JPH09169630A - バクテリア、糸状菌及びウイルスに対して活性で、部分的グリセリド及びジアルキル置換酢酸を基礎にした活性化合物組み合わせ物 - Google Patents

バクテリア、糸状菌及びウイルスに対して活性で、部分的グリセリド及びジアルキル置換酢酸を基礎にした活性化合物組み合わせ物

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JPH09169630A
JPH09169630A JP8324845A JP32484596A JPH09169630A JP H09169630 A JPH09169630 A JP H09169630A JP 8324845 A JP8324845 A JP 8324845A JP 32484596 A JP32484596 A JP 32484596A JP H09169630 A JPH09169630 A JP H09169630A
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ウド・ホツペ
Florian Dr Wolf
フロリアン・ボルフ
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ベルント・トラウペ
Joerg Dr Schreiber
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 各種微生物の増殖を抑制でき、皮膚外用に適
する組成物の提供。 【解決手段】 (1)モノグリセロールモノカルボン酸
モノエステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノエス
テル、トリグリセロールモノカルボン酸モノエステル、
モノグリセロールジカルボン酸モノエステル、ジグリセ
ロールジカルボン酸モノエステル及びトリグリセロール
ジカルボン酸モノエステルからなる群から選ばれる1種
類以上の物質並びに(2)式 【化1】 [式中、R1及びR2は特定のアルキル基である]の、1
種類以上のジアルキル置換酢酸を含んでなる活性化合物
組み合わせ物。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、バクテリア、糸状
菌及びウイルスに対して活性な物質としてそれら自体知
られている物質の使用に関する。具体的な態様において
は、本発明はそれらの物質を含んでなる美容的及び皮膚
科用調製物に関する。
【0002】
【従来の技術】健康な温血生物、特に健康なヒトの皮膚
には多数の非病原性微生物が棲息している。皮膚のこの
いわゆる微生物叢は無害であるのみならず、日和見性又
は病原性微生物に対する防御のための重要な防壁であ
る。 バクテリアは原核性単一細胞生物に属する。それらは概
してそれらの形状(球状、円筒状、曲がった円筒状)に
よりそしてそれらの細胞壁の構造(グラム陽性、グラム
陰性)により分類することができる。更に詳細な分類は
該生物の生理学をも考慮にいれる。それにより好気性、
嫌気性及び通性嫌気性菌が存在する。いくつかの個体は
病原性微生物としてのそれらの性状において医学的に重
要であり、反対に他の個体は完全に無害である。
【0003】バクテリアに対して活性な物質類はかなり
以前から知られている。例えば、ペニシリンの最初の所
見はすでに1929年に認められたが、抗微生物活性を
有するすべての物質に使用することはできない「抗生物
質」という術語は1941年までさかのぼることができ
る。現代の意味における抗生物質は、いずれかの方法に
よるその使用の際に、温血生物、すなわち、例えば病気
の患者がその代謝機能にしばしば悪い影響をも受けるの
で、すべての医学的使用に適切とは言えず、そしてもち
ろん化粧品としての使用にも適切ではない。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の一つ
の目的はこの方向におけるこれまでの当該技術を高め、
すなわち特に、その物質の使用に関連する、使用者の健
康に受容できない障害を伴わないような、グラム陽性菌
及び/又はグラム陰性菌に対して活性な物質を提供する
ことであった。
【0005】グラム陰性菌は例えば、腸内細菌(Escher
ichia coli)、シュードモナス種(Pseudomonas specie
s)及び、例えばシトロバクター(Citrobacter)のよう
な大腸菌(Enterobacteriaceae)である。 グラム陽性菌はまた化粧品学及び皮膚科学において重要
な役割を果す。例えばぶつぶつの皮膚の症例において
は、その他の影響に加えてバクテリアの二次感染が病原
学的に重要である。ぶつぶつの皮膚に関連するもっとも
重要な微生物のひとつはアクネプロピオン酸菌(Propion
ibacterium acnes)である。
【0006】ぶつぶつの皮膚及び/又は面皰は、たとえ
軽症の場合でもそれらの患者の福祉に悪影響を与える。
実際的にすべての青年がある程度ぶつぶつの皮膚にかか
るので、多数の対象にとってこの事態を是正する必要が
ある。
【0007】従って本発明の具体的な目的は、ぶつぶつ
の皮膚又はアクネプロピオン酸菌に活性な物質又は物質
の組み合わせ物を発見することであった。
【0008】本発明は、その他の態様において美容的消
臭剤に関する。それらの調製物は、それ自体は無臭であ
る新鮮な汗が、微生物により分解される時に発生する体
臭を排除する作用をもつ。通常の美容的消臭剤は異なっ
た作用主成分を基礎にしている。
【0009】流体の消臭剤、例えばエアゾールスプレイ
剤、ロールオン剤等、及び固体の調製物、例えば消臭用
スティック剤、末剤、粉末スプレイ、完全清浄組成物等
の両者が知られており従来から使用されている。
【0010】いわゆる制汗剤において、発汗は収斂剤−
主として、水酸化塩化アルミニウム(aluminium hydrox
ychloride)[塩化アルミニウム水和物(aluminium chl
orohydrate)]のようなアルミニウム塩類により抑制す
ることができる。しかし、この目的に使用される物質
は、皮膚蛋白質の変性とは別に、それらの用量に応じて
腋窩部の熱平衡に徹底的な効果をもつので、せいぜい例
外的な症例に使用するべきである。
【0011】美容的消臭剤中への抗微生物性物質の使用
により、皮膚上のバクテリア叢を減少させる可能性があ
る。理想的な場合には、体臭を発生する微生物のみを有
効に減少させねばならない。しかし実際には皮膚の微生
物叢全体が損傷をうける可能性があることが判明した。
汗の流れ自体はこれにより影響を受けないので、理想的
な場合には微生物による汗の分解のみが一時的に停止さ
れる。
【0012】全く同一の組成物中の、収斂剤の抗微生物
作用をもつ物質との組み合わせ物もまた従来から知られ
ている。しかしこれら2種類の活性化合物の欠点はこの
方法では完全には排除できない。
【0013】最後に、体臭を芳香によって隠すこともで
きるが、この方法は、体臭と香水の香りの混合したもの
はむしろ不快な匂いをもたらすので、消費者の美的要請
に対する充足度は最も低い。
【0014】しかし、大部分の美容的消臭剤、及びまた
大部分の全般的化粧品は、それらが消臭活性成分を含ん
