JPH09110635A - 微細エマルション組成物 - Google Patents

微細エマルション組成物

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JPH09110635A
JPH09110635A JP7299043A JP29904395A JPH09110635A JP H09110635 A JPH09110635 A JP H09110635A JP 7299043 A JP7299043 A JP 7299043A JP 29904395 A JP29904395 A JP 29904395A JP H09110635 A JPH09110635 A JP H09110635A
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 安全性が高く、且つ低粘度又は酸性領域にお
いても安定性が高く、さらに塩類をも安定に添加できる
微細なエマルション組成物を得る。 【解決手段】 (A)ポリグリセリル脂肪酸エステル、(B)
炭素数10〜22の2-ヒドロキシ脂肪酸、(C)油及び(D)
水を配合し、(A)の(C)に対する重量比を2.0以下、
(B)の(C)に対する重量比を0.5以下とすることによ
り、平均粒子径10〜300nmの微細なエマルションが
得られる。(A)としては、HLB値が7〜15のものが
好ましく、分子量の大きいものが好ましい。皮膚刺激性
が低く、耐酸性を有しており、さらに耐塩性が高いた
め、塩類や塩含量の高い成分を安定に配合することがで
きる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、安全性が高く、且
つ低粘度又は酸性領域においても安定性の高い微細エマ
ルション組成物に関する。さらに詳しくは、ポリグリセ
リル脂肪酸エステルと、炭素数10〜22でα位に水酸
基を有する脂肪酸とを油の重量比に対して特定量配合し
て成り、耐塩性及び耐酸性が高く、塩類の他、塩含量の
高い海藻等の抽出物を安定に配合できる微細エマルショ
ン組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】従来より、医薬品,化粧品,食品等の分
野において、エマルション製剤は非常によく用いられて
おり、特にその外観の透明性或いは半透明性や、粒子の
微細さにより、マイクロエマルション等の微細なエマル
ションが求められている。
【0003】かかる微細エマルションとしては、安定な
二相領域のマイクロエマルションとして、親水性の非イ
オン性界面活性剤と、一定範囲の炭素数及び有機概念図
上の無機性値を有する油の1種又は2種以上と、水とを
特定の重量比で含有して成るマイクロエマルションが開
示されている(特公平6−61454)。
【0004】しかしながら、非イオン性界面活性剤の中
には、配合量によって皮膚刺激性や眼粘膜刺激性が認め
られたり、感作性が認められたりするといった安全性上
問題のあるものが存在する。この点、ポリグリセリル脂
肪酸エステルは、安全性の高い非イオン性界面活性剤と
して幅広い分野で使用されてきたが、乳化力が弱く、微
細エマルションを調製するにはかなり多量を配合する必
要があった。油に対する配合量が少ないと、エマルショ
ンの粒子径が大きくなり、クリーミング等が起こりやす
く、特に低粘度の製剤では安定性が悪くなる傾向があっ
た。
【0005】また、乳化安定性を高めるため、高級脂肪
族アルコール等を乳化助剤として配合したりするが、一
般にかかる乳化系では塩の添加により乳化安定性が悪く
なり、塩類を高濃度に配合することは困難であった。さ
らにpHの変化による影響も少なくなかった。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】本発明は上記のような
従来の微細エマルションにおける問題点を解決し、安全
性が高く、且つ特に低粘度下或いは酸性領域でも安定
で、塩類や塩を高濃度含有する添加成分等を配合するこ
とのできる、微細なエマルションを得ることを目的とす
る。
【0007】
【課題を解決するための手段】本発明者は上記の課題を
解決するにあたり、ポリグリセリル脂肪酸エステルの有
