CN117898997A - 一种七叶皂苷钠与聚维酮碘复合栓剂的制备方法 - Google Patents
一种七叶皂苷钠与聚维酮碘复合栓剂的制备方法 Download PDFInfo
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Abstract
本发明公开了一种七叶皂苷钠与聚维酮碘复合栓剂的制备方法，属于医药技术领域；所述复合栓剂按重量计份，包括如下组分：乳化剂4～10份，混合硬脂酸甘油酯60～100份，环糊精1～4份，羧甲基纤维素钠1～4份，聚维酮碘1～3份，七叶皂苷钠1～3份。本发明提供的复合栓剂，可以有效防止挥发性成分的挥发，提高了制剂的稳定性；复合栓剂中七叶皂苷钠、聚维酮碘联合治疗痔疮有协同作用，可以有效减少局部炎症肿痛、脱出、便血等，可以更好的发挥药效。
Description
技术领域
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种七叶皂苷钠与聚维酮碘复合栓剂的制备方法。
背景技术
痔疮，是人类特有的常见病、多发病，其发病原因颇多，久坐劳累等都可引发，从而影响血液循环，使盆腔内血流缓慢和腹内脏器充血，引起痔静脉充血肿胀。对痔疮的治疗，目前主要的方法有手术治疗和非手术疗法。手术治疗会给患者带来极大痛苦。80％以上的痔疮可经非手术疗法消除症状，非手术疗法包括内服药物和外用药物，在治疗上占很重要的地位。栓剂是肛门给药，与口服药比具有一定优点,可以防止药物对胃黏膜的刺激，防止胃酸对药物的破坏，减轻了肝肾的负担。因此栓剂在痔疮治疗药物中应用较普遍。
栓剂基质常采用聚乙二醇，聚乙二醇栓剂吸湿性较强，受潮易变形。市面上的聚维酮碘栓剂大多数采用水溶性基质聚乙二醇，其对直肠黏膜有刺激性，需加水润湿或涂鲸蜡醇、硬脂醇薄膜使用。而以硬脂酸甘油酯为基质的栓剂可以更好的能降低栓剂的脆性，增加弹性。混合硬脂酸甘油酯熔点为35～37℃，更适合人体直肠给药，熔点适中,不易酸败,性质稳定。
环糊精和羧甲基纤维素钠在硬脂酸甘油酯中不溶，往往需选用水溶性栓剂基质，或乳化剂来实现，乳化剂乳化效果一般，且需要大量的时间，无法更好的发挥其增溶，提高油溶性药物负载率等功效。
七叶皂苷钠(CAS号20977-05-3)，具引湿性、消炎、抗渗出、增加静脉张力、改善血液循环等作用。聚维酮碘又称碘复合物，是临床上常用的消毒剂和杀菌剂。聚维酮碘(CAS号25655-41-8)其杀菌活性是由表面活性剂PVP提供的对菌膜的亲和力，将其所载的碘与细菌的细胞膜和细胞质结合，使巯基化合物、肽、蛋白质、酶、脂质等氧化，从而达到杀菌的目的。
发明内容：
本发明以混合硬脂酸甘油酯为载体，以吐温80与环糊精、羧甲基纤维素钠为助溶剂，负载七叶皂苷钠与聚维酮碘，制备复合栓剂，达到增溶、提高药物负载率和缓释的效果，用于痔疮的治疗。本发明使用的聚维酮碘购于湖州神华高分子材料公司，混合硬脂酸甘油酯为36型，是由甘油一酯、二酯与三酯组成的混合物，熔点为35～37℃。
本发明上述目的通过以下技术方案实现：
一种七叶皂苷钠与聚维酮碘复合栓剂的制备方法，所述的栓剂基质按重量份数计由以下成分组成：乳化剂4～10份、混合硬脂酸甘油酯60～100份，环糊精1～4份，羧甲基纤维素钠1～4份，聚维酮碘1～3份，七叶皂苷钠1～3份。
进一步，该制备方法包括以下步骤：
步骤一：将亲水性药物溶于乳化剂中，加入环糊精或羧甲基纤维素钠，加热至50～70℃使其充分溶解均质，制备得到复合溶液A；
步骤二：将油溶性药物在300～500r/min搅拌条件下加入到50～70℃完全融化的混合硬脂酸甘油酯溶液中,制备得到复合溶液B；
步骤三：将步骤一中的复合溶液A，加入到步骤二的复合溶液B中，搅拌均匀，注入栓模灌装，冷却得到栓剂。
进一步，所述乳化剂为吐温20、吐温80、司盘20、司盘80中的一种或几种；所述乳化剂的加入量为总体系的4～8％之间为最佳。
与现有技术相比，本发明有益效果主要体现在：
