JPH09175945A

JPH09175945A - 新規組成物

Info

Publication number: JPH09175945A
Application number: JP34370395A
Authority: JP
Inventors: Tomoya Takahashi; 知也高橋; Yoshinori Kobayashi; 義典小林; Michio Kawamura; 道生川村; Yoshiharu Yokoo; 義春横尾; Shunichi Kamiya; 俊一神谷; Tatsuya Tamaoki; 達也玉沖
Original assignee: Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd
Current assignee: KH Neochem Co Ltd
Priority date: 1995-12-28
Filing date: 1995-12-28
Publication date: 1997-07-08

Abstract

(57)【要約】【課題】本発明により安全で有効な育毛剤を提供す
る。【解決手段】タンニンまたはその構成成分と、界面活
性作用を有するアミノ酸類、界面活性作用を有するラク
タム、界面活性作用を有するペプチドおよびビタミンか
ら選ばれる少なくとも一つの配合成分とからなる組成物
および該組成物を有効成分として含有してなる育毛剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明はタンニンまたはその
構成成分と、界面活性作用を有するアミノ酸類、界面活
性作用を有するラクタム、界面活性作用を有するペプチ
ドおよびビタミンから選ばれる少なくとも一つの配合成
分とからなる組成物および該組成物を含有してなる育毛
剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】縮合型タンニンが毛髪表面に作用し、毛
髪保護作用を有すること（特公平２−３７８８４号）、
タンニン酸の抗菌作用を利用したハゲ用のローション
（ＥＰ２６５３９９６Ａ，ＥＰ０４６３９３７Ａ）およ
び、植物由来のタンニンを含有する育毛剤（特開平３−
２８７５１７）が知られている。

【０００３】酢酸dl-α-トコフェロール、ビタミンＥ、
ニコチン酸ベンジル、Ｄ−パントテニルアルコール、パ
ントテニルエチルエーテル、ビオチン等のビタミンを配
合した育毛剤（毛の医学、小堀辰治、文光堂、１９８７
年）が知られている。また、グルタミン誘導体（特開平
６−３２７２６号）やグルタミン酸誘導体（特開平６−
４０８４４号）を配合した育毛剤が知られている。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、新規
組成物および該組成物を有効成分として含有する安全で
効果的な育毛剤を提供することにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明は、タンニンまた
はその構成成分と、界面活性作用を有するアミノ酸類、
界面活性作用を有するラクタム、界面活性作用を有する
ペプチドおよびビタミンから選ばれる少なくとも一つの
配合成分とからなる組成物および該組成物を有効成分と
して含有する育毛剤に関する。

【０００６】

【発明の実施の形態】タンニンは、広く植物界に存在す
るポリフェノール化合物であり、酸、アルカリ、あるい
はタンナーゼで加水分解される加水分解型タンニン(hyd
rolysable tannins)および加水分解されない縮合型タン
ニン(condensed tannins) に大別される。

【０００７】本発明に用いられるタンニンとしては、上
記タンニンのいずれも使用可能であり、更に、それらタ
ンニンの構成成分も使用可能である。加水分解型タンニ
ンとして、ガロタンニン(gallotannins)またはエラージ
タンニン(ellagitannins) をあげることができる。ガロ
タンニンとしてはタンニン酸(tannic acid) 、ハマメリ
タンニン(hamamelitannin)、エイサータンニン(acertan
nin)、テトラガロイルグルコース(tetragalloylglucos
e) 、ペンタガロイルグルコース(pentagalloylglucose)
、ヘキサガロイルグルコース(hexagalloylglucose)、
ヘプタガロイルグルコース(heptagalloylglucose) 、オ
クタガロイルグルコース(octagalloylglucose)、ノナガ
ロイルグルコース(nonagalloylglucose)、デカガロイル
グルコース(decagalloylglucose)、ウンデカガロイルグ
ルコース(undecagalloylglucose)およびドデカガロイル
グルコース(dodecagalloylglucose)等をあげることがで
きる。

【０００８】エラージタンニンとしてはテリマグランジ
ン(tellimagrandin)Ｉ、テリマグランジンII、カスアリ
クチン(casuarictin) 、ペデュンクラギン(pedunculagi
n)、ゲラニイン(geraniin)、イソターケビン(isoterche
bin)、グラナチン(granatin)Ａ、グラナチンＢ、ケブリ
ン酸(chebulinic acid) 、ケブラグ酸(chebulagic aci
d) 、カジュアリニン(casuarinin)、ヌファリン(nuphar
in)Ｃ、ヌファリンＤ、ヌファリンＦおよびサングイイ
ンＨ−１１等をあげることができる。

【０００９】また、これら加水分解型タンニンの構成成
分としては、没食子酸等のフェノールカルボン酸類、該
カルボン酸類の二量体であるエラーグ酸等をあげること
ができる。縮合型タンニンとしては、フラバン−３−オ
ール(flavan-3-ol) のみを構成単位とする単純縮合型タ
ンニン（プロアントシアニジン）、および、フラバン−
３−オール、コーヒー酸、チャルカンβ−オール(chalc
an β-ol)を構成単位とする複合縮合型タンニン等をあ
げることができる。

