JPH08259464A - 局所麻酔組成物 - Google Patents
局所麻酔組成物Info
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- JPH08259464A JPH08259464A JP7090308A JP9030895A JPH08259464A JP H08259464 A JPH08259464 A JP H08259464A JP 7090308 A JP7090308 A JP 7090308A JP 9030895 A JP9030895 A JP 9030895A JP H08259464 A JPH08259464 A JP H08259464A
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- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 速効性と持続性を併有する局所麻酔組成物を
提供する。 【構成】 油脂またはそれと混和しうる親油性基剤に溶
解または分散した塩基性局所麻酔剤を、溶媒に溶解また
は分散した塩基性局所麻酔剤の塩酸塩を混和してなる塩
基性局所麻酔剤とその塩酸塩を均質かつ安定に含有する
局所麻酔組成物。 【効果】 本発明の組成物は速効的にかつ持続的に局所
麻酔作用を示し、また安定であり、切傷、すり傷、かき
傷、にきび、とびひ、面ちょう等の皮膚上の創傷面、痔
疾患、あせも、ただれ、かぶれ、じんましん、虫刺さ
れ、水虫、たむし等の皮膚または粘膜上の局所及び歯痛
による局所の痛み及びかゆみを軽減するため外用剤とし
て用いることができる。
提供する。 【構成】 油脂またはそれと混和しうる親油性基剤に溶
解または分散した塩基性局所麻酔剤を、溶媒に溶解また
は分散した塩基性局所麻酔剤の塩酸塩を混和してなる塩
基性局所麻酔剤とその塩酸塩を均質かつ安定に含有する
局所麻酔組成物。 【効果】 本発明の組成物は速効的にかつ持続的に局所
麻酔作用を示し、また安定であり、切傷、すり傷、かき
傷、にきび、とびひ、面ちょう等の皮膚上の創傷面、痔
疾患、あせも、ただれ、かぶれ、じんましん、虫刺さ
れ、水虫、たむし等の皮膚または粘膜上の局所及び歯痛
による局所の痛み及びかゆみを軽減するため外用剤とし
て用いることができる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は局所の粘膜や皮膚に急速
かつ持続的な作用を示す局所麻酔組成物、さらに詳しく
は、塩基性局所麻酔剤とその塩酸塩を併有する組成物に
関する。
かつ持続的な作用を示す局所麻酔組成物、さらに詳しく
は、塩基性局所麻酔剤とその塩酸塩を併有する組成物に
関する。
【０００２】
【従来の技術と発明が解決しようとする課題】粘膜や皮
膚の局所的なかゆみや疼痛を処置するために局所麻酔剤
が用いられている。
膚の局所的なかゆみや疼痛を処置するために局所麻酔剤
が用いられている。
【０００３】たとえば、直腸の局所的疾患である痔疾患
には、痔核、裂肛等があり、患部の痛み、かゆみ、腫
れ、出血等を伴う。これらの症状の中でも患部の疼痛が
患者に極度の苦痛を与える。そして、従来の痔疾用剤に
は、坐剤または軟膏剤等に局所麻酔剤を単独で配合して
用いている製品があるが、その効果は一般的に比較的短
時間で消失し充分ではない。また、切傷、すり傷、かき
傷、にきび、とびひ、面ちょう等の皮膚上の創傷面、あ
せも、ただれ、かぶれ、じんましん、虫刺され、水虫、
たむし等の疾患に伴う皮膚または粘膜上の局所及び歯痛
による局所の痛み及びかゆみの緩解は、患者の苦痛を軽
減するとともに、その痛み及びかゆみを回避するために
爪または外的因子により疾患部を損傷させる行為を抑制
する上で重要であり、これらの目的で局所麻酔剤を配合
した製剤が使用されているが、その効果は通常短時間で
消失することから充分とは言えない。
には、痔核、裂肛等があり、患部の痛み、かゆみ、腫
れ、出血等を伴う。これらの症状の中でも患部の疼痛が
患者に極度の苦痛を与える。そして、従来の痔疾用剤に
は、坐剤または軟膏剤等に局所麻酔剤を単独で配合して
用いている製品があるが、その効果は一般的に比較的短
時間で消失し充分ではない。また、切傷、すり傷、かき
傷、にきび、とびひ、面ちょう等の皮膚上の創傷面、あ
せも、ただれ、かぶれ、じんましん、虫刺され、水虫、
たむし等の疾患に伴う皮膚または粘膜上の局所及び歯痛
による局所の痛み及びかゆみの緩解は、患者の苦痛を軽
減するとともに、その痛み及びかゆみを回避するために
爪または外的因子により疾患部を損傷させる行為を抑制
する上で重要であり、これらの目的で局所麻酔剤を配合