する高い安全性に着目し、これを界面活性剤として用
い、さらに炭素数10〜22のα位に水酸基を有する脂
肪酸を乳化助剤として用いることにより、良好な結果を
得ることができることを見い出し、本発明を完成するに
至った。
【0008】本発明においては、(A)ポリグリセリル脂
肪酸エステルを(C)油に対して重量比で2.0以下、及
び(B)炭素数10〜22のα位に水酸基を有する脂肪酸
を(C)油に対して重量比で0.5以下となるように配合
する。本発明に係る微細エマルション組成物の調製方法
としては、まず、(A),(B)及び(C)を混合し加熱して均
一に溶解し、これに水溶性成分を溶解して加熱した(D)
水を、攪拌しながら徐々に添加して乳化する方法が好ま
しい。また、通常の方法で予備乳化した後、高圧ホモジ
ナイザー処理を行って調製することもできる。
【0009】本発明において用いる(A)のポリグリセリ
ル脂肪酸エステルとしては、HLB値が7〜15のもの
が好ましく、分子量も大きい方が好ましい。たとえば、
ヘキサグリセリルモノラウリン酸エステル,ヘキサグリ
セリルモノミリスチン酸エステル,ヘキサグリセリルモ
ノパルミチン酸エステル,デカグリセリルモノラウリン
酸エステル,デカグリセリルモノミリスチン酸エステ
ル,デカグリセリルモノステアリン酸エステル,デカグ
リセリルモノイソステアリン酸エステル等が挙げられ、
これらより1種又は2種以上を選択して用いる。
【0010】本発明において用いる(B)の炭素数10〜
22のα位に水酸基を有する脂肪酸としては、2-ヒドロ
キシデカン酸(カプリン酸)〜2-ヒドロキシドコサン酸
(ベヘン酸)までの、α位に水酸基を有する直鎖の飽和
脂肪酸、2-ヒドロキシ9-デセン酸(カプロレイン酸)等
〜2-ヒドロキシ-cis-13-ドコセン酸(エルカ酸)等まで
のα位に水酸基を有する直鎖モノエン酸、2-ヒドロキシ
-cis-9,cis-12-オクタデカジエン酸(リノール酸),2-
ヒドロキシ-trans-9,trans-12-オクタデカジエン酸(リ
ノエライジン酸)等のα位に水酸基を有するジエン酸、
2-ヒドロキシ-cis-9,cis-12,cis-15-オクタデカトリエ
ン酸(リノレン酸),2-ヒドロキシ-trans-9,trans-12,
trans-15-オクタデカトリエン酸(リノレンエライジン
酸)等のα位に水酸基を有するトリエン酸、2-ヒドロキ
シイソパルミチン酸,2-ヒドロキシイソステアリン酸等
のα位に水酸基を有する分岐鎖脂肪酸などが挙げられ、
これらより1種又は2種以上を選択して用いる。
【0011】本発明において用いる(C)の油としては、
アボカド油,アルモンド油,オリーブ油等の植物性油
類、タートル油,ミンク油等の動物性油類、カカオ脂,
モクロウ,ヤシ油等の植物性脂肪類、牛脂,豚脂等の動
物性脂肪類、硬化油類、カルナウバロウ,キャンデリラ
ロウ,ホホバ油等の植物性ロウ類、ミツロウ,鯨ロウ,
ラノリン等の動物性ロウ類、流動パラフィン,ワセリ
ン,イソパラフィン,セレシン,スクワラン等の炭化水
素油類、ラウリン酸,パルミチン酸,ステアリン酸,ベ
ヘン酸等の脂肪酸類、セタノール,ステアリルアルコー
ル,オレイルアルコール,ラノリンアルコール等の高級
アルコール類、ミリスチン酸オクチルドデシル,イソオ
クタン酸セチル,トリイソオクタン酸グリセリル等のエ
ステル類、ジメチルポリシロキサン,メチルフェニルポ
リシロキサン等のシリコーン油等が挙げられ、これらよ
り1種又は2種以上を選択して用いる。
【0012】本発明における微細エマルション組成物に
おいて、油相にはさらに酢酸トコフェロール等の抗酸化
剤、紫外線吸収剤など油溶性の添加成分を加えることが
でき、水相にもアスコルビン酸等の水溶性ビタミン類、
アミノ酸,多価アルコール,ムコ多糖類,コラーゲン等
の保湿剤、防腐剤などを添加することができる。
【0013】本発明において、目的とする微細エマルシ
ョンを得るには、(A)のポリグリセリル脂肪酸エステル
の配合量を(C)の油に対して重量比で2.0以下とし、
且つ(B)の炭素数10〜22のα位に水酸基を有する脂
肪酸の配合量を(C)の油に対して重量比で0.5以下と
する必要がある。
【0014】本発明における微細エマルションには、さ