【００１０】単純縮合型タンニンとして、具体的にはプ
ロシアニジン(procyanidin) Ｂ−２、チアシネンシン(t
heasinensin)ＡおよびチアシネンシンＢ等をあげること
ができる。複合縮合型タンニンとして、具体的には、カ
ンデリンＢ−１(kandelin B-1)およびアッサミカインＡ
(assamicain A)等をあげることができる。

【００１１】また、これら縮合型タンニンの構成成分と
しては、カテキン、エピカテキン、ガロカテキン、エピ
ガロカテキン等のフラバン−３−オール、コーヒー酸、
チャルカンβ−オール等をあげることができる。これら
タンニンあるいはその構成成分（以下、単にタンニン類
と総称する場合もある。）は没食子、五倍子の虫こぶ、
ヤシ、マングローブ、茶、ブドウ、カキ、リンゴ、大
麦、神聖草、大黄、桂皮または小豆等から得られるほ
か、化学的合成によって得ることもできる。また市販品
として入手可能である。

【００１２】植物からのタンニン類の製法は以下のよう
な方法によって行うことができる。原料である植物の果
実、種子、葉、茎、根、根茎等を適当な時期に採取した
物、あるいは該採取物を通常空気乾燥等の乾燥処理する
ことにより取得した物を抽出原料として用いる。また、
植物の搾汁液や樹液を原料として用いる場合には、該原
料を処理を施すことなく抽出原料として用いることがで
きる。

【００１３】該抽出原料からのタンニン類の抽出のため
に用いる溶媒としては、水、またはメタノール、エチル
アルコール、イソプロピルアルコール等のアルコール
類、アセトン、メチルエチルケトン等のケトン類、酢酸
メチル、酢酸エチル等のエステル類等の親水性もしくは
親油性の溶媒をあげることができる。抽出温度は０〜１
００℃、好ましくは５〜５０℃である。

【００１４】抽出法としては、連続式抽出法、バッチ式
抽出法のいずれの方法をも用いることができる。バッチ
式抽出法としては、乾燥原料あたり通常１〜３０倍重
量、好ましくは３〜１０倍重量の溶媒量を用い、１時間
〜１０日間、攪拌または浸せきを行う方法をあげること
ができる。抽出のために、該抽出操作法を必要に応じて
２〜３回繰り返し用いてもよい。

【００１５】連続式抽出法としては、還流冷却器とサイ
フォンを組み合わせたソクスレー抽出器を用いた方法等
があげられ、溶媒量、抽出時間等はバッチ式抽出法で用
いた条件を用いることができる。該抽出操作により取得
した粗抽出液から、必要に応じて濾過等により不溶性残
さを取り除き、濾液を濃縮することによりタンニン類を
取得することができる。

【００１６】更に、公知の生薬成分の分離精製法を用い
ることにより、より精製したタンニン類を取得すること
ができる。すなわち、二層溶媒分配法、カラムクロマト
グラフィー、分取高速液体クロマトグラフィー等の精製
法を組み合わせることにより、精製したタンニン類を取
得することができる。二層溶媒分配法としては、ｎ−ブ
タノール、メチルエチルケトン等の溶媒と水との分配に
より溶媒相へタンニン類を回収する方法や、ジエチルエ
ーテルと水との分配により水相へタンニン類を回収する
方法等があげられる。

【００１７】カラムクロマトグラフィー法としては、担
体としてアンバーライトＩＲ−１２０Ｂ、アンバーライ
トＩＲＡ−４０２等を用いるイオン交換カラムクロマト
グラフィー法、順相系シリカゲル、逆相系シリカゲル、
ダイヤイオンＨＰ−２０、セパビーズＳＰ−２０７等を
用いる吸着カラムクロマトグラフィー法、セファデック
スＬＨ−２０等を用いたゲル濾過法等をあげることがで
き、これらを単独もしくは組み合わせたり、反復して用
いることができる。

【００１８】分取高速液体クロマトグラフィー法として
は、オクタデシルシリカ（ＯＤＳ）カラム等の逆相系の
カラムを用いる方法、シリカゲル、シリカゲル−ＮＨ₂
等の順相系のカラムを用いる方法等をあげることができ
る。界面活性作用を有するアミノ酸類としては、天然、
非天然いずれのアミノ酸も用いることができ、さらに、
該アミノ酸のカルボキシル基と、グリセリン、ポリオキ
シエチレングリコール、ポリオキシプロピレングリコー
ル等のポリアルキレングリコール類、脂肪族アルコール
類、ソルビトール等の糖類との結合で得られるエステル
体、該アミノ酸のカルボキシル基と脂肪酸との縮合で得
られるアミド体、該アミノ酸のアミノ基と脂肪酸との縮
合で得られるアシル体、該アミノ酸のアミノ基のアルキ
ル化で得られるアルキル体等をも用いることができる。