した製剤が使用されているが、その効果は通常短時間で
消失することから充分とは言えない。
【０００４】病院内の処方では、限定された２種の塩基
性局所麻酔剤を混合することで共融混合物とし、これを
用いて調製した軟膏について、静脈カニューレ、注射等
を行う際に伴う物理的な刺激を緩和させる報告がある
が、持続性及び薬物の安定性が問題となっている。
性局所麻酔剤を混合することで共融混合物とし、これを
用いて調製した軟膏について、静脈カニューレ、注射等
を行う際に伴う物理的な刺激を緩和させる報告がある
が、持続性及び薬物の安定性が問題となっている。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者は上記問題を解
決するため鋭意研究を行った結果、切傷、すり傷、かき
傷、にきび、とびひ、面ちょう等による皮膚上の創傷
面、痔疾患、あせも、ただれ、かぶれ、じんましん、虫
刺され、水虫、たむし等の疾患に伴う皮膚または粘膜上
の局所及び歯痛に伴う痛み及びかゆみを軽減するため、
その作用の速効性且つ持続性を有する局所麻酔組成物に
ついての本発明を完成した。
決するため鋭意研究を行った結果、切傷、すり傷、かき
傷、にきび、とびひ、面ちょう等による皮膚上の創傷
面、痔疾患、あせも、ただれ、かぶれ、じんましん、虫
刺され、水虫、たむし等の疾患に伴う皮膚または粘膜上
の局所及び歯痛に伴う痛み及びかゆみを軽減するため、
その作用の速効性且つ持続性を有する局所麻酔組成物に
ついての本発明を完成した。
【０００６】本発明は、油脂性基剤に溶解または分散し
た塩基性局所麻酔剤を、溶媒に溶解または分散した塩基
性局所麻酔剤の塩酸塩と混和してそれらの薬物を均質か
つ安定に含有する局所麻酔組成物に関する。
た塩基性局所麻酔剤を、溶媒に溶解または分散した塩基
性局所麻酔剤の塩酸塩と混和してそれらの薬物を均質か
つ安定に含有する局所麻酔組成物に関する。
【０００７】塩基性局所麻酔剤としては、たとえば、リ
ドカイン、ジブカイン、プロカイン、テトラカイン、メ
ピバカイン、クロロプロカイン、ブピバカイン、プロパ
ラカイン、フェナカイン、コカイン、オキシブプロカイ
ン、プロピトカイン、アミノ安息香酸エチル、オルソカ
イン及びオキセサゼインなどが、塩基性局所麻酔剤の塩
酸塩としては、塩酸リドカイン、塩酸ジブカイン、塩酸
プロカイン、塩酸テトラカイン、塩酸メピバカイン、塩
酸クロロプロカイン、塩酸ブピバカイン、塩酸プロパラ
カイン、塩酸フェナカイン、塩酸コカイン、塩酸オキシ
ブプロカイン、塩酸プロピトカイン、塩酸パラブチルア
ミノ安息香酸ジエチルアミノエチルなどが挙げられる。
ドカイン、ジブカイン、プロカイン、テトラカイン、メ
ピバカイン、クロロプロカイン、ブピバカイン、プロパ
ラカイン、フェナカイン、コカイン、オキシブプロカイ
ン、プロピトカイン、アミノ安息香酸エチル、オルソカ
イン及びオキセサゼインなどが、塩基性局所麻酔剤の塩
酸塩としては、塩酸リドカイン、塩酸ジブカイン、塩酸
プロカイン、塩酸テトラカイン、塩酸メピバカイン、塩
酸クロロプロカイン、塩酸ブピバカイン、塩酸プロパラ
カイン、塩酸フェナカイン、塩酸コカイン、塩酸オキシ
ブプロカイン、塩酸プロピトカイン、塩酸パラブチルア
ミノ安息香酸ジエチルアミノエチルなどが挙げられる。
【０００８】塩基性局所麻酔剤と塩基性局所麻酔剤の塩
酸塩の配合比は、それぞれの量を治療の場で許容される
最大量で除した係数の比が７：３〜２：３で、且つ係数
の総和が０．５以上となるように配合する。
酸塩の配合比は、それぞれの量を治療の場で許容される
最大量で除した係数の比が７：３〜２：３で、且つ係数
の総和が０．５以上となるように配合する。
【０００９】治療の場で許容される最大量は法令に定め
られる基準に基づくもので、たとえば外用痔疾用薬の場
合、製造承認基準記載の局所麻酔剤の最大濃度は表１の
とおりである。
られる基準に基づくもので、たとえば外用痔疾用薬の場
合、製造承認基準記載の局所麻酔剤の最大濃度は表１の
とおりである。
【００１０】
【表１】
【００１１】したがって、製剤１００ｇ中にリドカイン
１ｇと塩酸ジブカイン０．２ｇを配合するとすれば、リ
ドカインの係数は１．０／３＝０．３３、塩ジブカイン
の係数は０．２／０．５＝０．４で、両係数の比は０．
３３：０．４＝２．４８：３、係数の総和は０．７３で
ある。
１ｇと塩酸ジブカイン０．２ｇを配合するとすれば、リ
ドカインの係数は１．０／３＝０．３３、塩ジブカイン
の係数は０．２／０．５＝０．４で、両係数の比は０．
３３：０．４＝２．４８：３、係数の総和は０．７３で
ある。
【００１２】本発明で塩基性局所麻酔剤を溶解または分
散する油脂またはそれと混和しうる親油性基剤として