らに塩類や海藻の抽出物を配合することができる。塩類
としては、アルカリ金属塩及びアルカリ土類金属塩より
選ばれる1種又は2種以上が好ましく、たとえば塩化リ
チウム,塩化ナトリウム,塩化カリウム,塩化ルビジウ
ム,塩化セシウム,炭酸ナトリウム,炭酸水素ナトリウ
ム,炭酸水素カリウム,炭酸カリウム,硫酸ナトリウ
ム,塩化マグネシウム,塩化カルシウム,塩化ストロン
チウム,塩化バリウム,炭酸マグネシウム,炭酸カルシ
ウム,炭酸ストロンチウム,炭酸バリウム,硫酸マグネ
シウム,硫酸カルシウム,硫酸バリウム等が挙げられ
る。海藻抽出物としては、褐藻類(Phaeophyceae)に属
するヒバマタ属(Fucus),コンブ属(Laminaria),紅
藻類(Rhodop hyta)に属するツノマタ属(Chondrus),
スギノリ属(Gigartina)等から精製水,プロピレング
リコール,1,3-ブチレングリコール,エチレングリコー
ルモノブチルエーテル,エタノール又はこれらの混合物
等により抽出したものが挙げられ、これらより1種又は
2種以上を選択して用いる。
【0015】
【作用】本発明にかかる微細エマルション組成物は平均
粒子径が10〜300nmの微細で均一なエマルションで
あり、特に低粘度の剤型とした場合でも非常に安定で、
さらに酸性領域でも安定であり、しかも皮膚に対して低
刺激性を示して安全性が高く、また耐塩性にも優れる。
【0016】
【発明の実施の形態】本発明は、乳剤,乳剤型軟膏等の
医薬品製剤における基剤、乳液,クリーム等の化粧料、
食品用乳剤といった形態で利用される。特に、粘度の低
い液状或いはペースト状の製剤に好適である。
【0017】
【実施例】さらに本発明の特徴について、実施例により
詳細に説明する。
【0018】まず、(A)ポリグリセリル脂肪酸エステル
3.0重量%、(B)炭素数10〜22のα位に水酸基を
有する脂肪酸2.0重量%、(C)油10.0重量%、(D)
精製水85.0重量%を含有する微細エマルションとし
て、実施例1〜実施例10を表1に示す。これに対し
て、界面活性剤3.0重量%、乳化助剤2.0重量%、
油10.0重量%、水85.0重量%を含有する比較例
1〜比較例5を表2に示した。表2において、比較例1
は本発明の(A)成分の替わりにグリセリル脂肪酸エステ
ルを用い、比較例2及び比較例3は、本発明の(B)成分
の替わりにそれぞれ炭素数8及び炭素数24の2-ヒドロ
キシ脂肪酸を用い、比較例4は本発明の(B)成分の替わ
りに高級脂肪族アルコールを用い、比較例5は本発明の
(A)成分の替わりにポリオキシエチレン鎖を有する非イ
オン性界面活性剤を、(B)成分の替わりに高級脂肪族ア
ルコールを用いたものである。
【表1】
【表2】
【0019】上記実施例1〜10及び比較例1〜5につ
いて、平均粒子径を測定し、25℃における保存安定
性、塩類として塩化ナトリウム0.5重量%を添加した
場合の安定性、エマルション組成物のpHを4.0とし
た場合の安定性、及び皮膚刺激性を調べた。保存安定性
は各試料を25℃で3カ月間保存し、エマルションの状
態を観察して、「○;透明性及び状態の変化を認めな
い」,「△;濁度の増加が認められる」,「×;濁度の
増加が顕著であるか、相分離が認められる」として評価
した。塩化ナトリウム添加時の安定性については、塩化
ナトリウムを添加した後の状態の変化を観察し、またp
H4.0における安定性は、クエン酸によりエマルショ
ン組成物のpHを4.0に調整した後の状態の変化を観
察して、それぞれ上記と同様に評価した。皮膚刺激性
は、男性パネラー20名による48時間の閉塞貼付試験
を行い、その結果を表3に示す判定基準に従って判定
し、20名の皮膚刺激指数の平均値にて示した。以上の
結果を表4にまとめて示した。
【表3】
【表4】
【0020】表4より、本発明の実施例1〜10では平
均粒子径が102〜133nmの均一な微細エマルション
が得られており、いずれも良好な保存安定性を示し、塩
化ナトリウムを添加した場合及びpHを4.0とした場
合にも安定性は良好であった。また、皮膚刺激指数はい
ずれも0.09点以下と、皮膚刺激性も極めて低いこと
が示された。これに対し比較例1〜5では平均粒子径は
実施例に比べて大きく、いずれも塩添加時及びpH4.
