JPH09110682A - 治療薬のバッカル放出性製剤 - Google Patents
治療薬のバッカル放出性製剤Info
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- JPH09110682A JPH09110682A JP8237738A JP23773896A JPH09110682A JP H09110682 A JPH09110682 A JP H09110682A JP 8237738 A JP8237738 A JP 8237738A JP 23773896 A JP23773896 A JP 23773896A JP H09110682 A JPH09110682 A JP H09110682A
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
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- A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 本発明は長時間にわたる治療薬放出用の一方
向バッカル放出性製剤を提供する。 【解決手段】 本発明の放出性製剤は、治療薬を口腔内
へ持続速度で放出するマトリックスおよび該マトリック
スを口腔内の口蓋または他の適当な部位に固定する手段
を包含することを特徴とする。
向バッカル放出性製剤を提供する。 【解決手段】 本発明の放出性製剤は、治療薬を口腔内
へ持続速度で放出するマトリックスおよび該マトリック
スを口腔内の口蓋または他の適当な部位に固定する手段
を包含することを特徴とする。
Description
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は治療薬のバッカル放
出性製剤(delivery system,該放出性製剤は輸送系とも
云う)、さらに詳しくは、治療薬を長時間にわたる持続
速度で放出せしめうる一方向バッカル放出性製剤に関す
る。
出性製剤(delivery system,該放出性製剤は輸送系とも
云う)、さらに詳しくは、治療薬を長時間にわたる持続
速度で放出せしめうる一方向バッカル放出性製剤に関す
る。
【0002】
【発明の構成と効果】本発明は、治療薬の一方向バッカ
ル放出性製剤を提供する。なお、本明細書で用いる語句
「一方向」とは、治療薬の50%以上、好ましくは80
%以上、最も好ましくは95%以上が口腔内へ放出され
るが、粘膜を介しては吸収されないことを意味する。本
発明の一方向放出性製剤は、治療薬を含有しかつ治療薬
を口腔内へ放出するマトリックスを包含する。マトリッ
クスは、治療薬を口腔内へ持続速度で放出する。本明細
書で用いる語句「持続速度」とは、約12時間〜約7日間
にわたる長時間での治療薬の放出を意味する。
ル放出性製剤を提供する。なお、本明細書で用いる語句
「一方向」とは、治療薬の50%以上、好ましくは80
%以上、最も好ましくは95%以上が口腔内へ放出され
るが、粘膜を介しては吸収されないことを意味する。本
発明の一方向放出性製剤は、治療薬を含有しかつ治療薬
を口腔内へ放出するマトリックスを包含する。マトリッ
クスは、治療薬を口腔内へ持続速度で放出する。本明細
書で用いる語句「持続速度」とは、約12時間〜約7日間
にわたる長時間での治療薬の放出を意味する。
【0003】マトリックスは好ましくは、疎水性または
親水性ポリマー材料のいずれかである。親水性ポリマー
を用いるとき、該ポリマーを架橋せしめマトリックスの
膨潤を可能ならしめ、かつ口腔内に溶解させないことが
必要である。マトリックスポリマーは、その分子量、治
療薬の疎水性または親水性および所定の放出速度に基づ
いて選定される。たとえば、プロテインの放出の場合、
かなりの量の親水性プロテインが口腔内へ放出されるの
を可能ならしめる水吸収および膨潤を付与することがで
きる、わずかに架橋したヒドロゲルが好適なポリマーで
ある。一般に、疎水性治療薬を放出するには疎水性ポリ
マーが、また親水性治療薬を放出するには親水性ポリマ
ーが選ばれる。ポリマーの疎水性/親水性の度合は、放
出速度や活性の持続期間を決定する。
親水性ポリマー材料のいずれかである。親水性ポリマー
を用いるとき、該ポリマーを架橋せしめマトリックスの
膨潤を可能ならしめ、かつ口腔内に溶解させないことが
必要である。マトリックスポリマーは、その分子量、治
療薬の疎水性または親水性および所定の放出速度に基づ
いて選定される。たとえば、プロテインの放出の場合、
かなりの量の親水性プロテインが口腔内へ放出されるの