でなる場合でも香水を添加されている。香水添加はまた
化粧品の消費者による受容性を高めたり又は製品にある
種のセンスを与える役目を果すことができる。
【0015】しかし、活性化合物を含んでなる化粧品組
成物、特に美容的消臭剤の香料添加は、該活性化合物と
香料の成分が時々相互に反応して互いを不活性化させる
可能性があるために、問題を起こすこともまれではな
い。
【0016】消臭剤は以下の条件を充足せねばならな
い: 1) それらは信頼性のある消臭効果をもたねばならな
い。
【0017】2) 皮膚の本来の生物学的過程が該消臭
剤により悪い影響を受けてはならない。
【0018】3) 該消臭剤は過量投与時又はその他の
指定されない使用時に無害でなければならない。
【0019】4) それらは繰り返しの使用後に皮膚上
で濃縮されてはならない。
【0020】5) それらは通常の化粧品調製物中に容
易に混合できなければならない。
【0021】従って本発明のもう一つの目的は、これま
での当該技術の欠点を持たない美容的消臭剤を開発する
ことであった。特に該消臭剤は皮膚の微生物叢を大部分
保護するが、体臭の原因になる微生物の数は選択的に減
少させねばならない。
【0022】更に、皮膚による良好な許容性を特徴とす
る美容的消臭剤を開発することが本発明の目的であっ
た。どんな状況下でも該消臭活性主成分は皮膚上で濃縮
されてはならない。
【0023】もう一つの目的は、できるだけ最多の通常
の化粧品補助剤及び添加剤と、なかでも、特に消臭作用
又は制汗作用を有する調製物において重要な、香料成分
と調和する美容的消臭剤を開発することであった。
【0024】しかし本発明のもう一つの目的は、それら
の作用を著しく減少させることなしに、比較的長時間、
そして特に、少なくとも半日の次元で活性な美容的消臭
剤を提供することであった。
【0025】最後に、1種類又は複数の特定の提供形態
に限定されることなしに、美容的消臭剤の最も広範囲の
提供形態に、できるだけ普遍的に混合することができる
消臭性化粧品主成分を開発することが本発明の目的であ
った。
【0026】バクテリアと対照的に、糸状菌[μυκη
ζ=fungusのギリシャ語]又は糸状菌(mycobionts)と
も呼ばれる真菌[fungus=ラテン語]は、真核生物に属
する。真核生物は、いわゆる原核生物(procytes)の細
胞と対照的に、それらの細胞(eucytes)が、核殻(nuc
lear shell)及び核膜により、残りの細胞質から分画さ
れた細胞核を有する生物である。その細胞核は染色体中
に保存される遺伝情報を含有する。
【0027】糸状菌(mycobionts)の代表的なものは、
例えば酵母[原生子嚢菌(Protoascomycetes)]、カビ
(moulds)[不整子嚢菌(Plectomycetes)]、藻菌(m
ildew)[核菌(Pyrenomycetes)]、わた毛カビ菌(do
wny mildew)[藻菌(Phycomycetes)]及びトードスト
ゥール(toadstools)[担子菌(Basidiomycetes)]を
含む。
【0028】担子菌を含む真菌(fungi)は、植物有機
体ではないが、それらのように細胞壁、細胞液で充満し
た小胞、及び顕微鏡下で容易に見ることができる原形質
の流れを有する。それらは光合成の顔料を含有せず、そ
してC−従属栄養性である。それらは好気性条件下で成
育し、有機物質の酸化によりエネルギーを得る。しか
し、幾つかの代表的なもの、例えば酵母は通性嫌気性菌
であり、発酵によりエネルギーを生産することができ
る。
【0029】皮膚真菌症(dermatomycoses)は、ある種
の真菌、なかでも皮膚糸状菌(Dermatophytes)が皮膚
及び毛嚢に浸透する疾患である。皮膚真菌症の症状は例
えば、通常痒み又はアレルギー性湿疹を併発する小疱
疹、剥離、亀裂及びただれである。
【0030】皮膚真菌症は本質的に以下の4群:皮膚糸
状菌症(dematophytoses)[例えば、表皮糸状菌症(ep
idermophytosis)、黄癬(favus)、小胞子菌症(micro
sporosis)及び白癬症(trichophytosis)]、酵母真菌
症(yeast mycoses)「例えば、粃糠疹(pityriasis)
及びピチロスポルムにより引き起こされるその他の真菌
症、カンジダ感染症、分芽菌症(blastomycosis)、ブ
ッセ・ブシュケ病(Busse-Buschke disease)、酵母菌
症(torulosis)、白砂毛症(Piedra alba)、無胞子酵
母症(torulopsidosis)及び毛芽胞菌症(trichosprosi
s)]、カビ真菌症[例えば、払子菌病(aspergillosi
s)、頭部分生胞子症(cephalosporidosis)、藻類糸状
菌症(phycomycosis)及びスコプラリオプシス菌症(sc
opulariopsidosis)]並びに全身性真菌症[例えば、色
素酵母菌症(chromomycosis)、コクシジオイデス糸状
菌症(coccidiomycosis)及びヒストプラズマ症]に分
類することができる。
【0031】例えば酵母群からの、病原性及び潜在的病
原性微生物はカンジダ種(例えば、鵞口瘡カンジダ)及
びピチロスポルム属の微生物を包含する。ピチロスポル
ム種、特に卵形ピチロスポルム菌は、瘢風(pityriasis
versicolor)、なかでも頭部脂漏(=ふけ)として表
れる油性脂漏及び乾性脂漏の形態の脂漏、脂漏性湿疹並
びにピチロスポルム毛嚢炎、のような皮膚疾患の原因と
考えられる。乾癬の発生における卵形ピチロスポルム菌
の関与は本分野の討論の主題である。
【0032】ヒトの皮膚の全領域が皮膚真菌症(dermat
omycoses)に罹る可能性がある。皮膚糸状菌症(dermat
ophytoses)はほとんど独占的に皮膚、毛髪及び爪に感
染する。酵母菌症(yeast mycoses)はまた粘膜及び内
臓器官を侵す可能性があり、一方全身的真菌症(system
ic mycoses)は通常全身の器官系に波及する。
【0033】衣類、装身具又は靴により湿度及び熱が蓄
積する可能性がある身体の部位は特に頻繁に感染する。
このため、水虫は最もよく知られそして最も広範に流行
している皮膚真菌症の一つである。更に、手指の爪及び
足指の爪部の真菌疾患は特に不快である。
【0034】真菌及びバクテリアによる皮膚の重感染も
またまれではない。
【0035】1種類以上の、菌数の多い、しばしば生理
学的な病原体、例えばブドウ球菌(Staphylococci)、
しかしまたしばしば非生理学的な病原体、例えば鵞口瘡
カンジダ(Candida albicans)、による新規の感染が、
既存の一次感染、すなわち皮膚の正常な菌集団と併存
し、そして不都合な影響が同時発生する場合に、その感
染した皮膚の「重感染」が発生する可能性がある。ここ
で皮膚の(又は身体のその他の器官の)正常な微生物叢
はこの二次病原体によりほとんど完全に駆逐される。
【0036】好ましい経過をたどる症例においては、こ
れらの重感染は問題の菌に応じて、不快な皮膚症状(か
ゆみ、魅力的でない外見)として表れる可能性がある。
しかし、不都合な経過をたどる症例においては、それら