0での安定性が悪く、比較例1では25℃における保存
安定性も良くなかった。また皮膚刺激性については、比
較例2と比較例5で若干の紅斑発生と浮腫の発生が認め
られていた。
【0021】 [実施例11] 保湿液 (1)ヘキサグリセリルモノラウリン酸エステル 2.0(重量%) (2)2-ヒドロキシパルミチン酸 0.5 (3)2-ヒドロキシアラキン酸 0.5 (4)ホホバ油 5.0 (5)ソルビトール 8.0 (6)1,3-ブチレングリコール 5.0 (7)ヒアルロン酸ナトリウム 0.2 (8)エタノール 5.0 (9)パラオキシ安息香酸メチル 0.1 (10)香料 0.1 (11)精製水 73.6 製法:(1)〜(4)の油相成分を混合,均一とし、75℃に
加熱する。一方、(5),(6),(9),(11)の水相成分を混
合し、加熱して均一とし75℃に保つ。これを前記油相
成分に攪拌しながら徐々に添加して乳化し、冷却後40
℃にて(10)を溶解した(8)を添加し、次いで(7)を添加,
混合する。
【0022】 [実施例12] 乳液 (1)デカグリセリルモノミリスチン酸エステル 3.0(重量%) (2)2-ヒドロキシウンデカン酸 2.0 (3)2-ヒドロキシステアリン酸 3.0 (4)流動パラフィン 10.0 (5)スクワラン 5.0 (6)グリセリン 6.0 (7)ヒドロキシプロピルセルロース 0.1 (8)海藻抽出物 0.2 (9)パラオキシ安息香酸メチル 0.1 (10)香料 0.1 (11)精製水 70.5 製法:(1)〜(5)の油相成分を混合,均一とし、75℃に
加熱する。一方、(6),(7),(9),(11)の水相成分を混
合し、加熱して均一とし75℃に保つ。これを前記油相
成分に攪拌しながら徐々に添加して乳化し、冷却後40
℃にて(8),(10)を添加,混合する。
【0023】 [実施例13] 日焼け止め用ローション (1)デカグリセリルモノステアリン酸エステル 3.0(重量%) (2)2-ヒドロキシベヘン酸 2.0 (3)2-ヒドロキシオレイン酸 2.0 (4)イソパラフィン 4.0 (5)ジメチルポリシロキサン 6.0 (6)パラメトキシ桂皮酸2-エチルヘキシル 6.0 (7)酢酸トコフェロール 0.5 (8)プロピレングリコール 8.0 (9)パラオキシ安息香酸メチル 0.1 (10)香料 0.1 (11)精製水 68.3 製法:(1)〜(7)の油相成分を混合,均一とし、75℃に
加熱する。一方、(8),(9),(11)の水相成分を混合し、
加熱して均一とし75℃に保つ。これを前記油相成分に
攪拌しながら徐々に添加して乳化し、冷却後40℃にて
(10)を添加,混合する。
【0024】 [実施例14] マッサージ剤 (1)デカグリセリルモノラウリン酸エステル 2.2(重量%) (2)デカグリセリルモノイソステアリン酸エステル 1.2 (3)2-ヒドロキシイソステアリン酸 3.4 (4)ミツロウ 2.0 (5)スクワラン 10.0 (6)ミリスチン酸オクチルドデシル 5.0 (7)グリセリン 5.0 (8)1,3-ブチレングリコール 5.0 (9)塩化ナトリウム粒子(粒子径0.1mm) 0.5 (10)塩化マグネシウム粒子(粒子径0.1mm) 0.5 (11)パラオキシ安息香酸メチル 0.1 (12)香料 0.1 (13)精製水 64.0 製法:(1)〜(6)の油相成分を混合,均一とし、75℃に
加熱する。一方、(7),(8),(11),(13)の水相成分を混
合し、加熱して均一とし75℃に保つ。これを前記油相