【００１９】該アミノ酸としては、グリシン、アラニ
ン、β−アラニン、バリン、ノルバリン、ロイシン、ノ
ルロイシン、イソロイシン、フェニルアラニン、チロシ
ン、ジョードチロシン、スリナミン、トレオニン、セリ
ン、プロリン、ヒドロキシプロリン、トリプトファン、
ディロキシン、メチオニン、シスチン、システイン、α
−アミノ酪酸等のモノアミノカルボン酸、アスバラギン
酸、グルタミン酸、アスバラギン、グルタミン等のモノ
アミノジカルボン酸、および、リジン、ヒドロキシリジ
ン、アルギニン、ヒスチジン等のジアミノモノカルボン
酸等をあげることができる。グルタミン酸、グルタミン
が好ましく用いられる。

【００２０】界面活性作用を有するアミノ酸は塩を形成
していてもよく、塩としては、化粧品として使用可能な
ナトリウム塩、カリウム塩、トリエタノールアミン塩等
をあげることができる。界面活性作用を有するアミノ酸
類の具体例として、Ｎ−アセチルグルタミンイソステア
リルエステル等をあげることができる。

【００２１】界面活性作用を有するラクタムとしては、
前期アミノ酸と同様にして得られるエステル体、アミド
体、アシル体、アルキル体、およびその塩をあげること
ができる。界面活性作用を有するラクタムのラクタム部
分としては、カプロラクタム、グリコシアミジン、オキ
シンドール、イサチン、ピロリドンカルボン酸等をあげ
ることができる。

【００２２】界面活性作用を有するラクタムの具体例と
して、ポリオキシエチレングリセリルピログルタミン酸
イソステアリン酸ジエステル等をあげることができる。
界面活性作用を有するペプチドとしては、前期アミノ酸
と同様にして得られるペプチドのエステル体、アミド
体、アシル体、アルキル体、およびその塩をあげること
ができる。

【００２３】界面活性作用を有するペプチドのペプチド
部分としては、Ｌ−α−アラニルグルタミン、Ｌ−β−
アラニルグルタミン、Ｌ−アスパラギニルグルタミン、
Ｌ−シトルリニルグルタミン、Ｌ−システイニルグルタ
ミン、Ｌ−３，４−ジヒドロキシフェニルアラニルグル
タミン、Ｌ−シスチニルグルタミン、Ｌ−グルタミニル
グルタミン、Ｌ−グルタミルグルタミン、Ｌ−メチオニ
ルグルタミン、Ｌ−チロシニルグルタミン等のジペプチ
ド類、Ｌ−α−アラニルメチオニルグルタミン、Ｌ−β
−アラニルシツテイニルグルタミン、Ｌ−メチオニルグ
ルタミニルグルタミン、Ｌ−シトルリニルグルタミルグ
ルタミン等のトリペプチド類および市販のペプチド、ホ
ルモンペプチド等を用いることができる。好ましくは、
コラーゲン、シルクや、それらの加水分解物を構造式に
持つものなどをあげることができる。

【００２４】ビタミン類としては、化粧品に配合可能な
ものならどのようなものでもよいが、好ましくは、アス
コルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、ステアリン酸
アスコルビル、ジパルミチン酸アスコルビル、酢酸ｄｌ
−α−トコフェロール、ｄｌ−α−トコフェロール、ｄ
−δ−トコフェロール、ビタミンＥ、ビオチン、ニコチ
ン酸ベンジル、ニコチン酸アミド、Ｄ−パントテニルア
ルコール、パントテニルエチルエーテル、塩酸ピリドキ
シン、リボフラビン、β−カロチン、ビタミンＡ、ビタ
ミンＤ₂等が挙げられる。

【００２５】上記成分を含有してなる組成物を育毛剤と
して使用する場合、その剤型として、タンニン類と、界
面活性作用を有するアミノ酸類、界面活性作用を有する
ラクトン、界面活性作用を有するペプチドまたはビタミ
ンとを配合しうる剤型であればどのような剤型をも用い
ることができる。適当な医薬基剤と配合して液状あるい
は固体状の育毛剤として用いることができる。

【００２６】液状あるいは固体状の育毛剤型としては、
ヘヤーリキッド、ヘヤートニック、ヘヤーローション等
の液状剤型、軟膏、ヘヤクリーム等の固体状剤型があげ
られ、各々好適な基剤にタンニン類と、界面活性作用を
有するアミノ酸類、界面活性作用を有するラクトン、界
面活性作用を有するペプチドまたはビタミンとからなる
配合成分を添加し、常法により製造することができる。

【００２７】本発明の育毛剤中におけるタンニン類の配
合量は、単独または混合して通常０．０１〜３０重量％
〔以下、単に％という〕、好ましくは０．１〜１０％、
とりわけ好ましくは０．５〜１０％である。本発明の育
毛剤中の界面活性作用を有するアミノ酸類の配合量は、
通常０．０１〜５重量％、好ましくは０．１〜３重量％
である。