は広い領域に渡る皮膚の壊死をもたらし、そして最悪の
場合にはついに患者を死に至らしめる可能性がある。前
記の種類の重感染は、例えば最盛期のAIDSとともに
しばしば発生する二次疾患である。それ自体では無害で
あり、−少なくとも密度が低く−しかし又ある環境下で
は決定的に病原性であるような菌はこのようにして健康
な皮膚の菌叢を駆逐する。言うまでもなく、AIDSの
症例では身体の他の器官もまた重感染により侵される。
【0037】これらの重感染はまた多数の皮膚科的疾
患、例えばアトピー性湿疹、神経皮膚炎、アクネ、脂漏
性皮膚炎又は乾癬においても認められる。多数の医薬に
よるそして治療的方法、例えば腫瘍性疾患の放射線−又
は化学療法、医薬により誘発されそして副作用として引
き起こされた免疫低下、又は全身的抗生物質治療、並び
に外界からの化学的又は物理的影響(例えば、環境汚
染、スモッグ)はまた、外部器官及び内臓器官、特に皮
膚及び粘膜の重感染の発生を促進する。
【0038】個々の症例において、抗生物質により重感
染を抑制することは容易にできるが、これらの物質は通
常、不快な副作用の欠点をもつ。例えば、患者はしばし
ばペニシリンにアレルギーであり、そしてこの理由のた
めに、このような症例には対応する処置は不可能であろ
う。
【0039】局所投与された抗生物質は更に、それらが
皮膚の細菌叢を二次性病原菌から防護するばかりではな
くまた、それ自体生理学的な皮膚の細菌叢を著しく損な
い、そしてそのようにして自然治癒の経過を再度遅らせ
るという欠点をもつ。
【0040】本発明の目的は従来の当該技術の欠点を排
除し、そして皮膚の生理学的菌叢を有意に喪失すること
なしに、その使用により重感染を治癒させることができ
る物質、及びそれらの物質を含んでなる調製物を提供す
ることであった。
【0041】原核細胞及び真核細胞生物と対照的に、ウ
イルス[virus=ラテン語で毒]は生合成のために宿主
細胞を必要とする生物学的構造物である。細胞外ウイル
ス[「ビリオン(virions)」とも称される]は1本もし
くは2本のよじれた核酸シークエンス(DNAもしくは
RNA)及び蛋白の殻[カプシド(capsid)と呼ぶ]から
なり、それは更に脂質を含有する殻(膜)に包まれてい
る可能性もある。核酸及びカプシドの全体の系はまたヌ
クレオカプシドとも呼ばれる。今日ウイルスは通常それ
らの構造、それらの形態学により、そして特には核酸シ
ークエンスにより分類されるが、それらは慣例的には臨
床的基準により分類される。
【0042】医学的に重要なウイルス属は、例えばイン
フルエンザウイルス[オルソミクソウイルス(Orthomyx
oviridae)科]、ラッサウイルス(lassavirus)[例え
ば狂犬病、ラプドウイルス(Rhabdoviridae)科]、エ
ンテロウイルス(enteroviruses)[例えばA型肝炎、
ピコルナウイルス(Picornaviridae)科]及びヘパドナ
ウイルス(hepadnaviruses)[例えばB型肝炎、ヘパド
ナウイルス(Hepadnaviridae)科]である。
【0043】ウイルスはそれら自身の代謝をもたないの
で、殺ウイルス剤、すなわちウイルスを殺す物質は真の
意味では存在しない。このために、ウイルスを生物とし
て分類するべきか否かも議論された。いずれにしても、
非感染細胞に障害を与えない薬理学的介入は困難であ
る。ウイルスに対する防除における可能な作用機序は、
主として、例えば、増殖に重要な、宿主細胞中に存在す
る酵素を阻害することによる、それらの増殖の阻害であ
る。更に宿主細胞中へのウイルス核酸の放出を阻害する
こともできる。ここに記載した明細書に関しては、「抗
ウイルス性」もしくは「ウイルスに対して活性」、「殺
ウイルス性」等のような術語は、個々の症例においてそ
の物質の実際の作用機序に関係なく、予防的であろう
と、治療的であろうと、1個もしくは多数の細胞からな
る生物を、ウイルス感染の有害な結果から防護するある
物質の性状を意味すると理解される。
【0044】しかし従来の当該技術は、ウイルスに対し
て活性で、更に宿主生物を全く損傷しないかあるいは感
知させる程度には損傷しないような物質を発見していな
い。従って本発明の一つの目的はこの貧しい事態を是正
すること、すなわち、予防的であろうと治療的であろう
と、ウイルス感染の有害な結果から1個又は多数の細胞
からなる生物を有効に防護する物質を発見することであ
った。
【0045】
【課題を解決するための手段】驚くべきことに、(1)
モノグリセロールモノカルボン酸モノエステル、ジグリ
セロールモノカルボン酸モノエステル、トリグリセロー
ルモノカルボン酸モノエステル、モノグリセロールジカ
ルボン酸モノエステル、ジグリセロールジカルボン酸モ
ノエステル及びトリグリセロールジカルボン酸モノエス
テルからなる群から選ばれる1種類以上の物質並びに
(2)式
【0046】
【化2】
【0047】[式中、R1は1−12個の炭素原子をも
つ分枝状もしくは非分枝状アルキル基であり、そしてR
2は1−24個の炭素原子をもつ分枝状もしくは非分枝
状アルキル基である]の、1種類以上のジアルキル置換
酢酸を含んでなる活性化合物組み合わせ物、特に足の悪
臭に対して活性で、そしてそれらの活性化合物組み合わ
せ物を含んでなる美容的消臭剤もしくは調製物、並びに
また微生物に対するその他の美容的もしくは皮膚科用調
製物が、従来の当該技術の欠点を是正することが見出さ
れ、そしてそこにすべての目的の達成が存在する。
【0048】前記ジアルキル置換酢酸のアルキル基は好
都合にはR1=メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペ
ンチルもしくはヘキシルのように選ばれる。
【0049】前記アルキル基は更に、好都合にはR2
オクチル、ノニル、デシル、ウンデシルもしくはドデシ
ルのように選ばれる。
【0050】本発明による酢酸誘導体を、2-ブチルオク
タン酸、2-ブチルデカン酸、2-ヘキシルオクタン酸及び
2-ヘキシルデカン酸からなる群から選ぶことは特に好都
合である。
【0051】2−ブチルオクタン酸が特に好ましい。
【0052】驚くべきことに、本発明による活性化合物
組み合わせ物はグラム陽性菌及びグラム陰性菌、糸状菌
及びウイルスの増殖を抑制することが判明した。
【0053】特に本発明による活性化合物組み合わせ物
は酵母、特にピチロスポルム(Pityrosporum)種、すな
わち卵型ピチロスポルム(Pityrosporum ovale)菌の成
長を予防することができる。
【0054】更に、本発明による活性化合物組み合わせ
物は脂漏性の症状、特にふけの発生を予防しそしてまた
既存の脂漏性症状、特にふけを除去することが判明し
た。
【0055】更に、本発明による活性化合物組み合わせ
物は美容的消臭剤中の消臭活性化合物として、並びにぶ
つぶつの皮膚及び軽症の形態のアクネ又はアクネプロピ
オン酸菌(Propionibacterium acnes)に対しての使用
に特に適する。
【0056】最後に、本発明による活性化合物組み合わ
せ物は、これらの調製物中に添加されると、グラム陽性
及びグラム陰性菌、糸状菌及びウイルスによる攻撃によ