を可能ならしめる水吸収および膨潤を付与することがで
きる、わずかに架橋したヒドロゲルが好適なポリマーで
ある。一般に、疎水性治療薬を放出するには疎水性ポリ
マーが、また親水性治療薬を放出するには親水性ポリマ
ーが選ばれる。ポリマーの疎水性/親水性の度合は、放
出速度や活性の持続期間を決定する。
【0004】本発明で用いるポリマーとしては、これら
に限定されるものではないが、たとえばポリオレフィン
およびそのコポリマー(エチレン−酢酸ビニルコポリマ
ー、エチレン−アクリル酸コポリマー、エチレン−アク
リル酸メチルコポリマーなど)、可塑化ビニル樹脂、ポ
リウレタン(ウレタン樹脂)、ナイロン樹脂、熱可塑性エ
ラストマー(Hytrel:ポリエステルエラストマーの登録
商標)およびヒドロゲルが包含される。選定したポリマ
ーは完全な結晶質であるかまたはそうでなくてもよい
が、最低20%の非晶域を有するものが好ましい。非晶
域または非晶質ポリマーのガラス転移温度は、体温以下
すなわち35℃にあるべきである。本発明で用いる好適
なマトリックスとしては、U.S.特許No.45386
03および4551490に開示のものが包含される。
好ましいマトリックスは、エチレン−酢酸ビニルコポリ
マーである。商業上入手しうるエチレン−酢酸ビニルコ
ポリマーの具体例は、クワンタム・ケミカル・コーポレ
ーションからのVynathene EY904−00/25で
ある。
に限定されるものではないが、たとえばポリオレフィン
およびそのコポリマー(エチレン−酢酸ビニルコポリマ
ー、エチレン−アクリル酸コポリマー、エチレン−アク
リル酸メチルコポリマーなど)、可塑化ビニル樹脂、ポ
リウレタン(ウレタン樹脂)、ナイロン樹脂、熱可塑性エ
ラストマー(Hytrel:ポリエステルエラストマーの登録
商標)およびヒドロゲルが包含される。選定したポリマ
ーは完全な結晶質であるかまたはそうでなくてもよい
が、最低20%の非晶域を有するものが好ましい。非晶
域または非晶質ポリマーのガラス転移温度は、体温以下
すなわち35℃にあるべきである。本発明で用いる好適
なマトリックスとしては、U.S.特許No.45386
03および4551490に開示のものが包含される。
好ましいマトリックスは、エチレン−酢酸ビニルコポリ
マーである。商業上入手しうるエチレン−酢酸ビニルコ
ポリマーの具体例は、クワンタム・ケミカル・コーポレ
ーションからのVynathene EY904−00/25で
ある。
【0005】また、本発明の放出性製剤は、マトリック
スを口腔の口蓋または他の適当な部位、たとえば口粘膜
または歯に固定する手段をも包含する。マトリックスを
口粘膜に固定する手段は、口腔内の口蓋または他の適当
な部位に粘着する薄いフィルム/パッチであってよい。
また、かかる固定手段は、マトリックスからの治療薬の
粘膜への侵入を防止するバリヤとしても役立ち、これに
よって、治療薬の口腔内への一方向放出が達成される。
スを口腔の口蓋または他の適当な部位、たとえば口粘膜
または歯に固定する手段をも包含する。マトリックスを
口粘膜に固定する手段は、口腔内の口蓋または他の適当
な部位に粘着する薄いフィルム/パッチであってよい。
また、かかる固定手段は、マトリックスからの治療薬の
粘膜への侵入を防止するバリヤとしても役立ち、これに
よって、治療薬の口腔内への一方向放出が達成される。
【0006】好ましい固定手段は、感圧性接着剤であ
る。マトリックスを口腔内の所定部位に固定する感圧性
接着剤は、湿り面に粘着しうるものでなければならな
い。本発明での使用に好ましい感圧性接着剤は、ハイド
ロコロイド感圧性接着剤である。ハイドロコロイド接着
剤は、疎水性ゴムのなかにハイドロコロイド粉を分散せ
しめたものから成る[J.L.チェンおよびG.N.シルの
「Adhesion in BiologicalSystems」(R.S.マンリイ
編、163頁、アカデミック・プレス、NY、197
0)参照]。ハイドロコロイド接着剤は40〜60%のハ
イドロコロイド粉を含有し、残りは疎水性ゴムである。
ハイドロコロイド粉は、非常に高い水吸収性を示す物
質、たとえばゼラチン、ペクチン、ポリアクリル酸、カ
ルボキシメチルセルロース・ナトリウム、ポリエチレン
オキシド、カラヤゴム、メチルセルロース、アルギン酸
塩、ヒドロキシエチルセルロースおよびポリビニルピロ
リドンである。好適な疎水性ゴムとしては、これらに限
定されるものではないが、たとえばポリイソブチレン、
ブチルゴム、クレイトン(Kraton:熱可塑性ゴムの登録
商標)、EPDM(エチレン・プロピレンジエン変性ゴ
ム)、ポリイソプレンおよびホットメルトアクリル樹脂
が包含される。かかる系の幾つかは、U.S.特許No.