【００２８】本発明の育毛剤中の界面活性作用を有する
ラクトンの配合量は、通常０．０１〜５重量％、好まし
くは０．１〜３重量％である。本発明の育毛剤中の界面
活性作用を有するペプチドの配合量は、通常０．０１〜
５重量％、好ましくは０．１〜３重量％である。本発明
の育毛剤中のビタミン類の配合量は、通常０．００１〜
５重量％、好ましくは０．０１〜３重量％である。

【００２９】液体状剤型に好適な基剤としては、育毛剤
に通常使用されているもの、例えば精製水、エタノー
ル、多価アルコール類、油脂類等があげられ、必要によ
り添加剤を添加してもよい。多価アルコール類として
は、グリセロール、1,３−ブチレングリコール、プロピ
レングリコール等があげられる。

【００３０】油脂類としては小麦はい芽油、椿油、ホホ
バ油、オリーブ油、スクワラン、サフラワー油、マカデ
ミアナッツ油、アボガド油、大豆水添レシチン等があげ
られる。添加剤としては、香料、界面活性剤、殺菌剤等
があげられる。また、酸化防止剤、紫外線吸収剤、消炎
剤、清涼剤、保湿剤、生薬エキス、チンキ類等も適宜添
加してもよい。

【００３１】香料としては、通常化粧料等に用いるもの
であれば、どのような香料を用いてもよい。界面活性剤
としては、ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油、
ポリオキシエチレン（８）オレイルエーテル、ポリオキ
シエチレン（１０）オレイルエーテル、モノオレイン酸
ポリオキシエチレン（１０）、ポリオキシエチレン（３
０）グリセリルモノステアレート、モノステアリン酸ソ
ルビタン、モノステアリン酸ポリオキシエチレン(30)グ
リセリル、モノオレイン酸ポリオキシエチレン（２０）
ソルビタン、ショ糖脂肪酸エステル、モノオレイン酸ヘ
キサグリセリン、モノラウリン酸ヘキサグリセリン、ポ
リオキシエチレン還元ラノリン、ポリオキシエチレン(2
0)ラノリンアルコール、ポリオキシエチレン（２５）グ
リセリルピログルタミン酸イソステアリン酸ジエステ
ル、Ｎ−アセチルグルタミンイソステアリルエステル等
があげられる。

【００３２】殺菌剤としては、トリクロロヒドロキシジ
フェニルエーテル、ヒノキチオール、トリクロサン、ク
ロルヘキシジングルコン酸塩、フェノキシエタノール、
レゾルシン、イソプロピルメチルフェノール、アズレ
ン、サリチル酸、ジンクピリチオン、塩化ベンザルコニ
ウム、感光素３０１号、モノニトログアヤコールナトリ
ウム等があげられる。

【００３３】酸化防止剤として、ブチルヒドロキシアニ
ソール、没食子酸プロピル、エリソルビン酸などがあげ
られる。紫外線吸収剤としては、ジヒドロキシベンゾフ
ェノンなどのベンゾフェノン類、メラニン、パラアミノ
安息香酸エチル、パラジメチルアミノ安息香酸２−エ
チルヘキシルエステル、シノキサート、パラメトキシ桂
皮酸２−エチルヘキシルエステル、２−（２−ヒドロ
キシ−５−メチルフェニル）ベンゾトリアゾール、ウロ
カニン酸、金属酸化物微粒子などがあげられる。

【００３４】消炎剤としては、グリチルリチン酸ジカリ
ウム、β−グリチルレチン酸、アラントイン、塩酸ジフ
ェンヒドラミン、グアイアズレン、ｌ−メントール等が
あげられる。清涼剤としては、トウガラシチンキ、１−
メントール等があげられる。保湿剤としては、Ｌ−ピロ
リドンカルボン酸、ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロ
イチン硫酸等があげられる。

【００３５】生薬エキスとしては、センブリエキス、ニ
ンニクエキス、ニンジンエキス、アロエエキス、キナエ
キス等があげられる。チンキ類として、トウガラシチン
キ、ショウキョウチンキ、カンタリスチンキ等が挙げら
れる。上記の液体状剤型を噴霧剤として用いるときは、
不燃化液化ガス等を用いる。

【００３６】固体状剤型の基剤としては、ワセリン、固
形パラフィン、植物油、鉱物油、ラノリン、ろう類、マ
クロゴール等があげられ、必要により前記の添加剤、レ
シチン等の乳化剤、エチルアルコール、イソプロピルア
ルコール等の低級アルコールを添加してもよい。本発明
の育毛剤の投与量は年齢、体重、症状、治療効果、投与
方法、処理時間などにより異なるが、成人一人当り一回
に育毛剤トニックとして０．５〜５ｍｌ、好ましくは１
〜３ｍｌ量の範囲で一日一回から数回、経皮投与され
る。

【００３７】以下、実施例、参考例、試験例により、本
発明を具体的に説明する。実施例１．育毛トニック１の
作製。エチルアルコール７０ｇ、１，３−ブチレングリ
コール５ｇ、局方タンニン酸（山田製薬社製）５ｇおよ
び精製水１４．５ｇを均一に混合攪拌し、溶液Ａを調製
した。１，３−ブチレングリコール５ｇおよびＮ−ア
セチルグルタミンイソステアリルエステル０．５ｇを均
一に混合攪拌し、溶液Ｂを調製した。

