピロリドン等の合成
高分子を流動性を失わない範囲で添加してもかまわな
い。
【0019】
【実施例】以下、実施例及び比較例を挙げて、本発明を
さらに詳しく説明するが、本発明はこれらの実施例に限
定させるものではない。実施例中、「%」はいずれも
「重量%」である。
【0020】表1から表3に示した処方により、常法に
従って洗口剤を調整した。処方のpHは水酸化ナトリウ
ムにより調整し、全量は残分を精製水により調整する事
により100%とした。また表中のPOEはポリオキシ
エチレン基、POPはポリオキシプロピレン基を示す。
表1から表3の処方を試作後すぐに、青色1号のλma
xである630nmの吸光度を測定し、これを初期の吸
光度とした。40℃に2週間放置した後、再度630n
mの吸光度を測定した。その測定値の差をもとに退色の
状態を判定した。退色の判定は、630nmの吸光度の
変化を用いて、以下の式により退色度を用いて行った。 (退色度)=(初期の吸光度)−(40℃2週間放置後
の吸光度) ○(合格) :退色度が0.100未満 ×(不合格):退色度が0.100以上
【0021】
【表1】
【0022】
【表2】
【0023】
【表3】
【0024】表1から表3の結果より、カチオン系殺菌
剤を含有した組成物において、安息香酸ナトリウムを用
いた芳香族カルボン酸とそれ以外の水溶性カルボン酸で
あるクエン酸、リンゴ酸並びにその塩、非イオン性界面
活性剤を併用することで、水溶性色素の退色防止につな
がり、経時で色が安定である製剤が得られることがわか
った。
【0025】次に実施例を示す。 実施例11 洗口剤 成分 配合量(%) 塩化セチルピリジニウム 0.05 サッカリンナトリウム 0.0015 ステビアエキス 0.003 安息香酸ナトリウム 0.02 グルコン酸 0.05 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.7 濃グリセリン 15.0 香料 0.07 青色1号 0.0002 水酸化ナトリウム 適量(pH調整) 精製水 残 計 100.0
【0026】 実施例12 洗口剤 成分 配合量(%) 塩化ベンゼトニウム 0.05 サッカリンナトリウム 0.003 サリチル酸ナトリウム 0.02 酒石酸 0.04 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.8 濃グリセリン 15.0 香料 0.07 青色1号 0.0002 エタノ−ル 2.0 水酸化ナトリウム 適量(pH調整) 精製水 残 計 100.0
【0027】実施例13 洗口剤 成分 配合量(%) 塩化セチルピリジニウム 0.1 サッカリンナトリウム 0.002 ニコチン酸ナトリウム 0.2 クエン酸ナトリウム 0.05 クエン酸 0.01 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.6 濃グリセリン 15.0 香料 0.07 青色1号 0.0002 精製水 残 計 100.0
【0028】実施例14 洗口剤 成分 配合量(%) グルコン酸クロルヘキシジン 0.1 ステビアエキス 0.003 ニコチン酸ナトリウム 0.25 リンゴ酸ナトリウム 0.05 リンゴ酸 0.01 ポリオキシエチレンステアリルエ−テル0.75 濃グリセリン 15.0 香料 0.07 青色2号 0.0002 精製水 残 計 100.0
【0029】実施例15 洗口剤 成分 配合量(%) 塩化セチルピリジニウム 0.08 ステビアエキス 0.004 ニコチン酸ナトリウム 0.25 グルコン酸 0.05 脂肪酸ポリオキシエチレンソルビタン0.65 濃グリセリン 15.0 香料 0.07 黄色103号 0.0002 エタノ−ル 1.0 精製水 残 計 100.0
【0030】
【発明の効果】本発明は、歯科疾患予防手段としてカチ
オン性殺菌剤を含有する、誤飲防止及び審美的に必要な
水溶性色素を、非イオン性界面活性剤、芳香族カルボン
酸並びにその塩、それ以外の芳香環を有さないカルボン
酸並びにその塩を退色することなく安定配合した口腔用
液体組成物を提供することができる。

Claims (6)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 (A)水溶性色素、(B)カチオン系殺
    菌剤、(C)0.01〜2.0重量%の非イオン性界面
    活性剤、(D)0.01〜1重量%の芳香族カルボン酸
    並びにその塩から選ばれる1種以上、(E)0.01〜
    1重量%のそれ以外の水溶性カルボン酸並びにその塩か
    ら選ばれる1種以上を含有することを特徴とする口腔用
    液体組成物。
  2. 【請求項2】 (B)カチオン性殺菌剤が塩酸クロルヘ
    キシジン及び/または塩化セチルピリジニウムである請
    求項1記載の口腔用液体組成物。
  3. 【請求項3】 (C)非イオン性界面活性剤がポリエチ
    レンオキサイド鎖を有する請求項1記載の口腔用液体組
    成物。
  4. 【請求項4】 (D)芳香族カルボン酸が芳香環にカル
    ボキシル基を一つ持つカルボン酸である請求項1記載の
    口腔用液体組成物。
  5. 【請求項5】 (E)それ以外の水溶性カルボン酸が、
    多価カルボン酸または水酸基を有するカルボン酸または
    アミノ基を有するカルボン酸である請求項1記載の口腔
    用液体組成物。
  6. 【請求項6】 エタノール濃度が0〜2重量%である請
    求項1記載の口腔用液体組成物。
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