は、通常の軟膏剤、坐剤等の製造に用いられるものであ
ればよく、例えばヤシ油、パーム核油、ツバキ油、オリ
ーブ油、大豆油、ゴマ油、トウモロコシ油、中鎖脂肪酸
グリセライド、カカオ脂、ラウリン脂、牛脂等、ハード
ファット、ラノリン、ミツロウ、ワセリン、流動パラフ
ィン、スクワラン、スクワレン、ミリスチン酸、ステア
リン酸、パルミチン酸、セタノール、ステアリルアルコ
ール、２−オクチルドデカノール、ミリスチン酸イソプ
ロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル等があげられ
る。これらの基剤は単独または２種以上を組み合わせて
使用してもよい。
散する油脂またはそれと混和しうる親油性基剤として
は、通常の軟膏剤、坐剤等の製造に用いられるものであ
ればよく、例えばヤシ油、パーム核油、ツバキ油、オリ
ーブ油、大豆油、ゴマ油、トウモロコシ油、中鎖脂肪酸
グリセライド、カカオ脂、ラウリン脂、牛脂等、ハード
ファット、ラノリン、ミツロウ、ワセリン、流動パラフ
ィン、スクワラン、スクワレン、ミリスチン酸、ステア
リン酸、パルミチン酸、セタノール、ステアリルアルコ
ール、２−オクチルドデカノール、ミリスチン酸イソプ
ロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル等があげられ
る。これらの基剤は単独または２種以上を組み合わせて
使用してもよい。
【００１３】本発明で用いられる塩基性局所麻酔剤の塩
酸塩の溶媒としては、水のほか、鎖状または環状炭化水
素基のような疎水基と水酸基、カルボキシル基、アミノ
基、ポリオキシエチレン基のような親水基を有する溶媒
が用いられ、その例としてはクロタミトン、
酸塩の溶媒としては、水のほか、鎖状または環状炭化水
素基のような疎水基と水酸基、カルボキシル基、アミノ
基、ポリオキシエチレン基のような親水基を有する溶媒
が用いられ、その例としてはクロタミトン、
【００１４】例えばプロピレングリコール、１，３ブチ
レングリコール、３−メチル−１，３−ブタン−ジオー
ル、ポリエチレングリコール等のグリコール類、グリセ
リン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレングリ
コール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル
等の界面活性剤があげられる。これらの溶媒は単独また
は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
レングリコール、３−メチル−１，３−ブタン−ジオー
ル、ポリエチレングリコール等のグリコール類、グリセ
リン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレングリ
コール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル
等の界面活性剤があげられる。これらの溶媒は単独また
は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００１５】好適な溶媒の例は、油脂性軟膏剤及び坐剤
ではクロタミトン、界面活性剤等、クリーム、水性ゲル
及び水性坐剤等では、１，３ブチレングリコール、精製
水、ポリエチレングリコールである。
ではクロタミトン、界面活性剤等、クリーム、水性ゲル
及び水性坐剤等では、１，３ブチレングリコール、精製
水、ポリエチレングリコールである。
【００１６】溶媒の好適な配合量は、塩基性局所麻酔剤
の塩酸塩の配合量及び溶媒の種類、剤形によって異なる
が、通常組成物全量に対して１〜６０重量％の範囲内
で、好ましくは、製剤中で液状の分散となるように調製
するのがよい。
の塩酸塩の配合量及び溶媒の種類、剤形によって異なる
が、通常組成物全量に対して１〜６０重量％の範囲内
で、好ましくは、製剤中で液状の分散となるように調製
するのがよい。
【００１７】本発明の組成物には、局所麻酔剤以外の薬
物を配合することができる。その薬物は特に制限される
ものではないが、例えば、抗炎症剤である酢酸プレドニ
ゾロン、プレドニゾロン、酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸
ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン、デキサメタゾ
ン、吉草酸酢酸プレドニゾロン、グリチルレチン酸等、
ビタミン剤である酢酸トコフェロール、酢酸レチノー
ル、パルミチン酸レチノール、エルゴカルシフェノー
ル、塩酸ピリドキシン、塩酸ピリドキサミン、リン酸ピ
リドキサミン、塩酸ピリドキサール、リン酸ピリドキサ