【００３８】溶液Ｂを溶液Ａに均一となるように攪拌し
ながら添加し育毛トニック（組成物１）を調製した。

【００３９】実施例２．育毛トニック２の作製。局方タンニン酸５ｇ、精製水１４．５ｇ添加する代わり
に、参考例１で取得したペンタガロイルグルコース３
ｇ、精製水１６．５ｇ添加する以外は、実施例１と同様
の方法により育毛トニック（組成物２）を調製した。

【００４０】実施例３．育毛トニック３の作製。局方タンニン酸５ｇ、精製水１４．５ｇ添加する代わり
に、参考例２で取得したプロアントシアニジン３ｇ、精
製水１６．５ｇ添加する以外は、実施例１と同様の方法
により育毛トニック（組成物３）を調製した。

【００４１】実施例４．育毛トニック４の作製。局方タンニン酸５ｇ、精製水１４．５ｇ添加する代わり
に、参考例３で取得したプロシアニジンＢ−２を１ｇ、
精製水１８．５ｇ添加する以外は、実施例１と同様の方
法により育毛トニック（組成物４）を調製した。

【００４２】実施例５．育毛トニック５の作製。Ｎ−アセチルグルタミンイソステアリルエステルを０．
５ｇ添加する代わりに、ポリオキシエチレン(25)グリセ
リルピログルタミン酸イソステアリン酸ジエステルを
０．５ｇ添加する以外は、実施例１と同様の方法により
育毛トニック（組成物５）を調製した。

【００４３】実施例６．育毛トニック６の作製。局方タンニン酸５ｇ、精製水１４．５ｇ添加する代わり
に、参考例１で取得したペンタガロイルグルコース３
ｇ、精製水１６．５ｇ添加する以外は、実施例５と同様
の方法により育毛トニック（組成物６）を調製した。

【００４４】実施例７．育毛トニック７の作製。局方タンニン酸５ｇ、精製水１４．５ｇ添加する代わり
に、参考例２で取得したプロアントシアニジン３ｇ、精
製水１６．５ｇ添加する以外は、実施例５と同様の方法
により育毛トニック（組成物７）を調製した。

【００４５】実施例８．育毛トニック８の作製。局方タンニン酸５ｇ、精製水１４．５ｇ添加する代わり
に、参考例３で取得したプロシアニジンＢ−２を１ｇ、
精製水１８．５ｇ添加する以外は、実施例５と同様の方
法により育毛トニック（組成物８）を調製した。

【００４６】実施例９．育毛トニック９の作製。Ｎ−アセチルグルタミンイソステアリルエステルを０．
５ｇ添加する代わりに、コラーゲンペプチドヤシ油脂肪
酸カリウムを０．５ｇ添加する以外は、実施例１と同様
の方法により育毛トニック（組成物９）を調製した。

【００４７】実施例１０．育毛トニック１０の作製。局方タンニン酸５ｇ、精製水１４．５ｇ添加する代わり
に、参考例１で取得したペンタガロイルグルコース３
ｇ、精製水１６．５ｇ添加する以外は、実施例９と同様
の方法により育毛トニック（組成物１０）を調製した。

【００４８】実施例１１．育毛トニック１１の作製。局方タンニン酸５ｇ、精製水１４．５ｇ添加する代わり
に、参考例２で取得したプロアントシアニジン３ｇ、精
製水１６．５ｇ添加する以外は、実施例９と同様の方法
により育毛トニック（組成物１１）を調製した。

【００４９】実施例１２．育毛トニック１２の作製。局方タンニン酸５ｇ、精製水１４．５ｇ添加する代わり
に、参考例３で取得したプロシアニジンＢ−２を１ｇ、
精製水１８．５ｇ添加する以外は、実施例９と同様の方
法により育毛トニック（組成物１２）を調製した。

【００５０】実施例１３．育毛トニック１３の作製。エチルアルコール７０ｇ、１，３−ブチレングリコール
５ｇおよび局方タンニン酸５ｇを均一に混合攪拌し、溶
液Ａを調製した。ｄｌ−α−トコフェロール０．１ｇ、
１，３−ブチレングリコール５ｇおよびポリオキシシエ
チレン(10)オレイルエーテル０．５ｇを均一に混合攪拌
し、溶液Ｂを調製した。

【００５１】溶液Ｂを溶液Ａに均一となるように攪拌し
ながら添加し育毛トニック（組成物１３）を調製した。

【００５２】実施例１４．育毛トニック１４の作製。局方タンニン酸５ｇ、精製水１４．４ｇ添加する代わり
に、参考例１で取得したペンタガロイルグルコース３
ｇ、精製水１６．４ｇ添加する以外は、実施例１３と同
様の方法により育毛トニック（組成物１４）を調製し
た。

