JPH05931A

JPH05931A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH05931A
Application number: JP3180145A
Authority: JP
Inventors: Takao Yokoo; 孝男横尾; Harumi Hirohata; 晴美廣畠
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1991-06-25
Filing date: 1991-06-25
Publication date: 1993-01-08
Anticipated expiration: 2015-07-24
Also published as: JP3070152B2

Abstract

(57)【要約】【目的】第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤を配
合した口腔用組成物の第４級アンモニウム塩型カチオン
抗菌剤由来の苦味を改善し、呈味が良好で、かつ抗菌力
に優れ、使用感の良好な口腔用組成物を得る。【構成】第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤と、
トラネキサム酸及び／又はε−アミノカプロン酸と、ス
テビア系甘味剤とを配合する。【効果】この組成物は、う蝕、歯周疾患、口臭等の予
防、改善に好適である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、第４級アンモニウム塩
型カチオン抗菌剤由来の苦味がほとんどなく、かつ抗菌
力に優れ、う蝕、歯周疾患、口臭等の予防、改善に好適
な口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来、
第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤を口腔用組成物
に配合するとかかる抗菌剤由来の苦味が生じ、呈味が悪
くなるという欠点があった。

【０００３】そこで、この抗菌剤由来の苦味を低減する
ため、口腔用組成物にサッカリン、グリチルリチン酸ジ
カリウム等の甘味剤を添加したり、グリセリン、ソルビ
ット等の甘味性多価アルコールの配合量を増量すること
が行われている。

【０００４】しかしながら、前者のサッカリン等の甘味
剤の添加ではカチオン−アニオンコンプレックスが生じ
て上記抗菌剤の抗菌力が十分発揮されないという問題が
あり、また、後者のグリセリン等の甘味性多価アルコー
ルを増量する方法では口腔用組成物のベタベタ感が増加
して使用感が悪くなるという問題があった。

【０００５】このため、第４級アンモニウム塩型カチオ
ン抗菌剤由来の苦味がほとんどなく、かつ優れた抗菌力
を有し、使用感の良好な口腔用組成物の開発が望まれ
る。

【０００６】

【課題を解決するための手段及び作用】本発明者は、上
記事情に鑑み鋭意検討を重ねた結果、第４級アンモニウ
ム塩型カチオン抗菌剤を配合した口腔用組成物に、トラ
ネキサム酸及び／又はε−アミノカプロン酸と、ステビ
ア系甘味剤とを併用して配合した場合、意外にも前記両
成分が相乗的に作用して第４級アンモニウム塩型カチオ
ン抗菌剤由来の苦味がマスキングされ、呈味を改善する
ことができる上、かかる抗菌剤の抗菌力が不活化するこ
となく十分に発揮され、かつ使用感も良好であること、
また、洗口剤等の透明液状組成物として調製した場合に
は白濁等のない外観の良好な製剤が得られることを知見
し、本発明をなすに至った。

【０００７】即ち、トラネキサム酸やε−アミノカプロ
ン酸は従来より抗プラスミン、抗炎症効果を付与し得る
成分として口腔用組成物に配合することが知られてい
る。しかし、このようなトラネキサム酸やε−アミノカ
プロン酸を単に第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤
と併用しても苦味は低減しない。むしろ、トラネキサム
酸はそれ自体に苦味を有し、実際、従来技術において
は、かかるトラネキサム酸の苦味を軽減することが課題
になっていたものである。一方、ステビア系甘味剤も公
知の甘味剤であるが、これを低濃度で第４級アンモニウ
ム塩型カチオン抗菌剤に添加しても、苦味低減効果は十
分でない。また、高濃度で添加すると、ステビア系甘味
剤自体の苦味が出現してしまう。

【０００８】ところが、第４級アンモニウム塩型カチオ
ン抗菌剤にトラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸と
ステビア系甘味剤とを併用して配合すると、驚くべきこ
とに苦味の低減した口腔用組成物が得られることを見い
出したものであり、苦味を有する第４級アンモニウム塩
型カチオン抗菌剤に対し、トラネキサム酸又はε−アミ
ノカプロン酸がステビア系甘味剤の存在下において苦味
低減剤として作用するという意外な新事実を発見したも
のである。