3972328および4551490に記載されてい
る。
る。マトリックスを口腔内の所定部位に固定する感圧性
接着剤は、湿り面に粘着しうるものでなければならな
い。本発明での使用に好ましい感圧性接着剤は、ハイド
ロコロイド感圧性接着剤である。ハイドロコロイド接着
剤は、疎水性ゴムのなかにハイドロコロイド粉を分散せ
しめたものから成る[J.L.チェンおよびG.N.シルの
「Adhesion in BiologicalSystems」(R.S.マンリイ
編、163頁、アカデミック・プレス、NY、197
0)参照]。ハイドロコロイド接着剤は40〜60%のハ
イドロコロイド粉を含有し、残りは疎水性ゴムである。
ハイドロコロイド粉は、非常に高い水吸収性を示す物
質、たとえばゼラチン、ペクチン、ポリアクリル酸、カ
ルボキシメチルセルロース・ナトリウム、ポリエチレン
オキシド、カラヤゴム、メチルセルロース、アルギン酸
塩、ヒドロキシエチルセルロースおよびポリビニルピロ
リドンである。好適な疎水性ゴムとしては、これらに限
定されるものではないが、たとえばポリイソブチレン、
ブチルゴム、クレイトン(Kraton:熱可塑性ゴムの登録
商標)、EPDM(エチレン・プロピレンジエン変性ゴ
ム)、ポリイソプレンおよびホットメルトアクリル樹脂
が包含される。かかる系の幾つかは、U.S.特許No.
3972328および4551490に記載されてい
る。
【0007】また、頬細胞から水分を急速に吸収しかつ
乾燥面への粘着を生じせしめるのに実質的に親水性の非
ハイドロコロイド接着剤も使用しうる。本発明での使用
に好適な非ハイドロコロイド接着剤の具体例は、U.S.
特許出願No.08/220530(1994年3月30
日出願)に記載されているようなヒドロゲル、およびE.
P.特許No.597636に記載のウレタン感圧性接着
剤である。マトリックスを固定する好ましい手段は、
U.S.特許No.3972328に記載の如きオーラヒ
ーシブ(Orahesive:カルボキシメチルセルロース・ナ
トリウム、ペクチンおよびゼラチンを含む接着剤配合
物)ポリマー系である。
乾燥面への粘着を生じせしめるのに実質的に親水性の非
ハイドロコロイド接着剤も使用しうる。本発明での使用
に好適な非ハイドロコロイド接着剤の具体例は、U.S.
特許出願No.08/220530(1994年3月30
日出願)に記載されているようなヒドロゲル、およびE.