ール、リボフラビン、酪酸リボフラビン等、消炎解熱鎮
痛剤としてアスピリン、アセトアミノフェン、フェナセ
チン、ジクロフェナックナトリウム、インドメタシン、
メフェナム酸、アミノピリン、イブプロフェン等、鎮
痒、創傷治癒剤である塩化リゾチーム、アラントインま
たはアルクロキサ等、サルファ剤であるスルファジアジ
ン、スルフィソミジン、スルフィソミジンナトリウムま
たはホモスルファミン等、抗生物質または抗真菌剤であ
るエリスロマイシン、テトラサイクリン、塩酸テトラサ
イクリン、塩酸オキシテトラサイクリン、硫酸ストレプ
トマイシン、硫酸ゲンタマイシン、硫酸フラジオマイシ
ン、硫酸カナマイシン、クロトリマゾール、ミコナゾー
ルまたは硝酸ミコナゾール等、殺菌剤であるアクリノー
ル、アルキルポリアミノエチルグリシン、イソプロピル
メチルフェノール、塩化セチルピリジニウム、塩化デカ
リニウム、塩化ベルベリン、塩化ベンザルコニウム、セ
トリミド、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘ
キシジン液、フェノールまたはレゾルシン等を配合する
ことができる。
物を配合することができる。その薬物は特に制限される
ものではないが、例えば、抗炎症剤である酢酸プレドニ
ゾロン、プレドニゾロン、酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸
ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン、デキサメタゾ
ン、吉草酸酢酸プレドニゾロン、グリチルレチン酸等、
ビタミン剤である酢酸トコフェロール、酢酸レチノー
ル、パルミチン酸レチノール、エルゴカルシフェノー
ル、塩酸ピリドキシン、塩酸ピリドキサミン、リン酸ピ
リドキサミン、塩酸ピリドキサール、リン酸ピリドキサ
ール、リボフラビン、酪酸リボフラビン等、消炎解熱鎮
痛剤としてアスピリン、アセトアミノフェン、フェナセ
チン、ジクロフェナックナトリウム、インドメタシン、
メフェナム酸、アミノピリン、イブプロフェン等、鎮
痒、創傷治癒剤である塩化リゾチーム、アラントインま
たはアルクロキサ等、サルファ剤であるスルファジアジ
ン、スルフィソミジン、スルフィソミジンナトリウムま
たはホモスルファミン等、抗生物質または抗真菌剤であ
るエリスロマイシン、テトラサイクリン、塩酸テトラサ
イクリン、塩酸オキシテトラサイクリン、硫酸ストレプ
トマイシン、硫酸ゲンタマイシン、硫酸フラジオマイシ
ン、硫酸カナマイシン、クロトリマゾール、ミコナゾー
ルまたは硝酸ミコナゾール等、殺菌剤であるアクリノー
ル、アルキルポリアミノエチルグリシン、イソプロピル
メチルフェノール、塩化セチルピリジニウム、塩化デカ
リニウム、塩化ベルベリン、塩化ベンザルコニウム、セ
トリミド、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘ
キシジン液、フェノールまたはレゾルシン等を配合する
ことができる。
【００１８】本発明の組成物は塩基性局所麻酔剤を油脂
性基剤に溶解し、他方塩基性局所麻酔剤の塩酸塩を溶媒
に溶解または分散させ、前者の溶解物と後者の溶解また
は分散物を混和することにより両者を安定かつ均質に含
有する組成物が調製される。油脂性基剤と溶媒を予め混
合してこれに塩基性局所麻酔剤とその塩酸塩を加えると
塩酸塩については溶解度が著しく減少するものもあるの
で安定な均質な組成物を得るためには好ましくない。
性基剤に溶解し、他方塩基性局所麻酔剤の塩酸塩を溶媒
に溶解または分散させ、前者の溶解物と後者の溶解また
は分散物を混和することにより両者を安定かつ均質に含
有する組成物が調製される。油脂性基剤と溶媒を予め混
合してこれに塩基性局所麻酔剤とその塩酸塩を加えると
塩酸塩については溶解度が著しく減少するものもあるの
で安定な均質な組成物を得るためには好ましくない。
【００１９】上記のようにして得られる均質な組成物
は、これを局所に適用した場合、局所の粘膜や皮膚の表
面に塩基性局所麻酔剤とその塩酸塩を均一に接触させる
ので、それらの種類の選択、濃度調整などの手段によ
り、吸収や作用発現の遅速、持続時間などを制御するの
が容易となり、本発明の意図する局所麻酔作用の速効か
つ持続的な発現という目的を達成するのに極めて有利で
ある。
は、これを局所に適用した場合、局所の粘膜や皮膚の表
面に塩基性局所麻酔剤とその塩酸塩を均一に接触させる
ので、それらの種類の選択、濃度調整などの手段によ
り、吸収や作用発現の遅速、持続時間などを制御するの
が容易となり、本発明の意図する局所麻酔作用の速効か
つ持続的な発現という目的を達成するのに極めて有利で
ある。