1、本发明提供的七叶皂苷钠、聚维酮碘联合治疗痔疮有协同作用，可以有效减少局部炎症肿痛、脱出、便血等。
2、本发明通过将吐温80和药物制备成稳定的包合物再加入到硬脂酸甘油酯中制备成复合栓剂，该复合栓剂既能承载水中难溶药物也能承载油中难溶药物，提高了用药过程的润滑作用及舒适性。
3、本发明将环糊精、羧甲基纤维素钠、吐温80溶于栓剂基质中，提高了栓剂的载药量，稳定性能更优，并且具有良好的缓释效果。
附图说明：
图1为不同比例的聚维酮碘、七叶皂苷钠栓剂的实验结果。
具体实施方式
实施例1：
步骤一：将1g聚维酮碘溶于5g吐温80中，加入2g环糊精，加热至60℃使其充分溶解均质，制备得到溶液A；
步骤二：将1g七叶皂苷钠在300～500r/min搅拌条件下加入到60℃完全融化的60g混合硬脂酸甘油酯溶液中，制备得到溶液B；
步骤三：将溶液A，加入到溶液B中，搅拌均匀，注入栓模灌装，冷却得到栓剂。
实施例2：
步骤一：将1g聚维酮碘溶于5g吐温80中，加入2g环糊精，加热至60℃使其充分溶解均质，制备得到复合溶液A；
步骤二：将3g七叶皂苷钠在300～500r/min搅拌条件下加入到60℃完全融化的60g混合硬脂酸甘油酯溶液中，制备得到复合溶液B；
步骤三：将复合溶液A，加入到复合溶液B中，搅拌均匀，注入栓模灌装，冷却得到栓剂。
实施例3：
步骤一：将3g聚维酮碘溶于5g吐温20中，加入3g羧甲基纤维素钠，加热至60℃使其充分溶解均质，制备得到复合溶液A；
步骤二：将1g七叶皂苷钠在300～500r/min搅拌条件下加入到60℃完全融化的60g混合硬脂酸甘油酯溶液中，制备得到溶液B；
步骤三：将复合溶液A，加入到溶液B中，搅拌均匀，注入栓模灌装，冷却得到栓剂。
实施例4：
步骤一：将1g聚维酮碘溶于5g司盘80中，加入2g羧甲基纤维素钠，加热至60℃使其充分溶解均质，制备得到溶液A；
步骤二：将2g七叶皂苷钠在300～500r/min搅拌条件下加入到60℃完全融化的70g混合硬脂酸甘油酯溶液中，制备得到溶液B；
步骤三：将溶液A，加入到溶液B中，搅拌均匀，注入栓模灌装，冷却得到栓剂。
实施例5：
步骤一：将2g聚维酮碘溶于5g吐温80中，加入2g环糊精，加热至60℃使其充分溶解均质，制备得到溶液A；
步骤二：将1g七叶皂苷钠在300～500r/min搅拌条件下加入到60℃完全融化的80g混合硬脂酸甘油酯溶液中，制备得到溶液B；
步骤三：将复合溶液A，加入到复合溶液B中，搅拌均匀，注入栓模灌装，冷却得到栓剂。
对比例1：
步骤一：将1g聚维酮碘溶于5g吐温80中，加入2g环糊精，加热至60℃使其充分溶解均质，制备得到复合溶液A；
步骤二：在300～500r/min搅拌条件下将60℃完全融化的60g混合硬脂酸甘油酯溶液中，制备得到溶液B；
步骤三：将溶液A，加入到溶液B中，搅拌均匀，注入栓模灌装，冷却得到栓剂。
对比例2：
步骤一：将5g吐温80与2g环糊精，加热至60℃使其充分溶解均质，制备得到溶液A；
步骤二：将1g七叶皂苷钠在300～500r/min搅拌条件下加入到60℃完全融化的60g混合硬脂酸甘油酯溶液中，制备得到溶液B；
步骤三：将复合溶液A，加入到复合溶液B中，搅拌均匀，注入栓模灌装，冷却得到栓剂。
关于吐温的加入量与栓剂综合评价之间的探究：
采用综合评分的方法评价所得的栓剂。共四项评价标准：(1)表面光滑程度、(2)硬度、(3)融化时间、(4)重量差异。以上四项，每项10分，根据实际情况具体打分。(1)表面光滑程度：表面非常光滑2.5分；表面较光滑1.8分；表面有少量气泡坑1.2分；表面极不光滑0.5分。(2)硬度：用硬度测量器测量，硬度非常好2.5分；有一定硬度1.8分；有些许硬度但硬度较差1.2分；硬度极差0.5分。(3)融化难易：易融化2.5分；较易融化1.8分；能融化1.2分；难融化0.5分。(4)重量差异：根据《中国药典》(2020版)四部0107栓剂重量差异检查法：取制备的栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定每粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较，超出重量差异限度的不得多于1粒，并不得超出限度1倍。