る、有機物質特に美容的及び皮膚科用調製物の分解を予
防することができることが判明した。
【0057】従って本発明はまた、適宜な場合には適宜
な化粧品もしくは皮膚科学的担体中の、本発明による活
性化合物組み合わせ物を、糸状菌により汚染された部位
に接触させることを特徴とする糸状菌の防除方法、並び
にジアルキル置換酢酸の有効量をこれらの有機製品に添
加することを特徴とする、有機製品を糸状菌による攻撃
から防護する方法、に関する。
【0058】結果的に、以前の当該技術は抗糸状菌活性
主成分としての本発明による使用につき最も僅かな示唆
をも与えなかった。 更に本発明による活性化合物組み合わせ物がふけの形成
の原因となる微生物の卵形ピチロスポルム菌(Pityrosp
orum ovale)及び関連の微生物類に対して特に良好な作
用を有することは驚くべきことであった。従ってふけに
対して使用することができる調製物、例えばふけ抑制シ
ャンプーが本発明の好ましい態様である。
【0059】本発明によると、該ジアルキル置換酢酸は
好ましくは、美容的又は皮膚科用組成物中に、好ましく
は該組成物の総重量の0.005−50.0重量%、特
には0.01−20.0重量%の含量で使用される。該
組成物は好都合には、本発明によるジアルキル置換酢酸
を、それぞれ該組成物の総重量の0.02−10.0重
量%、特に好ましくは0.02−5.0重量%、更に特
に好都合には0.5−3.0重量%を含んでなる。
【0060】本発明による純粋なジアルキル置換酢酸の
代わりに、順次、本発明によるジアルキル置換酢酸を含
有することを特徴とする物質を使用することもまた好都
合である。
【0061】本発明によるモノグリセロールモノ−及び
ジカルボン酸モノエステルは一般式
【0062】
【化3】
【0063】[式中、Rは6−14個の炭素原子をもつ
分枝状もしくは非分枝状アシル基である]により表わさ
れる。Rは好都合には非分枝状アシル基からなる群から
選ばれる。これらのエステルが基礎とする脂肪酸又はモ
ノカルボン酸類は ヘキサン酸 (カプロン酸) (R=−C(O)−C511)、 ヘプタン酸 (エナント酸) (R=−C(O)−C613)、 オクタン酸 (カプリル酸) (R=−C(O)−C715)、 ノナン酸 (ペラルゴン酸) (R=−C(O)−C817)、 デカン酸 (カプリン酸) (R=−C(O)−C919)、 ウンデカン酸 (R=−C(O)−C1021)、 ウンデセン酸 (R=−C(O)−C1019)、 ドデカン酸 (ラウリン酸) (R=−C(O)−C1123)、 トリデカン酸 (R=−C(O)−C1225)、 テトラデカン酸 (ミリスチン酸) (R=−C(O)−C1327) である。
【0064】Rは、特に好都合には、オクタノイル基
(カプリル酸基)又はデカノイル基(カプリン酸基)で
ある、すなわち、式 R=−C(O)−C715 又は R=−C(O)−C9
19 により表される。
【0065】本明細書において、特に実施例において、
下記の略語が使用される:モノカプリル酸グリセロール
に対してGMCy、モノカプリン酸グリセロールに対し
てGMC、モノステアリン酸グリセロールに対してGM
S、モノウンデシル酸グリセロールに対してGMU。
【0066】グリセロールの1−位においてエステル化
されているグリセロールエステルの場合には、2−位が
不斉中心である。2S及び2R配置が本発明により活性
で、同等に好都合である。
【0067】立体異性体類のラセミ混合物を使用するこ
とが好都合であることが証明された。
【0068】皮膚科用調製物中のGMCy及び/又はG
MCの含量は好都合には、それぞれ具体的な調製物の総
重量の0.1−10.0重量%、好ましくは0.5−
7.5重量%、特に好ましくは1.5−5.0重量%で
ある。
【0069】本発明によると、本発明によるジクリセロ
ールモノ−もしくはジカルボン酸モノエステル又はトリ
グリセロールモノ−もしくはジカルボン酸モノエステル
の、ジ−もしくはトリグリセロール単位は、線状の非分
枝状分子、すなわち1−又は3−位で、特定のOH基に
よりエーテル化されている、「モノグリセロール分子
類」の形態にある。
【0070】少量の、環状のジ−又はトリグリセロール
単位及び、2−位でOH基によりエーテル化されている
グリセロール分子は許容できる。しかし、このような不
純物はできるだけ少なく保つことが好都合である。
【0071】本発明によるジクリセロールモノ−及びジ
カルボン酸モノエステル類は、好ましくは、下記の構造
(置換位置が示される):
【0072】
【化4】
【0073】[式中、R’は炭化水素基、好都合には、
5から17個のC原子をもつ、分枝状もしくは非分枝状
アルキルもしくはアルケニル基である]の特徴をもつ。
【0074】本発明によるトリグリセロールモノ−及び
ジカルボン酸モノエステル類は好ましくは、下記の構造
(置換位置が示される):
【0075】
【化5】
【0076】[式中、R”は炭化水素基、好都合には、
5から17個のC原子をもつ、分枝状もしくは非分枝状
アルキルもしくはアルケニル基である]の特徴をもつ。
【0077】これらのエステル類が基礎とするモノカル
ボン酸は、 ヘキサン酸 (カプロン酸) (R’又はR''=−C511)、 ヘプタン酸 (エナント酸) (R’又はR''=−C613)、 オクタン酸 (カプリル酸) (R’又はR''=−C715)、 ノナン酸 (ペラルゴン酸) (R’又はR''=−C817)、 デカン酸 (カプリン酸) (R’又はR''=−C919)、 ウンデカン酸 (R’又はR''=−C1021)、 10-ウンデセン酸 (ウンデシレン酸) (R’又はR''=−C1019)、 ドデカン酸 (ラウリン酸) (R’又はR''=−C1123)、 トリデカン酸 (R’又はR''=−C1225)、 テトラデカン酸 (ミリスチン酸) (R’又はR''=−C1327)、 ペンタデカン酸 (R’又はR''=−C1429)、 ヘキサデカン酸 (パルミチン酸) (R’又はR''=−C1531)、 ヘプタデカン酸 (マルガリン酸) (R’又はR''=−C1633)、 オクタデカン酸 (ステアリン酸) (R’又はR''=−C1735) である。
【0078】R’及びR”は,特に好ましくは、奇数の
C数の、特に9、11及び13個のC原子をもつ非分枝
状アルキル基からなる群から選ばれる。
【0079】ジグリセロールのモノカルボン酸モノエス
テル類は一般的にトリグリセロールのモノカルボン酸モ
ノエステル類よりも好ましい。
【0080】特に好ましいエステル類は、 モノカプリン酸ジグリセロール (DMC) R’= 9 モノラウリン酸トリグリセロール (TML) R”=11 モノラウリン酸ジグリセロール (DML) R’=11 モノミリスチン酸トリグリセロール (TMM) R”=13 である。
【0081】モノカプリン酸ジグリセロール(DMC)
が本発明により、好ましいジグリセロールモノカルボン
酸モノエステルであることが証明された。
【0082】本発明によるジグリセロールモノカルボン
酸モノエステルは、好ましくは1−位でエステル化され
た形態にあり、そして本発明によるトリグリセロールモ
ノ−脂肪酸エステルは好ましくは、2’−位でエステル
化された形態にある。