【０００９】以下、本発明につき更に詳細に説明する
と、本発明の口腔用組成物は、例えば歯磨類、洗口剤、
マウスウォッシュなどとして調製し得るもので、第４級
アンモニウム塩型カチオン抗菌剤と、トラネキサム酸及
び／又はε−アミノカプロン酸と、ステビア系甘味剤と
を配合してなるものである。

【００１０】本発明の第１必須成分である第４級アンモ
ニウム塩型カチオン抗菌剤としては、例えば塩化ベンゼ
トニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニ
ウム等のアルキルピリジニウム塩、セチルトリメチルア
ンモニウムクロライド等のモノ長鎖アルキルトリ短鎖ア
ルキルアンモニウム塩などが挙げられ、これらの１種を
単独で又は２種以上を併用して用いることができる。

【００１１】また、第４級アンモニウム塩型カチオン抗
菌剤の配合量は、組成物全体の０．００５〜０．２％
（重量％、以下同様）、特に０．０１〜０．０５％とす
ることが好ましく、配合量が０．００５％に満たないと
十分な抗菌効果が得られない場合があり、０．２％を超
えると口腔内への刺激が増大し、使用に適さない場合が
ある。

【００１２】次いで、第２必須成分のトラネキサム酸又
はε−アミノカプロン酸の配合量は組成物全体の０．０
０５〜０．３％、特に０．０１〜０．１％とすることが
より好ましい。配合量が０．００５％に満たないと上記
抗菌剤由来の苦味が低減されない場合があり、０．３％
を超えるとその自体の苦味が出現したり、抗菌力に悪影
響を及ぼす場合がある。

【００１３】更に、本発明において第３必須成分として
配合するステビア系甘味剤としては、例えばステビアエ
キス、ステビオサイド、レバウディオサイド等が挙げら
れ、これらの１種を単独で又は２種以上を混合して使用
することができる。

【００１４】ここで、ステビア系甘味剤の配合量は、組
成物全体の０．０００５〜０．３％、特に０．００１〜
０．１％とすることが望ましく、配合量が０．０００５
％未満では上記抗菌剤由来の苦味が低減されない場合が
あり、０．３％を超えるとそれ自体の苦味が出現する場
合がある。

【００１５】本発明の口腔用組成物は、洗口剤、マウス
ウォッシュ、練歯磨，潤製歯磨，液状歯磨等の歯磨類等
の剤型に調製することができ、上記成分に加えてそれぞ
れの種類に応じた種々の公知成分を本発明の効果が損な
われない範囲で配合することができる。例えば、組成物
の種類等により、α−スルホ脂肪酸アルキルエステル又
はその水溶性塩，アルキル硫酸エステル塩，Ｎ−アシル
アミノ酸塩等のアニオン界面活性剤、脂肪酸モノグリセ
リド，脂肪酸アルカノールアミド，ポリオキシエチレン
ソルビタン脂肪酸エステル，ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油，ショ糖脂肪酸エステル等の非イオン界面活性
剤、アルキルベタイン，イミダゾリニウムベタイン，ス
ルホベタイン等の両性界面活性剤、アルキルアミンオキ
シド等の半極性界面活性剤などの各種界面活性剤、第２
リン酸カルシウム，炭酸カルシウム，ピロリン酸カルシ
ウム，不溶性メタリン酸ナトリウム，水酸化アルミニウ
ム，無水ケイ酸等の研磨剤、グリセリン，ソルビット，
プロピレングリコ−ル，ポリエチレングリコール等の湿
潤剤、カルボキシメチルセルロースナトリウム，カラギ
ーナン，アルギン酸ナトリウム，ビーガム，ヒドロキシ
エチルセルロース，キサンタンガム，ポリアクリル酸ナ
トリウム等の粘結剤、アスパルチーム，パラメトキシシ
ンナミックアルデヒト，ネオヘスペリジルジヒドロカル
コン，ペリラルチン等のステビア系以外の甘味剤、メン
トール，カルボン，アネトール等の香料などが使用さ
れ、更に必要に応じてモノフルオロリン酸ナトリウム，
フッ化ナトリウム，クロルヘキシジン塩類等の第４級ア
ンモニウム塩型カチオン抗菌剤以外の殺菌剤、アラント
イネート等の抗炎症剤、リン酸ナトリウム，ピロリン酸
ナトリウム，トリポリリン酸ナトリウム，テトラポリリ
ン酸ナトリウム等のリン酸化合物、塩化ナトリウム等の
無機塩類などの有効成分が適宜使用される。なお、これ
ら口腔用組成物は常法に従って調製することができる。