【００２０】また、塩基性局所麻酔剤とその塩酸塩の配
合比を前記の範囲に調整すれば、より好ましい持続性と
速効性を有する安定な局所麻酔組成物が得られる。
合比を前記の範囲に調整すれば、より好ましい持続性と
速効性を有する安定な局所麻酔組成物が得られる。
【００２１】
【実施例】以下に実施例および実験例を挙げて本発明を
さらに説明する。
さらに説明する。
【００２２】実施例１ リドカイン ２．０ ｇ 塩酸ジブカイン ０．１６ｇ クロタミトン ５ ｇ ミグリオール８１２（商標）（中鎖脂肪酸トリグリセリド） １５ ｇ モノステアリン酸グリセリン ２．５ ｇ 白色ワセリン 適 量 ────────────────────────────────── 全量 １００ ｇ 白色ワセリン、モノステアリン酸グリセリン及びミグリ
オール８１２を加温溶解後、リドカインを加えて溶か
す。別に加温したクロタミトンに塩酸ジブカインを溶解
し、先の油相に加え均一に混ぜて調製した。
オール８１２を加温溶解後、リドカインを加えて溶か
す。別に加温したクロタミトンに塩酸ジブカインを溶解
し、先の油相に加え均一に混ぜて調製した。
【００２３】実施例２ リドカイン １．５ ｇ 塩酸ジブカイン ０．２５ｇ クロタミトン ５ ｇ ミグリオール８１２（商標）（中鎖脂肪酸トリグリセリド） １５ ｇ モノステアリン酸グリセリン ２．５ ｇ 白色ワセリン 適 量 ────────────────────────────────── 全量 １００ ｇ 白色ワセリン、モノステアリン酸グリセリン及びミグリ
オール８１２を加温溶解後、リドカインを加えて溶か
す。別に加温したクロタミトンに塩酸ジブカインを溶解
し、先の油相に加え均一に混ぜて調製した。
オール８１２を加温溶解後、リドカインを加えて溶か
す。別に加温したクロタミトンに塩酸ジブカインを溶解
し、先の油相に加え均一に混ぜて調製した。
【００２４】実施例３ リドカイン １．５ ｇ 塩酸ジブカイン ０．２５ｇ 酢酸プレドニゾロン ０．０５ｇ 酢酸トコフェロール ３ ｇ アラントイン １ ｇ クロタミトン ５ ｇ ミグリオール８１２（商標）（中鎖脂肪酸トリグリセリド） １０ ｇ モノステアリン酸グリセリン ５ ｇ 白色ワセリン 適 量 ────────────────────────────────── 全量 １００ ｇ 白色ワセリン、モノステアリン酸グリセリンを加温溶解
後、リドカイン及び酢酸トコフェロールを加温したミグ
リオール８１２に加えて溶かし、先の油相に加え混和
し、アラントインをミグリオール８１２で分散して加え
る。別に塩酸ジブカイン、酢酸プレドニゾロンを加温し
たクロタミトンに溶解し、先の油相に加え均一に混ぜて
調製した。
後、リドカイン及び酢酸トコフェロールを加温したミグ
リオール８１２に加えて溶かし、先の油相に加え混和
し、アラントインをミグリオール８１２で分散して加え
る。別に塩酸ジブカイン、酢酸プレドニゾロンを加温し
たクロタミトンに溶解し、先の油相に加え均一に混ぜて
調製した。
【００２５】比較例１ リドカイン ３ ｇ ミグリオール８１２（商標）（中鎖脂肪酸トリグリセリド） １５ ｇ モノステアリン酸グリセリン ２．５ ｇ 白色ワセリン 適 量 ────────────────────────────────── 全量 １００ ｇ 白色ワセリン、モノステアリン酸グリセリン及びミグリ
オール８１２を加温溶解後、リドカインを加えて溶かし
調製した。
オール８１２を加温溶解後、リドカインを加えて溶かし
調製した。
【００２６】比較例２ 塩酸ジブカイン ０．５ ｇ ミグリオール８１２（商標）（中鎖脂肪酸トリグリセリド） １５ ｇ モノステアリン酸グリセリン ２．５ ｇ 白色ワセリン 適 量 ────────────────────────────────── 全量 １００ ｇ 白色ワセリン、モノステアリン酸グリセリン及びミグリ
オール８１２を加温溶解し、別に塩酸ジブカインをミグ
リオール８１２を用いて分散して加え均一に混ぜて調製
した。
オール８１２を加温溶解し、別に塩酸ジブカインをミグ
リオール８１２を用いて分散して加え均一に混ぜて調製
した。
【００２７】比較例３ リドカイン ３ ｇ クロタミトン ５ ｇ ミグリオール８１２（商標）（中鎖脂肪酸トリグリセリド） １５ ｇ モノステアリン酸グリセリン ２．５ ｇ 白色ワセリン 適 量 ────────────────────────────────── 全量 １００ ｇ 白色ワセリン、クロタミトン、モノステアリン酸グリセ
リン及びミグリオール８１２を加温溶解後、リドカイン
を加えて溶かして調製した。以上の各例における塩基性
局所麻酔剤（リドカイン）と塩基性局所麻酔剤の塩酸塩