【0083】本発明の好都合な態様によると、その他の
位置でエステル化されているジ−もしくはトリグリセロ
ールを更に含有する物、及び又場合によってはジ−もし
くはトリグリセロールの種々のジエステル類の含有物も
使用される。
【0084】ドイツ特許出願公開第38 18 293号明細書
に記載されたような方法により得ることができるモノカ
ルボン酸エステルは特に好都合である。
【0085】本発明によるエステル類が基礎とするジカ
ルボン酸は好ましくは、α,ω−アルカンジカルボン酸
からなる群から、特に好ましくは、与えられた場合の
R、R’及びR”基が一般式 −OOC−(CH2k−COOH で表されそしてその式中、kは0から8の値をとる可能
性があるような、α,ω−アルカンジカルボン酸類から
なる群から選ばれる。
【0086】2個の不斉中心に特徴付けられるジグリセ
ロールエステル及び、3個の不斉中心に特徴付けられる
トリグリセロールエステルは、すべてのそれらの配置に
おいて、本発明により活性である。ジグリセロールエス
テルは4種の立体異性体をもち、そしてトリグリセロー
ルエステルは8個の立体異性体をもつ。
【0087】ジグリセロールエステルにおいては、2−
及び2’−位が不斉中心である。2S2’S、2R2’
S、2S2’R及び2R2’Rの配置が、本発明により
活性であり、同等に好都合である。
【0088】トリグリセロールエステルにおいては、2
−、2’及び2”−位が不斉中心である。2S2’S
2”S、2R2’S2”S、2S2’R2”S、2R
2’R2”S、2S2’S2”R、2R2’S2”R、
2S2’R2”R、及び2R2’R2”R配置が本発明
により活性であり、同等に好都合である。
【0089】それらの立体異性体のラセミ混合物を使用
することが好ましいことが判明した。
【0090】(i)モノ−、ジ−及び/又はトリグリセ
ロールモノ−もしくはジカルボン酸モノエステル並びに
(ii)ジアルキルカルボン酸もしくは酸類の含量を、
(i):(ii)の比率が10:1から1:10に、特に
は約5:1から1:5に、特に好都合には約2:1から
1:2になるように選ぶことが好都合である。
【0091】本発明による活性化合物組み合わせ物を含
んでなる、本発明による調製物は、特に好都合には、本
発明による該活性化合物組み合わせ物が、それぞれ該調
製物の総重量の0.05−10.00重量%、好ましく
は0.1−5.00重量%の濃度で存在することを特徴
とする。
【0092】本発明による皮膚科用調製物はエアゾール
類の形態、すなわちエアゾール容器、スクイーズびんか
ら又はポンプ装置により噴霧することができる調製物類
の形態、あるいはロールオン装置により使用することが
できる流体組成物の形態、しかしまた通常のびん及び容
器から使用することができるW/OもしくはO/Wエマ
ルション、例えばクリーム又はローションの形態にする
ことができる。該調製物は更に、好都合には、チンキ
剤、シャンプー剤、洗浄、シャワーもしくは浴用調製物
又は末剤の形態にすることができる。
【0093】水、エタノール及びイソプロパノール、グ
リセロール及びプロピレングリコールに加えて、本発明
による皮膚科用調製物の製造のための通常の化粧品担体
として、これらの調製物類に通常使用される量の比率で
の、オレイン酸デシル、セチルアルコール、セチルステ
アリルアルコール及び2-オクチルドデカノールのよう
な、皮膚の手入れ用脂肪又は脂肪様物質、並びに粘液分
泌促進物質及び増粘剤、例えばヒドロキシエチル−又は
ヒドロキシプロピルセルロース、ポリアクリル酸又はポ
リビニルピロリドン、並びにまた少量の環状シリコーン
油(ポリジメチルシロキサン)並びに、低粘性の流体ポ
リメチルフェニルシロキサンを使用することができる。
【0094】エアゾール容器類から噴霧することができ
る、本発明による皮膚科用調製物に適宜な噴射剤類は、
一般的な、既知の、揮発しやすい、それら自体でも又は
相互の混合物としてでも使用することができる、液化噴
射剤類、例えば炭化水素類(プロパン、ブタン又はイソ
ブタン)である。圧縮空気もまた好都合に使用すること
ができる。
【0095】当業者はもちろん、それ自体無毒性で、原
則的には本発明に適しているが、環境もしくはその他の
周囲の環境に対する受容できない作用のために排除され
ねばならない噴射ガス、なかでもフルオロクロロ炭化水
素(CFCs)があることは認識している。
【0096】本発明による皮膚科用調製物の製造に適宜
であると判明した乳化剤は、ポリオキシエチレン脂肪酸
アルコールエーテル類、例えば1分子につき12から2
0個のエチレンオキシド単位が添加されているセチルス
テアリルアルコールポリエチレングリコールエーテル、
セトステアリルアルコール及びソルビタンエステル及び
ソルビタンエステル−エチレンオキシド化合物(例えば
モノステアリン酸ソルビタン及びポリオキシエチレンモ
ノステアリン酸ソルビタン)、並びに長鎖状の高分子の
ワックス状ポリグリコールエーテル類のような、非イオ
ン性タイプのものである。
【0097】前記の成分類に加えて、香料、染料及び抗
酸化剤、懸濁剤、緩衝液混合物あるいはその他の通常の
化粧品又は皮膚科用基材物質を、本発明による皮膚科用
調製物に添加することができ、そのpHは好ましくは、
例えば通常の緩衝混合物により、4.0から7.5に、
特には5.0から6.5に調整される。
【0098】本発明により使用することができる好まし
い抗酸化剤は化粧品及び/又は皮膚科への用途に適宜な
又は通常使用されるすべての抗酸化剤である。
【0099】該抗酸化剤類は好都合には、非常に少量の
耐用量(例えばpmolからμmol/kg)の、アミノ酸(例え
ばグリシン、ヒスチジン、チロシン及びトリプトファ
ン)及びそれらの誘導体、イミダゾール(例えばウロカ
ニン酸)及びそれらの誘導体、D,L−カルノシン、D
−カルノシン、L−カルノシン及びそれらの誘導体(例
えばアンセリン)のようなペプチド、カロテノイド、カ
ロテン(例えば、α−カロテン、β−カロテン及びリコ
ペン)及びそれらの誘導体、リポン酸及びその誘導体
(例えばジヒドロリポン酸)、アウロチオグルコース、
プロピルチオウラシル及びその他のチオール(例えば、
チオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチ
ン、シスタミン並びにそれらのグリコシル、N−アセチ
ル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル及びラ
ウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コ
レステリル及びグリセリルエステル)及びそれらの塩、
チオジプロピオン酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジ
ステアリル、チオジプロピオン酸及びそれらの誘導体
(エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチ
ド、ヌクレオシド及び塩)及びスルホキシイミン化合物
(例えば、ブチオニン−スルホキシイミン、ホモシステ
イン・スルホキシイミン、ブチオニン・スルホン及びペ
ンタ−、ヘキサ−及びヘプタチオニン・スルホキシイミ