【００５３】実施例１５．育毛トニック１５の作製。局方タンニン酸５ｇ、精製水１４．４ｇ添加する代わり
に、参考例２で取得したプロアントシアニジン３ｇ、精
製水１６．４ｇ添加する以外は、実施例１３と同様の方
法により育毛トニック（組成物１５）を調製した。

【００５４】実施例１６．育毛トニック１６の作製。局方タンニン酸５ｇ、精製水１４．４ｇ添加する代わり
に、参考例３で取得したプロシアニジンＢ−２を１ｇ、
精製水１８．４ｇ添加する以外は、実施例１３と同様の
方法により育毛トニック（組成物１６）を調製した。

【００５５】実施例１７．育毛トニック１７の作製。ｄｌ−α−トコフェロールを０．１ｇ添加する代わり
に、パルミチン酸アスコルビルを０．１ｇ添加する以外
は、実施例１３と同様の方法により育毛トニック（組成
物１７）を調製した。

【００５６】実施例１８．育毛トニック１８の作製。局方タンニン酸５ｇ、精製水１４．４ｇ添加する代わり
に、参考例１で取得したペンタガロイルグルコース３
ｇ、精製水１６．４ｇ添加する以外は、実施例１７と同
様の方法により育毛トニック（組成物１８）を調製し
た。

【００５７】実施例１９．育毛トニック１９の作製。局方タンニン酸５ｇ、精製水１４．４ｇ添加する代わり
に、参考例２で取得したプロアントシアニジン３ｇ、精
製水１６．４ｇ添加する以外は、実施例１７と同様の方
法により育毛トニック（組成物１９）を調製した。

【００５８】実施例２０．育毛トニック２０の作製。局方タンニン酸５ｇ、精製水１４．４ｇ添加する代わり
に、参考例３で取得したプロシアニジンＢ−２を１ｇ、
精製水１８．４ｇ添加する以外は、実施例１７と同様の
方法により育毛トニック（組成物２０）を調製した。

【００５９】実施例２１．育毛トニック２１の作製。Ｄービオチン０．０５ｇ、エチルアルコール７０ｇ、
１，３−ブチレングリコール５ｇ、局方タンニン酸５ｇ
および精製水１４．４５ｇを均一に混合攪拌し、溶液Ａ
を調製した。１，３−ブチレングリコール５ｇおよびポ
リオキシシエチレン(10)オレイルエーテル０．５ｇを均
一に混合攪拌し、溶液Ｂを調製した。

【００６０】溶液Ｂを溶液Ａに均一となるように攪拌し
ながら添加し育毛トニック（組成物２１）を調製した。

【００６１】実施例２２．育毛トニック２２の作製。局方タンニン酸５ｇ、精製水１４．４５ｇ添加する代わ
りに、参考例１で取得したペンタガロイルグルコース３
ｇ、精製水１６．４５ｇ添加する以外は、実施例２１と
同様の方法により育毛トニック（組成物２２）を調製し
た。

【００６２】実施例２３．育毛トニック２３の作製。局方タンニン酸５ｇ、精製水１４．４５ｇ添加する代わ
りに、参考例２で取得したプロアントシアニジン３ｇ、
精製水１６．４５ｇ添加する以外は、実施例２１と同様
の方法により育毛トニック（組成物２３）を調製した。

【００６３】実施例２４．育毛トニック２４の作製。局方タンニン酸５ｇ、精製水１４．４５ｇ添加する代わ
りに、参考例３で取得したプロシアニジンＢ−２を１
ｇ、精製水１８．４５ｇ添加する以外は、実施例２１と
同様の方法により育毛トニック（組成物２４）を調製し
た。

【００６４】参考例１．局方タンニン酸からのペンタガ
ロイルグルコースの分離。局方タンニン酸（山田製薬社製）１００ｇを４００ｍｌ
のエチルアルコールに溶解させ、あらかじめエチルアル
コールで平衡化したセファデックスＬＨ−２０（ファル
マシア製）カラム（９ｃｍφＸ３０ｃｍ）に通塔した。
該カラムを１００％エチルアルコール５．７Ｌ、９０(V
/V)％エチルアルコール１．９Ｌ、８０(V/V)％エチルア
ルコール１．９Ｌ、７０(V/V)％エチルアルコール１．
９Ｌで順次洗浄したのち、６０(V/V)％エチルアルコー
ル１．９Ｌおよび５４(V/V)％エチルアルコール１．９
Ｌで溶出される画分を集めた。

【００６５】該画分を減圧蒸発乾固し、２５ｇの固形物
を取得した。該固形物を１００ｍｌの精製水へ溶解さ
せ、あらかじめ精製水で平衡化したシリカゲル６０シラ
ナイズド（メルク社製）を充填したカラム（２．６ｃｍ
φＸ３０ｃｍ）に通塔した。該カラムを精製水３２０ｍ
ｌ、５(V/V)％メタノール３２０ｍｌ、１０(V/V)％メタ
ノール３２０ｍｌ、１５(V/V)％メタノール３２０ｍ
ｌ、３０(V/V)％メタノール３２０ｍｌで順次洗浄した
のち、５０(V/V)％メタノール３２０ｍｌで溶出される
画分を集めた。