P.特許No.597636に記載のウレタン感圧性接着
剤である。マトリックスを固定する好ましい手段は、
U.S.特許No.3972328に記載の如きオーラヒ
ーシブ(Orahesive:カルボキシメチルセルロース・ナ
トリウム、ペクチンおよびゼラチンを含む接着剤配合
物)ポリマー系である。
【0008】本発明の放出性製剤は、必要に応じてバリ
ヤ膜を包含してもよい。バリヤ膜が存在する場合、該バ
リヤ膜は、治療薬を放出するマトリックスと、マトリッ
クスを口腔部位に固定する手段の間に位置する。バリヤ
膜は、治療薬がマトリックスから該マトリックスの固定
手段への拡散を防止する。好適なバリヤ膜は、マトリッ
クスとその固定手段の両方に粘着しうるべきで、かつ治
療薬の口腔内への一方向放出を維持および/または促進
しうるものである。本発明での使用に好適なバリヤ膜
は、ポリエステルなどの結晶性ポリマーおよび/または
ポリエチレンもしくはポリプロピレン蒸着フィルムなど
のポリマー蒸着フィルムである。好ましいバリヤ膜は、
多くのポリマー物質に対して良好な密着性を有する非常
に薄いタイレイヤー(tie-layers)のポリマーが被覆され
ている。かかるタイレイヤーとしては、エチレン/アク
リル酸、エチレン/アクリル酸ブチル、およびエチレン
/酢酸ビニルが包含される。
ヤ膜を包含してもよい。バリヤ膜が存在する場合、該バ
リヤ膜は、治療薬を放出するマトリックスと、マトリッ
クスを口腔部位に固定する手段の間に位置する。バリヤ
膜は、治療薬がマトリックスから該マトリックスの固定
手段への拡散を防止する。好適なバリヤ膜は、マトリッ
クスとその固定手段の両方に粘着しうるべきで、かつ治
療薬の口腔内への一方向放出を維持および/または促進
しうるものである。本発明での使用に好適なバリヤ膜
は、ポリエステルなどの結晶性ポリマーおよび/または
ポリエチレンもしくはポリプロピレン蒸着フィルムなど
のポリマー蒸着フィルムである。好ましいバリヤ膜は、
多くのポリマー物質に対して良好な密着性を有する非常
に薄いタイレイヤー(tie-layers)のポリマーが被覆され
ている。かかるタイレイヤーとしては、エチレン/アク
リル酸、エチレン/アクリル酸ブチル、およびエチレン
/酢酸ビニルが包含される。
【0009】さらに、本発明の放出性製剤は、必要に応
じて、マトリックスに隣接しかつ固定手段の反対面に位
置するコントロール膜を包含してもよい。コントロール
膜は、治療薬の放出のより良好なコントロールのために
使用され、たとえば、マトリックスからの治療薬の放出
を正確にコントロールしなければならないときに用いら
れる。この場合の例としては、非常に効力のある治療薬
あるいは治療窓(therapeutic window)の狭い治療薬の場
合である。治療薬の放出にコントロールを及ぼすには、
薬物のコントロール膜を通る透過がマトリックスを通る
場合より遅くなければならない。コントロール膜の適当
な材料の具体例は、U.S.特許No.4758434に
記載の如きエチレン−酢酸ビニルおよびエチレン−アク
リル酸メチル系のコポリマーであり、その理由は、かか
るコポリマーのエチレン分が増大するにつれて、コント
ロール膜を通る拡散が減少するからである。このように
エチレンと酢酸ビニルの特定割合を用いることにより、
いずれのほとんどの適用の場合にも所望のコントロール
を付与することができよう。商業上入手しうるエチレン
−酢酸ビニルコポリマーの具体例は、クワンタム・ケミ
カル・コーポレーションから入手の、酢酸ビニル分51
%のVynathene EY904−00/25である。
じて、マトリックスに隣接しかつ固定手段の反対面に位
置するコントロール膜を包含してもよい。コントロール
膜は、治療薬の放出のより良好なコントロールのために
使用され、たとえば、マトリックスからの治療薬の放出
を正確にコントロールしなければならないときに用いら
れる。この場合の例としては、非常に効力のある治療薬
あるいは治療窓(therapeutic window)の狭い治療薬の場
合である。治療薬の放出にコントロールを及ぼすには、
薬物のコントロール膜を通る透過がマトリックスを通る