ン)、並びに更に(金属)キレート化剤(例えばα−ヒ
ドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸及びラクト
フェリン)、α−ヒドロキシ酸(例えばクエン酸、乳酸
及びリンゴ酸)、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリ
ルビン、ビリベルジン、EDTA、EGTA及びそれら
の誘導体、不飽和脂肪酸及びそれらの誘導体(例えばγ
−リノレン酸、リノール酸及びオレイン酸)、葉酸及び
その誘導体、ユビキノン及びユビキノール及びそれらの
誘導体、ビタミンC及び誘導体(例えばパルミチン酸ア
スコルビル、リン酸アスコルビルMg、酢酸アスコルビ
ル)、トコフェロール及び誘導体(例えば酢酸ビタミン
E)、ビタミンA及び誘導体(パルミチン酸ビタミン
A)及び、ベンゾイン樹脂の安息香酸コニフェリル、ル
チン酸及びその誘導体、フェルラ酸及びその誘導体、ブ
チルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソー
ル、ノルジヒドログアヤ樹脂酸、ノルジヒドログアヤレ
チン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸及びその
誘導体、マンノース及びその誘導体、亜鉛及びその誘導
体(例えばZnO及びZnSO4)、セレン及びその誘
導体(例えばセレン・メチオニン)、スチルベン及びそ
れらの誘導体(例えば酸化スチルベン及び酸化トランス
スチルベン)並びに本発明により適宜な、前記のこれら
の活性化合物の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、
ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチド及び脂質)から
なる群から選ばれる。
【0100】調製物中の抗酸化剤(1種類以上の化合物
類)の量は好ましくは、該調製物の総重量の0.001
から30重量%、特に好ましくは0.05から20重量
%、特には1−10重量%である。
【0101】ビタミンE及び/又はその誘導体が抗酸化
剤もしくは抗酸化剤類である場合には、該調製物の総重
量の0.001から10重量%の範囲からそれらの具体
的な濃度を選ぶことが好都合である。
【0102】ビタミンAもしくはビタミンA誘導体又は
カロテンもしくはそれらの誘導体が抗酸化剤もしくは抗
酸化剤類である場合には、該調製物の総重量の0.00
1から10重量%の範囲からそれらの具体的な濃度を選
ぶことが好都合である。
【0103】本発明による皮膚科用調製物のpHは8未
満であることが本発明にとり好都合である。ここでは僅
かに7より高くしかし7.5未満のpH値が概括的に許
容できる。すべての場合に、発明的過程を要せずに、簡
単な試行錯誤により、与えられた脂肪酸混合物に対し
て、個々の場合に固執すべき正確なpHの上限を決定す
ることは容易である。
【0104】本発明による調製物のpHは好都合には、
8未満の、好ましくは4.0−7.5の、特に好ましく
は5.0−6.5の、酸性から非常に弱いアルカリ性の
範囲に調整される。
【0105】使用するべき補助剤、添加剤及び担体及び
適宜な場合には香料の、具体的な量は具体的製品の性状
に応じて、簡単な試行錯誤により当業者により容易に決
定することができる。
【0106】それぞれ実施例中に別記されている特別な
調製物以外は、本発明による皮膚科用調製物は通常の方
法により、通常は、適宜な場合には穏やかに加熱しなが
ら撹拌することにより、単純に混合することにより製造
される。その製造には全く困難はない。エマルションに
対しては、油性相及び水性相を、例えば適宜な場合には
加熱しながら別々に製造し、次に乳化させる。
【0107】その他については、製薬調製物の製造につ
いて当業者に周知の通常の原則に従うことができる。
【0108】本発明による組み合わせ物が末剤中にとり
こまれる場合には、このための懸濁基材は好都合には、
シリカゲル(例えばAerosil(R)の商品名で入手できるも
の)、けいそう土、タルク、変性澱粉、二酸化チタン、
絹粉末、ナイロン粉末、ポリエチレン粉末及び関連物質
からなる群から選ぶことができる。
【0109】下記に、本発明の好都合な態様を示す。量
のデータは別記されるものを除いて、常に重量%に基づ
く。
【0110】
【実施例】
(実施例1) W/Oクリーム I II パラフィン油 10.00 10.00 オゾケライト 4.00 4.00 ワセリン 4.00 4.00 植物油 10.00 10.00 羊毛ワックスアルコール 2.00 2.00 ステアリン酸アルミニウム 0.40 0.40 2-ブチルオクタン酸 0.10 0.10 DMC 0.30 − GMCy − 0.20 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例2) W/Oローション I II パラフィン油 10.00 10.00 シリコーン油 2.00 2.00 セレシン 1.50 1.50 羊毛ワックスアルコール 0.50 0.50 セスキイソステアリン酸グルコース 2.50 2.50 2-ブチルオクタン酸 0.10 − 2-ブチルデカン酸 − 0.10 GML 0.50 0.50 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例3) O/Wローション I II パラフィン油 5.00 5.00 パルミチン酸イソプロピル 5.00 5.00 セチルアルコール 2.00 2.00 蜜蝋 2.00 2.00 セテアレス-20 2.00 2.00 PEG 20-ステアリン酸グリセリル 1.50 1.50 グリセロール 3.00 3.00 2-ブチルデカン酸 0.20 0.20 GML 0.70 − GMM − 0.70 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例4) O/Wクリーム I II 植物油 10.00 10.00 セチルアルコール 2.00 2.00 モノステアリン酸グリセロール 1.50 1.50 PEG 30-ステアリン酸グリセリル 2.00 2.00 グリセロール 3.00 3.00 パルミチン酸イソプロピル 5.00 5.00 カーボポール 980(中和された) 0.30 0.30 2-ヘキシルオクタン酸 0.50 − 2-ヘキシルデカン酸 − 0.50 DMC 0.30 − GMCy 0.30 0.30 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例5) 軟膏 I II ワセリン 36.00 36.00 セレシン 10.00 10.00 酸化亜鉛 4.00 4.00 植物油 20.00 20.00 2-ブチルデカン酸 0.10 − 2-ヘキシルデカン酸 − 0.10 DMC 0.50 0.50 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ パラフィン油 ・・全100.00・・ (実施例6) 皮膚用オイル I II パルミチン酸セチル 3.00 3.00 安息香酸C12-15−アルキル 2.00 2.00 ポリイソブテン 10.00 10.00 スクアラン 2.00 2.00 2-ブチルオクタン酸 0.10 − 2-ブチルデカン酸 − 0.10 TML 1.00 1.00 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ パラフィン油 ・・全100.00・・ (実施例7) 浴用オイル I II パラフィン油 20.00 20.00 PEG 40-水素化ヒマシ油 5.00 5.00 2-ヘキシルオクタン酸 0.30 0.30 GMC 0.70 − GML − 1.00 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 大豆油 ・・全100.00・・ (実施例8) 口紅 I II セレシン 8.00 8.00 蜜蝋 4.00 4.00 カルナバ蝋 2.00 2.00 ワセリン 40.00 40.00 水素化ヒマシ油 4.00 4.