【００６６】該画分を減圧蒸発乾固し、目的物であるペ
ンタガロイルグルコースを１２．０ｇ取得した。

【００６７】参考例２．大麦からのプロアントシアニジ
ンの分離。二条大麦（Hordeum vulgare L. var distichon alefel
d）の種子のふすま（外皮粉砕物）１０Ｋｇを７０(W/W)
％アセトン３０Ｋｇを用いて４日間、室温で抽出した。
該粗抽出液を濾紙（アドバンテック東洋社製No.526）
で濾過して、抽出液１８．４Ｋｇを取得した。

【００６８】該抽出液より溶媒を除去した後、脱塩水に
溶解した。該溶液を、精製水で平衡化したダイヤイオン
ＨＰ−２０樹脂（三菱化成社製）を充填したカラム（１
０ｃｍφＸ５０ｃｍ：３９２５ｍｌ体積）に通塔した。
該カラムを８Ｌの２０(V/V)％メタノールおよび８Ｌの
４０(V/V)％メタノールで順次洗浄したのち、８Ｌの６
０(V/V)％メタノールで溶出を行った。

【００６９】該溶出液を乾固後、１００ｍｌの２５(V/
V)％メタノールに溶解し、脱塩水であらかじめ平衡化し
たセファデックスＬＨ−２０（ファルマシア社製）を充
填したカラム（６ｃｍφＸ３５ｃｍ：９８９ｍｌ体積）
に通塔した。該カラムを、２Ｌの脱塩水、２Ｌの５０(V
/V)％メタノールで順次洗浄し、２Ｌの７５(V/V)％メタ
ノールで溶出を行った。

【００７０】該溶出液を乾固し、目的物であるプロアン
トシアニジン混合物を０．６５ｇ取得した。

【００７１】参考例３．リンゴジュースからのプロシア
ニジンＢ−２の分離。リンゴジュース２１．６Ｌを、精製水で平衡化したダイ
ヤイオンＨＰ−２０（三菱化成社製）カラム（９ｃｍφ
Ｘ５０ｃｍ：３１７９ｍｌ体積）に通塔した。該カラム
を９Ｌの精製水で洗浄後、３Ｌのメタノールで溶出を行
った。該溶出液を減圧濃縮後、再度、ダイヤイオンＨＰ
−２０（三菱化成社製）カラム（７．２ｃｍφＸ４８ｃ
ｍ：１９５３ｍｌ体積）に通塔した。該カラムを４Ｌ
の精製水、４Ｌの２０(V/V)％のメタノール、４Ｌの３
０(V/V)％メタノールで順次洗浄後、４Ｌの４０(V/V)％
メタノールで溶出を行った。

【００７２】該溶出液を乾固し、６．１ｇの乾固物を取
得した。該乾固物を、５０ｍｌの２５(V/V)％メタノー
ルに溶解し、精製水であらかじめ平衡化したセファデッ
クスＬＨ−２０（ファルマシア社製）カラム（３．４ｃ
ｍφＸ３０ｃｍ：２７２ｍｌ体積）に通塔した。該カラ
ムを５００ｍｌの２５(V/V)％メタノール、５００ｍｌ
の５０(V/V)％メタノールで順次洗浄後、５００ｍｌの
７５(V/V)％メタノールで溶出を行った。

【００７３】該溶出液を乾固し、１．５ｇの乾固物を取
得した。該乾固物を精製水に溶解し、精製水であらかじ
め平衡化した分取液体クロマトグラフィー用ＯＤＳカラ
ム（５ｃｍφＸ５０ｃｍ：KE ODS 50 SRQ、ＹＭＣ社
製）に通塔し直ちに、１５(V/V)％メチルアルコールで
溶出を行った。この時の流速は５０ｍｌ／分、検出はＵ
Ｖ２８ｎｍで行った。

【００７４】該クロマト分離により、０．５８ｇのプロ
シアニジンＢ−２を取得した。

【００７５】試験例１．マウスの発毛に対する効果
（１）。小川らの方法［ザ・ジャーナル・オブ・デルマトロジー
（The Journal of Dermatology）、１０巻、４５〜５４
頁、１９８３年］に準じて、マウスによる発毛効果の試
験を行った。毛周期の休止期にある９週令のＣ３Ｈ／Ｈ
ｅＳｌｃ雄性マウス（一群４〜５匹）の背部毛を電気バ
リカンと電気シェーバーで注意深く剃毛し、実施例１〜
１２で作製した組成物１〜１２を一日一回、剃毛部に２
００μｌずつ均一に塗布した。