場合より遅くなければならない。コントロール膜の適当
な材料の具体例は、U.S.特許No.4758434に
記載の如きエチレン−酢酸ビニルおよびエチレン−アク
リル酸メチル系のコポリマーであり、その理由は、かか
るコポリマーのエチレン分が増大するにつれて、コント
ロール膜を通る拡散が減少するからである。このように
エチレンと酢酸ビニルの特定割合を用いることにより、
いずれのほとんどの適用の場合にも所望のコントロール
を付与することができよう。商業上入手しうるエチレン
−酢酸ビニルコポリマーの具体例は、クワンタム・ケミ
カル・コーポレーションから入手の、酢酸ビニル分51
%のVynathene EY904−00/25である。
【0010】本発明で用いる治療薬の具体例は、特定の
局所吸収性を持つもの、すなわち、胃腸管の小部分から
吸収される治療薬あるいは短い半減期を有する治療薬で
ある。なお、本明細書で用いる語句「短かい半減期」と
は、6時間以下、好ましくは3時間以下の半減期を指称
する。狭い吸収窓を持つ治療薬の具体例は、アンギオテ
ンシン変換酵素(ACE)抑制剤、たとえば十二脂腸に吸
収されるカプトプリル(1−[(2S)−3−メルカプト−
2−メチル−1−オキソプロピル]−L−プロリン)であ
る。カプトプリルは、高血圧症、心不全および他の心臓
血管疾患の治療に幅広く使用されている。カプトプリル
は一般に錠剤の形状で入手することができ、また「the
Physicians' Desk Reference(PDR)、49版」(1
995年、710頁)に示されるように、25〜150
mgの用量にて1日2または3回で投与される。カプト
プリルは、オンデッティらのU.S.特許No.4105
776に開示されている。
局所吸収性を持つもの、すなわち、胃腸管の小部分から
吸収される治療薬あるいは短い半減期を有する治療薬で
ある。なお、本明細書で用いる語句「短かい半減期」と
は、6時間以下、好ましくは3時間以下の半減期を指称
する。狭い吸収窓を持つ治療薬の具体例は、アンギオテ
ンシン変換酵素(ACE)抑制剤、たとえば十二脂腸に吸
収されるカプトプリル(1−[(2S)−3−メルカプト−
2−メチル−1−オキソプロピル]−L−プロリン)であ
る。カプトプリルは、高血圧症、心不全および他の心臓
血管疾患の治療に幅広く使用されている。カプトプリル
は一般に錠剤の形状で入手することができ、また「the
Physicians' Desk Reference(PDR)、49版」(1
995年、710頁)に示されるように、25〜150
mgの用量にて1日2または3回で投与される。カプト
プリルは、オンデッティらのU.S.特許No.4105
776に開示されている。
【0011】本発明で使用され、短かい半減期をもつ治
療薬の具体例は、レボドパである。レボドパは、特にカ
ルビドパと共にパーキンソン病の治療に有用であること
が知られている。カルビドパと併用されるレボドパは一
般に錠剤の形状で入手することができ、また「the Phys
icians' Desk Reference(PDR)、49版」(1995
年、959および961頁)に示されるように、トータ
ル200〜1000mgにて、1日2〜4回の分割用量
で投与される。
療薬の具体例は、レボドパである。レボドパは、特にカ
ルビドパと共にパーキンソン病の治療に有用であること
が知られている。カルビドパと併用されるレボドパは一
般に錠剤の形状で入手することができ、また「the Phys
icians' Desk Reference(PDR)、49版」(1995
年、959および961頁)に示されるように、トータ
ル200〜1000mgにて、1日2〜4回の分割用量
で投与される。
【0012】
【実施例】次に実施例を挙げて、本発明をより具体的に
説明するが、かかる実施例は限定よりむしろ例示のもの
である。なお、「特許請求の範囲」に記載される精神およ
び技術的範囲に属する他の具体例が存在しうることを理
解すべきである。 実施例1 A.マトリックス製造 カプトプリル用のマトリックスは、酢酸ビニル分51%