成分に攪拌しながら徐々に添加して乳化し、冷却後40
℃にて(12)を添加,混合し、次いで(9),(10)を分散さ
せる。
【0025】実施例11〜14について平均粒子径を測
定し、25℃における保存安定性と皮膚刺激性を上記の
方法により評価した。同時に男女パネラー各20名を1
群とし、各実施例をブラインドにて使用させた際の皮膚
の異常の有無を調べた。皮膚の異常としては、痛みやむ
ずがゆさ等の異常な感触の有無と、発赤や発疹等の発生
の有無について評価させ、それぞれ「異常な感触を認め
ない;0点」,「わずかに異常な感触を認める;1
点」,「明確に異常な感触を認める;2点」,「非常に
異常な感触を認める;3点」、及び「皮膚の発赤,発疹
等を認めない;0点」,「軽症度の皮膚の発赤,発疹等
が認められる;1点」,「中症度の発赤,発疹等が認め
られる;2点」,「重症度の発赤,発疹等が認められ
る;3点」として点数化し、20名の平均値を求めた。
これらの評価を行うにあたり、各実施例においてデカグ
リセリルモノ脂肪酸エステルをポリオキシエチレン(20)
ソルビタンモノステアリン酸エステルに、2-ヒドロキシ
脂肪酸を各対応する脂肪酸に代替したものを比較例11
〜14とした。結果は表5に示した。
【0026】
【表5】 本発明の実施例はいずれも中性〜弱酸性を示し、粘度の
低い製剤であるが、表5より、微細なエマルションが得
られており、良好な保存安定性を示し、皮膚刺激性も低
く、使用時においても、異常な感触や皮膚の発赤等を認
めたパネラーはわずかであった。これに対して、比較例
では平均粒子径は実施例よりやや大きめであるが、保存
安定性はあまり良くなく、特に塩を配合した比較例14
では状態の劣化が顕著であった。また、いずれも実施例
に比べて高い皮膚刺激性を示し、使用時における皮膚の
異常の発生も顕著に認められた。
【0027】
【発明の効果】以上詳述したように、本発明により低粘
度或いは酸性領域においても安定で、且つ皮膚安全性の
高い微細なエマルションを得ることができた。また、本
発明による微細エマルションは、耐塩性が高く、塩類や
塩類を含む成分を高濃度に配合することが可能である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A23L 1/337 A23L 1/337 B A61K 7/48 A61K 7/48 9/107 9/107 C B01J 13/00 B01J 13/00 A

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 (A)ポリグリセリル脂肪酸エステル、(B)
    炭素数10〜22の2-ヒドロキシ脂肪酸、(C)油及び(D)
    水を含有し、(A)の(C)に対する重量比が2.0以下で、
    (B)の(C)に対する重量比が0.5以下であり、平均粒子
    径が10〜300nmであることを特徴とする微細エマル
    ション組成物。
  2. 【請求項2】 アルカリ金属塩及びアルカリ土類金属塩
    より選ばれる1種又は2種以上を配合することを特徴と
    する、請求項1に記載の微細エマルション組成物。
  3. 【請求項3】 海藻類の1種又は2種以上の抽出物を含
    有することを特徴とする、請求項1又は請求項2に記載
    の微細エマルション組成物。
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