【００７６】Ｎ−アセチルグルタミンイソステアリルエ
ステル、ポリオキシエチレン(25)グリセリルピログルタ
ミン酸イソステアリン酸ジエステル、コラーゲンペプチ
ドヤシ油脂肪酸カリウムを含有しない以外は、実施例で
示した組成と同一組成の組成物を用いて、同様に操作し
たものを対照群とした。溶媒と界面活性作用を有するア
ミノ酸またはペプチドのみを含有する組成（エチルアル
コール：１，３−ブチレングリコール：界面活性作用を
有するアミノ酸、ラクトンまたはペプチド：精製水＝
７：１：０．０５：１．９５）の組成物を用いて、同様
に操作したものを対照Ａ〜Ｃとした。界面活性作用を有
するアミノ酸またはペプチドとして、対照ＡではＮ−ア
セチルグルタミンイソステアリルエステルを、対照Ｂで
はポリオキシエチレン(25)グリセリルピログルタミン酸
イソステアリン酸ジエステルを、対照Ｃではコラーゲン
ペプチドヤシ油脂肪酸カリウムを用いた。

【００７７】また、溶媒（エチルアルコール：１，３
−ブチレングリコール：精製水＝７：１：２）のみを用
いて、同様に操作したものをバックグランド補正のため
に用いた。試験塗布開始後１８日目のマウス背部皮膚を
採取し、写真撮影を行った後、画像処理装置（アビオニ
クス社製、スピカII）を用いて背部皮膚全面積に対する
発毛部の面積の比率を求め、該比率より発毛効果を判定
した。

【００７８】具体的には、バックグランド補正の発毛面
積率（％）を、実施例で示した組成物塗布群、対照群お
よび対照Ａ〜Ｃの発毛面積率から差引、増加発毛面積率
（％）を求めた。結果を第１〜３表に示した。

【００７９】

【表１】

【００８０】

【表２】

【００８１】

【表３】試験例２．マウスの発毛に対する効果（２）。下記条件以外は試験例１と同一の条件で試験を行った。１）育毛トニックとして、実施例１３〜２０で作製した
組成物１３〜２０を用いた。

【００８２】２）対照群で実施例１３で示した組成から
ビタミンを除く以外は同一の組成のものを用いた。３）対照Ｄおよび対照Ｅで、溶媒と界面活性剤［ポリオ
キシエチレン（１０）オレイルエーテル］とビタミンの
みを含む組成（エチルアルコール：１，３−ブチレング
リコール：界面活性剤：ビタミン：精製水＝７：１：
０．０５：０．０１：１．９４）のものを用いる。ビタ
ミンとして、対照Ｄではｄｌ−α−トコフェロールを、
対照Ｅではパルミチン酸アスコルビルを用いた。

【００８３】結果を第４表および第５表に示した。

【００８４】

【表４】

【００８５】

【表５】試験例３．マウスの発毛に対する効果（３）。下記条件以外は試験例２と同一の条件で試験を行った。１）育毛トニックとして、実施例２１〜２４で作製した
組成物２１〜２４を用いた。

【００８６】２）対照Ｆで、エチルアルコール：１，３
−ブチレングリコール：界面活性剤：ビタミン：精製水
＝７：１：０．０５：０．００５：１．９４５の組成比
のものを用いた。結果を第６表に示した。

【００８７】

【表６】

【００８８】

【発明の効果】本発明よれば、新規組成物および該組成
物を有効成分として含有する安全で効果的な育毛剤を提
供することができる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者神谷俊一アメリカ合衆国，メリーランド州 20852, ロックビル， 10301 グロスヴェノールプレイス 1612 (72)発明者玉沖達也東京都町田市本町田2662−13

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】タンニンまたはその構成成分と、界面活性
作用を有するアミノ酸類、界面活性作用を有するラクタ
ム、界面活性作用を有するペプチドおよびビタミンから
選ばれる少なくとも一つの配合成分とからなる組成物。
【請求項２】請求項１記載の組成物を含有してなる育毛
剤。
【請求項３】界面活性作用を有するアミノ酸類がＮ−ア
セチルグルタミンイソステアリルエステルである請求項
２記載の育毛剤。
【請求項４】界面活性作用を有するラクタムがポリオキ
シエチレン（２５）グリセリルピログルタミン酸イソス
テアリン酸ジエステルである請求項２記載の育毛剤。
【請求項５】界面活性作用を有するペプチドがコラーゲ
ンペプチドヤシ油脂肪酸カリウムである請求項２記載の
育毛剤。
【請求項６】ビタミンがｄｌ−α−トコフェロール、ビ
タミンＥ、ビタミンＥ誘導体、ビオチン、アスコルビン
酸またはアスコルビン酸誘導体である請求項２記載の育
毛剤。
【請求項７】タンニンの配合量が０．１〜１０重量％で
ある請求項２記載の育毛剤。
【請求項８】界面活性作用を有するアミノ酸類の配合量
が０．０１〜５重量％である請求項２記載の育毛剤。
【請求項９】界面活性作用を有するラクタムの配合量が
０．０１〜５重量％である請求項２記載の育毛剤。
【請求項１０】界面活性作用を有するペプチドの配合量
が０．０１〜５重量％である請求項２記載の育毛剤。
【請求項１１】ビタミンの配合量が０．００１〜５重量
％である請求項２記載の育毛剤。