制备步骤如下：
步骤一：将1g聚维酮碘分别溶于1.3g、2.7g、5.6g、8.8g吐温80中，加入2g环糊精，加热至60℃使其充分溶解均质，制备得到溶液A；
步骤二：将1g七叶皂苷钠在300～500r/min搅拌条件下加入到60℃完全融化的60g混合硬脂酸甘油酯溶液中，制备得到合溶液B；
步骤三：将复合溶液A，加入到复合溶液B中，搅拌均匀，注入栓模灌装，冷却得到栓剂。
表1：不同吐温比例的栓剂实验结果
如表1所示，采用优选吐温80的加入量为总体系4％～8％下制备的栓剂外观光滑，重量差异较小，符合中国药典规定。
临床实验
1、筛选出80例痔疮患者病例病例随机分为两组，对照组和治疗组治疗组由实施例的处方和方法制作的栓剂,对照组由对比例的处方和方法制作的栓剂。
①显效:患者肛门疼痛消失，水肿消退，痔核消失或回缩，止血、促进创面愈合。
③无效:治疗后上述症状无改善。
2、试验方法
治疗组：按照实施例1、2、3、4、5方法制作好的栓剂，每日推入肛门1～2cm处，一日1次，一次1粒，连用7～14天。
对照组：按照对比例1、2方法制作好的栓剂，每日推入肛门1～2cm处，一日1次，一次1粒，连用7～14天。
表2临床实验结果
| 组分 | 疼痛显效率 | 出血显效率 | 水肿显效率 | 治愈率 |
| 实施例1 | 66％ | 88％ | 76％ | 97％ |
| 实施例2 | 62％ | 60％ | 53％ | 82％ |
| 实施例3 | 60％ | 70％ | 75％ | 85％ |
| 实施例4 | 65％ | 65％ | 59％ | 91％ |
| 实施例5 | 78％ | 70％ | 67％ | 88％ |
| 对比例1 | 51％ | 59％ | 51％ | 69％ |
| 对比例2 | 60％ | 55％ | 58％ | 71％ |
结论：如表2所示，实施例和对比例在治疗痔疮的有效率存在差异，治疗组在止血，止痛，消肿，抗过敏等方面明显优于对照组。七叶皂苷钠、聚维酮碘联合治疗痔疮有协同作用，可以有效减少局部炎症肿痛、脱出、便血等。
不同比例的的药物实验结果
如图1所示，聚维酮碘、七叶皂苷钠对于治疗痔疮具有协同效应，聚维酮碘、七叶皂苷钠比例在1：1时在止血，止痛，消肿抗过敏等方面，疗效更好，治愈率更高。
以上所述仅为本发明的优选实施例，并不用于限制本发明，对于本领域的技术人员来说，本发明可以有各种更改和变化。凡在本发明的原则之内，所作的任何修改、替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。
Claims (3)
1.一种七叶皂苷钠与聚维酮碘复合栓剂的制备方法，其特征在于，所述的栓剂基质按重量份数由以下成分组成：乳化剂4～10份、混合硬脂酸甘油酯60～100份，环糊精1～4份，羧甲基纤维素钠1～4份，聚维酮碘1～3份，七叶皂苷钠1～3份。
2.如权利要求1所述，一种七叶皂苷钠与聚维酮碘复合栓剂的制备方法，其特征在于，该制备方法包括以下步骤：
步骤一：将亲水性药物溶于乳化剂中，加入环糊精或羧甲基纤维素钠，加热至50～70℃使其充分溶解均质，制备得到复合溶液A；
步骤二：将油溶性药物在300～500r/min搅拌条件下加入到50～70℃完全融化的混合硬脂酸甘油酯溶液中,制备得到复合溶液B；
步骤三：将步骤一中的复合溶液A，加入到步骤二的复合溶液B中，搅拌均匀，注入栓模灌装，冷却得到栓剂。
3.如权利要求1所述，一种七叶皂苷钠与聚维酮碘复合栓剂的制备方法，其特征在于，所述乳化剂为吐温20、吐温80、司盘20、司盘80中的一种或几种；所述乳化剂的加入量为总体系的4～8％之间为最佳。
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