JP3740701B2 - 消炎鎮痛外用剤 - Google Patents
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Description
【産業上の利用分野】
本発明は、有効成分としてインドメタシンを含有する消炎鎮痛外用剤に関するものである。更に詳しくは、ビタミンＥまたはビタミンＥアセテートを配合し優れた消炎鎮痛効果を示す外用製剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】
非ステロイド系消炎鎮痛剤のインドメタシンは、優れた抗炎症作用を有しているため、整形外科領域で一般に使用されている。しかしながら、インドメタシンは経口投与の場合消化器、坐薬の場合直腸等に激しい副作用を示すことがある。このためインドメタシンの副作用の軽減を図るべく、軟膏剤、液剤、パップ剤等の局所適用製剤が開発されてきている。これらの局所適用製剤は、経口製剤と同程度の薬理効果を得るために、脂肪酸エステル、アルコール類、テルペン類等をインドメタシンの経皮吸収促進剤として配合している（特開平２−１４２７２７号公報、特開平２−１９６７１８号公報）。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
経皮吸収促進剤は薬物の経皮吸収性を高めるが、これらの吸収促進剤は皮膚のバリヤー性を低下させるため皮膚刺激性を有する。また一般に、経皮吸収促進効果の高いものほど皮膚刺激性は高い。しかしながら、経口製剤と同程度の薬理効果を得るには経皮吸収促進剤を多量に配合する必要があり、未だ実用性に問題点が残っているのが現状である。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは前述の問題点を解決するため鋭意研究した結果、インドメタシンを含有する消炎鎮痛外用軟膏、クリームおよび液剤にビタミンＥまたはビタミンＥアセテートを配合することにより、インドメタシンの抗炎症効果を良好かつ安全に発揮させ得ることを見い出し、本発明を完成するにいたった。
【０００５】
すなわち本発明は、インドメタシンを含有する消炎鎮痛外用剤に経皮吸収促進剤とビタミンＥまたはビタミンＥアセテートを配合することにより、経口に投与した場合と同様の消炎鎮痛効果が得られかつ皮膚刺激を軽減した製剤を提供するものである。本発明において使用するインドメタシンの配合量としては、０．５〜１．５重量％、ビタミンＥまたはビタミンＥアセテートとしては、０．５〜５重量％が望ましい。経皮吸収促進剤としては、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、セバシン酸ジエチル、セバシン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジイソプロピルなどの脂肪酸エステルがあげられる。より好ましい経皮吸収促進剤としては、アジピン酸ジイソプロピルがあげられ、その配合量としては１〜１０重量％が望ましい。
【０００６】
【発明の効果】
本発明で得られるインドメタシン、ビタミンＥまたはビタミンＥアセテートおよび経皮吸収促進剤を含有する消炎鎮痛外用剤は、経皮吸収に優れかつ皮膚刺激がなく、筋肉痛、腰痛、関節痛、腱鞘炎、打撲、捻挫などの整形外科領域における治療薬として有用である。
【０００７】
【実施例】
以下に実施例および試験例をあげ、本発明を具体的に説明する。
【０００８】
実施例１
インドメタシン０．７５ｇにビタミンＥアセテート２ｇ、アジピン酸ジイソプロピル３ｇ、中鎖脂肪酸トリグリセライド２５ｇ、ニッコール（ＴＳ−１０）６ｇ、ニッコール（ＳＳ−１０）３ｇおよびニッコール（ＭＧＳ−ＤＥＸ）８ｇを加え、７５℃に加温して溶解した。次に、プロピレングリコール１０ｇ、クエン酸０．１ｇおよびクエン酸ナトリウム０．０５ｇを水４２．１ｇに溶解し、これと先の溶解液とを均一に乳化するまで攪拌してクリームを得た。
【０００９】
実施例２
インドメタシン０．７５ｇにビタミンＥアセテート１ｇ、アジピン酸ジイソプロピル１０ｇ、ニッコール（ＴＳ−１０）４ｇ、ニッコール（ＴＳ−３０）２ｇ、ニッコール（ＳＳ−１０）３ｇおよびジブチルヒドロキシトルエン０．１ｇを加え、７０℃に加温して溶解した。次に、ｌ−メントール０．２ｇをエタノール３５ｇと水４３．９５ｇの混合液に溶解し、これと先の溶解液とを均一に乳化するまで攪拌して液剤を得た。
【００１０】
比較例１
インドメタシン０．７５ｇにｌ−メントール３ｇ、ニッコール（ＴＳ−１０）５ｇ、アジピン酸ジイソプロピル５ｇ、ミリスチン酸イソプロピル１０ｇを加え、７５℃に加温して溶解した。この溶液にカルボキシビニルポリマー０．８ｇを水６５．０ｇに膨潤した液を加え、攪拌して乳化した。次に、ジイソプロパノールアミン０．４ｇを水１０ｇに溶解し、これと先の乳化物とを均一になるまで攪拌してクリームを得た。