（塩酸ジブカイン）の量を許容最大量（外用痔疾用薬承
認基準）で除した係数、配合比および係数の総和は表２
のとおりである。
リン及びミグリオール８１２を加温溶解後、リドカイン
を加えて溶かして調製した。以上の各例における塩基性
局所麻酔剤（リドカイン）と塩基性局所麻酔剤の塩酸塩
（塩酸ジブカイン）の量を許容最大量（外用痔疾用薬承
認基準）で除した係数、配合比および係数の総和は表２
のとおりである。
【００２８】
【表２】
【００２９】実験例１ 実施例１、２及び比較例１、２、３について、雌性モル
モット（体重１８０〜３００ｇ）の角膜を用いて表面麻
酔作用試験を行った。試料を角膜に２０ｍｇ塗布し、一
定時間後にマンドリン線で角膜を５回軽く刺激し、反射
回数を測定した。この測定は２回行い、１試料の各時点
での刺激回数を１０とした。１０回のうち１０回とも角
膜反射が消失した完全反射時間を開始時間（Ｏｎｓｅｔ
ｔｉｍｅ）として速効性の指標とし、また、１０回の
うち１回でも角膜反射が消失の場合を麻酔状態とみなし
麻酔持続時間として持続時間（Ｄｕｒａｔｉｏｎ ｔｉ
ｍｅ）を測定し、持続性の指標とした。これらの結果を
表３及び図１に示した。
モット（体重１８０〜３００ｇ）の角膜を用いて表面麻
酔作用試験を行った。試料を角膜に２０ｍｇ塗布し、一
定時間後にマンドリン線で角膜を５回軽く刺激し、反射
回数を測定した。この測定は２回行い、１試料の各時点
での刺激回数を１０とした。１０回のうち１０回とも角
膜反射が消失した完全反射時間を開始時間（Ｏｎｓｅｔ
ｔｉｍｅ）として速効性の指標とし、また、１０回の
うち１回でも角膜反射が消失の場合を麻酔状態とみなし
麻酔持続時間として持続時間（Ｄｕｒａｔｉｏｎ ｔｉ
ｍｅ）を測定し、持続性の指標とした。これらの結果を
表３及び図１に示した。
【００３０】
【表３】
【００３１】表３および図１から明かなように、実施例
１と２の製品は、角膜の表面麻酔作用の速効性におい
て、比較例１，３の製品と同等、比較例２より勝ってお
り、持続性においては比較例１〜３の製品より遙かに優
れている。
１と２の製品は、角膜の表面麻酔作用の速効性におい
て、比較例１，３の製品と同等、比較例２より勝ってお
り、持続性においては比較例１〜３の製品より遙かに優
れている。
【００３２】
【発明の効果】本発明によれば、速効性かつ持続性を有
する安定な局所麻酔組成物が提供され、それは、たとえ
ば、切傷、すり傷、かき傷、にきび、とびひ、面ちょう
等の皮膚上の創傷面、痔疾患、あせも、ただれ、かぶ
れ、じんましん、虫刺され、水虫、たむし等の皮膚また
は粘膜上の局所及び歯痛による局所の痛み及びかゆみを
軽減するため外用剤として用いることができる。
する安定な局所麻酔組成物が提供され、それは、たとえ
ば、切傷、すり傷、かき傷、にきび、とびひ、面ちょう
等の皮膚上の創傷面、痔疾患、あせも、ただれ、かぶ
れ、じんましん、虫刺され、水虫、たむし等の皮膚また
は粘膜上の局所及び歯痛による局所の痛み及びかゆみを
軽減するため外用剤として用いることができる。
【図１】グラフ 実施例１における比較試験の結果を示すグラフである。
─────────────────────────────────────────────────────
【手続補正書】
【提出日】平成７年４月２６日
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正内容】
【０００６】本発明は、油脂またはそれと混和しうる親
油性基剤に溶解または分散した塩基性局所麻酔剤を、溶
媒に溶解または分散した塩基性局所麻酔剤の塩酸塩と混
和してそれらの薬物を均質かつ安定に含有する局所麻酔
組成物に関する。
油性基剤に溶解または分散した塩基性局所麻酔剤を、溶
媒に溶解または分散した塩基性局所麻酔剤の塩酸塩と混
和してそれらの薬物を均質かつ安定に含有する局所麻酔
組成物に関する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正内容】
【００１２】本発明で塩基性局所麻酔剤を溶解または分
散する油脂またはそれと混和しうる親油性基剤として
は、通常の軟膏剤、坐剤等の製造に用いられるものであ
ればよく、例えばヤシ油、パーム核油、ツバキ油、オリ
ーブ油、大豆油、ゴマ油、トウモロコシ油、中鎖脂肪酸
トリグリセライド、カカオ脂、ラウリン脂、牛脂等、ハ
ードファット、ラノリン、ミツロウ、ワセリン、流動パ
ラフィン、スクワラン、スクワレン、ミリスチン酸、ス
テアリン酸、パルミチン酸、セタノール、ステアリルア
ルコール、２−オクチルドデカノール、ミリスチン酸イ
ソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル等があげら