のエチレン−酢酸ビニルコポリマー(クワンタム・ケミ
カル・コーポレーションからのVynathene EY904
−00/25)である。上記エチレン−酢酸ビニルコポ
リマーをトルエンに溶解し、これにカプトプリル(10
0mg)/塩化メチレン溶液を加えることにより、マト
リックスを製造する。エチレン−酢酸ビニルの疎水性お
よびカプトプリルの親水性に基づき、該ポリマーと治療
薬の溶解を保持するには、多量の溶剤が必要である。得
られる溶液の固形分は16%である。
説明するが、かかる実施例は限定よりむしろ例示のもの
である。なお、「特許請求の範囲」に記載される精神およ
び技術的範囲に属する他の具体例が存在しうることを理
解すべきである。 実施例1 A.マトリックス製造 カプトプリル用のマトリックスは、酢酸ビニル分51%
のエチレン−酢酸ビニルコポリマー(クワンタム・ケミ
カル・コーポレーションからのVynathene EY904
−00/25)である。上記エチレン−酢酸ビニルコポ
リマーをトルエンに溶解し、これにカプトプリル(10
0mg)/塩化メチレン溶液を加えることにより、マト
リックスを製造する。エチレン−酢酸ビニルの疎水性お
よびカプトプリルの親水性に基づき、該ポリマーと治療
薬の溶解を保持するには、多量の溶剤が必要である。得
られる溶液の固形分は16%である。
【0013】上記溶液をレリースライナー(release lin
er)に流延し、次いで真空オーブンにて室温で数時間溶
剤を注意深く除去し、温度を徐々に上げ最終乾燥を80
℃で2時間行って、フィルムを形成する。得られるフィ
ルムは、不均一に不透明であり、表面にカプトプリルの
幾つかの結晶が見られる。このフィルムをMylar(ポリ
エステルフィルムの登録商標)/エチレン−酢酸ビニル
コポリマー裏地フィルムに対して、120℃で数秒間の
加熱下で貼合せる。直系3cmの円形ディスクを打抜
き、トランスファー接着剤でオーラヒーシブ(Orahesiv
e)に取付ける。ディスクは直径3cmおよび厚み約30
ミルである。放出性製剤を前述の用途に好適な大きさに
保持するため、カプトプリルマトリックスの場合20ミ
ル厚とする。厚みおよび面積のこれらの拘束を用い、マ
トリックス中に120mgを付与するには、29重量%
の治療薬添加量が必要であった。
er)に流延し、次いで真空オーブンにて室温で数時間溶
剤を注意深く除去し、温度を徐々に上げ最終乾燥を80
℃で2時間行って、フィルムを形成する。得られるフィ
ルムは、不均一に不透明であり、表面にカプトプリルの
幾つかの結晶が見られる。このフィルムをMylar(ポリ
エステルフィルムの登録商標)/エチレン−酢酸ビニル
コポリマー裏地フィルムに対して、120℃で数秒間の
加熱下で貼合せる。直系3cmの円形ディスクを打抜
き、トランスファー接着剤でオーラヒーシブ(Orahesiv
e)に取付ける。ディスクは直径3cmおよび厚み約30
ミルである。放出性製剤を前述の用途に好適な大きさに
保持するため、カプトプリルマトリックスの場合20ミ
ル厚とする。厚みおよび面積のこれらの拘束を用い、マ
トリックス中に120mgを付与するには、29重量%
の治療薬添加量が必要であった。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 アギス・キドニーウス アメリカ合衆国08824ニュージャージー州 ケンダル・パーク、サベイジ・ロード17番 (72)発明者 キショア・アール・シャー アメリカ合衆国08807ニュージャージー州 ブリッジウォーター、キャボット・ヒル・ ロード568番
Claims (23)
- 【請求項1】 治療薬を口腔内へ持続速度で放出するマ
トリックスおよび該マトリックスを口腔の部位に固定す
る手段を包含することを特徴とする治療薬放出用の一方
向バッカル放出性製剤。 - 【請求項2】 マトリックスを口腔の部位に固定する手
段が、感圧性接着剤である請求項1に記載の放出性製
剤。 - 【請求項3】 感圧性接着剤がハイドロコロイド接着剤
である請求項2に記載の放出性製剤。 - 【請求項4】 感圧性接着剤がウレタン感圧性接着剤で