【００１６】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、第４級アンモ
ニウム塩型カチオン抗菌剤由来の苦味がほとんどなく、
呈味が良好である上、優れた抗菌効果を発揮し得、かつ
使用感も良好である。また、本発明組成物は、洗口剤等
の透明液状組成物として調製した場合は、白濁のない外
観の良好な製剤を得ることができる。従って、本発明の
口腔用組成物はう蝕、歯周疾患、口臭等の予防、改善に
好適である。

【００１７】

【実施例】以下、実施例及び比較例を示して本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるも
のではない。なお、各例中の％はいずれも重量％であ
る。

【００１８】〔実施例１〜８、比較例１〜１１〕表１，
２に示す組成の洗口剤を調製し、下記方法で苦味テス
ト、抗菌力試験及び総合評価を行った。結果を表１，２
に併記する。苦味テスト：洗口剤２０ｍｌで約３０秒間洗口し、吐出
後の口中に残る苦味の程度を５名の専門パネラーにより
５段階で官能評価した。なお、評価基準は以下のとおり
である。 − ：苦味なし ± ：苦味が判りにくい＋：苦味あり＋＋：かなり苦味あり＋＋＋：非常に苦味あり抗菌力試験：洗口剤１０ｍｌに大腸菌を約１０⁸個／ｍ
ｌ宛添加し、３７℃で１分間インキュベーション後、直
ちにその１ｍｌを不活性化剤（１％ポリソルベート８０
及び０．１％レシチン）加リン酸緩衝食塩液で１０倍段
階希釈を行い、各希釈液中の生菌数をＳＣＤＬＰ寒天培
地（ダイゴ，日本製薬社製）による混釈培養（３７℃、
４８時間）で求め、洗口剤中の残存菌数（個／ｍｌ）を
算出して各洗口剤の大腸菌（Ｕ５／４１株）に対する殺
菌力を比較した。総合評価：下記基準で総合評価した。 ○：苦味の評価が−〜±で、かつ残存菌数が０（個／ｍ
ｌ）の場合。 ×：苦味の評価が＋〜＋＋＋の場合、又は残存菌数が認
められる場合。

【００１９】

【表１】

【００２０】

【表２】

【００２１】表１，２の結果より、洗口剤中の塩化ベン
ゼトニウムの苦味をマスキングするのに必要な量のサッ
カリンを配合すると抗菌力が低下した（比較例２〜
４）。また、ステビアエキス配合組成（比較例５〜８）
では塩化ベンゼトニウムの抗菌活性は不活化しないが、
０．０１〜０．１％添加組成（比較例５〜７）では塩化
ベンゼトニウムの苦味マスキング効果が十分ではなく、
０．３％添加組成（比較例８）では、逆にステビアエキ
ス自体の苦味が出現してしまった。一方、甘味を有する
抗炎症剤であるグリチルリチン酸を配合すると（比較例
１１）、カチオン−アニオンのコンプレックスの形成に
より抗菌活性が不活化された。

【００２２】更に、トラネキサム酸は０．０５％を超え
る水溶液濃度で苦味が認知され、０．０５％配合組成
（比較例９）では塩化ベンゼトニウムの苦味マスキング
効果は認められず、ε−アミノカプロン酸配合量が０．
２％の組成（比較例１０）でも同様に苦味マスキング効
果は認められなかった。

【００２３】これらに対し、ステビアエキスとトラネキ
サム酸との両者を併用した場合（実施例１〜４）、意外
にも相乗的に塩化ベンゼトニウムの苦味がマスキングさ
れ，抗菌力も不活化されない組成が得られることが判明
した。また、ε−アミノカプロン酸配合組成（実施例５
〜８）についても、トラネキサム酸の場合と同様の相乗
効果が認められた。なお、実施例１〜８の洗口剤はいず
れも使用感が良好であった。