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 6.00 6.00 2-ヘキシルデカン酸 − 0.05 2-ヘキシルオクタン酸 0.05 − DML 0.10 0.10 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ パラフィン油 ・・全100.00・・ (実施例9) 手入れ用パック剤 I II PEG 50-ラノリン 0.50 0.50 ステアリン酸グリセリル 2.00 2.00 ヒマワリ種油 3.00 3.00 ベントナイト 8.00 8.00 カオリン 35.00 35.00 酸化亜鉛 5.00 5.00 2-ブチルオクタン酸 0.10 0.10 GMC − 0.20 GMCy 0.20 − 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例10) リポソーム含有ゲル剤 I II レシチン 6.00 6.00 植物油 12.50 12.50 加水分解コラーゲン 2.00 2.00 キサンタンゴム 1.40 1.40 ブチレングリコール 3.00 3.00 2-ヘキシルデカン酸 0.20 0.20 DML 0.50 − TMM − 0.50 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例11) 油再添加剤含有のシャワー用調製物 I II コカミドジアセテート 10.00 10.00 硫酸ラウリルナトリウム 25.00 25.00 コシルカリウム(potassium cocyl) 加水分解コラーゲン 5.00 5.00 マカダミアナッツ油 5.00 5.00 塩化ナトリウム 0.60 0.60 2-ブチルオクタン酸 0.20 0.20 GMCy 0.80 − GMC − 0.80 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例12) 固形石鹸 I II 獣脂脂肪酸からのNa塩 60.00 60.00 ココナツ油からのNa塩 28.00 28.00 塩化ナトリウム 0.50 0.50 2-ブチルオクタン酸 0.30 − 2-ヘキシルデカン酸 − 0.30 GML 0.20 0.20 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ (実施例13) 合成石鹸 I II 硫酸ラウリルナトリウム 30.00 30.00 スルホコハク酸ナトリウム 10.00 10.00 ココイルカリウム加水分解コラーゲン 2.00 2.00 ジメチコンコポリコール 2.00 2.00 パラフィン 2.00 2.00 トウモロコシ澱粉 10.00 10.00 タルク 10.00 10.00 グリセロール 3.00 3.00 2-ブチルオクタン酸 0.20 − 2-ヘキシルデカン酸 − 0.20 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例14) 毛髪の手入れ用組成物 I II ココイルTEA加水分解コラーゲン 30.00 30.00 硫酸ラウリルモノエタノールアミン 25.00 25.00 アーモンド油 2.00 2.00 塩化ナトリウム 1.00 1.00 2-ヘキシルデカン酸 − 0.10 2-ヘキシルオクタン酸 0.10 − GML 1.00 1.00 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例15) 手入れ用シャンプー I II 硫酸ラウリルナトリウム 34.00 34.00 スルホコハク酸ラウリル二ナトリウム 6.00 6.00 ココアミドプロピルベタイン 10.00 10.00 ジステアリン酸グリコール 5.00 5.00 2-ブチルヘキサン酸 0.20 − 2-ブチルオクタン酸 − 0.20 DMCy 0.70 0.70 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例16) 毛髪トリートメント I II セチルアルコール 5.00 5.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 3.00 3.00 ペトロラタム 2.00 2.00 羊毛ワックスアルコール 0.50 0.50 2-ヘキシルデカン酸 0.20 0.20 GMC 0.40 − GML − 0.40 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例17) 毛髪リンス剤 I II ココアミドプロピルベタイン 5.00 5.00 セチルアルコール 2.00 2.00 プロピレングリコール 2.00 2.00 クエン酸 0.30 0.30 2-ブチルオクタン酸 0.20 − 2-ヘキシルオクタン酸 − 0.20 GMCy 0.50 0.50 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例18) 毛髪セット用組成物 I II ポリビニルピロリドン−酢酸ビニル− プロピオン酸ビニルのコポリマー 5.00 5.00 エタノール 45.00 45.00 2-ヘキシルオクタン酸 0.10 − 2-ヘキシルデカン酸 − 0.10 TML 0.30 0.30 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例19) 整髪用クリーム I II ワセリン 4.00 4.00 セテアリルアルコール 4.00 4.00 PEG 40-水素化ヒマシ油 2.00 2.00 パルミチン酸イソプロピル 5.00 5.00 クエン酸 1.00 1.00 2-ヘキシルオクタン酸 0.10 0.10 GMM 0.30 − GMS − 0.20 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例20) シェイビング用発泡剤 I II ステアリン酸 7.00 7.00 硫酸ラウリルナトリウム 3.00 3.00 ステアリルアルコール 1.00 3.00 グリセロール 5.00 5.00 トリエタノールアミン 3.60 3.60 2-ブチルオクタン酸 0.10 0.10 GMC 0.30 − GML − 0.30 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例21) 足用クリーム I II ソルアン5 2.00 2.00 サリチル酸メチル 5.00 5.