ある請求項2に記載の放出性製剤。 - 【請求項5】 感圧性接着剤がヒドロゲルである請求項
2に記載の放出性製剤。 - 【請求項6】 治療薬を口腔内へ放出するマトリックス
が、エチレン−酢酸ビニルコポリマーである請求項1に
記載の放出性製剤。 - 【請求項7】 治療薬を口腔内へ放出するマトリックス
が、ポリウレタンである請求項1に記載の放出性製剤。 - 【請求項8】 治療薬を口腔内へ放出するマトリックス
が、ヒドロゲルである請求項1に記載の放出性製剤。 - 【請求項9】 治療薬を口腔内へ放出するマトリックス
が、エチレン−酢酸ビニルコポリマー、ポリウレタンま
たはヒドロゲルである請求項2に記載の放出性製剤。 - 【請求項10】 治療薬を口腔内へ放出するマトリック
スが、エチレン−酢酸ビニルコポリマー、ポリウレタン
またはヒドロゲルである請求項3に記載の放出性製剤。 - 【請求項11】 治療薬がカプトプリルである請求項1
に記載の放出性製剤。 - 【請求項12】 治療薬がカプトプリルである請求項1
0に記載の放出性製剤。 - 【請求項13】 治療薬がレボドパである請求項1に記
載の放出性製剤。 - 【請求項14】 カプトプリルを約0.2〜20mg/
時間の速度で放出せしめる請求項11に記載の放出性製
剤。 - 【請求項15】 さらにバリヤ膜を包含し、該バリヤ膜
が、マトリックスを口腔の部位に固定する手段と、治療
薬を放出するマトリックスの間に位置する請求項1に記
載の放出性製剤。 - 【請求項16】 バリヤ膜がポリエステルフィルムであ
る請求項15に記載の放出性製剤。 - 【請求項17】 バリヤ膜がポリマー蒸着フィルムであ
る請求項15に記載の放出性製剤。 - 【請求項18】 さらにバリヤ膜を包含し、該バリヤ膜
が、固定手段と、治療薬を放出するマトリックスの間に
位置する請求項1に記載の放出性製剤。 - 【請求項19】 さらにバリヤ膜を包含し、該バリヤ膜
が、感圧性接着剤と、治療薬を放出するマトリックスの
間に位置する請求項2に記載の放出性製剤。 - 【請求項20】 さらにバリヤ膜を包含し、該バリヤ膜
が、感圧性接着剤と、治療薬を放出するマトリックスの
間に位置する請求項9に記載の放出性製剤。 - 【請求項21】 さらにコントロール膜を包含し、該コ
ントロール膜が、マトリックスに隣接しかつ固定手段の
反対面に位置する請求項1に記載の放出性製剤。 - 【請求項22】 さらにコントロール膜を包含し、該コ
ントロール膜が、マトリックスに隣接しかつ感圧性接着
剤の反対面に位置する請求項2に記載の放出性製剤。 - 【請求項23】 さらにコントロール膜を包含し、該コ
ントロール膜が、マトリックスに隣接しかつバリヤ膜の
反対面に位置する請求項18に記載の放出性製剤。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US360095P | 1995-09-12 | 1995-09-12 | |
US60/003600 | 1995-09-12 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH09110682A true JPH09110682A (ja) | 1997-04-28 |
Family
ID=21706639
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP8237738A Pending JPH09110682A (ja) | 1995-09-12 | 1996-09-09 | 治療薬のバッカル放出性製剤 |
Country Status (5)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US5827525A (ja) |
EP (1) | EP0763358A1 (ja) |
JP (1) | JPH09110682A (ja) |
AU (1) | AU717748B2 (ja) |
CA (1) | CA2184316A1 (ja) |
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