【００２４】〔実施例９〕洗口剤エタノール１０．０％ソルビトール（６０％）１０．０リン酸一ナトリウム０．１２リン酸二ナトリウム０．５４エチレングリコール／プロピレングリコール縮合ノニオン活性剤２．０塩化セチルピリジニウム０．０５トラネキサム酸０．１ステビアエキス０．１安息香酸ナトリウム０．２香料０．２色素０．０００２精製水バランス計１００．０％

【００２５】〔実施例１０〕洗口剤エタノール７．０％プロピレングリコール１．５グリセリン７．５クエン酸０．１６クエン酸ナトリウム０．３２塩化ベンゼトニウム０．０１トラネキサム酸０．０５アラントイン０．２ステビアエキス０．００５香料０．０５精製水バランス計１００．０％

【００２６】〔実施例１１〕洗口剤エタノール６．５％グリセリン５．０ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０ＥＯ）１．５塩化セチルピリジニウム０．０２ ε−アミノカプロン酸０．１グアイアズレンスルホン酸ナトリウム０．０２ステビアエキス０．０２ｄｌ−リンゴ酸０．０２ｄｌ−リンゴ酸ナトリウム０．０６パラオキシ安息香酸メチル０．１香料０．３精製水バランス計１００．０％

【００２７】〔実施例１２〕洗口剤エタノール１．０％グリセリン８．０エチレングリコール／プロピレングリコール縮合ノニオン活性剤１．５塩化ベンザルコニウム０．０１トラネキサム酸０．０１ ε−アミノカプロン酸０．０３塩化リゾチーム０．５リン酸一ナトリウム０．１２リン酸二ナトリウム０．５４安息香酸ナトリウム０．２ステビオサイド０．０１香料０．１精製水バランス計１００．０％

【００２８】〔実施例１３〕洗口剤エタノール１．５％グリセリン８．０ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０ＥＯ）２．０クエン酸０．１６クエン酸ナトリウム０．３２塩化ベンゼトニウム０．０１トラネキサム酸０．０５デキストラナーゼ５００Ｕ／ｇフッ化ナトリウム０．０２パラオキシ安息香酸メチル０．１パラオキシ安息香酸プロピル０．０５レバウディオサイド０．００１香料０．４色素０．０００４精製水バランス計１００．０％

【００２９】〔実施例１４〕希釈タイプ洗口剤エタノール２０．０％グリセリン１５．０塩化ベンゼトニウム０．０５トラネキサム酸０．１ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（４０ＥＯ）４．０酢酸ｄｌ−α−トコフェロール０．３ステビアエキス０．１香料０．８精製水バランス計１００．０％

【００３０】〔実施例１５〕口中清涼剤エタノール４０．０％グリセリン１０．０塩化セチルピリジニウム０．０１ ε−アミノカプロン酸０．０５ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０ＥＯ）３．０ｌ−メントール１．０ステビアエキス０．１香料１．５精製水バランス計１００．０％

【００３１】〔実施例１６〕練歯磨グリセリン（８５％）３５％プロピレングリコール３ヒドロキシエチルセルロース１ゼラチン０．５水酸化アルミニウム４０イミダゾリニウムベタイン＊０．５ラウリン酸デカグリセリル１．５香料１ステビアエキス０．１トラネキサム酸０．０５塩化セチルピリジニウム０．０５アラントインクロルヒドロキシアルミニウム０．１精製水バランス計１００．０％＊２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキ
シエチルイミダゾリニウムベタイン（商標名：オバゾリ
ン６６２Ｎ）（以下同様）

【００３２】〔実施例１７〕練歯磨ソルビット（６０％）４０％ポリオキシエチレングリコール＃４００３ヒドロキシエチルセルロース１ゼラチン０．５リン酸カルシウム４０イミダゾリニウムベタイン０．５ラウリン酸デカグリセリル１．５香料１レバウディオサイド０．００３ ε−アミノカプロン酸０．０３塩化ベンゼトニウム０．０１デキストラナーゼ２０００Ｕ／ｇモノフルオロリン酸ナトリウム０．７３精製水バランス計１００．０％