れる。これらの基剤は単独または２種以上を組み合わせ
て使用してもよい。
散する油脂またはそれと混和しうる親油性基剤として
は、通常の軟膏剤、坐剤等の製造に用いられるものであ
ればよく、例えばヤシ油、パーム核油、ツバキ油、オリ
ーブ油、大豆油、ゴマ油、トウモロコシ油、中鎖脂肪酸
トリグリセライド、カカオ脂、ラウリン脂、牛脂等、ハ
ードファット、ラノリン、ミツロウ、ワセリン、流動パ
ラフィン、スクワラン、スクワレン、ミリスチン酸、ス
テアリン酸、パルミチン酸、セタノール、ステアリルア
ルコール、２−オクチルドデカノール、ミリスチン酸イ
ソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル等があげら
れる。これらの基剤は単独または２種以上を組み合わせ
て使用してもよい。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正内容】
【００１８】本発明の組成物は塩基性局所麻酔剤を油脂
またはそれと混和しうる親油性基剤に溶解し、他方塩基
性局所麻酔剤の塩酸塩を溶媒に溶解または分散させ、前
者の溶解物と後者の溶解または分散物を混和することに
より両者を安定かつ均質に含有する組成物が調製され
る。油脂またはそれと混和しうる親油性基剤と溶媒を予
め混合してこれに塩基性局所麻酔剤とその塩酸塩を加え
ると塩酸塩については溶解度が著しく減少するものもあ
るので安定な均質な組成物を得るためには好ましくな
い。
またはそれと混和しうる親油性基剤に溶解し、他方塩基
性局所麻酔剤の塩酸塩を溶媒に溶解または分散させ、前
者の溶解物と後者の溶解または分散物を混和することに
より両者を安定かつ均質に含有する組成物が調製され
る。油脂またはそれと混和しうる親油性基剤と溶媒を予
め混合してこれに塩基性局所麻酔剤とその塩酸塩を加え
ると塩酸塩については溶解度が著しく減少するものもあ
るので安定な均質な組成物を得るためには好ましくな
い。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/165 Ａ６１Ｋ 31/165 31/185 31/185 31/245 31/245 31/445 31/445 31/46 31/46 31/47 31/47 47/10 47/10 Ｇ 47/12 47/12 Ｇ 47/14 47/14 Ｇ 47/44 47/44 Ｇ
Claims (6)
- 【請求項１】 油脂またはそれと混和しうる親油性基剤
に溶解または分散した塩基性局所麻酔剤を、溶媒に溶解
または分散した塩基性局所麻酔剤の塩酸塩を混和してな
る塩基性局所麻酔剤とその塩酸塩を均質かつ安定に含有
する局所麻酔組成物。 - 【請求項２】 塩基性局所麻酔剤と塩基性局所麻酔剤の
塩酸塩の配合比、それぞれの量を治療の場で許容される
最大量で除した係数の比が７：３〜２：３で、且つ係数
の総和が０．５以上である請求項１記載の局所麻酔組成
物。 - 【請求項３】 塩基性局所麻酔剤がリドカイン、ジブカ
イン、プロカイン、テトラカイン、メピバカイン、クロ
ロプロカイン、ブピバカイン、プロパラカイン、フェナ
カイン、コカイン、オキシブプロカイン、プロピトカイ
ン、アミノ安息香酸エチル、オルソカインまたはオキセ
サゼインである請求項１記載の局所麻酔組成物。 - 【請求項４】 塩基性局所麻酔剤の塩酸塩が塩酸リドカ
イン、塩酸ジブカイン、塩酸プロカイン、塩酸テトラカ
イン、塩酸メピバカイン、塩酸クロロプロカイン、塩酸
ブピバカイン、塩酸プロパラカイン、塩酸フェナカイ
ン、塩酸コカイン、塩酸オキシブプロカイン、塩酸プロ
ピトカインまたは塩酸パラブチルアミノ安息香酸ジエチ
ルアミノエチルである請求項１記載の局所麻酔組成物。 - 【請求項５】 油脂またはそれと混和しうる親油性基剤
が、ヤシ油、パーム核油、ツバキ油、オリーブ油、大豆
油、ゴマ油、トウモロコシ油、中鎖脂肪酸トリグリセリ
ド、カカオ脂、ラウリン脂、牛脂、ハードファット、ラ
ノリン、ミツロウ、ワセリン、流動パラフィン、スクワ
ラン、スクワレン、ミリスチン酸、ステアリン酸、パル
ミチン酸、セタノール、ステアリルアルコール、２−オ
クチルドデカノール、ミリスチン酸イソプロピルまたは
ミリスチン酸オクチルドデシルの単独または２種以上の
組み合わせである請求項１記載の局所麻酔組成物。 - 【請求項６】 溶媒がクロタミトン、水、プロピレング
リコール、１，３ブチレングリコール、３−メチル−
１，３−ブタンジオール、ポリエチレングリコール、グ
リセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン
グリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビ
タンの脂肪酸エステルまたはポリオキシエチレンアルキ
ルエーテルの単独または２種以上の組み合わせである請
求項１記載の局所麻酔組成物。
Priority Applications (1)
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| JP09030895A JP4124495B2 (ja) | 1995-03-22 | 1995-03-22 | 局所麻酔組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP09030895A JP4124495B2 (ja) | 1995-03-22 | 1995-03-22 | 局所麻酔組成物 |
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|---|---|
| JPH08259464A true JPH08259464A (ja) | 1996-10-08 |
| JP4124495B2 JP4124495B2 (ja) | 2008-07-23 |
Family
ID=13994918
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| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP09030895A Expired - Fee Related JP4124495B2 (ja) | 1995-03-22 | 1995-03-22 | 局所麻酔組成物 |
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| JP (1) | JP4124495B2 (ja) |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2000513706A (ja) * | 1995-11-03 | 2000-10-17 | オキュラー・リサーチ・オブ・ボストン インコーポレイテッド | スキンケア製剤とその方法 |
| JP2002020317A (ja) * | 2000-06-30 | 2002-01-23 | Tendou Seiyaku Kk | 疎水性医薬組成物 |
| JP2003526678A (ja) * | 2000-03-10 | 2003-09-09 | エピセプト コーポレーション | 局所麻酔薬投与用の皮内浸透剤 |
| JP2005008599A (ja) * | 2003-06-20 | 2005-01-13 | Tendou Seiyaku Kk | 局所麻酔組成物 |
| JP2012126822A (ja) * | 2010-12-15 | 2012-07-05 | Asahi Kasei Chemicals Corp | 粘接着剤用共重合体、その製造方法及び粘接着剤用組成物 |
| JP6886551B1 (ja) * | 2020-11-06 | 2021-06-16 | 医療法人祥和会 | 歯科用の局所麻酔液 |
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|---|---|---|---|---|
| DE102010061994A1 (de) | 2010-11-25 | 2012-05-31 | Gardner Denver Deutschland Gmbh | Gebläse-Anordnung |
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-
1995
- 1995-03-22 JP JP09030895A patent/JP4124495B2/ja not_active Expired - Fee Related
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| JP4500013B2 (ja) * | 2003-06-20 | 2010-07-14 | 天藤製薬株式会社 | 局所麻酔組成物 |
| JP2012126822A (ja) * | 2010-12-15 | 2012-07-05 | Asahi Kasei Chemicals Corp | 粘接着剤用共重合体、その製造方法及び粘接着剤用組成物 |
| JP6886551B1 (ja) * | 2020-11-06 | 2021-06-16 | 医療法人祥和会 | 歯科用の局所麻酔液 |
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