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 10.00 10.00 ステアリン酸 5.00 5.00 セチルアルコール 1.00 1.00 グリセロール 2.00 2.00 ジメチコン 1.00 1.00 カーボポール 984 0.50 0.50 トリエタノールアミン 1.50 1.50 2-ブチルヘキサン酸 0.20 − 2-ブチルオクタン酸 − 0.10 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例22) エアゾールスプレイ I II オクチルドデカノール 0.50 0.50 2-ブチルオクタン酸 0.10 0.10 DMC 0.40 − GML − 0.70 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ エタノール ・・全100.00・・ 具体的な成分を合わせて混合することにより得られた流
体相を、39:61の比率でプロパン/ブタン混合物
(2:7)とともにエアゾール容器に移動させる。
【0111】(実施例23) ポンプスプレイ I II PEG 40-水素化ヒマシ油 2.00 2.00 グリセロール 1.00 1.00 2-ブチルデカン酸 0.20 − 2-ヘキシルデカン酸 − 0.20 GMCy 0.40 0.40 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例24) ロールオン用ゲル剤 I II 1,3-ブチレングリコール 2.00 2.00 PEG 40-水素化ヒマシ油 2.00 2.00 ヒドロキシエチルセルロース 0.50 0.50 2-ヘキシルオクタン酸 0.20 − 2-ヘキシルデカン酸 − 0.30 DMC 0.50 0.50 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例25) ロールオン用エマルション I II リン酸トリセテアレス 0.30 0.30 オクチルドデカノール 2.00 2.00 安息香酸C12-15-アルキル 2.00 2.00 アクリル酸C10-30-アルキル 0.15 0.15 2-ヘキシルオクタン酸 0.30 0.30 GMC 0.60 − GML − 0.80 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ 水、完全に脱塩化 ・・全100.00・・ pH: ・・5.5-6.0・・ (実施例26) ワックススティック I II 水素化ヒマシ油 5.00 5.00 蜜蝋 6.00 6.00 セレシン 30.00 30.00 安息香酸C12-15-アルキル 17.00 17.00 2-ブチルヘキサン酸 0.20 − 2-ブチルオクタン酸 − 0.20 TML 0.70 0.70 香料、保存剤、 ・・・適量・・・ オクチルドデカノール ・・全100.00・・ 本発明の特徴と態様を以下に示す。
【0112】1. (1)モノグリセロールモノカルボ
ン酸モノエステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノ
エステル、トリグリセロールモノカルボン酸モノエステ
ル、モノグリセロールジカルボン酸モノエステル、ジグ
リセロールジカルボン酸モノエステル及びトリグリセロ
ールジカルボン酸モノエステルからなる群から選ばれる
1種類以上の物質並びに(2)式
【0113】
【化6】
【0114】[式中、R1は1−12個の炭素原子をも
つ分枝状もしくは非分枝状アルキル基であり、そしてR
2は1−24個の炭素原子をもつ分枝状もしくは非分枝
状アルキル基である]の、1種類以上のジアルキル置換
酢酸を含んでなる活性化合物組み合わせ物。
【0115】2. モノグリセロールモノカルボン酸モ
ノエステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノエステ
ル及びトリグリセロールモノカルボン酸モノエステルか
らなる群から選ばれる物質もしくは物質類が、モノカプ
リル酸グリセロール、モノカプリン酸グリセロール、モ
ノカプリン酸ジグリセロール、モノラウリン酸トリグリ
セロール、モノラウリン酸ジグリセロール及びモノミリ
スチン酸トリグリセロールからなる群から選ばれること
を特徴とする、第1項記載の活性化合物組み合わせ物。
【0116】3. 前記ジアルキル置換酢酸として2-ブ
チルオクタン酸が選ばれることを特徴とする、第1項記
載の活性化合物組み合わせ物。
【0117】4. 体臭を抑制するための第1項記載の
活性化合物組み合わせ物の使用。
【0118】5. ふけ抑制のための第1項記載の活性
化合物組み合わせ物の使用。
【0119】
【発明の効果】本発明によれば、ウィルスを初めとする
各種微生物の増殖抑制能をもつ組成物であって、多岐に
わたる皮膚外用調製物として有用な組成物が提供され
る。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 7/32 A61K 7/32 31/19 ADA 31/19 ADA 31/20 ADZ 31/20 ADZ 31/22 ADY 31/22 ADY 31/23 31/23 (72)発明者 フロリアン・ボルフ ドイツ20251ハンブルク・フズマーシユト ラーセ2 (72)発明者 ベルント・トラウペ ドイツ22457ハンブルク・クラウス−ナン ネ−シユトラーセ61 (72)発明者 イエルク・シユライバー ドイツ22087ハンブルク・エアレンカンプ 20

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 (1)モノグリセロールモノカルボン酸
    モノエステル、ジグリセロールモノカルボン酸モノエス
    テル、トリグリセロールモノカルボン酸モノエステル、
    モノグリセロールジカルボン酸モノエステル、ジグリセ
    ロールジカルボン酸モノエステル及びトリグリセロール
    ジカルボン酸モノエステルからなる群から選ばれる1種
    類以上の物質並びに(2)式 【化1】 [式中、R1は1−12個の炭素原子をもつ分枝状もし
    くは非分枝状アルキル基であり、そしてR2は1−24
    個の炭素原子をもつ分枝状もしくは非分枝状アルキル基
    である]の、1種類以上のジアルキル置換酢酸を含んで
    なる活性化合物組み合わせ物。
JP8324845A 1995-11-23 1996-11-21 バクテリア、糸状菌及びウイルスに対して活性で、部分的グリセリド及びジアルキル置換酢酸を基礎にした活性化合物組み合わせ物 Pending JPH09169630A (ja)

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