【００３３】〔実施例１８〕練歯磨グリセリン（８５％）３５％プロピレングリコール３ヒドロキシエチルセルロース１ゼラチン０．５リン酸カルシウム４０イミダゾリニウムベタイン０．５ラウリン酸デカグリセリル１．５香料１ステビアエキス０．１ ε−アミノカプロン酸０．０１トラネキサム酸０．０２５塩化ベンザルコニウム０．０５アラントインクロルヒドロキシアルミニウム０．１精製水バランス計１００．０％

【００３４】〔実施例１９〕練歯磨グリセリン（８５％）３５％ポリオキシエチレングリコール＃４００３ヒドロキシエチルセルロース１ゼラチン０．５水酸化アルミニウム４０イミダゾリニウムベタイン０．５ラウリン酸デカグリセリル１．５香料１ステビアエキス０．１ ε−アミノカプロン酸０．１塩化ベンゼトニウム０．０５アラントインクロルヒドロキシアルミニウム０．１モノフルオロリン酸ナトリウム０．７３精製水バランス計１００．０％

【００３５】〔実施例２０〕練歯磨ソルビット（６０％）４０％プロピレングリコール３ヒドロキシエチルセルロース１ゼラチン０．５リン酸カルシウム４０イミダゾリニウムベタイン０．５ラウリン酸デカグリセリル１．５香料１ステビオサイド０．０３トラネキサム酸０．０５塩化セチルピリジニウム０．０１免疫グロブリン０．２モノフルオロリン酸ナトリウム０．７３精製水バランス計１００．０％

【００３６】〔実施例２１〕デンタルクリームグリセリン（８５％）２０．０％ポリアクリル酸２．０水酸化ナトリウム０．７パラオキシ安息香酸メチル０．１ポリグリセリンモノラウリン酸エステル２．０イミダゾリニウムベタイン０．３ＥＤＴＡ０．１トラネキサム酸０．０５塩化ベンゼトニウム０．０５酢酸ｄｌ−α−トコフェロ−ル０．１ステビアエキス０．１香料１．０精製水バランス計１００．０％

【００３７】〔実施例２２〕デンタルクリームグリセリン（８５％）２０．０％ポリアクリル酸１．５水酸化ナトリウム０．５パラオキシ安息香酸メチル０．１モノステアリン酸ソルビタン１．０モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン（２０ＥＯ）２．０イミダゾリニウムベタイン０．３ＥＤＴＡ０．１ ε−アミノカプロン酸０．０３塩化セチルピリジニウム０．０１ β−グリチルレチン酸０．０２レバウディオサイド０．００３香料１．０精製水バランス計１００．０％

【００３８】〔実施例２３〕デンタルクリームグリセリン（８５％）２０．０％ポリアクリル酸１．０水酸化ナトリウム０．３パラオキシ安息香酸メチル０．１ポリグリセリンモノラウリン酸エステル２．０モノステアリン酸ソルビタン１．０イミダゾリニウムベタイン０．３ＥＤＴＡ０．１ ε−アミノカプロン酸０．０１トラネキサム酸０．０２５塩化ベンザルコニウム０．０２ポリリン酸ナトリウム０．５酢酸ｄｌ−α−トコフェロ−ル０．１ステビアエキス０．０５香料１．０精製水バランス計１００．０％

【００３９】〔実施例２４〕デンタルクリームグリセリン（８５％）２０．０％ポリアクリル酸１．５水酸化ナトリウム０．３パラオキシ安息香酸メチル０．１ポリグリセリンモノラウリン酸エステル２．０イミダゾリニウムベタイン０．３ＥＤＴＡ０．１ ε−アミノカプロン酸０．１塩化ベンゼトニウム０．０１ β−グリチルレチン酸０．０２アラントイン０．０５ステビオサイド０．０３香料１．０精製水バランス計１００．０％

Claims

【特許請求の範囲】【請求項１】第４級アンモニウム塩型カチオン抗菌剤
と、トラネキサム酸及び／又はε−アミノカプロン酸
と、ステビア系甘味剤とを配合してなることを特徴とす
る口腔用組成物。