【００１１】
比較例２
流動パラフィン３ｇにニッコール（ＴＳ−１０）０．５ｇを加え、室温で攪拌し溶解した。これにカルボキシビニルポリマー１ｇを水８５ｇに膨潤した液を加え、攪拌して乳化した。次に、ジイソプロパノールアミン０．５ｇを水９．２５ｇに溶かした溶液を加えて攪拌後、インドメタシン０．７５ｇを加えて、均一に分散するまで攪拌してクリームを得た。
【００１２】
試験例１
実施例１および比較例１で得られた製剤について、ウサギ４匹を用いてＤｒａｉｚ法（小川秀興ら、新しい皮膚の生理と安全性、１９８３）により皮膚一次刺激性試験を行った。その結果、実施例１と比較例１の皮膚一次刺激性インデックスはそれぞれ０．５および０．９となり、実施例１は比較例１よりも経皮吸収促進剤により惹起される皮膚刺激は軽減されていた。
【００１３】
試験例２
実施例１、比較例１および比較例２で得られた製剤について、打撲、捻挫、筋肉痛、腰痛、関節痛、腱鞘炎（手、手首の痛み）、肘の痛み（テニス肘など）、肩こりを訴える患者５３例を対象に臨床試験を行った。用法・用量としては、１日４回を限度として１日数回、適量を患部に塗擦するように指示した。また、投与期間は原則として２週間としたが、２週間以内に治癒した場合は終了とし、その時点で評価を行った。評価は自・他覚症状として自発痛、圧痛、運動痛、腫脹、局所熱感、疼痛による運動制限等について「重度」、「中等度」、「軽度」、「症状なし」の４段階にて観察し、投与終了時に投与開始時と比較した各症状別改善度を「著名改善」、「中等度改善」、「軽度改善」、「不変」、「悪化」の５段階で評価した。その結果を全般改善度（％）として表１に示す。これより経皮吸収促進剤を配合した実施例１および比較例１は、経皮吸収促進剤を配合していない比較例２に対し有効性が高かった。
【００１４】
【表１】
Claims (1)
- インドメタシンを０．５〜１．５重量％、ビタミンＥまたはビタミンＥアセテートを０．５〜５重量％、アジピン酸ジイソプロピルを１〜１０重量％配合した消炎鎮痛外用剤。
Priority Applications (1)
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Applications Claiming Priority (1)
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| JP06834392A JP3740701B2 (ja) | 1992-03-26 | 1992-03-26 | 消炎鎮痛外用剤 |
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| JP2004221100A Division JP2004307515A (ja) | 2004-07-29 | 2004-07-29 | 消炎鎮痛外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH05271076A JPH05271076A (ja) | 1993-10-19 |
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Family
ID=13371103
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|---|---|---|---|
| JP06834392A Expired - Lifetime JP3740701B2 (ja) | 1992-03-26 | 1992-03-26 | 消炎鎮痛外用剤 |
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| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3740701B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
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|---|---|---|---|---|
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-
1992
- 1992-03-26 JP JP06834392A patent/JP3740701B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
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| JPH05271076A (ja) | 1993-10-19 |
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